Spiriva - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Kapselanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Spiriva

Spiriva: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Spiriva

ATX-kode: R03BB04

Aktiv ingrediens: tiotropiumbromid (tiotropiumbromid)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma (Tyskland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 26.08.2019

Priser på apoteker: fra 2000 rubler.

Købe

Spiriva er en medicin med antikolinerg og bronchodilaterende virkning, blokering af m-kolinerge receptorer.

Frigør form og sammensætning

Spiriva fås i form af hårde gelatinekapsler med pulver til indånding: størrelse nr. 3, lysegrønblå, uigennemsigtig; kapslen er trykt med sort blæk med mærket “TI 01” og firmasymbolet; indholdet af kapslerne er hvidt pulver (10 stykker i blisterpakninger, i en papæske med 1, 3 eller 6 blisterpakninger; 10 stykker i blisterpakninger, i en papkasse med 1, 3 eller 6 blisterpakninger, komplet med en speciel HandiHaler-inhalator).

Sammensætning til 1 kapsel:

• aktivt stof: tiotropiumbromidmonohydrat - 22,5 mcg (svarer til et tiotropiumindhold på 18 mcg);
• hjælpekomponenter: mikroniseret lactosemonohydrat og lactosemonohydrat 200 M;
• kapselskal: gelatine, indigokarmin, gul jernoxid, makrogol, titandioxid.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Spiriva er en af de langtidsvirkende m-kolinerge receptorblokkere.

Har den samme affinitet for forskellige undertyper af muscarinreceptorer fra M ₁ til M ₅. På grund af inhiberingen af M ₃ receptorerne i luftvejene, observeres en proces med afslapning af glatte muskler. Den bronchodilaterende virkning af Spiriva er dosisafhængig og varer i mindst 24 timer.

Denne virkningsvarighed sammenlignet med ipratropiumbromid skyldes sandsynligvis den meget langsomme frigivelse fra bindingen med M ₃ receptorer. Når det administreres ved indånding, har tiotropiumbromid en lokal selektiv effekt; når det anvendes i terapeutiske doser, forårsager det ikke systemiske antikolinerge bivirkninger.

Frigivelsen af stoffet fra bindingen med M ₂ -receptorerne forekommer hurtigere end fra bindingen med M ₃ receptorer. Den langsomme frigivelse fra binding til receptorer på grund af den høje affinitet for dem fører til udviklingen af en intens og langvarig bronchodilaterende virkning hos patienter med KOL (kronisk obstruktiv lungesygdom).

Efter inhalation af tiotropiumbromid er bronchodilatation en konsekvens af systemisk snarere end lokal handling.

Som et resultat af kliniske studier blev det fundet, at 30 minutter efter en enkelt dosis Spiriva i 24 timer forbedres lungefunktionen signifikant, hvilket manifesteres ved en stigning i FEV ₁ (tvungen ekspirationsvolumen i det første sekund af en tvungen ekspiratorisk manøvre) og FVC (forskellen mellem luftmængder i lungerne ved start- og slutpunkterne for den tvungne udåndingsmanøvre).

En udtalt bronchodilaterende virkning blev observeret på den tredje behandlingsdag, udviklingen af farmakodynamisk ligevægt blev observeret i løbet af de første 7 dage. Brug af Spiriva kan øge den maksimale strømningshastighed for morgen og aften ved udløb. Ingen manifestationer af tolerance blev identificeret efter evaluering af behandlingen i et år.

Brug af Spiriva kan reducere åndenød i hele behandlingsperioden betydeligt. I to randomiserede, dobbeltblinde, placebokontrollerede forsøg viste det sig, at lægemidlet forbedrede træningstolerancen signifikant sammenlignet med placebo.

Andre effekter af Spiriva bemærkes også:

• vedvarende forbedring af FEV ₁ efter anvendelse i 4 år uden at ændre hastigheden af det årlige fald i FEV ₁;
• signifikant forbedring af livskvaliteten, som observeres gennem hele behandlingsperioden. Lægemidlet reducerer antallet af indlæggelser forbundet med forværring af KOL signifikant, mens tiden indtil den første indlæggelse øges.

Der er en statistisk signifikant reduktion på 16% i risikoen for død under behandlingen.

