Forsiga - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger, Tabletter 10 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Forsiga

Forsiga: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Forxiga

ATX-kode: A10BX09

Aktiv ingrediens: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Producent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Puerto Rico)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-27-07

Priser på apoteker: fra 2003 rubler.

Købe

Forsiga er et oralt hypoglykæmisk lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformen for Forsiga er filmovertrukne tabletter: gule, bikonvekse; 5 mg hver - runde, på den ene side indgraveret med "5", på den anden - "1427"; 10 mg - diamantformet, på den ene side indgraveret med "10", på den anden - "1428" (10 stk. I blisterpakninger, i en papæske med 3 eller 9 blisterpakninger; 14 stk. I blisterpakninger, i en papkasse 2 eller 4 blister).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (dapagliflozin propandiolmonohydrat - henholdsvis 6,15 eller 12,3 mg);
• hjælpekomponenter (5/10 mg): mikrokrystallinsk cellulose - 85,725 / 171,45 mg; vandfri lactose - 25/50 mg; crospovidon - 5/10 mg; siliciumdioxid - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
• skal (5/10 mg): Opadry II gul (delvist hydrolyseret polyvinylalkohol - 2/4 mg; titandioxid - 1,177 / 2,35 mg; macrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talkum - 0,74 / 1,48 mg; farvestof jernoxid gul - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Farmakologiske egenskaber

Det aktive stof i Forsiga - dapagliflozin, er en kraftig [inhiberingskonstant (K _i) - 0,55 nM] selektiv reversibel hæmmer af natriumglucose cotransporter type 2 (SGLT2), som udtrykkes selektivt i nyrerne og i mere end 70 andre kropsvæv (inklusive lever, skeletmuskulatur, fedtvæv, brystkirtler, blære og hjerne) kan ikke detekteres.

SGLT2 er den vigtigste transportør, der er involveret i reabsorption af glukose i nyretubuli. I type 2-diabetes mellitus (T2DM) fortsætter reabsorption af glukose i nyretubuli på trods af hyperglykæmi. Dapagliflozin, der hæmmer nyreoverførsel af glukose, reducerer dets reabsorption i nyretubuli, hvilket fører til udskillelse af glukose i nyrerne. Som et resultat af dapagliflozins virkning hos patienter med T2DM falder koncentrationen af glukose på tom mave og efter et måltid, og koncentrationen af glykosyleret hæmoglobin falder også.

Den glukosuriske virkning (glukoseudskillelse) observeres efter indtagelse af den første dosis Forsiga, effekten vedvarer de næste 24 timer og fortsætter gennem hele brugsperioden. Mængden af glukose, der udskilles af nyrerne gennem denne mekanisme, afhænger af den glomerulære filtreringshastighed (GFR) og koncentrationen af glukose i blodet. Dapagliflozin forstyrrer ikke den normale produktion af endogen glucose som reaktion på hypoglykæmi. Stoffets virkning afhænger ikke af insulinsekretion og følsomhed over for det. I kliniske undersøgelser bemærkede Forsiga en forbedring i β-cellefunktion.

Dapagliflozin-induceret udskillelse af glukose i nyrerne ledsages af tab af kalorier og vægttab. Hæmning af natriumglucosekotransport forekommer med svage forbigående natriuretiske og diuretiske virkninger.

Dapagliflozin har ingen virkning på andre glukostransportører, der transporterer glukose til perifert væv. Stoffet viser mere end 1400 gange mere selektivitet for SGLT2 end for SGLT1, som er hovedtransportøren i tarmen, der er ansvarlig for glukoseabsorption.

Farmakodynamik

Ifølge data fra kliniske forsøg med T2DM på baggrund af et langt forløb (op til 2 år) i en daglig dosis på 10 mg blev glukoseudskillelsen opretholdt gennem hele perioden med indtagelse af lægemidlet.

Udskillelsen af glukose i nyrerne fører også til osmotisk diurese og en stigning i urinvolumen, der vedvarer i 12 uger (375 ml / dag). Forøgelsen i urinvolumen ledsages af en forbigående og ubetydelig stigning i udskillelsen af natrium gennem nyrerne, hvilket ikke førte til ændringer i serumnatriumkoncentrationen i blodet.

Ifølge forskningsresultaterne blev det også fundet, at brugen af lægemidlet fører til et fald i systolisk og diastolisk blodtryk (SBP og DBP) med 3,7 og 1,8 mm Hg. Kunst. (henholdsvis) efter 24 ugers indtagelse af 10 mg dapagliflozin pr. dag sammenlignet med placebogruppen (fald i SBP og DBP med 0,5 mm Hg). En lignende effekt blev observeret i løbet af 104 ugers behandling.

