Ectalust - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Analoger Til Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Ectalust

Ectalust: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Ektalust

ATX-kode: R03DC03

Aktiv ingrediens: montelukast (Montelukast)

Producent: CJSC "Kanonfarma produktion" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019

Ectalust er en leukotrienreceptorblokker, antiinflammatorisk anti-bronchokonstriktor middel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer af Ectalust:

• filmovertrukne tabletter: runde, konvekse på begge sider, næsten hvide eller hvide; i tværsnit - fra næsten hvid til lysegul;
• tyggetabletter: runde, konvekse på begge sider, næsten hvide eller hvide.

I pappakninger med 1, 2, 3 eller 4 blisterkonturpakninger indeholdende 7 tabletter; 2-3 blisterkonturpakninger indeholdende 10 tabletter; 1–2 cellekonturpakker indeholdende 14 tabletter samt instruktioner til brug af Ectalust.

Sammensætning af 1 filmovertrukken tablet:

• aktivt stof: montelukast - 10 mg (i form af montelukastnatrium - 10,4 mg);
• hjælpekomponenter: mannitol, croscarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, calciumhydrogenphosphat, magnesiumstearat, hydrogeneret ricinusolie;
• filmkappe: Hvid opadray, inklusive titandioxid, hyprolose (hydroxypropylcellulose), hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), talkum.

Sammensætning af 1 tyggetablet:

• aktivt stof: montelukast - 4 eller 5 mg (i form af montelukastnatrium henholdsvis 4,16 eller 5,2 mg);
• hjælpekomponenter: saltning (98% mikrokrystallinsk cellulose, 2% kolloid siliciumdioxid), mannitol, aspartam, dextrater, magnesiumstearat, jordbærsmag.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Ectalust er et middel mod bronchokonstriktor. Som en aktiv ingrediens indeholder den montelukast, et lægemiddel, der har evnen til at undertrykke bronkospasme forårsaget af inhalation af LTD4 i meget lave doser. Bronchodilation fortsætter i 2 timer efter indtagelse af stoffet. Virkningen af montelukast supplerer bronkodilatationseffekten forårsaget af beta-agonister.

Ectalust undertrykker de tidlige og sene faser af bronkospasme, som udviklede sig som reaktion på antigenadministration. Reducerer antallet af eosinofiler i perifert blod og sputum indeholdt i luftvejene. Forbedrer kontrollen med bronchial astma. Forøger signifikant morgenens tvungen ekspirationsvolumen på 1 sekund (FEV1) og den maksimale ekspiratoriske volumetriske hastighed (MOBV). Reducerer betydeligt behovet for beta-adrenerge agonister.

Lægemidlet svækker godt bronkospasmen, der udvikler sig som et resultat af fysisk anstrengelse. Hos patienter med bronkialastma, følsomme over for acetylsalicylsyre og modtager inhalerede glukokortikosteroider (GCS), forbedrer montelukast deres virkning og forbedrer kontrollen signifikant over sygdommens symptomer.

Der er oplysninger om nogle antiinflammatoriske effekter af Ectalust.

Farmakokinetik

De vigtigste farmakokinetiske egenskaber ved montelukast:

• absorption og biotilgængelighed: fra mave-tarmkanalen absorberes montelukast hurtigt og næsten fuldstændigt. Biotilgængelighed efter indtagelse af 5 mg tyggetabletter er 73% (med fødeindtagelse falder det til 63%) efter indtagelse af 10 mg filmovertrukne tabletter - 64%. Biotilgængeligheden og den maksimale plasmakoncentration (Cmax) af de overtrukne tabletter påvirkes ikke af mad. Cmax efter indtagelse af lægemidlet på tom mave i en dosis på 4 og 5 mg opnås efter 2 timer i en dosis på 10 mg - 3 timer. Hos børn sammenlignet med voksne, der tager stoffet i en dosis på 10 mg, er Cmax for montelukast højere, og den gennemsnitlige minimumskoncentration (Cmin) under;
• fordeling: forbindelsen med plasmaproteiner er mere end 99%. Distributionsvolumen er i gennemsnit 8-11 liter. I prækliniske studier er minimal lægemiddelindtrængning gennem blod-hjerne-barrieren blevet etableret. 24 timer efter indtagelse af Ectalust var dets koncentrationer i alle kropsvæv minimale;
• metabolisme: montelukast metaboliseres aktivt i leveren. Efter at have nået ligevægtstilstanden for lægemidlet, der anvendes i terapeutiske doser, bestemmes plasmametabolitter hos voksne og børn ikke. Isoenzymerne af cytochrom P ₄₅₀ CYP (3A4 og 2C9) er formodentlig involveret i metabolismen af montelukast. I terapeutiske doser hæmmer Ectalust ikke sådanne cytochrom _P450 CYP- isozymer som 1A2, 2D6, 2C19, 2A6, 2C9 og ZA4;
• Udskillelse: Hos raske voksne frivillige er clearance af montelukast i gennemsnit 45 ml / min. Ca. 86% af den dosis, der modtages oralt, udskilles i fæces inden for 5 dage, mindre end 0,2% i urinen. Dette bekræfter den overvejende udskillelsesvej for montelukast og dets metabolitter i galden. Halveringstiden (T _1/2) hos raske voksne er 2,7-5,5 timer.

