Tiapridal
Tiapridal: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Tiapridal
ATX-kode: N05AL03
Aktiv ingrediens: Tiaprid (Tiaprid)
Producent: Sanofi-Winthrop Industrie (Frankrig)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-12-08
Priser på apoteker: fra 999 rubler.
Købe
Tiapridal er et neuroleptisk, antipsykotisk lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer af Tiapridal:
- tabletter: hvide med en cremefarve eller hvid, rund flad form med skrå kanter på hver side, indgraveret "T100" på den ene side og en krydsformet skillelinje på den anden, der kan være en let lugt (10 stk. i en blister, i papæske 2 blærer);
- opløsning til intravenøs (intravenøs) og intramuskulær (intramuskulær) administration: næsten farveløs eller farveløs gennemsigtig væske [2 ml i glasampuller (i den øverste del med to markeringsringe og et brudpunkt) uden farve, i en blisterpakning plastemballage 6 stk., I en papæske 2 pakker].
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: tiapridhydrochlorid - 111,1 mg, hvilket svarer til indholdet af 100 mg tiaprid;
- hjælpekomponenter: kolloid vandig siliciumdioxid, mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, povidon, magnesiumstearat.
1 ml opløsning indeholder:
- aktivt stof: tiapridhydrochlorid - 55,55 mg, hvilket svarer til 50 mg tiaprid;
- hjælpekomponenter: natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Tiapridal har en neuroleptisk, smertestillende og angstdæmpende virkning.
Farmakodynamik
Tiaprid er et antipsykotisk middel - et atypisk neuroleptikum, som in vitro selektivt blokerer D2- og D3-dopaminreceptorundertyperne. På samme tid er der ingen signifikant affinitet for receptorer fra de vigtigste centrale neurotransmittere (herunder histamin, noradrenalin, serotonin). Disse egenskaber ved tiaprid er blevet bekræftet af in vivo adfærdsmæssige og neurokemiske undersøgelser. De beviste tilstedeværelsen af antidopaminergiske effekter på baggrund af fraværet af signifikante tegn på katalepsi, sedation og svækkelse af kognitive evner.
Tiaprid er i stand til at påvirke dopaminreceptorer, som allerede er overfølsomme over for dopamin, når de tager andre antipsykotiske lægemidler. Dette skyldes dets antidyskinetiske virkninger.
Flere eksperimentelle stressmodeller testet hos dyr (for eksempel alkoholudtag hos primater og mus) har vist den angstdæmpende aktivitet af tiaprid. Dette stof forårsager ikke psykologisk eller fysisk afhængighed.
Denne atypiske farmakodynamiske profil forklarer den kliniske virkning af Tiapridal til behandling af mange lidelser, herunder hyperdopaminerge tilstande: dyskinesier og psykisk adfærdsmæssige lidelser, der forekommer hos patienter med demens eller hos dem, der misbruger alkohol. Samtidig minimeres antallet af bivirkninger fra centralnervesystemet i sammenligning med typiske neuroleptika.
Tiaprid er kendetegnet ved udtalt hypotermisk (på grund af blokade af dopaminreceptorer placeret i hypothalamus), antiemetisk (på grund af blokering af dopamin Og-receptorer placeret i udløsningszonen i opkastningscenteret) og smertestillende (begge med ekstereptiv og interoceptiv smerte).
Farmakokinetik
Efter intramuskulær administration af 200 mg tiaprid nås dets maksimale plasmaindhold - 2,5 μg / ml - på 30 minutter. Stoffet fordeles relativt hurtigt i kroppen: denne proces tager mindre end 1 time. Det krydser blod-hjerne-barrieren og ind i moderkagen, men der er ingen kumulativ effekt. Fordelingsvolumen er 1,43 l / kg. Hos dyr blev penetrationen af tiaprid i mælk observeret, og forholdet mellem dets koncentrationer i mælk og blod var 1,2: 1.
