Parlodel
Parlodel: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. For krænkelser af leverfunktionen
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Parlodel
ATX-kode: N04BC01
Aktiv ingrediens: bromocriptin (bromocriptin)
Producent: MEDA, AB (Sverige), NOVARTIS FARMA (Italien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 26.08.2019
Parlodel er en prolactinsekretionshæmmer, der anvendes til behandling af parkinsonisme, prolactinafhængige sygdomme og tilstande.
Frigør form og sammensætning
Parlodel produceres i form af tabletter: næsten hvid, rund, flad med en skrå kant på den ene side - påskriften "SANDOZ" på den anden - risiko og kode "XC" (30 stk. I mørke glasflasker eller 10 stk. i blisterpakninger, i en papkasse 1 flaske eller 3 blisterkort).
Sammensætning af 1 tablet:
- Aktiv ingrediens: bromocriptin (i form af mesylat) - 2,5 mg;
- Hjælpestoffer: maleinsyre, dinatriumedetat, lactosemonohydrat, majsstivelse, forgelatineret majsstivelse, kolloid siliciumdioxid, magnesiumstearat.
Farmakologiske egenskaber
Bromocriptin er en dopaminreceptoragonist og har dopaminomimetiske og hypoprolactinæmiske virkninger.
Farmakodynamik
Bromocriptin hæmmer kroppens syntese af prolactin, et hormon produceret i den forreste hypofyse uden at ændre niveauet af andre hypofysehormoner. Lægemidlet kan dog reducere forhøjede niveauer af væksthormon (STH) hos patienter med akromegali, hvilket skyldes stimulering af dopaminreceptorer.
I postpartumperioden aktiverer prolactin amningsprocessen og er nødvendig for den videre vedligeholdelse. Hos patienter i andre livsperioder resulterer en stigning i udskillelsen af dette hormon i galactorrhea (unormal amning) og / eller uregelmæssigheder i menstruationscyklus og ægløsning.
Bromocriptin som en specifik hæmmer af prolactinproduktion kan anvendes til behandling af patologiske tilstande forbundet med hypersekretion af prolactin såvel som til at forhindre eller undertrykke fysiologisk amning. Parlodel kan bruges til at normalisere menstruationscyklussen og gendanne ægløsning hos patienter med amenoré og / eller anovulatorisk menstruationscyklus, der ledsages eller ikke ledsages af galactorrhea.
Udnævnelsen af Parlodel for at undertrykke amning kræver ikke begrænsninger for væskeindtag. Det øger heller ikke risikoen for tromboembolisme og forstyrrer ikke livmoderens involvering i postpartumperioden.
Bromocriptin hæmmer væksten eller reducerer størrelsen af prolactinomer - prolactinsekreterende hypofyseadenomer.
Hos patienter med akromegali reducerer Parlodel ikke kun indholdet af GH og prolactin i blodplasmaet, men har også en gavnlig effekt på kliniske symptomer og glukosetolerance.
I Parkinsons sygdom, der er kendetegnet ved en specifik dopaminmangel i de sorte og stribede kerner i hjernen, stimulerer bromocriptin dopaminreceptorer, hvilket fører til genopretning af neurokemisk balance i basalganglierne. Patienter med denne sygdom ordineres normalt Parlodel i højere doser end når de anvendes til endokrinologiske indikationer.
Bromocriptin reducerer langsommelighed af bevægelse, stivhed, rysten og andre tegn på parkinsonisme, der er karakteristisk for alle stadier af sygdommen. Det er velegnet til langvarig terapi, da effektiviteten normalt varer i mange år (i øjeblikket er der beskrevet gode behandlingsresultater med en varighed af behandlingen på 8 år).
Bromocriptin reducerer sværhedsgraden af symptomer på depression hos patienter med Parkinsons sygdom. Dette skyldes dets karakteristiske antidepressiva egenskaber, bevist i kontrollerede studier, hvor patienter med psykogen eller endogen depression, som ikke lider af Parkinsons sygdom, deltog.
