Agapurin
Agapurin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Agapurin
ATX-kode: C04AD03
Aktiv ingrediens: pentoxifyllin (pentoxifyllin)
Producent: Zentiva as (Slovakiet)
Beskrivelse og foto opdateret: 2018-11-26
Agapurin er en angiobeskyttelse, et antispasmodisk lægemiddel fra gruppen af puriner; forbedrer mikrocirkulationen, har en vasodilator, antiaggregatorisk virkning.
Frigør form og sammensætning
Agapurin doseringsformer:
- filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse, med en skinnende hvid overflade (60 stk. i hætteglas med mørkt glas, 1 hætteglas i en papkasse);
- injektionsvæske, opløsning: klar, farveløs væske (5 ml i ampuller, i en papæske med 5 ampuller).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: pentoxifyllin - 100 mg;
- hjælpekomponenter: majsstivelse, lactosemonohydrat, kolloid vandfrit silicium, magnesiumstearat, talkum;
- skal sammensætning: pulveriseret saccharose, krystallinsk saccharose, natriumcarmellose, methylparaben, kolloid vandfri silicium, titandioxid, akaciegummi, talkum.
1 ml opløsning indeholder:
- aktivt stof: pentoxifyllin - 20 mg;
- hjælpekomponenter: natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Agapurin er et lægemiddel til forbedring af mikrocirkulation og rheologiske egenskaber af blod. Pentoxifyllin er et purinderivat. Virkningsmekanismen skyldes evnen til at hæmme phosphodiesterase og øge indholdet af cyklisk adenosinmonophosphat i blodplader og adenosintriphosphat (ATP) i erytrocytter. Samtidig mætning af energipotentialet fører til vasodilatation, bidrager til et fald i den samlede perifere vaskulære modstand, en stigning i slagtilfælde og minutvolumen i blodet uden en signifikant ændring i hjertefrekvensen.
Den antianginale virkning af pentoxifyllin manifesteres i forbedring af iltning i blodet på baggrund af ekspansion af koronararterierne og en stigning i iltforsyningen til myokardiet.
Det forårsager en stigning i tonen i de interkostale muskler og mellemgulvet (åndedrætsmuskler).
Ved intravenøs (iv) administration af lægemidlet er der en stigning i kollateral blodcirkulation og en stigning i volumenet af blod, der passerer gennem sektionen. Dette bidrager til en stigning i ATP-indholdet i hjernen og har en gavnlig effekt på den bioelektriske aktivitet i centralnervesystemet.
Pentoxifyllin øger erythrocytmembranens elasticitet, reducerer blodets viskositet og forbedrer mikrocirkulationen i områder med nedsat cirkulation.
Anvendelsen af Agapurin til intermitterende claudicering forårsaget af okklusiv læsion af perifere arterier hjælper med at eliminere natkramper i lægmusklene, hvile smerter og forlænge gåafstand.
Farmakokinetik
Efter indtagelse af Agapurin forekommer absorptionen af pentoxifyllin næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration (Cmax) i blodplasma nås efter 1 time.
Som et resultat af den "første passage" gennem leveren dannes to farmakologisk hovedmetabolitter: 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin og 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin. I blodplasma overstiger deres koncentrationer henholdsvis 8 og 5 gange niveauet af pentoxifyllin.
Pentoxifyllin og dets metabolitter binder ikke til blodplasma-proteiner.
Agapurins aktive stof udskilles i modermælken.
I løbet af de første 4 timer udskilles op til 90% af den indtagne dosis. I form af metabolitter udskilles 94% gennem nyrerne, 4% gennem tarmene og 2% uændret.
T 1/2 (halveringstid) er fra 0,5 til 1,5 timer.
Leverdysfunktion forårsager en stigning i biotilgængeligheden af pentoxifyllin og en stigning i T 1/2.
Med en udtalt nedsat nyrefunktion nedsættes udskillelsen af metabolitter.
