Januvia - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Januvia

Januvia: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Brugsanvisning for Januvia: metode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser af Januvia
19. 19. Pris for Januvia på apoteker

Latinsk navn: Januvia

ATX-kode: A10BH01

Aktiv ingrediens: sitagliptin (sitagliptin)

Producent: Merck Sharp & Dohme BV (Holland), Merck Sharp & Dohme SpA (Italien), Akrikhin, JSC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-24

Januvia er et hypoglykæmisk lægemiddel; dipeptidylpeptidase-4-hæmmer.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform Januvia - filmovertrukne tabletter: bikonvekse, runde; i en dosis på 25 mg - lyserød med en let beige farvetone og indgravering "221"; i en dosis på 50 mg - lys beige, indgraveret med "112"; i en dosis på 100 mg - beige, indgraveret med "277" (14 stk. i blisterpakninger, i en papkasse 1, 2, 4, 6 eller 7 blisterpakninger).

Sammensætning til 1 tablet:

• aktivt stof: sitagliptinphosphathydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (hvilket svarer til sitagliptinindholdet - 25/50/100 mg)
• hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, umalt calciumhydrogenphosphat, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, natriumstearylfumarat;
• filmcoating: i en dosis på 25 mg - Opadray II Pink 85 F 97191; i en dosis på 50 mg - Opadray II Light beige 85 F 17498; i en dosis på 100 mg - Opadray II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, titandioxid, polyethylenglycol 3350, talkum, gul jernoxid, rød jernoxid).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Den aktive komponent i Januvia er sitagliptin, en meget selektiv hæmmer af DPP-4 (dipeptidylpeptidase-4) enzymet beregnet til behandling af type 2 diabetes mellitus. Med hensyn til kemisk struktur såvel som farmakologisk virkning adskiller sitagliptin sig fra analoger af GLP-1 (glucagon-lignende peptid-1), sulfonylurinstofderivater, insulin, biguanider, γ-receptoragonister (aktiveret af en peroxisomproliferator - PPAR-γ), α-glycosidasehæmmere, analoger amylin. Sitagliptin, der hæmmer DPP-4, øger derved koncentrationen af GLP-1 og GIP (glukoseafhængig insulinotropisk peptid) - to kendte hormoner, der hører til incretinfamilien, som udskilles i tarmen i 24 timer, og hvis niveau stiger som reaktion på fødeindtagelse. Incretiner er en del af det interne fysiologiske biosystem til regulering af glukosehomeostase,de fremmer syntese af insulin og dets sekretion af β-celler i bugspytkirtlen på grund af signalering af intracellulære mekanismer associeret med cyklisk AMP (adenosinmonophosphat) med normale eller forhøjede blodsukkerniveauer.

GLP-1 hæmmer den øgede sekretion af glukagon af α-celler i bugspytkirtlen. Et fald i glukagonniveauer på baggrund af en stigning i insulinkoncentration hjælper med at hæmme produktionen af glukose i leveren, hvilket som et resultat fører til et fald i glykæmi.

I tilfælde af lavt blodsukker observeres ikke incretins indflydelse på insulinsyntese og glukagonsekretion; de påvirker ikke frigivelsen af glukagon som reaktion på hypoglykæmi. Under naturlige forhold begrænser DPP-4-enzymet inkretins aktivitet og udsætter dem hurtigt for hydrolyse og nedbrydning til inaktive komponenter.

Sitagliptin, der hæmmer effektiviteten af DPP-4, forhindrer således hydrolyse af inkretiner, øger væksten af plasmakoncentrationer af aktive former for GLP-1 og GIP, hvilket øger den glukoseafhængige frigivelse af insulin og hjælper med at reducere udskillelsen af glukagon. I type 2-diabetes mellitus med hyperglykæmi fører en sådan korrektion af insulin og glukagon-sekretion til et fald i koncentrationen af HbA1c (glykosyleret hæmoglobin) og et fald i glukoseniveauer, bestemt både på tom mave og efter en træningstest.

Indtagelse af en dosis Januvia i type 2-diabetes mellitus fører til inhibering af DPP-4-enzymet i 24 timer, hvilket resulterer i, at niveauet af cirkulerende inkretiner GLP-1 og GIP stiger 2-3 gange, plasmakoncentrationen af insulin og C-peptid øges og falder plasmaglukagonkoncentration, fastende glukoseniveau falder og efter madbelastning eller glukosebelastning.

Farmakokinetik

De kinetiske mønstre af kemiske og biologiske processer, der forekommer med sitagliptin i kroppen hos raske individer og patienter med type 2-diabetes mellitus, er blevet grundigt undersøgt. Karakteristika for raske frivillige efter oral administration af 100 mg sitagliptin: absorption - hurtig, TC _max- værdi (tid til at nå maksimal koncentration) - 1-4 timer fra administrationstidspunktet; AUC (areal under koncentration-tidskurven) - 8,52 μmol / h, denne indikator er proportional med den taget dosis; C _max - 950 nmol / l; T _1/2 (gennemsnitlig halveringstid) - 12,4 timer. AUC for sitagliptin efter den næste dosis på 100 mg af lægemidlet, efter at have nået en ligevægtstilstand efter at have taget den første dosis, steg med ~ 14%. Stoffets AUC inden for og intersubjektiv er ubetydelig.