Farmakokinetik
Efter oral administration af lægemidlet absorberes bromocriptin godt. Efter at have taget Parlodel oralt i tabletform er raske frivillige halvabsorptionsperioden for dets aktive ingrediens 0,2-0,5 timer, og det maksimale niveau af bromocriptin i blodplasmaet nås inden for 1-3 timer. Når det tages oralt 5 mg bromocriptin, er dets maksimale koncentration 0,465 ng / ml. Den prolactinsænkende virkning observeres 1-2 timer efter indtagelse af Parlodel inde, når topværdier (prolactinkoncentration falder med mere end 80%) efter 5-10 timer og forbliver tæt på det maksimale niveau i 8-12 timer. Graden af binding af bromocriptin til plasmaproteiner er 96%.
Bromocriptin metaboliseres i udstrakt grad i leveren på grund af den første pass-effekt og danner mange metabolitter. Det udskilles praktisk talt ikke gennem nyrerne og tarmene uændret. Dette stof har en høj affinitet for CYP3A. Den vigtigste metaboliske vej er hydroxylering af prolinringen, som er en del af cyclopeptidet. Kombinationen af lægemidlet med potentielle substrater og / eller hæmmere af CYP3A4 kan fremkalde hæmning af clearance af bromocriptin og en forøgelse af dets koncentration i blodplasma, hvor den beregnede IC50-værdi er 1,69 μM. Da de terapeutiske koncentrationer af frit bromocriptin hos patienter fortsat er lave, forventes en signifikant ændring i stofskiftet ikke, når det kombineres med Parlodel-lægemidler, hvis clearance er isoenzym CYP3A4.
Uændret bromocriptin udskilles fra plasma på bifasisk måde. Den sidste halveringstid er ca. 15 timer (variationen varierer fra 8 til 20 timer). Bromocriptin og dets metabolitter udskilles næsten fuldstændigt gennem leveren, kun 6% af den indtagne dosis udskilles gennem nyrerne.
Hos patienter med leverdysfunktioner kan eliminationshastigheden af lægemidlet falde, og dets indhold i blodplasma kan stige. I dette tilfælde er korrektion af doseringsregimen nødvendig.
Indikationer til brug
Prolactin-uafhængig kvindelig infertilitet:
- Anovulatoriske cyklusser (som en del af kombinationsbehandling med antiøstrogener);
- Polycystisk ovariesyndrom.
Prolactinafhængig infertilitet hos kvinder og uregelmæssigheder i menstruationen:
- Oligomenorré;
- Amenorré (inklusive ledsaget af galactorrhea);
- Insufficiens i lutealfasen;
- Sekundær hyperprolaktinæmi på grund af at tage medicin (for eksempel nogle psykotrope eller antihypertensive stoffer).
Prolactinomas:
- Konservativ terapi af prolaktinsekreterende mikro- og makroadenomer i hypofysen;
- Preoperativ præparation af patienten (Parlodel bruges til at reducere tumorvolumenet og lette dets fjernelse);
- Postoperativ behandling af tilstande, der ledsages af forhøjede prolactinniveauer.
Undertrykkelse af amning:
- Forebyggelse af amning efter abort;
- Forebyggelse eller ophør af amning efter fødsel af medicinske årsager, herunder i den indledende fase af postpartum mastitis.
Derudover anvendes Parlodel i følgende tilfælde:
- Prolactinafhængig hypogonadisme hos mænd - tab af libido, oligospermi, impotens;
- Akromegali - som regel ud over hovedterapien, men i nogle tilfælde er det muligt at bruge det som et alternativ til stråling eller kirurgisk behandling;
- Idiopatisk Parkinsons sygdom og post-encephalitisk parkinsonisme - i kombination med antiparkinson medicin eller som monoterapi.
Kontraindikationer
Absolut:
- Alvorlige psykiske lidelser, herunder data i anamnese;
- Iskæmisk hjertesygdom såvel som andre alvorlige hjerte-kar-sygdomme;
- Arteriel hypertension, der ikke kan kontrolleres med stoffer;
- Arteriel hypertension diagnosticeret under graviditet og senere i postpartumperioden;
- Gestose (inklusive eklampsi og præeklampsi)
- Børn op til 7 år
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter eller ergotalkaloider.
I henhold til instruktionerne bør Parlodel ikke administreres til patienter med sjældne arvelige former for glucose-galactosemalabsorption, svær lactasemangel og galactoseintolerance.
På grund af den utilstrækkelige mængde kliniske data anbefales Parlodel ikke til behandling af godartede brystsygdomme og præmenstruelt syndrom (PMS).