Når der anvendes doser på mere end 50 mg, forbliver de farmakokinetiske parametre for montelukast næsten lineære.

Farmakokinetik af Ectalust i særlige tilfælde:

• etnicitet: ingen klinisk signifikante forskelle blev fundet hos patienter af forskellige racer;
• køn: hos kvinder og mænd er de farmakokinetiske egenskaber ved montelukast ens;
• alder: når man tager en dosis på 10 mg en gang dagligt, ligner den biotilgængelighed og farmakokinetiske profil af montelukast hos ældre patienter dem i den yngre aldersgruppe;
• nyrefunktion: montelukast og dets metabolitter udskilles ikke via nyrerne, derfor er Ectalusts farmakokinetik ikke undersøgt hos patienter med nyreinsufficiens. Ingen dosisjustering er påkrævet;
• leverfunktion: med let til moderat leversvigt med kliniske manifestationer af cirrose, nedsættes metabolismen af montelukast, hvilket ledsages af en stigning i området under koncentrationstidskurven (AUC) med ca. 41% efter en enkelt dosis på 10 mg. Der var også en let stigning i udskillelsen af lægemidlet fra kroppen hos disse patienter (op til 7,4 timer i gennemsnit) sammenlignet med raske frivillige. En ændring i dosis af Ectalust er dog ikke påkrævet. Der er ingen data om montelukasts farmakokinetik hos patienter med svær leverinsufficiens (i Child-Pugh-skalaen over 9 point).

Indikationer til brug

• langvarig behandling og forebyggelse af bronchialastma, herunder forebyggelse af sygdomme om natten og om dagen
• forebyggelse af træningsinduceret bronkospasme;
• behandling af aspirin astma;
• lindring af symptomer på dag og nat ved sæsonbetinget / vedvarende allergisk rhinitis.

Kontraindikationer

I alle doseringsformer er Ectalust kontraindiceret til at tage med kendt overfølsomhed over for nogen af dets komponenter.

Filmovertrukne tabletter er ikke ordineret til børn under 15 år.

Tyggetabletter er kontraindiceret i phenylketonuri såvel som til børn under 2 år - i en dosis på 4 mg, til børn under 6 år - i en dosis på 5 mg.

Under graviditet og amning anvendes Ectalust kun efter en omhyggelig vurdering af fordele og risici.

Ectalusta, brugsanvisning: metode og dosering

Filmovertrukne tabletter

Ectalust filmovertrukne tabletter skal tages oralt 1 gang om dagen, uanset måltider.

Ved behandling af bronkialastma skal piller tages om aftenen med allergisk rhinitis - når som helst på dagen.

Voksne og unge fra 15 år ordineres 1 tablet om dagen.

Tyggetabletter

I form af tyggetabletter skal Ectalust tages 1 gang om dagen, tygges, 2 timer før måltider eller 2 timer efter måltider.

Anbefalede doser afhængigt af alder:

• børn 2–5 år: 1 tablet i en dosis på 4 mg;
• børn og unge 6-14 år: 1 tablet i en dosis på 5 mg;
• unge og voksne over 15 år: Det anbefales at bruge Ectalust i form af filmovertrukne tabletter.

Ved behandling af bronkialastma er det nødvendigt at tage lægemidlet inden sengetid, i tilfælde af allergisk rhinitis - når som helst på dagen.

Generelle anbefalinger

Den terapeutiske virkning af montelukast i forhold til symptomerne på bronkialastma vises i løbet af den første dag. Behandling med Ectalust bør fortsættes ikke kun med en forværring af sygdommen, men også i perioden med dens kontrollerede forløb.

I bronkialastma kan Ectalust ordineres ud over andre typer behandling, herunder bronkodilatatorer og inhalerede glukokortikosteroider.