Farmakokinetiske egenskaber ved Januvia:

• absorption: den absolutte biotilgængelighed af sitagliptin er ~ 87%; fælles administration af lægemidlet med fede fødevarer påvirker ikke dets farmakokinetik;
• distribution: efter en enkelt dosis af lægemidlet i en dosis på 100 mg var det gennemsnitlige distributionsvolumen af sitagliptin i ligevægtstilstand hos raske forsøgspersoner ~ 198 L. Plasmaproteinbindende fraktion er relativt lav (~ 38%);
• metabolisme: op til 79% af sitagliptin elimineres uforandret gennem nyrerne, kun en lille del af stoffet, der kommer ind i kroppen, metaboliseres; efter oral administration af ¹⁴ C-mærket sitagliptin blev ~ 16% af det radioaktive præparat udskilt i form af metabolitter; i spormængder blev der fundet 6 sitagliptinmetabolitter, der sandsynligvis ikke havde DPP-4-hæmmende virkning;
• Udskillelse: Efter oral administration af ¹⁴ C-mærket sitagliptin til raske forsøgspersoner blev op til 100% af lægemidlet udskilt inden for en uge fra administrationstidspunktet som følger: gennem tarmene - 13%, nyrerne - 87%. T _1/2 når det tages oralt i en dosis på 100 mg ~ 12,4 timer, renal clearance ~ 350 ml / min.

Indikationer til brug

• monoterapi: patienter på en særlig diæt og motion ordineres som et lægemiddel, der forbedrer glykæmisk kontrol ved type 2-diabetes;
• kombinationsbehandling: i kombination med metformin eller PPARγ-receptoragonister (thiazolidindioner) ordineres patienter med type 2-diabetes mellitus for at forbedre den glykæmiske kontrol i tilfælde af ineffektiv diæt og motion i kombination med monoterapi.

Kontraindikationer

Absolut:

• type 1 diabetes mellitus;
• diabetisk ketoacidose;
• perioden med graviditet og amning (amning)
• børn og unge op til 18 år;
• overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

Relative kontraindikationer: Januvia bør tages med forsigtighed ved nyresvigt. Patienter med moderat til svær nyresvigt og nyresygdom i slutstadiet, der kræver hæmodialyse, kræver dosisjustering af sitagliptin.

Instruktioner til brug af Januvia: metode og dosering

Januvia tabletter tages oralt, uanset måltidet.

Den anbefalede dosis til monoterapi såvel som i kombination med metformin eller en PPARγ-agonist (thiazolidindioner) er 100 mg en gang dagligt.

Hvis patienten har glemt at tage en anden pille, skal den tages hurtigst muligt, umiddelbart efter at han husker at springe aftalen over, men ikke tillade en dobbelt dosis.

Bivirkninger

Januvia alene og i kombination med andre hypoglykæmiske lægemidler tolereres generelt godt. Den samlede forekomst af bivirkninger såvel som forekomsten af seponering af sitagliptin på grund af uønskede virkninger svarede ifølge kliniske studier til dem, der blev registreret efter indtagelse af placebo.

Bivirkninger uden en identificeret forbindelse med sitagliptinindtag i en daglig dosis på 100 og 200 mg, men forekommer oftere end hos patienter, der får placebo (≥ 3% af tilfældene): øvre luftvejsinfektion, nasopharyngitis, hovedpine, diarré, artralgi.

Andre bivirkninger af Januvia:

• Mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen): mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré
• laboratoriedata (ikke betragtes som klinisk signifikante): en let stigning i urinsyre (tilfælde af gigt blev ikke registreret); et let fald i koncentrationen af total alkalisk phosphatase, delvist forbundet med et lille fald i knoglefraktionen af alkalisk phosphatase; en svag stigning i indholdet af leukocytter på grund af en stigning i antallet af neutrofiler (fænomenet blev bemærket i de fleste undersøgelser, men ikke i alle tilfælde);
• kardiovaskulær system: der var ingen klinisk signifikante ændringer i vitale tegn og elektrokardiogram (EKG), inklusive QTc-intervallet.

Overdosis

Kliniske studier med raske frivillige har vist, at sitagliptin i en enkelt dosis på 800 mg generelt tolereres godt. I et enkelt tilfælde var der en minimal klinisk ubetydelig ændring i QTc-intervallet. Indtagelse af daglige doser på over 800 mg til mennesker er ikke undersøgt.

I tilfælde af overdosering anbefales det at udføre standardstøttende foranstaltninger: fjernelse af uabsorberede lægemiddelrester fra mave-tarmkanalen, konstant overvågning af vitale tegn, herunder EKG, samt ordinering af symptomatisk behandling, hvis det er nødvendigt.