Instruktioner til brug af Parlodel: metode og dosering
Parlodel tabletter skal tages oralt sammen med måltiderne.
Anbefalede doseringsregimer af lægemidlet afhængigt af indikationerne:
- Kvindelig infertilitet og uregelmæssigheder i menstruationen: 1,25 mg (½ tablet) 2-3 gange om dagen. Om nødvendigt øges den daglige dosis gradvist til 5-7,5 mg i 2-3 doser. Behandlingens varighed bestemmes af det øjeblik, hvor ægløsning genoprettes, eller menstruationscyklussen normaliseres. For at forhindre tilbagefald kan lægen råde dig til at fortsætte behandlingen i flere cyklusser;
- Prolactinomas: i begyndelsen af behandlingen - 1,25 mg 2-3 gange om dagen, så øges dosis gradvist til den optimale effektive, hvilket giver et passende fald i koncentrationen af prolactin i blodplasmaet. De maksimale anbefalede doser pr. Dag: børn 7-12 år - 5 mg, unge 13-17 år - 20 mg;
- Undertrykkelse af amning af medicinske årsager: den første dag - 1,25 mg 2 gange dagligt (til morgenmad og aftensmad) i løbet af de næste 14 dage - 2,5 mg 2 gange dagligt. Du skal begynde at tage stoffet et par timer efter en abort eller fødsel, men kun efter stabilisering af vitale funktioner. 2-3 dage efter annulleringen af Parlodel er en let frigivelse af mælk mulig, som kan elimineres ved yderligere indtagelse af lægemidlet i samme dosis i yderligere 7 dage;
- Begyndende postpartum mastitis (i kombination med et antibiotikum): den første dag - 1,25 mg 2 gange dagligt (morgen og aften), de næste 14 dage - 2,5 mg 2 gange dagligt;
- Akromegali: i begyndelsen af behandlingen - 1,25 mg 2-3 gange om dagen, derefter øges dosis gradvist afhængigt af den kliniske effekt og tolerance op til 10-20 mg pr. Dag. Maksimale daglige doser: børn 7-12 år - 10 mg, unge 13-17 år - 20 mg;
- Hyperprolactinæmi hos mænd: 1,25 mg 2-3 gange om dagen, derefter øges den daglige dosis gradvist til 5-10 mg;
- Parkinsons sygdom: de første 7 dage - 1,25 mg 1 gang dagligt, helst om aftenen. Derefter vælges dosis individuelt ved titrering, dvs. hver uge øges det med 1,25 mg og opdelt i 2-3 doser. Tilstrækkelig terapeutisk effekt kan normalt opnås inden for 6-8 ugers behandling. Hvis der ikke er noget klinisk respons efter dette tidspunkt, øges dosis med 2,5 mg hver uge. Den effektive daglige dosis af bromocriptin varierer mellem 10-40 mg, men i nogle tilfælde kræves højere doser. I tilfælde af uønskede virkninger i dosistitreringsperioden, bør den daglige dosis reduceres med mindst 1 uge. Efter lindring af bivirkninger kan dosis øges igen. Patienter, der oplever bevægelsesforstyrrelser på grund af at tage levodopa,før udnævnelsen af Parlodel anbefales det at nedsætte dosis af levodopa. Efter at en tilfredsstillende klinisk effekt er opnået med bromocriptin, kan dosis af levodopa gradvist reduceres yderligere. Hos nogle patienter er det takket være Parlodel muligt at helt annullere det.
Bivirkninger
Klassificering af bivirkninger:
- Ofte: ≥ 1/100 - <1/10;
- Nogle gange: ≥ 1/1000 - <1/100;
- Sjældent: ≥ 1/10 000- <1/1000;
- Meget sjælden: <1/10 000, inklusive isolerede tilfælde.