Med mild og moderat nedsat leverfunktion, nyresvigt og i alderdommen er det ikke nødvendigt at justere dosis af lægemidlet.

Bivirkninger

Generelt tolereres Ectalust godt. De resulterende bivirkninger er normalt milde og kræver ikke seponering af lægemidlet. Den samlede forekomst af bivirkninger med montelukast er sammenlignelig med den for placebo.

Mulige bivirkninger:

• fra åndedrætssystemet: næseblod, rhinoré, bihulebetændelse, faryngitis, infektioner i øvre luftveje, hoste;
• fra hjertets side: hjertebanken;
• fra immunsystemet: overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaksi, i meget sjældne tilfælde - eosinofil leverinfiltration;
• fra kredsløbssygdomme og lymfesystemer: øget tendens til blødning;
• fra mave-tarmkanalen: mavesmerter, kvalme, mundtørhed, dyspepsi, diarré, opkastning, pancreatitis;
• fra det centrale og perifere nervesystem: døsighed, hovedpine, svimmelhed, hyperkinesi, paræstesi / hypæstesi; meget sjældent - kramper
• fra psyken: agitation, herunder aggressiv adfærd eller fjendtlighed, desorientering, angst, hallucinationer, patologiske drømme, søvnløshed, somnambulisme, angst, irritabilitet, rysten, depression, selvmordstanker og -adfærd (selvmord);
• fra bevægeapparatet: artralgi, myalgi, inklusive muskelspasmer;
• fra det hepatobiliære system: øget aktivitet af levertransaminaser i blodet (alaninaminotransferase og aspartataminotransferase); meget sjældent - hepatitis (inklusive kolestatisk, hepatocellulær og blandet leverskade)
• fra høreorganets side: otitis media (inklusive medium);
• på den del af huden og subkutant væv: udslæt, kløe, urticaria, erythema nodosum, tendens til hæmatomdannelse, angioødem, erythema multiforme;
• andre: tørst, træthed, ødem, pyreksi; sjældent hos patienter med bronkialastma - Churg (Churg) - Strauss syndrom.

Overdosis

I overdosestudier, hvor patienter med bronchialastma blev taget montelukast i daglige doser på mere end 200 mg i 22 uger og i en daglig dosis på 900 mg i 1 uge, blev der ikke påvist uønskede symptomer. Der er kendte tilfælde af akut overdosering hos børn, der har taget stoffet i en dosis på mindst 150 mg pr. Dag. Følgende reaktioner blev oftest bemærket: tørst, mavesmerter, døsighed, hyperkinesis, mydriasis.

Der er ingen data om den specifikke behandling af overdosering. Terapi er symptomatisk. Der er ingen oplysninger om effektiviteten af peritonealdialyse og hæmodialyse til eliminering af montelukast.

specielle instruktioner

Virkningen af montelukast, der tages oralt mod akutte anfald af bronchial astma, er ikke fastslået, og Ectalust anbefales derfor ikke til at lindre angreb. Du bør dog ikke stoppe med at tage det under en forværring.

Lægemiddelbehandling bør ikke erstatte orale eller inhalerede glukokortikosteroider. Ectalust forbedrer deres virkning, men der er ingen data om muligheden for at reducere dosis af orale kortikosteroider.

Der er sjældne tilfælde af udvikling af systemisk eosinofili hos patienter med bronkialastma, undertiden ledsaget af kliniske manifestationer af Churge-Strauss syndrom og vaskulitis. I dette tilfælde vises formålet med GCS. Der er ingen tilgængelige måder til hverken at bekræfte eller benægte den mulige tilknytning af leukotrienreceptorantagonister med forekomsten af eosinofil granulomatose med angiopati. Læger bør overveje sandsynligheden for at udvikle eosinofili, vaskulær udslæt, neuropati, hjertekomplikationer og / eller en stigning i lungesymptomer under montelukastbehandling. I tilfælde af nogen af de anførte bivirkninger er det nødvendigt at undersøge og revidere det terapeutiske regime igen.

Patienter med en etableret allergi over for acetylsalicylsyre og / eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) bør ikke bruge disse lægemidler under behandling med Ectalust. Dette skyldes, at selvom montelukast forbedrer luftvejsfunktionen, er det ikke i stand til fuldstændigt at forhindre bronkokonstriktion forårsaget af NSAID'er.