Fordele ved Spiriva sammenlignet med salmeterolterapi:

• en stigning i tiden til den første forværring
• reducere sandsynligheden for forværringer
• en stigning i tiden for begyndelsen af den første alvorlige forværring, som kræver indlæggelse;
• et fald i det årlige antal moderate til svære forværringer, der kræver indlæggelse.

Farmakokinetik

Tiotropiumbromid er en kvaternær ammoniumforbindelse, der er let opløselig i vand.

Efter intravenøs administration og inhalation af tørt pulver har det lineær farmakokinetik inden for det terapeutiske interval.

Stoffets absolutte biotilgængelighed ved indånding er 19,5%. Dette indikerer en høj biotilgængelighed af lægemiddelfraktionen, der når lungerne.

C _max (maksimal koncentration af stoffet) i blodplasma efter inhalation nås på 5-7 minutter. Tiotropiumbromid absorberes dårligt fra mave-tarmkanalen; fødeindtag påvirker ikke absorptionen af stoffet. Når stoffet tages oralt i form af en opløsning, er den absolutte biotilgængelighed 2-3%.

Binder til plasmaproteiner med 72%. V _d (fordelingsvolumen) er 32 l / kg.

I ligevægtstilstand er _Cmax- værdien i blodplasmaet hos patienter med KOL 12,9 pg / ml og falder hurtigt, hvilket indikerer en stofdistribution i flere rum. I ligevægtstilstand er C _min (minimumskoncentrationen af stoffet) i blodplasmaet 1,71 pg / ml.

Det trænger ikke gennem blod-hjerne-barrieren.

Tiotropiumbromid har en ubetydelig grad af biotransformation. Det spaltes ikke enzymatisk til dithienylglycolsyre og alkohol-N-methylscopin, som ikke binder til muscarinreceptorer.

Som et resultat af undersøgelserne blev det vist, at lægemidlet (mindre end 20% af dosis efter intravenøs administration) metaboliseres ved anvendelse af cytochrom P _450- isoenzymer ved oxidation og efterfølgende konjugering med glutathion til dannelse af forskellige metabolitter. Når der anvendes hæmmere af CYP2D6 og CYP3A4 (gestoden, kinidin og ketoconazol), kan der forekomme metaboliske lidelser. Disse isozymer er således inkluderet i stoffets stofskifte.

Efter inhalation er T _1/2 (halveringstid) af tiotropium i intervallet 27-45 timer. Den samlede clearance observeret hos unge raske frivillige efter intravenøs administration er 880 ml / min. Stoffet efter intravenøs administration udskilles hovedsageligt uændret i nyrerne (74%). Udskillelse af nyrerne efter inhalation af tørt pulver ved steady state er 7% pr. Dag af dosis. Resten af det ikke-absorberede stof udskilles gennem tarmene.

Nyreclearance af tiotropium er højere end kreatininclearance, hvilket indikerer tubulær sekretion. Efter langvarig administration af Spiriva en gang dagligt af patienter med KOL, observeres udviklingen af farmakokinetisk ligevægt på den syvende dag, mens der ikke observeres kumulation i fremtiden.

Hos ældre patienter er der et fald i renal clearance af tiotropium. Dette fører imidlertid ikke til en tilsvarende stigning i AUC-værdier på _0-6 (areal under koncentration-tidskurven) eller C _max.

Ved let nedsat nyrefunktion (med kreatininclearance i området 50-80 ml / min) førte inhalation af tiotropium en gang dagligt i ligevægtstilstand til en stigning i AUC-værdien på _0-6. I dette tilfælde ændrede C _max- værdien sig ikke. På baggrund af moderat / svær nyredysfunktion (med kreatininclearance op til 50 ml / min) førte intravenøs administration af stoffet til en dobbelt fordeling af lægemiddelkoncentrationen i plasma. Lignende ændringer bemærkes efter indånding af tørt pulver.

Det forventes, at leversvigt ikke vil have en signifikant effekt på de farmakokinetiske parametre for tiotropiumbromid, da stoffet udskilles hovedsageligt i urinen, og dannelsen af farmakologisk aktive metabolitter med deltagelse af enzymer er ikke forbundet.

Indikationer til brug

Ifølge instruktionerne ordineres Spiriva til patienter med KOL (kronisk obstruktiv lungesygdom), inklusive emfysem og kronisk bronkitis, som en støttende behandling (for at forhindre forværringer og med vedvarende åndenød).