Mulige bivirkninger af Parlodel:
- Dermatologiske og allergiske reaktioner: undertiden - hårtab, hud manifestationer;
- Fra det centrale og perifere nervesystem: ofte - svimmelhed, døsighed, hovedpine; nogle gange - hallucinationer, forvirring, bevægelsesforstyrrelser, psykomotorisk agitation sjældent - psykotiske lidelser, søvnløshed, paræstesi, døsighed; meget sjældent - pludselig falder i søvn, øget søvnighed i dagtimerne, hyperseksualitet, øget libido;
- Fra åndedrætssystemet: ofte - næsestop sjældent - åndenød, pleural effusion, pleurisy, pleural fibrose, lungefibrose;
- Fra siden af det kardiovaskulære system: undertiden - ortostatisk hypotension (i sjældne tilfælde fører til besvimelse), arteriel hypotension; sjældent - takykardi, konstriktiv perikarditis, arytmi, perikardial effusion, bradykardi; meget sjældent - reversibel bleghed i fingre og tæer på grund af hypotermi (især hos patienter med Raynauds syndrom i historien) meget sjældent - fibrose i hjerteklapperne;
- Fra bevægeapparatet: undertiden - kramper i lægmusklerne;
- Fra sanserne: sjældent - tinnitus, forstyrrelse og sløret syn;
- Fra fordøjelsessystemet: ofte - kvalme og / eller opkastning, forstoppelse; undertiden mundtørhed sjældent - mavesmerter, diarré, ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, gastrointestinal blødning (blod i opkastet og / eller sort afføring), retroperitoneal fibrose;
- Andre: undertiden - øget træthed; sjældent - perifert ødem; meget sjældent med en skarp tilbagetrækning af lægemidlet - en tilstand svarende til malignt neuroleptisk syndrom.
Når Parlodel bruges til at undertrykke amning i postpartumperioden, er det i sjældne tilfælde muligt at udvikle psykiske lidelser, arteriel hypertension, krampeanfald, hjerteinfarkt eller slagtilfælde, men årsagsforholdet mellem disse bivirkninger og brugen af lægemidlet er ikke blevet fastslået.
Overdosis
I alle tilfælde af registreret overdosering af Parlodel blev der ikke observeret dødsfald. Den maksimalt kendte dosis af bromocriptin, der er taget i øjeblikket, er 325 mg. Overdoseringssymptomer inkluderer døsighed, døsighed, sløvhed, hallucinationer, svimmelhed, kvalme, opkastning, takykardi, hypotension, postural hypotension.
Der er sporadiske rapporter om utilsigtet indtagelse af stoffet af børn, der har oplevet døsighed, feber og opkastning. Patienternes tilstand forbedredes spontant eller flere timer efter udnævnelsen af passende behandling.
Når du tager høje doser Parlodel oralt, skal du tage aktivt kul. Det er tilladt at udføre gastrisk skylning umiddelbart efter indtagelse af lægemidlet. I tilfælde af akut forgiftning anbefales symptomatisk behandling. For at stoppe hallucinationer eller opkastning kan metoclopramid ordineres.
specielle instruktioner
Hvis kvinder har patologier, der ikke er forbundet med en stigning i niveauet af hormonet prolactin i blodet, skal Parlodel anvendes i den mindst mulige effektive dosis, der er nødvendig for at eliminere symptomerne på sygdommen. Det er vigtigt at overholde denne anbefaling, ellers er et fald i niveauet af prolactin i blodplasmaet under det normale muligt, hvilket fører til en krænkelse af corpus luteums funktion.
Kvinder i postpartumperioden bør ikke ordineres vasokonstriktorlægemidler samtidigt med Parlodel.
I behandlingsperioden er det nødvendigt med omhyggelig observation for patienter med peptisk mavesår.
Patienter med pleuropulmonale sygdomme med uklar etiologi i tilfælde af progression af lidelser skal annullere Parlodel og foretage en undersøgelse.
Til tidlig diagnose af retroperitoneal fibrose i en reversibel indledende fase af processen skal lægen overvåge patientens tilstand for at identificere symptomer såsom ødem i underekstremiteterne, rygsmerter og nedsat nyrefunktion i tide. Hvis der er grund til at mistænke tilstedeværelsen af fibrotiske ændringer i det retroperitoneale rum, bør Parlodel straks annulleres.
Hos patienter med sekundær binyreinsufficiens er det nødvendigt at udføre erstatningsterapi med glukokortikosteroid.
Hos patienter med hypofyse-makroadenomer skal dynamikken i tumorstørrelse vurderes konstant under behandlingen. Hvis det øges, kan der anvendes en kirurgisk behandlingsmetode.
På grund af risikoen for tumorforstørrelse bør gravide kvinder, der tidligere har fået Parlodel til behandling af prolactinsekreterende hypofyseadenom, overvåges nøje.
