Sotalol - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Sotalol

Sotalol: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. Brug til ældre
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Sotalol

ATX-kode: C07AA07

Aktiv ingrediens: sotalol (sotalol)

Producent: MEDICINE TECHNOLOGY, LLC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-25

Priser på apoteker: fra 59 rubler.

Købe

Sotalol er et antiarytmisk middel, en ikke-selektiv betablokker.

Frigør form og sammensætning

Sotalol fås i form af tabletter: bikonveks, rund, hvid [10 stk. i en kontur acheikova pakning, 30 stk. i en polymer / plastkrukke (flaske); 3 pakker eller 1 dåse (flaske) i en papæske].

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: sotalolhydrochlorid - 80 eller 160 mg;
• yderligere komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, kolloid siliciumdioxid.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Sotalol er et klasse II og III antiarytmisk lægemiddel i henhold til Vaughan-Williams klassifikation og udviser egenskaberne ved en ikke-selektiv beta-blokker. Stoffet er en racemisk blanding indeholdende D- og L-stereoisomerer af sotalol. Begge isomerer er karakteriseret ved klasse III antiarytmiske effekter, men L-stereoisomeren er ansvarlig for stort set alle beta-blokerende egenskaber.

Ud over andre betablokkere hæmmer stoffet aktivt reninsekretion under træning og i hvile.

Den beta-adrenoceptor-blokerende virkning af sotalol fører til et fald i hjertefrekvensen (HR), hvilket viser en negativ kronotrop virkning og forårsager et begrænset fald i hjertemuskelsammentrækninger (negativ inotrop effekt). Disse ændringer i hjerteaktivitet giver et fald i myokardie iltbehov, reducerer belastningen på hjertet. Den antiarytmiske virkning af sotalol skyldes oprettelsen af en blokade af beta-adrenerge receptorer samt forlængelse af myokardiecellernes handlingspotentiale.

Stoffets vigtigste egenskab er dets evne til at øge varigheden af effektive ildfaste perioder i ventrikulære, atriale og yderligere veje for impulsen. På elektrokardiogrammet (EKG), taget i standardledninger, kan egenskaber svarende til II- og III-klassen af antiarytmiske lægemidler reflekteres i form af forlængelse af intervallerne PR, QT og QT _c (QT med hjertefrekvenskorrektion) på baggrund af fraværet af signifikante ændringer i QRS-kompleksets varighed.

Farmakokinetik

Efter oral administration observeres den maksimale koncentration af sotalol i blodplasmaet efter 2,5-4 timer, og ligevægtskoncentrationen observeres inden for ca. 2-3 dage (efter anvendelse af 5-6 doser). Stoffets biotilgængelighed er 90-100%, samtidig indtagelse med mad reducerer dets absorption med ca. 20%.

Ved daglige doser fra 160 til 640 mg er plasmakoncentrationen af sotalol i blodet proportional med den dosis, der tages. Midlet fordeles i plasma, i perifere organer og væv, halveringstiden (T _½) kan variere fra 10 til 20 timer.

De farmakokinetiske parametre for et stofs D- og L-enantiomerer er næsten de samme. Lægemidlet gennemgår ikke biotransformation og binder ikke til plasmaproteiner i blodet. Passerer dårligt gennem blod-hjerne-barrieren (BBB), niveauet af dets indhold i cerebrospinalvæsken er kun 10% af plasmaniveauet. Lægemidlet udskilles fra kroppen hovedsageligt gennem nyrerne, uændret - ca. 80-90% af den dosis, der tages, resten udskilles i fæces.

Indikationer til brug

• ventrikulær arytmi: livstruende ventrikulær takyarytmi (for at forhindre gentagelse), symptomatisk ustabil ventrikulær takyarytmi (terapi);
• supraventrikulær arytmi: paroxysmal atrieflimren, paroxysmal atriel takykardi, paroxysmal atrioventrikulær nodal gensidig takykardi af genindgangstypen, paroxysmal atrioventrikulær gensidig takykardi med deltagelse af yderligere kirurgiske veje, paroxysmal arytmier,);
• atrieflimren eller atrieflagren (for at opretholde normal sinusrytme efter at have stoppet disse arytmier).

