Tizanidin
Tizanidin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Tizanidine
ATX-kode: M03BX02
Aktiv ingrediens: Tizanidin (Tizanidin)
Producent: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Ungarn), farmaceutisk fabrik i Berezovsky (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-22
Priser på apoteker: fra 119 rubler.
Købe
Tizanidin er et lægemiddel med en central muskelafslappende virkning, der bruges til smertefulde muskelspasmer.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformen for Tizanidin er tabletter: bikonveks, rund, næsten hvid med en gullig farve eller hvid (10 stykker blisterpakninger, i en papæske 3 eller 6 pakker; 15 stykker hver i en blisterpakning, i en papæske 2 eller 4 emballage; 20 stk. i blisterpakninger, i et papbundt 3 pakker; 30 stk. i blisterpakninger, i et papbundt 1 eller 2 pakker; 30, 60 eller 100 stk. i dåser, i en papbundt 1 dåse).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: tizanidin - 2 eller 4 mg (tizanidinhydrochlorid - 2.288 eller 4.576 mg);
- hjælpekomponenter (2/4 mg): magnesiumstearat - 1,1 / 2,2 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 50,512 / 101,024 mg; kolloid siliciumdioxid - 1,1 / 2,2 mg; vandfri lactose - 55/110 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Tizanidin er et af de centralt virkende muskelafslappende midler.
De vigtigste virkninger af det aktive stof:
- stimulering af presynaptiske alfa-2-adrenerge receptorer i rygmarven;
- undertrykkelse af frigivelsen af neurotransmitteraminosyrer, der stimulerer receptorer for N-methyl-D-aspartat (NMDA-receptorer), hvilket er årsagen til inhibering af polysynaptisk transmission af excitation i rygmarven. Da denne mekanisme er ansvarlig for overskydende muskeltonus, falder tonen, når den undertrykkes;
- fald i muskelstivhed under passive bevægelser, på grund af hvilket der er et fald i modstand mod passive bevægelser og en stigning i volumenet af aktive bevægelser;
- en stigning i styrken af sammentrækninger af skeletmuskulaturens vilkårlige natur;
- reduktion af kloniske anfald og spasmer.
Farmakokinetik
Absorption: Stoffet absorberes næsten fuldstændigt og hurtigt. Den maksimale plasmakoncentration - 12,3 og 15,6 ng / ml efter en enkelt og flere doser af lægemidlet i en dosis på henholdsvis 4 mg nås efter ca. 1 time. Den gennemsnitlige biotilgængelighed er ca. 34% (forbundet med udtalt metabolisme).
Distribution: binding til plasmaproteiner - 30%; den gennemsnitlige værdi af fordelingsvolumen er 2,6 l / kg. Farmakokinetikken i dosisintervallet fra 4 til 20 mg er lineær. Når det tages oralt, kan tizanidin pålideligt forudsige værdierne af dets plasmakoncentration i blodet.
Metabolisme: forekommer hurtigt, ca. 95% - i leveren med den efterfølgende dannelse af inaktive metabolitter. Tizanidin metaboliseres hovedsageligt af isoenzymet 1A2 i cytochrom P450-systemet.
Udskillelse: Halveringstiden for et stof fra blodbanen varierer fra 2 til 4 timer. Det udskilles hovedsageligt som metabolitter i nyrerne (ca. 70% af dosis); uændret stof - ca. 4,5%.
Den gennemsnitlige maksimale koncentration af lægemidlet i plasma ved nyresvigt (kreatininclearance ≤ 25 ml / min) stiger 2 gange sammenlignet med dem hos raske frivillige, den sidste halveringstid er 14 timer, hvilket medfører en signifikant stigning i stoffets systemiske biotilgængelighed.
Nedsat leverfunktion kan føre til øget systemisk eksponering for tizanidin.
Indikationer til brug
- smertefulde muskelspasmer
- spasticitet af skeletmuskler forbundet med sygdomme og skader på rygmarven, multipel sklerose.
Kontraindikationer
Absolut:
- leverdysfunktion i svær forløb;
- kombineret anvendelse med alfa-2-adrenerge agonister, fluvoxamin, ciprofloxacin og andre potente hæmmere af CYP1A2-isoenzymet;
- galactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption;
- graviditet og amning
- børn op til 18 år
- individuel intolerance over for de komponenter, der udgør lægemidlet.
Relativ (sygdomme / tilstande, hvor Tizanidin ordineres med forsigtighed, i nogle tilfælde - under kontrol af laboratorieparametre for hjertets funktionelle tilstand og overvågning af EKG-indikatorer):
- arteriel hypotension;
- moderat svær leverdysfunktion
- medfødt forlængelse af QT-intervallet;
- bradykardi;
- Nyresvigt;
- kombineret anvendelse med norfloxacin, ticlopidin, betablokkere, diuretika, ethanol, orale svangerskabsforebyggende midler, antihypertensive, antiarytmiske og beroligende lægemidler, digoxin, cimetidin, rofecoxib;
- alder fra 65 år.