Lægemidlet er dårligt dialyseret (i henhold til kliniske observationer udskilles kun 13,5% af dosen fra kroppen i en 3-4 timers hæmodialysesession. Med bevist klinisk nødvendighed kan langvarig dialyse ordineres. Der er i øjeblikket ingen data om effektiviteten af udskillelse af sitagliptin under peritonealdialyse.

specielle instruktioner

I henhold til kliniske studier udviklede hypoglykæmi sig til patienter med en hyppighed, der svarede til den, der blev brugt efter placebo, efter at have taget Januvia som et lægemiddel til monoterapi eller som en del af en kompleks behandling med metformin / pioglitazon.

Den fælles anvendelse af lægemidlet i kombination med lægemidler, der kan forårsage hypoglykæmi, for eksempel med insulin eller sulfonylurinstofderivater, er ikke blevet undersøgt.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Undersøgelser for at undersøge effekten af Januvia på hastigheden af psykomotoriske reaktioner og evnen til at koncentrere sig er ikke blevet udført. Ikke desto mindre forventes en negativ effekt af lægemidlet på disse indikatorer ikke.

Påføring under graviditet og amning

På grund af manglende data fra kontrollerede studier om lægemidlets sikkerhed og virkning hos gravide, anbefales Januvia, ligesom andre hypoglykæmiske midler til oral administration, ikke til brug under graviditet.

Der er ingen data om frigivelse af sitagliptin under amning, så lægemidlet ordineres ikke under amning.

Pædiatrisk anvendelse

I henhold til instruktionerne bruges Januvia ikke i pædiatrisk praksis.

Med nedsat nyrefunktion

Patienter med nyreinsufficiens har brug for en dosisjustering af Januvia, for hvilken det anbefales at vurdere nyrefunktionen, inden kurset påbegyndes og derefter gentage det periodisk under behandlingen.

Dosisjustering afhængigt af graden af nyresvigt og kreatininclearance (CC):

• mild nyresvigt, CC> 50 ml / min (serumkreatininkoncentration: hos mænd - mindre end 1,7 mg / dl; hos kvinder - mindre end 1,5 mg / dl): dosisjustering er ikke påkrævet;
• moderat nyresvigt, CC fra 30 til 50 ml / min (serumkreatininkoncentration: hos mænd - 1,7-3 mg / dl; hos kvinder - 1,5-2,5 mg / dl): daglig dosis - 50 mg pr. Dosis
• svær nyresvigt, CC <30 ml / min (serumkreatininkoncentration: hos mænd - mere end 3 mg / dL; hos kvinder - mere end 2,5 mg / dL); terminal fase af kronisk nyresvigt med behov for hæmodialyse eller peritonealdialyse: daglig dosis - 25 mg pr. dosis; tabletterne kan tages uanset dialyseplan.

Til krænkelser af leverfunktionen

Patienter med mild til moderat leverdysfunktion behøver ikke dosisjustering for Januvia. Ved alvorlig leverinsufficiens er effekten af lægemidlet ikke undersøgt.

Brug til ældre

Patienternes alder har ikke en klinisk signifikant effekt på sitagliptins farmakokinetik, stoffets koncentration hos ældre 65-80 år er ~ 19% højere end hos unge patienter. Sådanne ændringer kræver ikke korrektion af Januvia doseringsregimen.

Lægemiddelinteraktioner

• metformin, rosiglitazon, glibenclamid, simvastatin, warfarin, orale svangerskabsforebyggende midler: sitagliptin har ingen klinisk signifikant effekt på deres farmakokinetik;
• digoxin: sitagliptin øger AUC med 11% og det gennemsnitlige C _max - med 18%; en sådan stigning betragtes ikke som klinisk signifikant, der kræves ingen ændring i doser af digoxin og Januvia;
• cyclosporin - en potent hæmmer af P-glycoprotein (når det tages oralt i en dosis på 600 mg samtidigt med oral administration af Januvia i en enkelt dosis på 100 mg): der var en stigning i henholdsvis AUC og C _{max for} Januvia med 29% og 68%; en sådan stigning betragtes ikke som klinisk signifikant; ændringer i doserne af Januvia og cyclosporin er, som andre P-glycoprotein-hæmmere (for eksempel ketoconazol), ikke påkrævet.

Ved udførelse af en populationsfarmakokinetisk analyse med deltagelse af syge og raske frivillige ved brug af en bred vifte af samtidige lægemidler, hvoraf ca. halvdelen elimineres af nyrerne, blev der ikke påvist nogen klinisk signifikante reaktioner af disse lægemidler på sitagliptins farmakokinetik.

Analoger

Analogerne til Januvia er: Galvus, Nesin, Komboglyza XR, Ongliza, Trajenta osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Januvia

Brugt som regel i nydiagnosticeret diabetes mellitus, er Januvia ifølge anmeldelser effektiv til behandling af patienter med ikke-insulinafhængig diabetes, både i monoterapi og i kombination.

I anmeldelser af Januvia, blandt dets mangler, er det primært de høje omkostninger ved lægemidlet, der er angivet.

Januvia-pris på apoteker

Den anslåede pris for Januvia (tabletter i en dosis på 100 mg, 28 stk. I en pakke) er 1.450 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!