Da stoffet kan genoprette fertiliteten, skal kvinder i den fødedygtige alder, der ikke planlægger en graviditet, bruge pålidelige præventionsmetoder.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Under behandlingen skal der udvises forsigtighed, når man kører bil og udfører potentielt farlige typer arbejde, især i de første dage af brugen af stoffet.
Patienter med Parkinsons sygdom rådes til at afstå fra at køre bil og deltage i aktiviteter, der kræver reaktionshastighed og øget opmærksomhed. I tilfælde af alvorlig døsighed eller episoder med pludselig søvn, skal du reducere Parlodel-dosis eller helt annullere den.
Påføring under graviditet og amning
Hos patienter, der planlægger en graviditet, skal lægemidlet, ligesom andre lægemidler, efter at have modtaget et positivt graviditetstestresultat annulleres, undtagen i tilfælde, hvor det er nødvendigt at fortsætte behandlingen af medicinske årsager. Annullering af Parlodel hos gravide kvinder førte ikke til en stigning i forekomsten af spontane aborter. Resultaterne af kliniske studier indikerer, at brugen af bromocriptin under graviditet ikke påvirker dets forløb eller resultat negativt.
Afslutning af behandling med Parlodel til gravide kvinder med hypofyseadenom kræver omhyggelig overvågning af patientens tilstand gennem hele graviditetsperioden. Når der vises tegn på en markant stigning i prolactinom, for eksempel indsnævring af synsfelter eller hovedpine, bør behandling med bromocriptin genoptages, eller der skal tages fat på operation.
Da Parlodel undertrykker amning, ordineres det ikke til mødre, hvis børn ammer.
Pædiatrisk anvendelse
Parlodel anvendes ikke til behandling af børn under 7 år.
Til krænkelser af leverfunktionen
Patienter med nedsat leverfunktion kan have behov for dosisjustering af Parlodel.
Brug til ældre
Patienter over 65 år skal være forsigtige, når de tager Parlodel.
Lægemiddelinteraktioner
Bromocriptin bør anvendes med forsigtighed i kombination med andre substrater og / eller hæmmere af CYP3A4-enzymet (for eksempel humane immundefektvirusproteasehæmmere eller azoles svampedræbende midler).
Når det kombineres med makrolidantibiotika (josamycin eller erythromycin), er der en stigning i koncentrationen af bromocriptin i blodplasmaet.
Ved samtidig anvendelse af octreotid hos patienter med akromegali forekommer en stigning i niveauet af bromocriptin i blodplasmaet.
I tilfælde af anvendelse af domperidon-, metoclopramid- eller dopaminreceptorantagonister (for eksempel neuroleptika, såsom thioxanthener, butyrophenoner eller phenothiaziner), kan den terapeutiske virkning af bromocriptin falde.
Parlodel kan føre til et markant fald i blodtrykket hos patienter, der får antihypertensiva.
Hos patienter med Parkinsons sygdom øger lægemidlet den antiparkinsoniske virkning af levodopa, hvilket ofte gør det muligt at reducere dosis af sidstnævnte. Udnævnelsen af Parlodel er tilrådelig i tilfælde af svækkelse af den terapeutiske virkning af levodopa og udviklingen af komplikationer forbundet med dets anvendelse, såsom fænomenet "on-off" (on-off), syndromet af udtømning af effekten ved afslutningen af dosen af levodopa, ufrivillige bevægelser (smertefuld dystoni og / eller koreoathetoid dyskinesi).
Ethanol kan forringe bromocriptins tolerabilitet.
Analoger
Parlodels analoger er: Abergin, Bromocriptin, Bromocriptine-Richter, Bromocriptine-KV, Ronalin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, uden for børns rækkevidde og beskyttet mod lys.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Parlodel
Anmeldelser af Parlodel indikerer hovedsagelig dets høje effektivitet, forudsat at patienten følger lægens anbefalinger. Der er isolerede rapporter om negative virkninger af en sådan behandling, især besvimelsesforhold, overdreven hårvækst på benene og en kraftig stigning i appetitten.
Parlodel-pris på apoteker
I gennemsnit er prisen på Parlodel i apotekskæder 2300-22410 rubler (pakken indeholder 30 tabletter).
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
