Purolaza
Purolaza: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. For krænkelser af leverfunktionen
- 12. Lægemiddelinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apoteker
Latinsk navn: Purolase
ATX-kode: B01AD
Aktiv ingrediens: prourokinase (Prourokinase)
Producent: Federal State Budgetary Institution "National Medical Research Center of Cardiology" fra Sundhedsministeriet i Den Russiske Føderation (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-03-12
Purolaza er et enzymatisk trombolytisk lægemiddel, vævsplasminogenaktivator.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - frysetørret til fremstilling af en opløsning til intravenøs (i / v) administration: hvid porøs masse eller lugtfrit amorft pulver (i en papæske 1 flaske indeholdende 50 ml lyofilisat og instruktioner til brug af Purolase).
Det aktive stof i sammensætningen af 50 ml lyofilisat: rekombinant prourokinase - 2.000.000 internationale enheder (ME) (indeholder natriumchlorid - 180 mg).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Purolase tilhører de rekombinante fibrinspecifikke plasminogenaktivatorer af urokinase-typen. Det aktive stof i lægemidlet er det rekombinante prourokinaseenzym, et enkeltkædet molekyle med en molekylvægt på 46.000 Da. Dette molekyle indeholder to polypeptidkædedomæner med molekylvægte på 17.000 og 29.000 Da, som er forbundet med en disulfidbro og henholdsvis består af den regulatoriske del og enzymets katalytiske domæne.
Rekombinant prourokinase interagerer gennem sin regulatoriske del specifikt med fibrin-bundet plasminogen og katalyserer omdannelsen af plasminogen til plasmin (protease), som kan lysere tromber (fibrinpropper).
Farmakokinetik
Ingen data leveret.
Indikationer til brug
Purolazu ordineres som et trombolytisk middel til akut myokardieinfarkt i de første 6 timer fra det øjeblik, hvor det udvikles.
Kontraindikationer
Absolutte kontraindikationer for Purolaza:
- tilstande med stor sandsynlighed for blødning eller patologi ledsaget af øget blødning (hæmoragisk diatese, inklusive trombocytopeni, hæmofili og andre);
- omfattende operation eller omfattende traumer op til 28 dage gamle;
- genoplivningsforanstaltninger, der krævede intensive brystkompressioner, herunder hjerte-lungeredning i mere end 10 minutter
- kardiogent shock (i henhold til Killips klassifikation - IV-klasse);
- leverpatologier med alvorlige lidelser i hæmostasesystemet;
- punktering af ikke-komprimerede kar (v. subclavia);
- diabetisk hæmoragisk retinopati;
- tidligere blødende slagtilfælde
- diastolisk blodtryk (BP) ≥ 110 mm. rt. Art., Ildfast til terapi, systolisk blodtryk ≥ 180 mm Hg. Art.;
- mistanke om aortadissektion;
- septisk endokarditis;
- graviditet;
- amningsperiode
- børn under 18 år
- individuel intolerance over for komponenterne i Purolase.
Purolaza, brugsanvisning: metode og dosering
Purolaz-opløsningen fremstillet af lyofilisatet administreres intravenøst så tidligt som muligt i de første 6 timer efter udviklingen af kliniske tegn på sygdommen. Det er tilladt at bruge stoffet i perioden fra 6 til 12 timer fra tidspunktet for patologiens begyndelse, hvis patienten har passende indikationer for trombolytisk behandling. Det er vigtigt at tage højde for, at terapiens effektivitet i denne periode kan falde.
Den samlede anbefalede dosis af lægemidlet bør ikke overstige 100.000 IE pr. 1 kg kropsvægt.
Purolaza kan indtastes efter eget valg i henhold til en af to ordninger:
- Dobbelt bolus.
- Bolus plus infusion.
Når du vælger det første skema, administreres den første bolus på 4.000.000 ME + den anden bolus (0 ÷ 4.000.000) IE i en dosis på 4.000.000 ÷ 8.000.000 ME afhængigt af patientens vægt.
Purolase-dosis og volumen af opløsning til administration (2.000.000 IE hætteglas fortyndet med 20 ml 0,9% natriumchloridopløsning) til den første bolus (to 2.000.000 IE hætteglas) / anden bolus (efter 25 minutter; 1-2 hætteglas 2 000 000 IE), afhængigt af patientens kropsvægt ved anvendelse af dobbeltbolus-ordningen, er:
- op til 60 kg: 4.000.000 IE (enkelt bolus) og 40/0;
- fra 60 til 75 kg: 4.000.000 + 1.000.000 IE og 40/10 (½ flaske);
- fra 75 til 90 kg: 4.000.000 + 2.000.000 IE og 40/20 (1 flaske);
- fra 90 til 110 kg: 4.000.000 + 3.000.000 IE og 40/30 (1,5 flasker);
- mere end 110 kg: 4.000.000 + 4.000.000 IE og 40/40 (2 flasker).
