Natrium thiopental
Thiopentalnatrium: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på gnidning på apoteker
Latinsk navn: Thiopental Sodium
ATX-kode: N01AF03
Aktiv ingrediens: thiopental natrium (thiopental natrium)
Producent: JSC SINTEZ (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-26
Thiopentalnatrium er et bedøvelsesmiddel, der ikke er inhalationsmiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformen af Thiopental-natrium er et pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration: hygroskopisk, farve - hvid eller næsten hvid eller fra gul-hvid til lysegrøn-gul (0,5 g hver i 10 eller 20 ml hætteglas, 1 g hver hætteglas med et volumen på 20 ml i en papkasse 1, 5 eller 10 flasker; emballage til hospitaler - 50 flasker i en papkasse).
Aktiv ingrediens: natriumthiopental, i en flaske - 0,5 eller 1 g.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Thiopentalnatrium - et derivat af thiobarbitursyre, ikke-inhalationsmiddel til generel anæstesi, ultra kortvirkende. Det har en udtalt hypnotisk, svag analgetikum og en vis muskelafslappende virkning.
Det bremser åbningstiden for kanalerne, der er afhængige af GABA (gamma-aminosmørsyre) på den postsynaptiske membran af neuroner i hjernen, forårsager hyperpolarisering af membranen og forlænger tidspunktet for indføring af chloridioner i nervecellen. Undertrykker den excitatoriske virkning af aminosyrer (glutamat og aspartat).
I høje doser aktiverer det direkte GABA-receptorer, hvilket har en GABA-stimulerende virkning.
Øger tærsklen for neuronal ophidselse, blokerer ledning og udbredelse af krampagtige impulser i hjernen, hvilket resulterer i, at den også har antikonvulsive egenskaber.
Undertrykker polysynaptiske reflekser og bremser ledningen af rygmarvets interneuroner, hvilket bidrager til muskelafslapning.
Reducerer hjernens anvendelse af ilt og glukose såvel som intensiteten af metaboliske processer i hjernen.
Den hypnotiske effekt af Thiopental-natrium manifesterer sig i at fremskynde processen med at falde i søvn og ændre søvnstrukturen.
Lægemidlet har en dosisafhængig evne til at hæmme åndedrætscentret og reducere dets følsomhed over for kuldioxid. Det har også en dosisafhængig kardiodepressiv virkning, nemlig at det reducerer blodets minut- og slagvolumen og sænker blodtrykket. Øger kapaciteten i det venøse system, reducerer den glomerulære filtreringshastighed og leverblodgennemstrømningen.
Lægemidlet har en spændende virkning på vagusnerven (nervus vagus), kan forårsage kraftig slimudskillelse og laryngospasme.
Generel anæstesi forekommer inden for 30-40 sekunder efter intravenøs administration af Thiopentalnatrium, efter 8-10 minutter - efter rektal administration. Efter en enkelt dosis er anæstesiens varighed 10-30 minutter, der slutter med en del døsighed og retrograd amnesi. Den smertestillende virkning af lægemidlet slutter, når patienten vågner op.
Farmakokinetik
Efter intravenøs administration trænger thiopentalnatrium hurtigt ind i hjernen, leveren, nyrerne, fedtvævet og skeletmusklerne. Den maksimale koncentration i hjernen når inden for 30 sekunder i musklerne - inden for 15-30 minutter. I fedtdepoter er koncentrationen 6-12 gange højere end i blodplasma.
Lægemidlet er karakteriseret ved en relativt høj binding til plasmaproteiner - 76-86%. Distributionsvolumen er 1,7-2,5 l / kg hos gravide kvinder - 4,1 l / kg, hos overvægtige patienter - 7,9 l / kg.
Thiopentalnatrium krydser placentabarrieren. Udskilles i modermælk.
Den metaboliske proces forekommer hovedsageligt i leveren, hvilket resulterer i, at der dannes inaktive metabolitter. En lille del af lægemidlet inaktiveres i nyrerne og hjernen, ca. 3-5% af den indgivne dosis afsvovles til pentobarbital.
Halveringstiden hos voksne er: i fordelingsfasen - 5-9 minutter, i eliminationsfasen - 3-8 timer. Tiden kan øges til 10-12 timer hos gravide kvinder - op til 26,1 timer hos patienter med samtidig fedme - op til 27,5 timer. Halveringstiden hos børn er 6,1 timer.
Clearance af lægemidlet er 1,6-4,3 ml / kg / minut under graviditet - 286 ml / minut.
Natriumthiopental udskilles hovedsageligt af nyrerne ved glomerulær filtrering.
I tilfælde af gentagen brug af lægemidlet bemærkes kumulation, som er forbundet med dets evne til at akkumulere i fedtvæv.