Ved anvendelse af 10 mg dapagliflozin dagligt til patienter med T2DM med arteriel hypertension og utilstrækkelig glykæmisk kontrol, der modtager angiotensin II-receptorblokkere, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, inklusive i kombination med andre antihypertensive lægemidler, efter 12 ugers behandling sammenlignet med placebo der var et fald i det glykerede hæmoglobinindeks med 3,1% og et fald i SBP med 4,3 mm Hg. Kunst.

Farmakokinetik

Dapagliflozin absorberes fuldstændigt og hurtigt fra mave-tarmkanalen efter oral administration. Det er muligt at tage stoffet både under måltiderne og uden for det. C _max (maksimal koncentration af stoffet) dapagliflozin i blodplasma opnås som regel inden for 2 timer efter at have taget på tom mave. C _max- og AUC (arealet under koncentration-tidskurven) stiger proportionalt med den modtagne dosis. Stoffets absolutte biotilgængelighed, når det tages oralt i en dosis på 10 mg, er 78%. Hos raske frivillige har madindtagelse en moderat virkning på farmakokinetikken af dapagliflozin. At spise et måltid med et højt fedtindhold sænkede C _{max for} dapagliflozin med 50%, forlængede T _max(tid til at nå maksimal koncentration) i plasma i ca. 1 time, men havde ingen effekt på AUC sammenlignet med faste. Disse ændringer er ikke klinisk signifikante.

Plasmaproteinbinding af dapagliflozin er ca. 91%. Nedsat nyre- / leverfunktion og andre sygdomme påvirker ikke denne indikator.

Dapagliflozin er et C-bundet glucosid, hvis aglycon er bundet til glucose ved hjælp af en carbon-carbon-binding. Stoffet metaboliseres til overvejende at danne dapagliflozin-3-O-glucuronid (en inaktiv metabolit).

61% af den dosis, der tages efter oral administration af 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin, metaboliseres til dapagliflozin-3-O-glucuronid (det tegner sig for 42% af den samlede plasmradioaktivitet). Andelen af det uændrede lægemiddel er 39% af den samlede plasma-radioaktivitet, resten af metabolitterne individuelt - op til 5%. Dapagliflozin-3-O-glucuronid og andre metabolitter har ingen farmakologisk virkning.

Den gennemsnitlige T _1/2 (halveringstid) fra plasma hos raske frivillige er 12,9 timer efter en enkelt dosis på 10 mg dapagliflozin. Udskillelse af stoffet og dets metabolitter sker hovedsageligt i nyrerne, mindre end 2% - uændret. Efter at have taget 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozin påvises 96% af radioaktiviteten (i urin - 75%, i afføring - 21%). Cirka 15% af den radioaktivitet, der findes i afføring, er uændret dapagliflozin.

Ved steady state (gennemsnitlig AUC) var den systemiske eksponering for dapagliflozin hos patienter med T2DM og mild, moderat eller svær nyresvigt henholdsvis 32%, 60% og 87% højere end ved normal nyrefunktion. Mængden af glukose, der udskilles af nyrerne inden for 24 timer, når dapagliflozin tages i ligevægt, afhænger af tilstanden for nyrefunktionen. Hos patienter med T2DM og normal nyrefunktion og mild, moderat eller svær nyresvigt udskilles henholdsvis 85, 52, 18 og 11 g glukose pr. Dag. Forskelle i bindingen af dapagliflozin til proteiner hos raske frivillige og hos patienter med nyresvigt af varierende sværhedsgrad blev ikke fundet. Det vides ikke, om hæmodialyse påvirker dapagliflozineksponering.

Ved mild eller moderat nedsat leverfunktion var de gennemsnitlige _Cmax- og AUC-værdier for dapagliflozin henholdsvis 12% og 36% højere sammenlignet med raske frivillige (de har ingen klinisk betydning). Ved svær leversvigt er gennemsnitsværdierne for disse indikatorer henholdsvis 40% og 67% højere.

Hos patienter over 65 år kan en forventet stigning i eksponering forventes, hvilket er forbundet med nedsat nyrefunktion.

Den gennemsnitlige AUC ved steady state hos kvinder er 22% højere end hos mænd.

Med øget legemsvægt noteres lavere eksponeringsværdier (uden klinisk betydning).

Indikationer til brug

Forsyga ordineres til behandling af type 2-diabetes som et supplement til diæt og motion for at forbedre glykæmisk kontrol.

Lægemidlet kan bruges som følger:

• monoterapi;
• start af kombinationsbehandling med metformin (hvis denne kombination er passende)
• ud over behandling med metformin, thiazolidindioner, sulfonylurinstofderivater (inklusive i kombination med metformin), dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) -hæmmere (inklusive i kombination med metformin), insulinpræparater (inklusive i kombineret med et eller to orale hypoglykæmiske lægemidler) i tilfælde af manglende tilstrækkelig glykæmisk kontrol.