Tiaprid binder ikke til plasmaproteiner, og graden af dets binding til erythrocytter er ubetydelig. Det metaboliseres let (op til 15%) med dannelsen af overvejende inaktive metabolitter. Konjugerede metabolitter påvises ikke. 70% af den administrerede dosis udskilles uændret i urinen. Efter intramuskulær administration af Tiapridal er plasmahalveringstiden for dets aktive stof 3,6 timer hos mænd og 2,9 timer hos kvinder. Tiaprid udskilles hovedsageligt gennem nyrerne gennem tubulær sekretion og glomerulær filtrering. Renal clearance er 330 l / min. Hos patienter med nedsat nyrefunktion bestemmes hastigheden af eliminering af tiaprid ved kreatininclearance med et fald, hvor lægemidlets udskillelseshastighed falder. Tiaprid fjernes dårligt fra blodbanen ved hæmodialyse (11 ± 7 mg) inden for 4 timer efter intramuskulær injektion i en dosis på 100 mg.
Absorptionen af tiaprid, taget i tabletform, er meget hurtig. Efter oral administration af 200 mg Tiapridal nås den maksimale koncentration af dets aktive komponent i plasma på 1 time og er 1,3 μg / ml. Lægemidlets biotilgængelighed er 75%. Når tabletter tages umiddelbart før måltider, stiger biotilgængeligheden med 20%, og den maksimale plasmakoncentration øges med 40%. Hos ældre patienter sænkes absorptionen.
Indikationer til brug
- lindring af aggressive tilstande og psykomotorisk agitation, især ved behandling af patienter i alderdommen eller med kronisk alkoholisme;
- kronisk intens smertesyndrom.
Derudover vises brugen af Tiapridal:
- voksne og børn over 6 år: chorea af forskellige etiologier, Gilles de la Tourettes syndrom;
- børn over 6 år: adfærdsforstyrrelser med aggressivitet og agitation.
Kontraindikationer
- feokromocytom (herunder hvis det er mistanke om det)
- brystkræft, hypofyseprolactinom og andre prolactinafhængige tumorer, herunder hvis de er mistænkt;
- alvorlig nyre- og / eller leversvigt
- hypertensiv krise
- Jeg graviditet trimester;
- amning
- samtidig behandling med lægemidler, der kan forårsage arytmier: klasse IA antiarytmika (hydroquinidin, disopyramid, kinidin) og klasse III (ibutilid, amiodaron, dofetilid, sotalol), visse antipsykotika (thioridazin, levomepromazin, trifluoperazin, droperidol, cyamlorazin pimozid, haloperidol, sulpirid), levodopa, cisaprid, diphemanil, bepridil, mizolastin, erythromycin, vincamin (i.v.), moxifloxacin, sparfloxacin;
- kombination med dopaminreceptoragonister (apomorphin, entacapon, amantadin, bromocriptin, ropinirol, cabergolin, pergolid, lisurid, piribedil, quinagolid, pramipexol), undtagen patienter med Parkinsons sygdom;
- samtidig brug af sultoprid;
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
Derudover er aldersrelaterede kontraindikationer for Tiapridal: tabletter er ikke ordineret til børn under 6 år, opløsningen bruges kun til behandling af voksne patienter.
Det anbefales at ordinere Tiapridal med forsigtighed til patienter med kronisk nyresvigt, epilepsi, kardiovaskulære sygdomme i dekompensationsstadiet, hypokalæmi, Parkinsons sygdom i kombination med ethanolholdige lægemidler med medfødt forlængelse af QT-intervallet, bradykardi med hjertefrekvens (puls under 55) pr. minut, samtidig behandling med lægemidler, der kan forårsage hypokalæmi, svær bradykardi (hjertefrekvens mindre end 55 slag pr. minut), forlængelse af QT-intervallet eller nedsættelse af hjerteledning i alderdommen.
Instruktioner til brug af Tiapridal: metode og dosering
Piller
Tiapridal tabletter tages oralt.
I betragtning af patientens tilstand skal behandlingen påbegyndes med en lav dosis og gradvist øges, den skal bringes til den mindste dosis, der giver en klinisk effekt.
Anbefalet dosering af Tiapridal:
- lindring af aggressive tilstande og psykomotorisk agitation: 200-300 mg pr. dag, kursusvarighed - 30-60 dage. Den indledende dosis til ældre patienter er 50 mg 2 gange dagligt, om nødvendigt med et interval på 2-3 dage, kan dosis øges med 50-100 mg til 300 mg - den maksimale dosis;
- chorea, Gilles de la Tourettes syndrom: den indledende dosis til voksne er 25 mg pr. dag, derefter øges den gradvist til den minimale effektive dosis, som kan variere fra 300 til 800 mg pr. dag. For børn bestemmes dosis med en hastighed på 3-6 mg pr. 1 kg af barnets vægt pr. Dag;
- intens kronisk smertesyndrom: voksne - 200-400 mg om dagen;
- adfærdssygdomme med aggressivitet og agitation hos børn over 6 år: 100-150 mg dagligt.