Indikationer til brug
Thiopentalnatrium bruges som generel bedøvelse til kortvarige kirurgiske indgreb såvel som til induktion og grundlæggende generel anæstesi (efterfulgt af brugen af muskelafslappende midler og analgetika).
Derudover kan lægemidlet bruges i følgende tilfælde:
- status epilepticus;
- store epileptiske anfald (grand mal);
- øget intrakranielt tryk
- lægemiddelsyntese og lægemiddelanalyse inden for psykiatri;
- forebyggelse af hjernehypoxi (med carotis endarterektomi, ekstrakorporal cirkulation, neurokirurgiske operationer på hjernens kar).
Kontraindikationer
- sygdomme, der er en kontraindikation for generel anæstesi;
- astmatisk status
- chok;
- ondartet hypertension
- porfyri, herunder akut intermitterende (inklusive i patientens eller hans nærmeste families historie);
- beruselse med lægemidler til generel anæstesi, sovepiller, narkotiske analgetika eller ethanol;
- amningsperiode
- overfølsomhed over for lægemidlet.
Thiopentalnatrium bør anvendes med forsigtighed i følgende tilfælde: barndom, fedme, graviditet, inflammatoriske sygdomme i nasopharynx, febersyndrom, kronisk obstruktiv lungesygdom, bronchial astma, muskeldystrofi, myotoni, kakeksi, myasthenia gravis, myxedema, Addisons sygdom, hypovolæmi, anæmi, diabetes mellitus, arteriel hypotension, svær kardiovaskulær insufficiens, alvorlige krænkelser af myokardial kontraktil funktion, kollaps, lever- og / eller nyresvigt, overdreven præmedicinering.
Instruktioner til brug af thiopentalnatrium: metode og dosering
Thiopentalnatrium administreres langsomt (for at undgå sammenbrud) intravenøst.
Voksne får vist brug af en 2-2,5% opløsning, sjældnere - 5% (i dette tilfælde anvendes fraktioneret administrationsteknik), svækkede ældre patienter og børn injiceres med en 1% opløsning.
Opløsningen fremstilles i sterilt injicerbart vand umiddelbart før administration. Præmedicinering udføres med metacin eller atropin.
Til introduktion af voksne i generel anæstesi administreres først en forsøgsdosis på 25-75 mg. Efter 60 sekunder administreres hoveddosis - 200-400 mg (50-100 mg med intervaller på 30-40 sekunder, indtil den ønskede effekt er opnået eller en gang med en hastighed på 3-5 mg / kg legemsvægt). Den anbefalede dosis til opretholdelse af anæstesi er 50-100 mg.
Doseringsregimer for voksne til andre indikationer:
- kramper (for at stoppe dem): 75-125 mg intravenøst i 10 minutter;
- kramper med lokalbedøvelse (for at stoppe dem): 125-250 mg i 10 minutter;
- cerebral hypoxi: 1,5-3,5 mg / kg i 1 minut indtil den midlertidige anholdelse af blodcirkulationen;
- lægemiddelanalyse: 100 mg i 1 minut. Patienten tilbydes at langsomt tælle fra 100 til 1. Umiddelbart inden han falder i søvn stoppes administrationen af lægemidlet, da patienten skal være i en halvvågn tilstand for at opretholde evnen til at besvare spørgsmål.
Den maksimale enkeltdosis Thiopental-natrium til voksne er 1000 mg (50 ml af en 2% opløsning).
Patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <10 ml / min) administreres 75% af den gennemsnitlige dosis til en voksen patient.
Den anbefalede injektionshastighed for opløsningen er ikke mere end 1 ml pr. Minut. I starten injiceres normalt 1-2 ml efter 20-30 sekunder - resten.
Til børn administreres lægemidlet intravenøst i en strøm i 3-5 minutter, en gang i en dosis på 3-5 mg / kg.
Anbefalede doser før inhalationsanæstesi uden forudgående præmedicinering: nyfødte - 3-4 mg / kg, børn fra 1 til 12 måneder - 5-8 mg / kg, børn fra 1 til 12 år - 5-6 mg / kg.
Dosen til børn, der vejer 30-50 kg med generel anæstesi, er 4-5 mg / kg. Vedligeholdelsesdosen er 25 til 50 mg.