Lyofilisatet indeholdt i to hætteglas (4.000.000 IE) tilsættes til 40 ml 0,9% natriumchloridopløsning (20 ml pr. 1 flaske Purolase) og opløses grundigt. Den resulterende opløsning i fuldt volumen (40 ml) injiceres intravenøst i form af den første bolus. Hvis patientens vægt overstiger 60 kg, administreres yderligere en bolus. For at gøre dette opløses indholdet af et ekstra hætteglas / hætteglas med lyofilisat i 20 ml 0,9% natriumchloridopløsning, og fra 10 til 40 ml (fra 1.000.000 til 4.000.000 ME) af det samlede volumen injiceres i / i en strøm 25 minutter efter den første bolus som en anden bolus.
For at sikre pålidelig opløselighed af lægemidlet anbefales det at opløse hvert hætteglas med lyofilisat i 20 ml 0,9% natriumchloridopløsning og ikke i et mindre volumen. Indholdet af Purolase i 0,9% natriumchloridopløsning bør ikke være mere end 100.000 IE pr. 1 ml. Opløsningen fra lyofilisatet fremstilles umiddelbart før administration og kan ikke opbevares.
Når du vælger det andet skema, administreres Purolaz intravenøst i doser, hvis størrelse indstilles afhængigt af patientens kropsvægt, nemlig:
- op til 60 kg: 2.000.000 IE administreres som en bolus, hvorefter den administreres som en infusion over 1 time, hvis dosis indstilles på basis af 100.000 IE / pr. 1 kg x (kropsvægt, kg) - 2.000.000 IE;
- fra 60 til 85 kg: samlet dosis - 6.000.000 ME (2.000.000 IE administreres som en bolus og derefter over 1 time - 4.000.000 ME som en infusion);
- mere end 85 kg: samlet dosis - 8.000.000 ME (2.000.000 ME administreres som en bolus og derefter inden for 1 time - 6.000.000 ME som en infusion).
Lyofilisatet indeholdt i 1 hætteglas (2.000.000 IE) opløses i 20 ml 0,9% natriumchloridopløsning og administreres som en bolus. Til fremstilling af infusionsopløsningen opløses indholdet af to / tre hætteglas (henholdsvis 4.000.000 / 6.000.000 ME) i 0,9% natriumchloridopløsning (20 ml for hver flaske). Derefter bringes opløsningens samlede volumen til 100 ml og injiceres intravenøst i løbet af 1 time.
For at sikre pålidelig opløselighed af Purolase anbefales det at opløse indholdet af hvert hætteglas i 20 ml 0,9% natriumchloridopløsning og ikke i et mindre volumen. Indholdet af lægemidlet i 0,9% natriumchloridopløsning bør ikke overstige 100.000 IE pr. 1 ml.
Opløsningen fremstilles umiddelbart før administration og opbevares ikke.
Bivirkninger
Under behandling med Purolaza kan blødning af varierende sværhedsgrad forekomme. Hvis der bemærkes lokal blødning (for eksempel fra tandkød, punkteringssteder og andre), som er blandt de hyppigste bivirkninger ved brug af stoffet, er der som regel ikke behov for yderligere indgreb. Hvis patienten har alvorlige komplikationer - intern blødning (et fald i hæmoglobin med mere end 3 g pr. 1 dl), annulleres administrationen af Purolase, og der foretages om nødvendigt blodtransfusioner.
I tilfælde af mistanke om hæmoragisk slagtilfælde kræves en presserende konsultation med en neurolog og en passende undersøgelse (computertomografi og andre) og terapi.
Med effektiv koronar trombolyse er udviklingen af reperfusionsarytmi sandsynligvis. Dets forekomst kan kræve udnævnelse af en generelt accepteret antiarytmisk behandling.
Indførelsen af Purolase i terapeutiske doser fører normalt ikke til et fald i blodtrykket.
Brug af lægemidlet ledsages i de fleste tilfælde enten slet ikke af udviklingen af allergiske reaktioner, eller de udtrykkes meget svagt. Når de vises, udføres konventionel antiallergisk behandling. Anafylaktiske reaktioner (det vil sige på grund af immunglobulin E) blev ikke observeret selv ved gentagen indgivelse af opløsningen.