Indsprøjtning
Tiapridal opløsning er kun beregnet til brug hos voksne patienter ved intramuskulær eller intravenøs administration.
Under hensyntagen til patientens tilstand begynder behandlingen med en lav dosis og øger den gradvist; det er altid nødvendigt at bruge den mindst effektive dosis.
Det anbefalede doseringsregime for Tiapridal:
- lindring af aggressive tilstande og psykomotorisk agitation: normalt - 200-300 mg pr. dag; præ-relirious tilstand eller delirious syndrom - 400-1200 mg dagligt hver 4-6 timer. Den maksimale daglige dosis er 1800 mg. For ældre patienter - op til 100 mg 2-3 gange om dagen;
- kronisk intens smertesyndrom: 200-400 mg pr. dag.
Bivirkninger
- fra det centrale og perifere nervesystem: asteni, træthed, døsighed, søvnløshed, agitation, psykomotorisk agitation, apati, svimmelhed, hovedpine, forhøjet blodtryk (BP), bradykinesi, hypersalivation; med parkinsonisme - tremor; sjældent - akatisi, dystoni og tidlig dyskinesi (oculogyric kriser, krampagtig torticollis, trismus) - alle disse symptomer forsvinder normalt med udnævnelsen af antikolinerge antiparkinson medicin eller efter seponering af lægemidlet; på baggrund af langvarig brug - tardiv dyskinesi (ufrivillige karakteristiske bevægelser i ansigt, tunge, lemmer); muligvis - udvikling af malignt neuroleptisk syndrom (MNS);
- fra siden af det kardiovaskulære system: atrieflimren, forlængelse af QT-intervallet, postural hypotension;
- fra det endokrine system: hyperprolactinæmi, amenoré, hævelse af brystkirtler, galactorrhea, brystsmerter, ejakulationsforstyrrelser, impotens, vægtøgning.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af Tiapridal inkluderer tegn på ekstrapyramidal lidelse, overdreven sedering, døsighed, arteriel hypotension, uklar bevidsthed op til koma. I dette tilfælde annulleres stoffet straks, maven vaskes (når man tager piller i høje doser), og afgiftning og symptomatisk behandling ordineres.
Det er også nødvendigt regelmæssigt at overvåge kroppens vitale funktioner, især indikatorer for det kardiovaskulære system på grund af risikoen for at forlænge QT-intervallet, indtil tegn på forgiftning forsvinder helt. Med udtalt ekstrapyramidale symptomer ordineres antikolinerge lægemidler.
Da tiaprid elimineres dårligt fra kroppen ved dialyse, anbefales hæmodialyse ikke at fjerne det fra blodet. Den specifikke modgift er i øjeblikket ukendt. Når tiaprid kombineres med andre psykotrope lægemidler, er et dødeligt resultat muligt i tilfælde af en overdosis.
specielle instruktioner
Udnævnelsen af antikolinerge antiparkinson-lægemidler til korrektion af tardiv dyskinesi kan forværre patientens tilstand.
Symptomer på NMS inkluderer: bleghed, hypertermi, muskelstivhed, dysfunktion i det perifere nervesystem, nedsat bevidsthed. Tegn på dysfunktion i det perifere nervesystem, der går forud for hypertermi - labilitet af blodtryk og øget svedtendens - er advarselssignaler for udvikling af NMS. Prædisponerende faktorer for sygdommen kan omfatte organisk hjerneskade og dehydrering.
Patienter med kronisk nyreinsufficiens har brug for en dosisreduktion af Tiapridal og regelmæssig monitorering.
Virkningen af lægemidlet fremmer en dosisafhængig forlængelse af QT-intervallet og øger risikoen for svære ventrikulære arytmier. Da effekten forstærkes med hypokaliæmi, bradykardi, medfødt eller erhvervet forlængelse af QT-intervallet, skal lægemidlet ordineres efter korrigering af hypokalæmi. Behandlingen skal ledsages af omhyggelig overvågning af elektrolytbalance, elektrokardiografi (EKG) og klinisk præsentation.