Kontraindikationer

• graviditetsperiode (første trimester);
• alder op til 18 år
• øget individuel følsomhed over for atropin såvel som dets derivater;
• øget individuel følsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

Spiriva anvendes med forsigtighed hos patienter med prostatahyperplasi, vinkellukningsglaukom og blærehalsobstruktion.

Instruktioner til brug af Spiriva: metode og dosering

Spiriva kapsler er beregnet til inhalation (de må ikke sluges).

Den anbefalede dosis er 1 kapsel en gang dagligt på samme tid. Overskrid ikke den angivne dosis. Kapsler bruges kun sammen med HandiHaler-inhalatoren.

Ved leversvigt, mild nyresvigt og ældre patienter er dosisjustering ikke påkrævet.

I tilfælde af moderat eller svær nyresvigt såvel som i tilfælde af samtidig brug med lægemidler, der hovedsageligt udskilles af nyrerne, er det nødvendigt at overvåge patientens tilstand.

Anbefalinger til brug af inhalatoren HandiHaler

Komponenter i HandiHaler-inhalatoren: mundstykke, midterkammer, gennemboringsknap, bund, støvhætte.

Fremgangsmåde ved indånding:

1. Åbn den specielle støvtætte hætte (for at gøre dette skal du trykke på gennemboringsknappen og slippe den).
2. Åbn hætten helt, og åbn derefter mundstykket.
3. Tag Spiriva-kapslen ud og placer den i det centrale kammer.
4. Luk mundstykket tæt (et karakteristisk klik høres), støvhætten skal være åben.
5. Mens du holder inhalatoren oprejst med mundstykket op, skal du trykke én gang på piercingsknappen og slippe den (dette skaber et hul til, at lægemidlet frigøres fra kapslen).
6. Udånder (du kan ikke udånde i mundstykket).
7. Tag mundstykket tæt med dine læber og inhalér langsomt og dybt, så lungerne er helt fyldte; hold vejret så længe som muligt og fjern inhalatoren fra munden; træk vejret roligt og gentag trin 6 og 7 for at tømme kapslen helt.
8. Åbn mundstykket, tag den brugte kapsel ud, og bortskaf den, og luk derefter inhalatoren.

HandiHaler-inhalatoren skal rengøres månedligt. Det skal skylles i varmt vand, tørres derefter af med et papirhåndklæde og lufttørres i en dag.

Før inhalationsproceduren skal Spiriva kapslerne kontrolleres, de skal være intakte og ubeskadigede.

Bivirkninger

• hjerte-kar-system: hjertebanken, takykardi; isolerede tilfælde - supraventrikulær takykardi og atrieflimren;
• fordøjelsessystemet: oral candidiasis, let mundtørhed (forsvinder ved fortsat behandling), gastroøsofageal refluks, forstoppelse; isolerede tilfælde - synkebesvær, tarmobstruktion
• åndedrætsorganer: bronkospasme, næseblod, lokal irritation af svælget, hoste, dysfoni;
• urinveje: urinvejsinfektioner, retention og vandladningsbesvær hos mænd med risikofaktorer;
• centralnervesystemet: svimmelhed
• allergiske reaktioner: kløende hud, urticaria, udslæt, overfølsomhedsreaktioner; isolerede tilfælde - Quinckes ødem;
• andre reaktioner: isolerede tilfælde - øget intraokulært tryk, glaukom, sløret syn.

Overdosis

De vigtigste symptomer: forstyrrelser i indkvartering, mundtørhed, øget hjerterytme (manifestationer af antikolinerg virkning).

Efter inhalation af doser op til 282 μg en gang hos raske frivillige blev systemiske antikolinerge effekter ikke afsløret. Efter gentagen brug af en enkelt daglig dosis på 141 μg blev udviklingen af bilateral konjunktivitis i kombination med xerostomi noteret, som med fortsat behandling gik uafhængigt. I en undersøgelse, der undersøgte virkningerne af tiotropium ved gentagen brug af Spiriva hos patienter med KOL, der fik maksimalt 36 mcg pr. Dag i mere end 4 uger, blev det fundet, at den eneste bivirkning var mundtørhed.