Overdosis
De vigtigste symptomer på en overdosis af prourokinase: hæmoragiske komplikationer.
Terapi: standsning af mindre blødning er mulig uden at stoppe administrationen af Purolase ved midlertidigt at stoppe infusionen af heparin med yderligere kontrol af den aktiverede partielle tromboplastintid. Administration af lægemidlet bør opgives, hvis der udvikles livstruende blødninger. I sådanne tilfælde ordineres friskfrosset plasma eller fuldblod. For at neutralisere lægemidlets virkning kan der om nødvendigt indgives et antifibrinolytisk middel (for eksempel tranexaminsyre eller aminokapronsyre).
specielle instruktioner
Terapi skal udføres af kvalificerede specialister i henhold til standarderne for lægebehandling for patienter med akut myokardieinfarkt med obligatorisk udnævnelse af blodpladebehandling og antikoagulant behandling.
For at øge effektiviteten af Purolase anbefales det at bruge det i kombination med heparin, clopidogrel og acetylsalicylsyre (ASA). Disse lægemidler skal indgives umiddelbart efter diagnosen akut hjerteinfarkt.
Den indledende dosis af ASA varierer fra 160 til 250 mg. For en hurtig virkning af lægemidlet bør ASA anvendes i ikke-enterisk overtrukne tabletter. Patienten skal tygge den første dosis og vente på, at den absorberes fra mundhulen. I fremtiden anvendes fra 75 til 100 mg ASA pr. Dag i ubestemt tid efter et hjerteanfald.
Belastningsdosis af clopidogrel er 300 mg med overgangen til en vedligeholdelsesdosis - 75 mg dagligt i det første år efter myokardieinfarkt.
Doseringen af heparin indstilles individuelt afhængigt af patientens vægt. Dens introduktion begynder med en IV-bolus med en hastighed på 60 U pr. 1 kg kropsvægt, men ikke mere end 4000 U, efterfulgt af infusion af heparin i 24-48 timer med en hastighed på 1000 U pr. 1 time under kontrol af aktiveret delvis tromboplastintid hver 3. h indtil dens stigning med 2-2,5 gange sammenlignet med de oprindelige værdier.
Som andre trombolytiske lægemidler anbefales Purolazu at anvendes under forhold, hvor standard genoplivningsudstyr og passende lægemidler er tilgængelige.
Den mest almindelige komplikation forbundet med lægemiddelterapi er blødning. Den kombinerede anvendelse af dobbelt antiblodpladebehandling og hepariner med lav molekylvægt eller ufraktioneret heparin (250 mg ASA + 300 mg clopidogrel) øger risikoen for blødning. I denne henseende er det vigtigt, når man udfører trombolytisk behandling, nøje at overvåge områderne med mulig blødning, herunder stedet for kateterindsættelse, venøse og arterielle punkteringer, injektioner og snit. Det anbefales ikke at bruge stive katetre, intravenøse injektioner og punkteringer i ukomprimerede kar.
Påføring under graviditet og amning
Graviditet og amning er kontraindikationer for Purolaz.
Pædiatrisk anvendelse
Patienter under 18 år ordineres ikke Purolaza på grund af manglende data om sikkerheden og effekten af dets anvendelse til patienter i denne aldersgruppe.
Til krænkelser af leverfunktionen
Recept på lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med leverpatologier med alvorlige lidelser i det hæmostatiske system.
Lægemiddelinteraktioner
Ved kombineret brug af Purolase med indirekte antikoagulantia, blodpladebehandlingsmidler, andre lægemidler, der påvirker blodkoagulationssystemet såvel som med en overdosis af heparin (ved anvendelse af en dosis på mere end 4000 enheder), kan sandsynligheden for blødning øges.
Analoger
Analogen af Purolaza er Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokinase, Thromboflux, Urokinase Medak, Eberkinase (rekombinant streptokinase) osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 20 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Purolaz
Anmeldelser om Purolaz er tvetydige. Der er rapporter, der både bekræfter dets effektivitet og omvendt, der indikerer fraværet af en terapeutisk virkning. Blandt de fordele, der oftest bemærkes, er fraværet af behovet for stent efter brug af lægemidlet. Som en ulempe er de høje omkostninger ved Purolaza primært angivet.
Pris for Purolazu på apoteker
Den omtrentlige pris for Purolazu (1 flaske i pakken indeholdende 50 ml lyofilisat) er 8500 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