Kontraindikationer

Absolut:

• arvelig glucose-galactoseintolerance, lactoseintolerance, lactasemangel;
• type 1 diabetes mellitus;
• slutstadiet nyresvigt eller moderat / svær nyresvigt (GFR <60 ml / min / 1,73 m ²);
• diabetisk ketoacidose;
• kombinationsbehandling med sløjfe-diuretika eller reduceret blodvolumen associeret, for eksempel med akut sygdom (såsom gastrointestinal sygdom);
• alder op til 18 år
• alder fra 75 år (for at begynde at bruge);
• graviditet og ammeperioden
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Forsiga ordineres under lægeligt tilsyn):

• øget hæmatokrit
• kronisk hjertesvigt
• alvorlig leversvigt
• risikoen for et fald i mængden af cirkulerende blod;
• urinvejsinfektioner;
• ældre alder.

Instruktioner til brug af Forsiga: metode og dosering

Forsyga tages oralt. Fødeindtagelse har ingen effekt på terapiens effektivitet.

Den anbefalede doseringsregime er 10 mg en gang dagligt.

Når du udfører kombinationsbehandling med insulinpræparater eller lægemidler, der øger insulinsekretionen (især med sulfonylurinstofderivater), kan det være nødvendigt at reducere deres dosis.

Hvis Forsiga anvendes i startkombinationsterapi med metformin, er dets daglige dosis 500 mg i 1 dosis. Ved utilstrækkelig glykæmisk kontrol øges metformindosis.

Den indledende dosis til svær leverinsufficiens er 5 mg. Med god tolerance er det muligt at bruge Forsiga 10 mg.

Bivirkninger

Svimmelhed, urinvejsinfektioner, kvalme, udslæt, øget koncentration af kreatinin i blodet er blandt de mest almindelige bivirkninger, der fører til annullering af Forsiga. I et tilfælde blev udviklingen af et uønsket leverfænomen (autoimmun og / eller lægemiddel hepatitis) bemærket. Oftest opstod hypoglykæmi under behandlingen.

Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og <1% - sjældent):

• urinvejene: ofte - dysuri, polyuri sjældent - nokturi;
• fordøjelsessystemet: sjældent - forstoppelse;
• bevægeapparatet: ofte - rygsmerter;
• invasioner / infektioner: ofte - balanitis, vulvovaginitis og lignende infektioner i kønsorganerne, urinvejsinfektion; sjældent - vulvovaginal kløe
• instrumentelle / laboratoriedata: ofte - dyslipidæmi, øget hæmatokrit; sjældent - en stigning i koncentrationen af urinstof og kreatinin i blodet;
• hud / subkutant væv: sjældent - øget svedtendens;
• stofskifte: meget ofte - hypoglykæmi (når det anvendes i kombination med et sulfonylurinstofderivat eller insulin); sjældent - tørst, et fald i mængden af cirkulerende blod.

Overdosis

Ifølge instruktionerne er Forsiga et sikkert lægemiddel; når det tages en gang i doser op til 500 mg af raske frivillige, tolereres det godt. I tilfælde af overdosering er forekomsten af bivirkninger, inklusive arteriel hypotension eller dehydrering, den samme som i placebogruppen uden klinisk signifikante dosisafhængige ændringer i laboratorieparametre.

I tilfælde af overdosering skal understøttende behandling udføres under hensyntagen til patientens tilstand. Eliminering af dapagliflozin ved hæmodialyse er ikke undersøgt.

specielle instruktioner

Effektiviteten af Forsiga afhænger af nyrefunktionen: hos patienter med moderat nyreinsufficiens er den reduceret, og i svær sygdom er den sandsynligvis fraværende.

Det anbefales at overvåge nyrernes funktionelle tilstand som følger: inden starten af Forsiga, efterfølgende - mindst en gang om året; inden du begynder at tage samtidig medicin, der kan påvirke nyrefunktionen, så med jævne mellemrum; til patienter med nedsat nyrefunktion tæt på moderat sværhedsgrad - mindst 2-4 gange om året med et fald i kreatininclearance <60 ml / min eller estimeret GFR <60 ml / min / 1,73 m ², annulleres lægemidlet.

Ved svær leverdysfunktion øges eksponeringen for dapagliflozin.

Ved meget høje blodglukosekoncentrationer kan den vanddrivende virkning være mere udtalt.

Patienter, for hvem blodtryksfaldet forårsaget af dapagliflozin kan være en risiko, for eksempel med en belastet historie med hjerte-kar-sygdomme, arteriel hypotension såvel som under antihypertensiv behandling og hos ældre patienter, skal der udvises forsigtighed under behandlingen.

