Pyridostigminbromid
Pyridostigminbromid: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Pyridostigminbromid
ATX-kode: N07AA02
Aktiv ingrediens: pyridostigminbromid (Pyridostigminbromid)
Producent: Federal State Unitary Enterprise Research and Production Center "Pharmzashchita" FMBA Rusland (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 21-11-2019
Priser på apoteker: fra 311 rubler.
Købe
Pyridostigminbromid - cholinesterasehæmmer; nedsætter aktiviteten af enzymet acetylcholinesterase og øger derved niveauet af neurotransmitteren acetylcholin i kroppen.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformen af lægemidlet er tabletter: rund, bikonveks, næsten hvid, på den ene side er der en opdelingsrisiko (10 stk. I pakninger med cellekontur lavet af polyvinylchloridfilm i en papæske 5 eller 10 pakninger og instruktioner til brug af Pyridostigmin-bromid)
Sammensætning til 1 tablet:
- aktiv ingrediens: pyridostigminbromid - 60 mg;
- hjælpekomponenter: MCC (mikrokrystallinsk cellulose) - 431 mg; forgelatineret stivelse - 100 mg; povidon - 50 mg; glutaminsyrehydrochlorid - 2 mg; kolloid siliciumdioxid - 3,5 mg; magnesiumstearat - 3,5 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Pyridostigminbromid er en acetylcholinesterasehæmmer (ACh-hæmmer), en indirekte cholinomimetikum. Akkumuleringen af acetylcholin forekommer ved receptorer i kolinerge synapser, hvilket fører til en mere udtalt langvarig virkning af acetylcholin. Lægemidlet påvirker primært det perifere nervesystem. Dets aktive stof trænger ikke ind i blod-hjerne-barrieren, da det har dårlig lipidopløselighed, og derfor påvirker terapi ikke funktionen af centralnervesystemet (centralnervesystemet).
Pyridostigminbromid forbedrer transmissionen af neuromuskulære sammentrækninger, forbedrer peristaltikken og tonen i mave-tarmkanalen, øger tonen i blæren og glatte bronkiale muskler, udskillelsen af eksokrine kirtler og kan forårsage bradykardi.
Farmakokinetik
Efter oral administration af pyridostigminbromid nås de maksimale plasmakoncentrationer af stoffet i blodet efter 1 time 40 minutter - 3 timer 10 minutter. At tage lægemidlet i en dosis på 60 mg sikrer dets plasmaindhold i et niveau på 40 til 60 ng / ml.
I processen med at studere brugen af lægemidlet til behandling af patienter med myasthenia gravis blev det fundet, at den maksimale koncentration af pyridostigminbromid i blodet nås efter 3 timer. De indledende manifestationer af neurofysiologisk og klinisk handling blev noteret efter 30 minutter og nåede et maksimum efter 2 timer - 2 timer og 30 minutter. Der blev ikke fundet nogen klar sammenhæng mellem den modtagne dosis og niveauet af stoffet i blodplasmaet og / eller ændringer i myastheniske symptomer. Imidlertid blev det fundet, at efter en plasmakoncentration på mere end 100 ng / ml, øger en yderligere stigning i dosis ikke lægemidlets kliniske virkning.
Stoffets fordelingsvolumen i væv og organer er fra 0,5 til 1,7 l / kg legemsvægt.
Pyridostigminbromid metaboliseres i leveren til dannelse af hovedmetabolitten, 3-hydroxy-N-methylpyridin. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne. Efter parenteral administration er T 1/2 (halveringstid) fra plasma ca. 1 time og 30 minutter. Oral administration af lægemidlet øger T 1/2 til 3 timer - 3 timer og 30 minutter.
Biotilgængelighed på grund af oral administration af lægemidlet varierer fra 8 til 20%, og hos patienter med myasthenia gravis kan det falde til 4% og derunder.
Indikationer til brug
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter anbefales til symptomatisk behandling af patienter med myasthenia gravis.