Kontraindikationer

Absolut:

• sinoatriel blokade;
• atrioventrikulær (AV) blok II - III grad;
• hjertesvigt i dekompensationsfasen;
• kardiogent shock;
• syg sinussyndrom (SSS)
• Prinzmetals angina;
• medfødt / erhvervet langt QT-syndrom;
• svær bradykardi (med en puls under 50 slag / min)
• hypokalæmi;
• alvorlige perifere kredsløbssygdomme (herunder Raynauds syndrom);
• arteriel hypotension [systolisk blodtryk (BP) under 90 mm Hg. Kunst.];
• ventrikulær takykardi af pirouette-type;
• kardiomegali (uden tegn på hjertesvigt)
• en periode på 14 dage efter akut hjerteinfarkt på baggrund af et fald i den venstre ventrikulære ejektionsfraktion (under 40%);
• feokromocytom (uden samtidig brug af alfablokkere)
• metabolisk acidose;
• svær allergisk rhinitis
• kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) eller bronkial astma;
• generel anæstesi, der fører til undertrykkelse af myokardiefunktion (inklusive trichlorethylen eller cyclopropan);
• psykiske lidelser: depression, angst, døsighed / søvnløshed, depression, humørsvingninger;
• alder op til 18 år
• kombination med monoaminoxidase (MAO) -hæmmere, med intravenøs (iv) administration af langsomme calciumkanalblokkere, der undertrykker myokardiefunktion (for eksempel verapamil, diltiazem - på grund af en additiv effekt på ventrikelfunktion og AV-ledning);
• syndrom med glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel og lactoseintolerans;
• amningsperiode
• overfølsomhed over for en hvilken som helst af bestanddelene i lægemidlet og andre sulfonamidderivater.

Relativt (det er nødvendigt med ekstrem forsigtighed at tage Sotalol):

• AV-blok I-grad;
• periode inden for 14 dage efter at have haft et hjerteinfarkt;
• forlængelse af QT-intervallet
• diabetes;
• nedsat nyrefunktion
• kronisk hjertesvigt (CHF) (på grund af et eventuelt yderligere fald i myokardial kontraktilitet og forværring af CHF-symptomer);
• krænkelser af vand og elektrolytbalance (hypokalæmi / hypomagnesæmi);
• depression (inklusive historie)
• thyrotoksikose (Sotalol er i stand til at maskere sådanne kliniske tegn på tyrotoksikose som takykardi);
• en historie med allergiske reaktioner såvel som samtidig desensibiliserende behandling (på grund af en mulig stigning i følsomhed over for allergener, forværring af arteriel hypertension og et fald i det terapeutiske respons på adrenalin);
• ældre alder
• kirurgiske indgreb;
• udslettende læsioner af perifere kar;
• bronkospasme (i historien)
• psoriasis (på grund af den mulige forværring af sygdomsforløbet).

Instruktioner til brug af Sotalol: metode og dosering

Sotalol tages oralt 1-2 timer før måltider uden at knække eller tygge med en tilstrækkelig mængde vand. Dosis af lægemidlet indstilles individuelt under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad, EKG, nyrefunktion, patientens respons på terapi og interaktioner med andre samtidigt medikamenter.

I begyndelsen af kurset anbefales det at tage medicinen 80 mg 2 gange om dagen med et omtrentligt interval på 12 timer. I tilfælde af utilstrækkelig sværhedsgrad af den terapeutiske virkning, afhængigt af patientens tilstand, er en gradvis stigning i den daglige dosis op til 240-320 mg, opdelt i 2-3 doser, mulig. De fleste patienter formår at opnå et terapeutisk respons, når de bruger Sotalol i en samlet daglig dosis på 160-320 mg taget i 2 opdelte doser.

På baggrund af udviklingen af svære livstruende arytmier er det muligt at øge dosis til maksimalt 480 mg pr. Dag opdelt i 2-3 doser. Udnævnelse af maksimale doser er kun tilladt i tilfælde, hvor den potentielle fordel ved behandling væsentligt opvejer truslen om at udvikle bivirkninger, især proarytmogene virkninger.

Sotalol har virkningen af klasse III-antiarytmika; det er derfor nødvendigt at kontrollere muligheden for at øge QT-intervallet og om nødvendigt vælge doser individuelt.

I nærværelse af CHF, kardiomyopati, arteriel hypertension, angina pectoris såvel som under tilstande efter myokardieinfarkt, bør behandlingen påbegyndes på et hospital. Patienter i disse risikogrupper anbefales at starte behandling med en daglig dosis på 160 mg i 1 eller 2 doser. 7 dage efter kursets start, hvis nødvendigt, er en gradvis stigning i den daglige dosis med 80 mg mulig med ugentlige intervaller. Dosen øges med en hastighed afhængig af lægemidlets tolerabilitet, idet den vurderes efter klinisk respons og af graden af induceret bradykardi.