Instruktioner til brug af Tizanidin: metode og dosering
Tizanidin tages oralt.
Lægen vælger dosis individuelt, da lægemidlet har et snævert terapeutisk indeks og høj variation i plasmakoncentrationen i blodet.
Den mindste risiko for at udvikle bivirkninger observeres, når man tager stoffet 3 gange dagligt, 2 mg. Ved smertefuld muskelspasme kan en enkelt dosis øges til 4 mg. I alvorlige tilfælde kan din læge ordinere yderligere 2 eller 4 mg ved sengetid.
Med spasticitet af skeletmuskler forbundet med neurologiske sygdomme indstilles doseringsregimen individuelt.
Den maksimale daglige dosis i begyndelsen af behandlingen er 6 mg fordelt på 3 doser. I fremtiden, med et interval på 3-7 dage, kan det stige med 2-4 mg.
Den optimale terapeutiske virkning opnås som regel med en daglig dosis på 12-24 mg i 3-4 opdelte doser under overholdelse af lige store tidsintervaller. Den maksimale dosis er 36 mg pr. Dag.
Patienter over 65 år rådes til at begynde at tage Tizanidin med den mindste dosis. I fremtiden indstilles doseringsregimen under hensyntagen til det optimale forhold mellem effektivitet og tolerance.
Den anbefalede startdosis til kreatininclearance ≤ 25 ml / min er 2 mg en gang dagligt. Dosisøgning skal ske langsomt, gradvist under hensyntagen til effektiviteten og tolerabiliteten. Hvis der kræves en mere udtalt virkning, anbefales det at øge enkeltdosis og derefter hyppigheden af brugen.
Annullering af tizanidin bør udføres gradvist, hvilket reducerer sandsynligheden for en rebound-stigning i blodtryk og takykardi. Dette gælder især i tilfælde af langvarig brug af lægemidlet eller terapi i høje doser.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01% - meget sjælden under hensyntagen til rapporter om individuelle tilfælde):
- fordøjelsessystemet: meget ofte - gastrointestinale lidelser, xerostomi ofte - kvalme
- hjerte-kar-system: ofte - sænkning af blodtrykket (i nogle tilfælde er det udtalt, op til bevidsthedstab og kollaps) sjældent - bradykardi;
- nervesystem: meget ofte - svimmelhed, døsighed;
- bevægeapparatet: meget ofte - muskelsvaghed;
- subkutant væv / hud: allergiske reaktioner (især udslæt);
- psyke: ofte - hallucinationer, søvnløshed, søvnforstyrrelser;
- laboratorieindikatorer: ofte - øget aktivitet af levermikrosomale enzymer;
- generelle lidelser: meget ofte - øget træthed, abstinenssyndrom.
Med en kraftig tilbagetrækning af Tizanidin efter langvarig brug eller i høje doser såvel som efter kombineret brug med lægemidler med antihypertensive virkninger, blev udviklingen af takykardi og en forhøjet blodtryk bemærket. I nogle tilfælde førte dette til akutte lidelser i hjernecirkulationen. I forbindelse med ovenstående bør annullering af terapi udføres gradvist.
Der er rapporter om sådanne overtrædelser (et årsagssammenhæng er ikke fastslået, hyppigheden af forekomst af disse bivirkninger kan ikke fastslås):
- nervesystem: svimmelhed
- psyke: angstlidelser, hallucinationer, forvirring;
- galdeveje, lever: leversvigt, akut hepatitis;
- synsorgan: sløret syn;
- generelle lidelser: asteni, abstinenssyndrom.
Overdosis
De vigtigste symptomer: opkastning, kvalme, et markant fald i blodtrykket, forlængelse af QTc-intervallet, døsighed, svimmelhed, angst, miosis, koma, åndedrætssvigt.
Terapi: for at fjerne tizanidin fra kroppen anbefales det at udføre gastrisk skylning, indtagelse af store mængder væske og gentagen administration af aktivt kul. Også fremskyndet udskillelse af stoffet letter ved tvungen diurese. I fremtiden udføres symptomatisk terapi.
Genopretning i alle tilfælde af overdosering, inklusive indtagelse af 400 mg Tizanidin, var begivenhedsløs.
specielle instruktioner
Mens du tager Tizanidin, kan hypotension udvikles. Med et udtalt fald i blodtryk er kollaps og tab af bevidsthed mulig.
Du skal afstå fra at drikke alkohol under behandlingen.