Indikationer til brug
- kronisk eller akut svækkelse af cerebral cirkulation af iskæmisk oprindelse (inklusive med cerebral aterosklerose);
- krænkelse af perifer blodcirkulation som følge af aterosklerotiske, diabetiske og inflammatoriske processer (herunder intermitterende claudicering på grund af diabetisk angiopati, aterosklerose, udslettende endarteritis);
- lidelser i trofisk væv, der er opstået på baggrund af nedsat arteriel eller venøs mikrocirkulation (med forfrysninger, trofiske sår, koldbrand, posttromboflebitisk syndrom);
- angioneuropati (paræstesi, Raynauds sygdom, akrocyanose);
- akut og kronisk kredsløbssvigt i choroid eller nethinden i øjet, forårsaget af nedsat blodcirkulation i øjenkarene;
- funktionelle lidelser i mellemøret af vaskulær oprindelse, der forekommer med høretab.
Derudover supplerer yderligere indikationer for brugen af visse former for Agapurin:
- opløsning: tilstande efter iskæmisk eller hæmoragisk slagtilfælde;
- tabletter: cirkulations- eller aterosklerotisk encefalopati, udslettende endarteritis.
Kontraindikationer
- akut myokardieinfarkt;
- alvorlige hjerterytmeforstyrrelser
- svær koronar eller cerebral aterosklerose;
- akut hæmoragisk slagtilfælde;
- porfyri;
- massiv blødning
- retinal blødning
- graviditetsperiode
- amning;
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for methylxanthinderivater og Agapurin-komponenter.
Derudover er brugen af opløsningen kontraindiceret i tilfælde af ukontrolleret arteriel hypotension.
Ved ordination af Agapurin kræves der omhyggelig medicinsk overvågning af patienter med kronisk hjertesvigt, nyere operation, nyre- og / eller leverinsufficiens.
Derudover skal lægemidlet tages med forsigtighed i følgende patologier:
- tabletter: aterosklerose i koronar- og / eller cerebrale kar (især med arteriel hypotension, hjerterytmeforstyrrelser), mavesår og sår i tolvfingertarmen;
- løsning: labilt blodtryk (BP), en tendens til arteriel hypotension, en tendens til blødninger.
Instruktioner til brug af Agapurin: metode og dosering
Filmovertrukne tabletter
Agapurin tabletter tages oralt og sluges hele, helst efter måltider, altid på samme tid på dagen.
Anbefalet dosering: startdosis - 2 stk. (Med 200 mg) 3 gange dagligt i de første 7 dage. I tilfælde af dårlig tolerance (svær arteriel hypotension, symptomer på irritation fra nervesystemet eller mave-tarmkanalen), bør en enkelt dosis reduceres til 1 stk. (Med 100 mg).
Brug af tabletter som en del af en kursusbehandling udføres i en dosis på 1 stk. 3 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis af pentoxifyllin er 1200 mg.
Hos patienter med utilstrækkelig nyrefunktion (kreatininniveau over 400 mmol / l) reduceres den daglige dosis Agapurin med 30-50%.
Indsprøjtning
Opløsningen er beregnet til intravenøs, intraarteriel, intramuskulær (intramuskulær) administration.
Lægen ordinerer dosis og administrationsmetode individuelt under hensyntagen til sværhedsgraden af mikrocirkulationsforstyrrelser og Agapurins tolerance over for patienter.
Til fremstilling af infusionsopløsningen anvendes 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextrose (glucose) opløsning i følgende forhold: 1 ampul (100 mg) af lægemidlet til 250-500 ml opløsningsmiddel. Varigheden af infusionen er 90 til 180 minutter.
Med god tolerance kan dosis til IV-administration øges med 100 mg pr. Dag.
Den maksimale daglige dosis Agapurin er 300 mg.
For at forberede en opløsning til intra-arteriel administration skal du bruge en 0,9% natriumchloridopløsning. Den første dag injiceres patienten med 100 mg af lægemidlet opløst i 20-50 ml 0,9% natriumchloridopløsning i 10 minutter. Den anden og de følgende procedurer udføres i en dosis på 200-300 mg med 30-50 ml opløsningsmiddel. Halspulsåren bør ikke anvendes til administration af lægemidlet til patienter med svær cerebral aterosklerose.