Som et resultat af en relativt lang T _½ sotalol er lægemidlet effektivt hos de fleste patienter, når det tages 1 gang om dagen. Doseringsintervallet er 160-320 mg pr. Dag.

Hos patienter med funktionsnedsættelse af nyrerne er der en mulighed for kumulationsudvikling, hvilket resulterer i, at de har brug for at kontrollere hjertefrekvensen (mindst 50 slag / min) og kreatininclearance (CC). Da sotalol udskilles hovedsageligt af nyrerne, når deres aktivitet er nedsat, øges stoffets T _½, derfor med CC mindre end 60 ml / min. Er det nødvendigt at justere perioden mellem indtagelse af lægemidlet i overensstemmelse med denne tabel:

• CC> 60 - 12 timer;
• CC 30-59 - 24 timer;
• CC 10-29 - 36-48 timer;
• CC <10 - individuelt valg.

Dosis af lægemidlet skal reduceres, når niveauet af CC i blodserumet er over 120 μmol / L i henhold til følgende anbefalinger:

• CC <120 μmol / l (CC <1,2 mg / dl) - sædvanlig dosis
• CC 120-200 μmol / L (CC 1,2-2,3 mg / dL) - ¾ af den sædvanlige dosis;
• CC 200–300 μmol / l (CC 2,3-3,4 mg / dl) - ½ den sædvanlige dosis;
• CC 300-500 μmol / L (CC 3,4-5,7 mg / dL) - ¼ af den sædvanlige dosis.

Varigheden af behandlingen fastlægges af den behandlende læge. Hvis en af doserne blev savnet, næste gang dosis ikke skulle fordobles, tages lægemidlet som normalt i den anbefalede mængde.

Bivirkninger

• organer i brystet og mediastinum: sjældent - bronkospasme (hovedsagelig i strid med lungeventilation);
• nervesystem: ofte - svimmelhed, hovedpine, paræstesi i ekstremiteterne, lette hallucinationer, synkope, asteni; med en ukendt frekvens - tremor, øget træthed
• psykiske lidelser: ofte - døsighed / søvnløshed, angst, humørsvingninger, depression, depression;
• hjerte-kar-system: ofte - brystsmerter, hjertebanken, AV-blokade, bradykardi, åndenød, forstyrrelser i hjerterytmen, proarytmi, øgede symptomer på hjertesvigt, nedsat blodtryk, arytmier som "pirouette", ødem; med en ukendt frekvens - forkølelse af ekstremiteterne, øget angina-angreb, besvimelse, kortvarig forværring af intermitterende claudicering, Raynauds sygdom;
• sanseorganer: ofte - nedsat hørelse, smagsændring, synshandicap; ekstremt sjælden - et fald i lakrimation; med en ukendt frekvens - betændelse i bindehinden og hornhinden (bør overvejes, når man bruger kontaktlinser)
• fordøjelsessystemet: ofte - mavesmerter, dyspepsi (i form af kvalme, opkastning), forstoppelse, diarré, flatulens, tørhed i mundslimhinden;
• muskel- og bindevæv: ofte - kramper, muskelsvaghed;
• hud og subkutant væv: med en ukendt frekvens - psoriasiform dermatose, kløe, hududslæt, rødme, urticaria, alopecia;
• generelle lidelser: ofte - feber, asteni, øget træthed;
• kønsorganer: ofte - nedsat styrke;
• laboratorie- og instrumentdata: med en ukendt frekvens - udseendet af antinukleære antistoffer, hypoglykæmi (oftest i nærvær af diabetes mellitus eller med streng overholdelse af diæter), overvurderede værdier i fotometrisk analyse af urin for metanephrin.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af Sotalol inkluderer: bronkospasme, nedsat blodtryk, hypoglykæmi, bradykardi, generaliserede anfald, bevidsthedstab, ventrikulær takykardi (inklusive "pirouette"), forlængelse af QT-intervallet. I tilfælde af alvorlig overdosering kan der forekomme symptomer på kardiogent shock, asystol, undertiden dødelig.

I denne tilstand anbefales det at udføre gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul, hæmodialyse, symptomatisk behandling. Hvis der opstår bradykardi, ordineres intravenøs jetinjektion af atropin (1-2 gange); intravenøs hurtig infusion af glucagon i en dosis på 0,2 mg / kg og derefter i form af en lang intravenøs infusion (inden for 12 timer) i en dosis på 0,5 mg / kg.