Når du tager Forsiga, anbefales det omhyggeligt at overvåge volumen af cirkulerende blod- og elektrolytkoncentrationer (især fysisk undersøgelse, laboratorieundersøgelser, herunder hæmatokrit, blodtryksmåling) på baggrund af samtidige tilstande, der kan forårsage et fald i denne indikator. Når det falder indtil korrektionen af denne tilstand, angives et midlertidigt ophør af behandlingen.

Hvis der i behandlingsperioden opstår symptomer som mavesmerter, kvalme, åndenød, utilpashed, opkastning, er det nødvendigt at kontrollere patienten for ketoacidose (selv i tilfælde af blodsukkerkoncentration op til 14 mmol / l). Hvis du har mistanke om udviklingen af denne lidelse, skal du overveje muligheden for annullering / kortvarig ophør af brugen af Forsiga og straks foretage en undersøgelse.

De vigtigste faktorer, der prædisponerer for udviklingen af ketoacidose, inkluderer et fald i insulindosis, lav funktionel aktivitet af β-celler på grund af dysfunktion i bugspytkirtlen, et fald i kalorieindtag af forbrugt mad eller et øget behov for insulin på grund af infektion, sygdom, alkoholmisbrug eller kirurgi. Lægemidlet skal administreres med forsigtighed til denne patientgruppe.

Når glukose udskilles af nyrerne, kan der være en øget risiko for urinvejsinfektioner, og derfor bør man overveje muligheden for midlertidigt at annullere Forsig ved behandling af urosepsis eller pyelonefritis.

Ved anvendelse efter registrering er der rapporteret om alvorlige urinvejsinfektioner, herunder udvikling af urosepsis og pyelonephritis, som krævede indlæggelse af patienter, der tager Forsyga og andre SGLT2-hæmmere. Da behandling med SGLT2-hæmmere øger sandsynligheden for urinvejsinfektioner, bør patienter overvåges for udviklingen af sådanne infektioner. Hvis diagnosen bekræftes, kræves øjeblikkelig behandling.

Erfaringen med at bruge Forsyga til patienter med kronisk hjertesvigt i I - II funktionel klasse i henhold til NYHA klassifikationen er begrænset; under kliniske forsøg blev lægemidlet ikke brugt til patienter med kronisk hjertesvigt i III - IV klasse.

På grund af Forsigas virkningsmekanisme under behandlingen vil resultaterne af en uringlukosetest være positive.

Det anbefales ikke at vurdere glykæmisk kontrol ved hjælp af bestemmelsen af 1,5-anhydroglucitol, da måling af 1,5-anhydroglucitol ikke er en pålidelig metode til patienter, der tager SGLT2-hæmmere. Til vurdering af glykæmisk kontrol bør der anvendes alternative metoder.

Påføring under graviditet og amning

Sikkerhedsprofilen er ikke undersøgt; Forsiga er derfor ikke ordineret til gravide og ammende kvinder.

Pædiatrisk anvendelse

Sikkerhedsprofilen er ikke undersøgt, derfor er lægemidlet ikke ordineret til patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Patienter med slutstadiet nyresvigt eller moderat / svær nyresvigt (kreatininclearance <60 ml / min eller GFR <60 ml / min / 1,73 m ²) er kontraindiceret at tage Forsyga.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ved alvorligt nedsat leverfunktion skal behandlingen administreres med forsigtighed.

Brug til ældre

Forsigas sikkerhedsprofil er ikke undersøgt; derfor er patienter over 75 år kontraindiceret til at starte behandlingen.

Lægemiddelinteraktioner

Mulige interaktioner:

• thiazid og loop diuretika: øger deres diuretiske virkning og øger sandsynligheden for arteriel hypotension og dehydrering;
• insulin og lægemidler, der øger insulinsekretion: udvikling af hypoglykæmi; kombinationen kræver forsigtighed og muligvis dosisjustering af disse lægemidler.

Analoger

Der er ingen oplysninger om Forsiga-analoger.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Forsyge

Ifølge anmeldelser er Forsiga et effektivt lægemiddel, der bruges til at fjerne glukose fra kroppen. I nogle tilfælde giver terapi dig mulighed for helt at opgive insulin. Imidlertid bemærker mange mennesker udviklingen af alvorlige bivirkninger, herunder for hyppig vandladning, forværring af inflammatoriske sygdomme i kønsorganet, søvnforstyrrelser, kløe, feber, åndenød.

Pris for Forsyga på apoteker

Den omtrentlige pris for Forsyga 10 mg (30 tabletter pr. Pakke) er 1470-2580 rubler.

Forsiga: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Forsiga 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 2003 RUB Købe

Fanen Forsiga. p / o fangenskab. 10 mg nr. 30 2062 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!