Der er oplysninger om tilfælde af udvikling af krænkelser af leverfunktionen, men når man tager stoffet i en daglig dosis på 12 mg, sker dette sjældent. I forbindelse med ovenstående anbefales patienter, der bruger Tizanidin i en dosis på 12 mg dagligt i de første 4 måneder af behandlingen, at overvåge funktionelle leverprøver en gang om måneden. Leverfunktionen skal også overvåges, når kliniske tegn vises, der tyder på leverdysfunktion, herunder uforklarlig kvalme, anoreksi og træthed. Med en jævn stigning i serumniveauerne af alaninaminotransferase og aspartataminotransferase 3 gange sammenlignet med den øvre grænse for normen annulleres lægemidlet.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Under hensyntagen til profilen for bivirkninger anbefales det at nægte at køre i behandlingsperioden.
Påføring under graviditet og amning
I henhold til instruktionerne er Tizanidine kontraindiceret til brug under graviditet og amning (der er ingen kliniske data, der bekræfter lægemidlets sikkerhed / effekt i denne patientgruppe).
Pædiatrisk anvendelse
Tizanidin er ikke ordineret til børn under 18 år, hvilket skyldes manglende dokumentation for effekt / sikkerhed.
Med nedsat nyrefunktion
Ved nyresvigt med kreatininclearance ≤ 25 ml / min skal behandlingen udføres med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
I alvorlige leversygdomme ordineres ikke Tizanidin med moderat - lægemidlet skal bruges med forsigtighed.
Brug til ældre
Patienter over 65 år ordineres Tizanidin med forsigtighed; i begyndelsen af behandlingen er minimumsdoser angivet. I fremtiden indstilles doseringsregimen under hensyntagen til det optimale forhold mellem effektivitet og tolerance.
Lægemiddelinteraktioner
Funktioner ved den kombinerede anvendelse af Tizanidin med inducere / hæmmere af isoenzymet CYP1A2:
- hæmmere: en stigning i plasmakoncentrationen af tizanidin i blodet, som kan forårsage symptomer på overdosering, herunder forlængelse af QTc-intervallet; brug med fluvoxamin og ciprofloxacin er kontraindiceret, da dette kan føre til et langvarigt blodtryksfald ledsaget af svimmelhed, døsighed, nedsat hastighed af psykomotoriske reaktioner (i nogle tilfælde op til bevidsthedstab og kollaps); kombinationen med andre hæmmere af CYP1A2-isoenzymet, herunder antiarytmika, cimetidin, nogle fluoroquinoloner, rofecoxib, orale svangerskabsforebyggende midler og ticlopidin, anbefales ikke;
- inducere: et fald i plasmaniveauet af tizanidin, hvilket kan føre til et fald i lægemidlets effektivitet.
Kombinationer, der kræver forsigtighed ved ordination:
- lægemidler, der forlænger QT-intervallet, herunder amitriptylin, cisaprid, azithromycin;
- rifampicin: et signifikant fald i plasmakoncentrationen af tizanidin i blodet er mulig. I tilfælde af behov for kombineret anvendelse anbefales en stigning i dosis af Tizanidin;
- andre alfa-2-adrenerge agonister (inklusive clonidin): denne kombination kan potentielt øge den hypotensive effekt (kombinationen anbefales at undgå);
- lægemidler med en antihypertensiv virkning, herunder diuretika: et markant fald i blodtrykket (i nogle tilfælde op til bevidsthedstab og kollaps) og bradykardi er mulig. Med den pludselige tilbagetrækning af tizanidin efter den kombinerede behandling blev forekomsten af takykardi og en stigning i blodtrykket bemærket, hvilket i nogle tilfælde kan føre til akut forstyrrelse af hjernecirkulationen;
- lægemidler med beroligende og hypnotiske virkninger (benzodiazepin, baclofen) og nogle andre lægemidler, såsom antihistaminer: den beroligende virkning af tizanidin kan øges;
- ethanol: en stigning i sandsynligheden for at udvikle bivirkninger;
- rygning: den systemiske biotilgængelighed af tizanidin hos mandlige rygere er signifikant reduceret; med langvarig behandling kan det være nødvendigt med højere doser af lægemidlet.
Analoger
Tizanidinanaloger er Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Tizanidine
Ifølge anmeldelser er Tizanidin et effektivt lægemiddel, men betydelige bivirkninger er hyppige. Disse inkluderer døsighed, svaghed, svær svimmelhed og trang til at kaste op, hvilket kan føre til tilbagetrækning af stoffer.
Prisen på Tizanidin på apoteker
Den omtrentlige pris for Tizanidin (30 tabletter pr. Pakke) er 110-160 rubler.
Tizanidin: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tizanidin 2 mg tabletter 30 stk. 119 RUB Købe |
|
Tizanidin 2 mg tabletter 30 stk. 129 RUB Købe |
|
Tizanidin 4 mg tabletter 30 stk. 130 RUB Købe |
|
Tizanidin 2 mg tabletter 30 stk. 133 rbl. Købe |
|
Tizanidin tabletter 4 mg 30 stk. 152 RUB Købe |
|
Tizanidin 4 mg tabletter 30 stk. RUB 185 Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