Med et markant fald i blodtrykket administreres epinephrin med udvikling af bronkospasme, anvendelse af aminophyllin eller inhalation af beta _2- adrenoreceptor- sympatomimetika anbefales. I tilfælde af atrioventrikulær blok på 2-3 grader og takykardi af typen "pirouette" er det muligt at installere en ekstern midlertidig pacemaker. Også med pirouettakykardi udføres kardioversion, adrenalin og / eller magnesiumsulfat administreres.

specielle instruktioner

Sotalol-terapi udføres under kontrol af blodtryk, puls, EKG. I begyndelsen af behandlingsforløbet eller når dosisjusteringen skal foretages en passende medicinsk undersøgelse, der inkluderer overvågning af nyrefunktion, elektrolytindhold, EKG-overvågning (med en vurdering af QT-intervallet).

Ved afbrydelse af lægemidlet skal dosis reduceres gradvist, da en pludselig afbrydelse af behandlingen kan føre til udvikling af myokardieinfarkt og svære arytmier.

Patienten skal være opmærksom på, at han skal se en læge, hvis hjertefrekvensen er mindre end 50 slag / min.

Pludselig seponering af lægemidlet i nærværelse af thyrotoksikose kan øge dets symptomer, hvilket resulterer i, at det anbefales at langsomt reducere dosis af Sotalol, før behandlingen er afsluttet.

Patienter med feokromocytom skal tage lægemidlet i kombination med alfablokkere.

I tilfælde af dysfunktion i venstre ventrikel i begyndelsen af forløbet, bør stoffet anvendes med forsigtighed. På baggrund af standardbehandling (hjerteglykosider, diuretika, angiotensinkonverterende enzymhæmmere osv.) Skal lægemidlet tages i en lavere startdosis, og derefter skal dosis justeres afhængigt af den kliniske situation.

I nærvær af hypokalæmi / hypomagnesæmi kan graden af forlængelse af QT-intervallet og risikoen for arytmier af typen "pirouette" øges. Før du tager Sotalol, er det nødvendigt at rette disse overtrædelser af vand- og elektrolytbalancen.

I tilfælde af samtidig behandling med medikamenter, der reducerer niveauet af magnesium og / eller kalium eller i nærvær af svær / langvarig diarré, er det nødvendigt at overvåge vand-elektrolytbalancen og syrebasetilstanden.

Virkningen af betablokkere hos rygere reduceres.

Hvis der hos ældre patienter forekommer arteriel hypotension (systolisk blodtryk mindre end 100 mm Hg), stigende bradykardi (under 50 slag / min), ventrikulær arytmi, AV-blokade, bronkospasme, alvorlige funktionelle lidelser i nyrer og lever, er det nødvendigt reducer dosis af Sotalol eller stop med at tage den.

I løbet af behandlingen er det nødvendigt at stoppe med at drikke alkohol.

Inden niveauet af normetanephrin, catecholaminer, vanillylmandelsyre i blodet og urinen samt tilstedeværelsen af antinukleære antistoftitre i blodserumet fastlægges, bør lægemidlet annulleres.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Da der er mulighed for øget træthed og hovedpine under behandlingen, bør patienter, der kører biler og andre komplekse mekanismer, være forsigtige.

Påføring under graviditet og amning

Ifølge instruktionerne passerer Sotalol gennem moderkagen og detekteres i fostervæsken. Betablokkere svækker placentablodgennemstrømningen, hvilket kan forårsage intrauterin fosterdød. Hvis lægemiddelterapi er påkrævet under graviditet, skal den afbrydes 48–72 timer før den forventede fødselsdato på grund af den mulige udvikling af hypokalæmi, respirationsdepression, arteriel hypotension og bradykardi hos den nyfødte. I postpartumperioden er disse nyfødte mere tilbøjelige til at udvikle komplikationer fra hjerte og lunger.

Brug af Sotalol under graviditet er kun tilladt efter en grundig vurdering af forholdet mellem alle mulige risikofaktorer. Tilstanden for nyfødte inden for 48–72 timer efter fødslen skal være under tæt lægeligt tilsyn.

Da det er kendt, at lægemidlet trænger ind i modermælken, når det når effektive koncentrationer, bør amning seponeres, hvis det er nødvendigt at tage det under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Lægemidlet er kontraindiceret hos børn og unge under 18 år, da Sotalols sikkerhedsprofil i denne aldersgruppe af patienter ikke er undersøgt.