Kontraindikationer
Absolut:
- bronchial astma, COB (kronisk obstruktiv bronkitis);
- mekanisk tarmobstruktion af forskellige etiologier, tarmobstruktion;
- spastiske tilstande (spasmer i glatte muskler) i organerne i mave-tarmkanalen;
- obstruktion eller blokering af galdevejen;
- obstruktiv uropati;
- betændelse i øjeniris (iritis);
- myotoni af forskellig oprindelse;
- postoperativt chok
- tidligere administration af depolariserende muskelafslappende midler (for eksempel decamethoniumbromid, suxamethonium);
- periode med graviditet og amning
- børn og unge op til 18 år;
- overfølsomhed over for pyridostigminbromid og / eller andre ingredienser i lægemidlet.
Relative kontraindikationer, som brug af pyridostigminbromid med forsigtighed anbefales til, er hjertesvigt i dekompensationstrin, akut myokardieinfarkt, arteriel hypotension, nedsat nyre- / leverfunktion, mavesår, diabetes mellitus, bradykardi, parkinsonisme, cholelithiasis / urolithiasis i fravær af forhold efter intraperitoneal operation på organerne i mave-tarmkanalen, hyperthyroidisme.
Patienter, der er blevet diagnosticeret med mindst en af de anførte sygdomme eller tilstande, bør konsultere en læge, før de tager stoffet.
Pyridostigminbromid, brugsanvisning: metode og dosering
Pyridostigminbromidtabletter tages oralt med vand.
Dosis af lægemidlet og behandlingsvarigheden afhænger af det kliniske billede af sygdommen og patientens respons på lægemidlet bestemmes af den behandlende læge under hensyntagen til resultaterne af en grundig lægeundersøgelse.
Med myasthenia gravis er det nødvendigt med omhyggeligt individuelt valg af doseringsregimen.
Med henblik på symptomatisk behandling af myasthenia gravis kan voksne patienter ordineres fra 1 til 3 tabletter Pyridostigmin-bromid 3-4 gange om dagen. Den daglige dosis varierer fra 180 til 720 mg.
De ovenfor anførte doser anbefales, men den maksimale daglige dosis på 720 mg bør dog ikke overskrides.
Bivirkninger
Ifølge de godkendte oplysninger af WHO (Verdenssundhedsorganisationen) klassificeres uønskede bivirkninger efter udviklingshyppigheden på denne måde: meget ofte - mindst 10%; ofte - 1-10%; sjældent - 0,1-1%; sjældent - 0,01-0,1%; meget sjældent - mindre end 0,01%; med ukendt frekvens - det er ikke muligt at bestemme hyppigheden af forekomsten ud fra de tilgængelige data.
Mulige negative bivirkninger fra systemer og organer på grund af brugen af Pyridostigmin-bromid:
- kardiovaskulært system: med en ukendt frekvens - arytmier (inklusive bradykardi, takykardi, atrioventrikulær blok) samt hypotension;
- synsorgan: med en ukendt frekvens - lakrimation, miosis, krænkelse af øjenlokaliseringen;
- åndedrætsorganer, bryst- og mediastinumorganer: med en ukendt frekvens - en kombination af bronkospasme med øget sekretion af bronchiale kirtler;
- mave-tarmkanalen: med en ukendt hyppighed - kvalme / opkastning, diarré, mavesmerter med krampelignende karakter, gastrointestinal hyperkinesi, hypersalivation (øget spytdannelse);
- hud og subkutant fedt: med en ukendt frekvens - et hududslæt, der forsvinder af sig selv kort efter afslutningen af behandlingen; hyperhidrose (øget svedtendens)
- muskel- og bindevæv: med en ukendt frekvens - rysten, myofibrillering, øget muskelsvaghed, muskelhypotension;
- urinsystem: med en ukendt frekvens - hyppig trang til at tisse.
Disse bivirkninger kan både være tegn på en overdosis og henvise til symptomerne på en kolinerg krise, og det er derfor nødvendigt at bestemme den virkelige årsag til symptomerne. For at eliminere kolinomimetiske reaktioner anvendes atropinsulfat om nødvendigt i en dosis på 1-2 mg subkutant, intramuskulært eller langsomt intravenøst.