På grund af et muligt fald i tærsklen for krampagtig beredskab, bør Tiapridal anvendes med forsigtighed ved epilepsi.
Det ekstrapyramidale syndrom forårsaget af neuroleptika bør stoppes af antikolinergika.
Ifølge instruktionerne påvirker Tiapridal patientens evne til at køre køretøjer og mekanismer, derfor bør man i løbet af behandlingsperioden afstå fra denne type aktiviteter.
Påføring under graviditet og amning
Tiapridal er forbudt at udpege i graviditetens første trimester under amning. Der er ingen oplysninger om virkningen af lægemidlet, der anvendes under graviditet, på fosterets hjerne. Tiaprid kan ikke ordineres i graviditetens II og III-trimester. Men hvis der ikke er noget alternativ til lægemiddelbehandling, bør dosis og varighed af behandlingen reduceres, hvis det er muligt.
Med et langt behandlingsforløb og / eller at tage Tiapridal i høje doser og / eller i slutningen af graviditeten er det nødvendigt konstant at overvåge de nyfødtes neurologiske funktioner. Det vides ikke, om tiaprid trænger ind i modermælken, så hvis det er nødvendigt at bruge lægemidlet under amning, bør amning opgives.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig brug af Tiapridal:
- ethanol - forbedrer den beroligende virkning af det neuroleptiske middel;
- betablokkere, digitalis-lægemidler, langsomme calciumkanalblokkere (verapamil, diltiazem), guanfacin, clonidin, cholinesterasehæmmere (donepezil, galantamin, neostigmin, rivastigmin, pyridostigmin), afføringsmidler, kaliumudskillende diuretika, udvikling af atrieflimren og ventrikulær arytmi;
- antihypertensive stoffer - forårsager en additiv virkning, hvilket øger risikoen for postural hypotension;
- hostestillende, opioide analgetika, substitutionsbehandling (morfinderivater), centralt virkende antihypertensiva, barbiturater, anxiolytika (herunder benzodiazepiner), hypnotika, beroligende antidepressiva, Baclofen histamin H 1 receptor blokkere med en beroligende virkning øget hæmmende virkning på centralnervesystemet.
I Parkinsons sygdom anbefales levodopa i kombination med tiaprid at blive taget i de mindst effektive doser, da dopaminreceptoragonister kan øge eller forårsage psykotiske lidelser. I løbet af behandlingen med neuroleptika, patienter, der lider af Parkinsons sygdom, reduceres dosis af dopaminerge lægemidler gradvist, indtil den er helt annulleret.
Hvis der er et presserende behov for samtidig brug af lægemidlet med moxifloxacin eller sparfloxacin, er det nødvendigt at forudindstille værdien af QT-intervallet og sikre dets kontrol på EKG.
Analoger
Tiapridal er analog med Tiaprid.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares på et sted beskyttet mod fugt og lys ved temperaturer op til 25 ° C.
Opbevaringstid: tabletter - 5 år, opløsning - 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Tiapridal
Talrige anmeldelser af Tiapridal indikerer, at det ofte bruges til behandling af alkoholisk psykose ledsaget af aggression og agitation. Patienter forbliver tilfredse med resultatet af behandlingen efter det første indgivelsesforløb og bemærker også den overkommelige pris på lægemidlet og bekvemmeligheden ved dets anvendelse.
Prisen på Tiapridal på apoteker
Den omtrentlige pris på Tiapridal i form af tabletter er 1393-1601 rubler (pakken indeholder 20 stk.). Du kan købe en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration til 1060–1168 rubler (pakken indeholder 12 ampuller).
Tiapridal: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tiapridal 50 mg / ml opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 2 ml 12 stk. 999 RUB Købe |
|
Tiapridal 100 mg tabletter 20 stk. 1039 RUB Købe |
|
Tiapridal opløsning til intravenøs og intramuskulær injektion. 50 mg / ml 2 ml 12 stk. 1137 RUB Købe |
|
Tiapridal tabletter 100 mg 20 stk. 1272 RUB Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