Med nedsat nyrefunktion

I nærvær af funktionelle lidelser i nyrerne er det nødvendigt at reducere dosis af Sotalol.

Brug til ældre

Sotalols farmakokinetik ændres ubetydeligt, men med eksisterende nedsat nyrefunktion er et fald i udskillelseshastigheden og som følge heraf mulig at øge ophobningen i kroppen. Ældre patienter skal bruge Sotalol med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

• klasse IA og III antiarytmika (procainamid, kinidin, disopyramid og amiodaron): en udtalt forlængelse af QT-intervallet er mulig; Sotalol kan kun anvendes efter afslutning af antiarytmisk behandling, under streng kontrol, ikke tidligst 2-3 T _{½ af det} tidligere anvendte antiarytmiske middel;
• digoxin: truslen om bradykardi forværres (der er ingen mærkbar ændring i niveauet af digoxin i blodserumet);
• kaliumudskillende diuretika (inklusive hydrochlorthiazid, furosemid): hypokalæmi eller hypomagnesæmi kan udvikle sig, hvilket øger sandsynligheden for arytmier, såsom "pirouette";
• antidiabetiske orale midler, insulin: sandsynligheden for hyperglykæmi øges, hvilket kan kræve en dosisjustering af antidiabetika (Sotalol er i stand til at maskere tegn på hypoglykæmi);
• blokkere af langsomme calciumkanaler: risikoen for at udvikle bradykardi, arteriel hypotension, hjertesvigt, ledningsforstyrrelser øges;
• tricykliske antidepressiva, klasse I antiarytmika, astemizol, terfenadin, phenothiaziner, nogle quinolonantibiotika: forlængelse af QT-intervallet er mulig (der skal udvises forsigtighed ved denne kombination);
• beta _2- adrenomimetika (isoprenalin, terbutalin, salbutamol): en stigning i doserne af disse lægemidler kan være nødvendig;
• agenter, der nedbryder depotet af catecholaminer (guanethidin, reserpin): truslen om et fald i blodtrykket og / eller forekomsten af svær bradykardi, som kan forårsage besvimelse (på grund af overdreven undertrykkelse af tonen i det sympatiske nervesystem i hvile) forværres;
• vasodilatatorer, diuretika, antihypertensive og narkotiske lægemidler, phenothiaziner, barbiturater, tricykliske antidepressiva: risikoen for et kraftigt fald i blodtrykket stiger;
• clonidin (med pludselig tilbagetrækning), noradrenalin, MAO-hæmmere: sandsynligheden for arteriel hypertension øges (klonidinbehandling bør gradvis afbrydes nogle få dage efter afslutningen af Sotalol);
• amfotericin B, gluco- og mineralokortikosteroider (i tilfælde af systemisk anvendelse), visse afføringsmidler: hypokalæmi kan forekomme (kaliumniveauer bør overvåges);
• midler til inhalationsanæstesi (inklusive tubokurarin): risikoen for undertrykkelse af myokardiefunktion og forekomsten af arteriel hypotension øges;
• isozymer i cytochrom P _450-systemet: der blev ikke observeret nogen interaktion.

Analoger

Sotalolanaloger er: SotAHEXAL, Sotalol Canon, Sotalex, Tenzol.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 25 ° C.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Sotalol

Der er meget få anmeldelser af Sotalol, og næsten alle indikerer dens effektivitet i behandlingen af arytmier. Patienter, der har taget stoffet, indikerer også, at det skal bruges strengt i henhold til anbefalingerne og kun som anvist af en læge.

Ulemperne ved lægemidlet inkluderer afhængighed og svækkelse af effekten ved langvarig brug såvel som den mulige udvikling af bivirkninger.

Prisen på Sotalol på apoteker

Der er ingen pålidelige data om prisen på Sotalol, da stoffet i øjeblikket ikke sælges på apoteker. Omkostningerne ved analogen, Sotalol Canon, kan være ca. 75-100 rubler pr. Pakke indeholdende 20 tabletter på 80 mg hver.

Sotalol: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Sotalol 80 mg tabletter 20 stk. RUB 59 Købe

Sotalol Canon 80 mg tabletter 20 stk. 79 RUB Købe

Sotalol 160 mg tabletter 20 stk. 92 RUB Købe

Sotalol Canon 160 mg tabletter 20 stk. 121 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!