Forekomsten af akut forgiftning forbundet med utilsigtet indtagelse af kapsler er usandsynlig, hvilket er forbundet med den lave biotilgængelighed af Spiriva.

specielle instruktioner

Lægemidlet er ikke beregnet til lindring af akutte bronchospastiske angreb.

Efter inhalation af Spiriva kan der udvikles en øjeblikkelig overfølsomhedsreaktion.

Processen med inhalation af lægemidlet (som andre inhalationsmidler) kan føre til udvikling af bronkospasme.

Ved nyresvigt (kreatininclearance ≤ 50 ml / min) er det nødvendigt med nøje overvågning af patientens tilstand.

Pulver fra kapsler bør ikke komme i kontakt med øjnene. Hvis symptomer på glaukom med vinkellukning optræder (sløret syn, hornhindeødem, konjunktival overbelastning, ubehag eller smerter i øjnene, synlige glorier med rødme i øjnene), skal du straks konsultere en læge.

En kapsel af Spiriva indeholder 5,5 mg lactosemonohydrat.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Undersøgelser af effekten af Spiriva på patientens evne til at køre og betjene mekanismer er ikke blevet udført, men muligheden for at udvikle sådanne bivirkninger som sløret syn og svimmelhed bør dog tages i betragtning. Hvis de anførte reaktioner forekommer, anbefales det at være forsigtig eller nægte at udføre arbejde i forbindelse med øget koncentration af opmærksomhed og en hurtig reaktion.

Påføring under graviditet og amning

I graviditetens første trimester er Spiriva kontraindiceret.

Oplysninger om anvendelse af tiotropiumbromid under graviditet hos mennesker er begrænsede. I dyreforsøg er direkte / indirekte bivirkninger på graviditet, embryo / føtal udvikling, fødsel eller postnatal udvikling ikke blevet bevist. I prækliniske undersøgelser blev det fundet, at tiotropiumbromid i små mængder udskilles i modermælken.

Som en sikkerhedsforanstaltning i II-III-trimestere af graviditet og under amning bør Spiriva kun anvendes i tilfælde, hvor den forventede fordel opvejer den mulige risiko.

Pædiatrisk anvendelse

Spirivabehandling er kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Når Spiriva ordineres til patienter med nyreinsufficiens (med kreatininclearance ≤ 50 ml / min), skal deres tilstand overvåges.

Lægemiddelinteraktioner

Tilladt at bruge Spiriva samtidigt med andre lægemidler, der normalt bruges til behandling af KOL: methylxanthinderivater, sympatomimetika, inhalerede glukokortikosteroider og orale glukokortikosteroider.

Den konstante kombinerede anvendelse af Spiriva og antikolinergika er ikke blevet undersøgt, så denne kombination anbefales ikke. Med et enkelt samtidigt indtag af de anførte lægemidler blev ændringer i EKG og vitale parametre ikke observeret, sværhedsgraden af bivirkninger faldt ikke.

Analoger

Spirivas analoger er Spiriva Respimat, Tiotropium-native.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C uden for børns rækkevidde. Kapsler må ikke fryses, udsættes for høje temperaturer eller sollys.

HandiHaler-inhalatoren bruges ikke mere end et år. Åbnet blister med kapsler skal bruges inden for 9 dage.

Lægemidlets holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Spiriva

Ifølge anmeldelser vurderes Spiriva oftest som et effektivt lægemiddel med god tolerance. Et praktisk doseringsregime bemærkes. Ved bronchialastma kan stoffet bruges som en del af en kombinationsbehandling. Den største ulempe er de høje omkostninger ved lægemidlet. Nogle anser det også for tilrådeligt at frigive kapsler uden inhalator inkluderet.

Prisen på Spiriva på apoteker

Den omtrentlige pris for Spiriva (30 kapsler) er 2416-2742 rubler.

Spiriva: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Spiriva 18 mcg kapsler med pulver til inhalation komplet med HandiHaler inhalator 30 stk. 2000 RUB Købe

Spiriva Respimat 2,5 μg / dosis 60 doser opløsning til inhalation komplet med inhalator Respimat 4 ml 1 stk. 2423 RUB Købe

Spiriva Respimat-opløsning til indånding. 2,5 mikrogram / dosis 4 ml 2697 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!