Børn med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <10 ml / min) administreres 75% af den gennemsnitlige pædiatriske dosis.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære system: arytmi, nedsat blodtryk, takykardi, kollaps;
- fra nervesystemet: sløvhed, svimmelhed, hovedpine, ataksi, muskeltrækninger, øget nervøs vagus, epileptiske anfald, døsighed i den postoperative periode, anterograd amnesi, angst; i sjældne tilfælde - radial nerveparese, postoperativ delirisk psykose (agitation, forvirring, angst, hallucinationer, angst, rygsmerter, rastløse bensyndrom);
- fra åndedrætssystemet: hypersekretion af bronkial slim, nysen, hoste, dyspnø, apnø, bronkospasme, laryngospasme, depression af åndedrætscentret, hypoventilation i lungerne;
- fra fordøjelsessystemet: mavesmerter, kvalme, opkastning og hypersalivation i den postoperative periode;
- allergiske reaktioner: rhinitis, udslæt, urticaria, kløe, rødmen i huden, anafylaktisk chok; i sjældne tilfælde - hæmolytisk anæmi med nedsat nyrefunktion (appetitløshed, kvalme, opkastning, usædvanlig svaghed, bleghed i huden, feber, mavesmerter, ben og lænd)
- lokale reaktioner: ømhed på injektionsstedet, vævsirritation på injektionsstedet (skrælning og rødmen af huden), vaskulær krampe og trombose på injektionsstedet, tromboflebitis (med introduktion af opløsninger med en høj koncentration af natriumthiopental), beskadigelse af nerverne, der er egnede til injektionsstedet, nekrose;
- andre: hikke.
Overdosis
En overdosis af lægemidlet kan manifestere sig med følgende symptomer (med den toksiske virkning startende fra de første sekunder): et udtalt fald i blodtryk, takykardi, vandelektrolytforstyrrelser, laryngospasme, respirationsdepression (op til apnø), muskelhyperresponsivitet, kramper, depression af centralnervesystemet (CNS), post-anæstetisk delirium. Når en meget høj dosis administreres, er kredsløbssvigt, lungeødem og hjertestop mulig.
Modgiften mod natriumthiopental er bemegrid. Aftaler for ledsagende lidelser: laryngospasme - 100% ilt under tryk og muskelafslappende midler; åndedrætsstop - 100% ilt og kunstig lungeventilation et markant fald i blodtryk eller kollaps - plasmasubstituerende opløsninger, vasopressive midler og / eller medikamenter med en positiv inotrop virkning; kramper - diazepam. Hvis terapi er ineffektiv, ordineres muskelafslappende midler, og der udføres kunstig lungeventilation.
specielle instruktioner
Thiopentalnatrium hører til listen over potente stoffer nr. 1 i Den Stående Komité for Narkotikakontrol fra Den Russiske Føderations Sundhedsministerium.
Thiopentalnatrium anvendes kun af anæstesilæger-resuscitatorer i specialiserede medicinske institutioner udstyret med udstyr og midler, der er nødvendige for at opretholde hjerteaktivitet og sikre luftvejsåbenhed, herunder kunstig lungeventilation.
Tiden til at nå og vedligeholde generel anæstesi med den krævede dybde og varighed afhænger ikke kun af mængden af lægemidlet, men også af patientens individuelle følsomhed over for natriumthiopental.
Opløsningen administreres kun intravenøst. I tilfælde af utilsigtet intraarteriel injektion opstår der en øjeblikkelig krampe i karret ledsaget af nedsat blodcirkulation længere fra injektionsstedet, hvilket kan føre til trombose i hovedkaret, den efterfølgende udvikling af nekrose og koldbrand. Det første tegn på intra-arteriel administration af lægemidlet til patienter, der er ved bevidsthed, er en klage over brændende fornemmelse langs arterien hos patienter under anæstesi - mørk hudfarve, plettet cyanose eller forbigående blanchering. I dette tilfælde er afslutningen af administrationen af Thiopental-natrium, indførelsen af en opløsning af heparin i læsionsstedet med yderligere antikoagulantbehandling, administrationen af en glukokortikosteroidopløsning efterfulgt af systemisk terapi, en blokade af plexus brachiale eller sympatisk blokade (intra-arteriel administration af procaine) indikeret.
Hvis stoffet ved et uheld kommer under huden, er kemisk irritation af væv mulig, hvilket er forbundet med en høj pH-værdi af opløsningen. For hurtig resorption af infiltratet anbefales det at administrere et lokalbedøvelsesmiddel og varme det op for at aktivere den lokale cirkulation.
Patienter med inflammatoriske sygdomme i de øvre luftveje har brug for at sikre deres åbenhed indtil trakealintubation.
Med intravenøs jetinjektion af Thiopentalnatrium skal børn eller unge under 18 år nøje overvåge deres tilstand for med tiden at identificere symptomerne på et eventuelt fald i blodtryk, hæmolyse, respirationsdepression, ekstravasation.
Subkutan hævelse er et tegn på ekstravasation.