I tilfælde af forværring af bivirkninger angivet i instruktionerne eller manifestation af negative reaktioner, der ikke er beskrevet ovenfor, skal du konsultere en læge.
Overdosis
I tilfælde af en utilsigtet overdosis af pyridostigminbromid, skal du straks søge lægehjælp.
Overdoseringssymptomer er øget spyt og / eller lakrimation, rødme i huden, hyperhidrose, svaghed, øget træthed, miosis (pupillens indsnævring), sløret syn, svimmelhed, kvalme / opkastning, ukontrolleret vandladning og afføring, kolik, muskel lammelse (som et resultat af neuromuskulær blokade), lungeødem, bronkospasme, sænkning af blodtryk, bradykardi og refleks takykardi.
Derudover er udviklingen af en kolinerge krise mulig på grund af forgiftning, hvis symptomer er karakteriseret ved udtalt eller stigende muskelsvaghed op til patientens livstruende lammelse af åndedrætscentret; et stærkt fald i blodtrykket op til vaskulært sammenbrud et fald i hjertefrekvensen, op til en fuldstændig hjertestop eller en paradoksal stigning i hjertefrekvensen (såkaldt refleks takykardi).
For at behandle en overdosis med oral administration af pyridostigminbromid er det nødvendigt straks at stoppe med at tage stoffet og derefter skylle patientens mave, give enterosorbenter, f.eks. Aktivt kul.
Når en kolinerge krise diagnosticeres, annulleres lægemidlet straks, og atropinsulfat injiceres langsomt intravenøst i en dosis på 1-2 mg. Giver pulsstyring. Afhængigt af dens værdi kan injektionen gentages efter 2-4 timer. Samtidig opretholder de luftvejernes åbenhed, udfører kunstig åndedræt, hvis det er nødvendigt. I tilfælde af hjertestop anvendes et sæt foranstaltninger til at opretholde blodcirkulationen (hjertemassage). Der træffes foranstaltninger til at genoprette patientens balance mellem vand og salt.
specielle instruktioner
Pyridostigminbromid kan i særlige tilfælde kun ordineres efter en grundig vurdering af risikoen for negative bivirkninger og den forventede gavnlige kliniske effekt og bør tages med ekstrem forsigtighed hos patienter med mavesår, bronchial astma, dekompenseret hjertesvigt, tyrotoksikose, epilepsi såvel som hos patienter, der har haft hjerteinfarkt …
Det anbefales at bruge lægemidlet med forsigtighed hos patienter med arytmier, bradykardi (nedsat hjerterytme), diabetes mellitus, nedsat nyrefunktion (om nødvendigt justeres doseringsregimen), parkinsonisme, tidligere leversygdomme såvel som efter intraperitoneal operation på mave-tarmkanalen …
Efter thymektomi (kirurgisk fjernelse af thymuskirtlen) eller yderligere terapi, såsom steroider eller immunsuppressiva, reduceres behovet for pyridostigminbromid normalt betydeligt.
Det er ikke nødvendigt at øge den næste dosis, hvis den tidligere dosis blev savnet. Behandlingen skal fortsættes i henhold til det foreskrevne doseringsregime. Du kan heller ikke stoppe behandlingen uden først at konsultere en læge, da symptomerne på myasthenia gravis kan forværres igen.
Patienter med tidligere leversygdomme skal sikre regelmæssig overvågning af dets funktion.
I hele behandlingsforløbet er patienter strengt forbudt at drikke alkohol.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af det faktum, at pyridostigminbromid reducerer synsstyrken, mens man tager stoffet, bør man afstå fra at køre og arbejde med andre komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Sikkerheden ved anvendelse af pyridostigminbromid til behandling af gravide og ammende kvinder er ikke undersøgt.
Ifølge resultaterne af undersøgelser udført på dyr blev den teratogene virkning af lægemidlet, når det blev taget oralt, ikke afsløret. Den føtotoksiske virkning af pyridostigminbromid er blevet fastslået. Det er også kendt, at indgivelse af anticholinesterase under graviditet kan provokere for tidlig fødsel. Sandsynligheden for for tidlig fødsel er højere hos gravide kvinder, der tager en ACh-hæmmer i tredje trimester. I forbindelse med ovenstående er udnævnelsen af lægemidlet under graviditet kun tilladt efter en omfattende vurdering af forholdet mellem den forventede gavnlige virkning for moderen og den potentielle risiko for fostrets udvikling.