Tyggetabletter indeholder aspartam (0,8 mg - i 4 mg tabletter, 1 mg - i 5 mg tabletter), som skal tages i betragtning hos patienter med phenylketonuri.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Der er ingen data om den negative indvirkning af montelukast på evnen til at køre bil, arbejde med komplekse mekanismer og udføre funktioner, der har potentielt farlige konsekvenser. Imidlertid forårsager brugen af Ectalust hos nogle patienter døsighed og svimmelhed, derfor anbefales det at være forsigtig, når man udfører aktiviteter, der kræver en høj reaktionshastighed og / eller øget koncentration.

Påføring under graviditet og amning

For gravide og ammende kvinder ordineres Ectalust kun, hvis lægen mener, at fordelene ved at tage stoffet er højere end de potentielle risici.

Pædiatrisk anvendelse

Tyggetabletter i en dosis på 4 mg er kontraindiceret til børn under 2 år i en dosis på 5 mg - op til 6 år.

Filmovertrukne tabletter bør ikke bruges af børn og unge under 15 år.

Med nedsat nyrefunktion

Nyrerne er ikke involveret i eliminering af montelukast fra kroppen. Derfor, hvis nyrefunktionen er nedsat, behøver dosisregimet ikke at blive justeret.

Til krænkelser af leverfunktionen

Hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion er dosisreduktion af Ectalust ikke nødvendig.

Lægemidlets farmakokinetik hos patienter med svært nedsat leverfunktion (på Child-Pugh-skalaen over 9 point) er ikke undersøgt.

Brug til ældre

Biotilgængeligheden og den farmakokinetiske profil af montelukast hos ældre svarer til dem hos unge patienter, så der er ikke behov for at justere behandlingsregimet med Ectalust.

Lægemiddelinteraktioner

Ectalust kan bruges i kombination med andre lægemidler, der traditionelt anvendes til langvarig behandling og forebyggelse af astma.

Montelukast supplerer den terapeutiske effekt af inhaleret GCS. Efter stabilisering af tilstanden kan dosis reduceres dog gradvist under tæt tilsyn af en læge. Hos nogle patienter giver Ectalust dig mulighed for helt at annullere GCS. Pludselig udskiftning af inhaleret GCS med montelukast anbefales ikke.

Montelukast supplerer den terapeutiske virkning af inhalationsbronkodilatatorer. Efter stabilisering af tilstanden kan dosis reduceres gradvist.

Ectalust i anbefalede kliniske doser har ikke en signifikant effekt på farmakokinetikken for følgende lægemidler: prednisolon, prednison, theophyllin, warfarin, digoxin, terfenadin, orale svangerskabsforebyggende midler (med et forhold mellem ethinyløstradiol og norethindron - 35 ÷ 1).

Der bør udvises øget forsigtighed, især ved behandling af børn, i tilfælde af samtidig brug af lægemidler, der inducerer isoenzymet CYP3A4, såsom rifampicin, phenobarbital, phenytoin. Phenobarbital reducerer AUC for montelukast med ca. 40%, men kræver ikke dosisjustering.

Montelukast, der anvendes i doser 20 og 60 gange højere end anbefalet til voksne, reducerer plasmakoncentrationen af theophyllin taget samtidigt. Men når Ectalust tages i terapeutiske doser (10 mg), er denne effekt fraværende.

In vitro-undersøgelser har vist, at montelukast er en potentiel hæmmer af CYP2C8. Når man studerede interaktionen med rosiglitazon (et indledende substrat for en repræsentant for lægemidler, der primært metaboliseres af CYP2C8-isoenzymet), blev det imidlertid fundet, at montelukast ikke undertrykker CYP2C8-isoenzymet in vivo. Derfor kan det ikke have en signifikant effekt på biotransformationen af lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af dette enzym (for eksempel rosiglitazon, repaglinid og paclitaxel).

Analoger

Ectalusts analoger er Glemont, Monax, Monkasta, Montelar, Montelukast, Singlon, Simplaer, Singular osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod fugt og lys, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Ectalust

På specialiserede websteder og fora er der få anmeldelser om Ectalust, men de fleste af dem er positive: stoffet eliminerer effektivt bronkodilatation og forhindrer udviklingen af bronkospasme, forårsager ikke bivirkninger, koster en størrelsesorden billigere end en populær analog, der indeholder den samme aktive ingrediens.

Ectalust tyggetabletter er nævnt separat. De har en behagelig smag, så børn tager dem med glæde.

Pris for Ectalusta på apoteker

Anslåede priser for Ectalust (14 tabletter pr. Pakke):

• tyggetabletter, 4 mg - 441-475 rubler;
• tyggetabletter, 5 mg - 473-560 rubler;
• filmovertrukne tabletter, 10 mg - 575 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!