Patienter, der får digoxin eller diuretika, og patienter, der fik morfin under præmedicinering, såvel som efter administration af diazepam eller atropin, bør dosis af Thiopental-natrium reduceres.
Forbehandling kan udføres med et hvilket som helst af de konventionelle lægemidler med undtagelse af phenothiazinderivater.
Ved langvarig anæstesi, når den hypnotiske virkning af natriumthiopental understøttes ved brug af inhalationsanæstetika og / eller intravenøs administration af langtidsvirkende anæstetika, bør dosis af natriumthiopental ikke overstige 1000 mg, hvilket er forbundet med risikoen for en kumulativ effekt.
Hos alkoholmisbrugspatienter er den bedøvende virkning af stoffet upålidelig.
Forudsat at der udføres kunstig ventilation, kan natriumthiopental bruges i kombination med muskelafslappende midler.
Lægemidlet øger nervus vagus-tonen, derfor er en passende dosis af atropin angivet før brug. Umiddelbart efter starten af generel anæstesi skal der sikres en luftvej. Udviklingen af afhængighed er mulig.
Påføring under graviditet og amning
Thiopental påvirker ikke livmodertonen under graviditeten. Efter administration når den maksimale koncentration i navlestrengen inden for 2-3 minutter. Den maksimalt tilladte dosis er 250 mg. Lægemidlet kan undertrykke centralnervesystemet hos nyfødte.
Under graviditet anvendes Thiopental-natrium kun i særlige tilfælde, når den forventede fordel opvejer de potentielle risici.
Under amning er brugen af bedøvelsesmiddel kontraindiceret.
Pædiatrisk anvendelse
I barndommen bruges stoffet med forsigtighed og kun i form af en 1% opløsning.
Med nedsat nyrefunktion
Patienter med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 10 ml / min) ordineres 75% af den sædvanlige dosis.
Til krænkelser af leverfunktionen
I henhold til instruktionerne skal Thiopental natrium anvendes med forsigtighed ved leversvigt.
Brug til ældre
Svækkede ældre patienter injiceres med en 1% opløsning af lægemidlet.
Lægemiddelinteraktioner
Thiopentalnatrium reducerer virkningen af svangerskabsforebyggende midler, indirekte antikoagulantia (coumarinderivater), glukokortikosteroider, griseofulvin. Styrker virkningen af lægemidler, der fremmer udviklingen af hypotermi, de toksiske virkninger af methotrexat.
Farmaceutisk uforenelig med narkotiske analgetika (codein, morfin), muskelafslappende midler (suxamethonium, tubocurarin), angstdæmpende lægemidler (beroligende midler), antibiotika (amikacin, benzylpenicillin, cefapirin), ascorurinosyre, epitopolymerin, chloramphenolaminer efedrin, atropin. Bland ikke natriumthiopental i samme sprøjte eller injicér syreopløsninger gennem den samme nål.
Virkningen af natrium thiopental svækkes af nogle antidepressiva, analeptika og aminophyllin, og øges ved H 1 histamin blokkere og lægemidler, der blokerer tubulær sekretion (f.eks probenecidtabletter).
Ved samtidig brug af diazoxid øges risikoen for at sænke blodtrykket.
Ketamin forlænger restitutionstiden efter bedring fra generel anæstesi, hvilket øger risikoen for respirationsdepression og lavere blodtryk.
Når thiopentalnatrium kombineres med antihypertensiva, diuretika eller ganglionblokkere, forbedres den hypotensive effekt.
Magnesiumsulfat forbedrer den hæmmende virkning på centralnervesystemet.
Med den kombinerede anvendelse af ethanol eller lægemidler, der undertrykker centralnervesystemet, forbedres farmakologiske handlinger indbyrdes. Måske en signifikant depression af centralnervesystemet og åndedrætsfunktionen, en stigning i den hypotensive effekt og graden af anæstesi.
Thiopentalnatrium modvirker bemegrid.
Analoger
En analog af Thiopental natrium er Thiopental.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Holdbarhed er 2 år.
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, utilgængeligt for børn, tør og beskyttet mod lys.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om thiopentalnatrium
Hvis lægemidlet administreres korrekt og i en passende dosis, bør der ikke opstå komplikationer efter operation med dets anvendelse. Sjældne negative anmeldelser om Thiopentalnatrium vedrører udviklingen af bivirkninger. På samme tid forbinder eksperter som regel ikke deres forekomst med brugen af dette bedøvelsesmiddel og henviser til andre grunde.
Pris for thiopentalnatrium på apoteker
Prisen på Thiopental-natrium er ukendt, da stoffet kun bruges på hospitaler, og det er svært at finde det på markedet.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