Da pyridostigminbromid udskilles i modermælk, bør lægemidlet ikke anvendes under amning. Hvis udnævnelsen af terapi er vital, bør amning afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
Pyridostigminbromid er kontraindiceret i pædiatri til behandling af børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Med ekstrem forsigtighed bruges stoffet til behandling af patienter med tidligere nyresygdom.
Op til 75% pyridostigminbromid udskilles uændret fra kroppen via nyrerne. Derfor, i tilfælde af nyresvigt, ordineres lægemidlet i lavere doser. For patienter med et kreatininniveau på 2 mg / dL anbefales det at bruge 1/2 af vedligeholdelsesdosis eller at fordoble intervallet mellem doser.
Til krænkelser af leverfunktionen
Med ekstrem forsigtighed bruges stoffet til behandling af patienter med tidligere leversygdomme.
Lægemiddelinteraktioner
Mulig farmakologisk interaktion af Pyridostigmin-bromid med andre lægemidler / stoffer, der anvendes samtidigt:
- depolariserende muskelafslappende midler (for eksempel succinylcholin): deres virkning forværres;
- andre kolinesterasehæmmere eller kolinomimetika: kan forbedre lægemidlets effektivitet;
- morfin og dets derivater: en stigning i deres kolinomimetiske virkning er mulig;
- atropin: reducerer bivirkningerne af pyridostigminbromid på myokardiet, spytkirtlerne, bronchiale muskler, øjne, tarmene; ændrer ikke den nikotinerge virkning på skeletmuskulaturen;
- methylcellulose: hæmmer absorptionen af lægemidlet fuldstændigt;
- aktivt kul: adsorberer næsten fuldstændigt pyridostigminbromid;
- aminoglycosider (kanamycin, streptomycin, neomycin, gentamicin osv.), polypeptidantibiotika (colistin, polymyxin), nogle andre antibiotika (clindamycin, oxytetracyclin, lincomycin), lithiumpræparater, antiarytmika (procainamid, quinidin, propranilicamid) benzodiazepinserier og phenothiaziner (chlorpromazin): kan svække effekten af pyridostigminbromid, hvilket kan føre til udvikling af myastheniske symptomer;
- højdosis kortikosteroider: kan reducere virkningen af lægemidlet.
Du bør altid informere din læge om, at du tager anden medicin under pyridostigminbromidbehandling.
Analoger
Analoger af pyridostigminbromid er Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Pyridostigmin-bromid
I øjeblikket betragtes myasthenia gravis som en ret almindelig sygdom med en årlig stigning i antallet af patienter i alle aldersgrupper. Det forstyrrer evnen til at arbejde, nedsætter livskvaliteten, fører til patienters handicap og kan i mangel af terapi forårsage død. Derfor er pyridostigminbromid medtaget på listen over vitale og essentielle lægemidler (vitale og essentielle lægemidler).
Tidligere blev stoffer produceret i andre lande brugt til at behandle sygdommen, hvilket ofte var årsagen til deres manglende salg. Den føderale statsunitære virksomhed fra det føderale medicinske og biologiske agentur i Rusland åbnede produktionen af et lignende lægemiddel i 2017. På grund af den nylige lancering af produktionen er der få patientanmeldelser af Pyridostigmin-bromid, men de er alle positive.
Pris for pyridostigminbromid på apoteker
Den omtrentlige pris for Pyridostigmin-bromid 60 mg til 50 tabletter i en pakke er 325 rubler; 100 stykker. i pakken - 593 rubler.
Pyridostigminbromid: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 50 stk. RUB 311 Købe |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 50 stk. 349 r Købe |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 100 stk. RUB 619 Købe |
|
Pyridostigminbromid 60 mg tabletter 100 stk. RUB 619 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