Ved kronisk nyresvigt med kreatininclearance (CC) mindre end 10 ml / min skal 50-70% af den sædvanlige dosis anvendes.
Den anbefalede dosis til intramuskulær administration af Agapurin er 100 mg 1-2 gange dagligt.
Bivirkninger
- fra centralnervesystemet: angst, hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, kramper
- fra det kardiovaskulære system: sænkning af blodtryk, takykardi, kardialgi, arytmi, progression af angina pectoris;
- fra fordøjelsessystemet: nedsat appetit, tarmatony, forværring af cholecystitis, kolestatisk hepatitis; derudover kan der på baggrund af brugen af tabletter forekomme tør mund, på baggrund af brugen af opløsningen - en følelse af tyngde i maven, kvalme, opkastning;
- fra sanserne: scotoma, synshandicap;
- fra det hæmatopoietiske system og det hæmostatiske system: blødning fra hudens kar og slimhinder (inklusive mave, tarm), leukopeni, trombocytopeni, hypofibrinogenæmi, pancytopeni;
- laboratorieparametre: øget aktivitet af leverenzymer - ALT (alaninaminotransferase), ACT (aspartataminotransferase), LDH (lactatdehydrogenase), alkalisk phosphatase (alkalisk phosphatase);
- dermatologiske reaktioner: hyperæmi i ansigtets hud, blodstrøm til huden i det øvre bryst og ansigt, ødemer, øget skrøbelighed i neglene;
- allergiske reaktioner: kløe, urticaria, rødmen i huden, angioødem, anafylaktisk chok.
Overdosis
Symptomer: et markant fald i blodtryk, svaghed, døsighed, svimmelhed, rødme i huden, arefleksi, feber (kulderystelser), tonisk-kloniske kramper, takykardi, opkastning (opkast svarer til kaffegrund, hvilket er et tegn på gastrointestinal blødning), tab af bevidsthed.
Behandling: udnævnelse af symptomatisk behandling. Patienten skal sikre opretholdelse af åndedrætsfunktion og blodtryk.
specielle instruktioner
Brug af Agapurin bør ledsages af omhyggelig overvågning af blodtrykket. I tilfælde af lavt eller ustabilt blodtryk skal den administrerede dosis reduceres.
Ved kronisk hjertesvigt påbegyndes behandlingen først efter kompensation for blodcirkulationen.
For patienter med en tendens til arteriel hypotension eller alvorligt nedsat nyrefunktion vælges dosis individuelt og øges gradvist.
Det skal huskes, at udnævnelsen af høje doser Agapurin i form af tabletter til patienter med diabetes mellitus, der gennemgår hypoglykæmisk behandling, kan forårsage alvorlig hypoglykæmi. Dosisjustering kan være påkrævet.
Hvis der på baggrund af brugen af lægemidlet opstår blødning i nethinden i øjet, kræves øjeblikkelig tilbagetrækning af lægemidlet.
Ved samtidig anvendelse af antikoagulantia er det nødvendigt at sikre omhyggelig overvågning af indikatorerne for blodkoagulationssystemet.
Hos patienter, der for nylig er blevet opereret, er det nødvendigt systematisk at overvåge niveauet af hæmoglobinkoncentration og hæmatokrit.
Agapurins terapeutiske virkning kan falde hos patienter, der ryger.
Pentoxifyllinopløsningen bør kontrolleres for kompatibilitet med den anden infusionsopløsning fra sag til sag.
Påføring under graviditet og amning
Ifølge instruktionerne er Agapurin kontraindiceret under drægtighed og amning.
Hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet under amning, bør amning afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
Der er ingen oplysninger om lægemidlets virkning og sikkerhed hos børn, derfor bør Agapurin (både opløsning og tabletter) ikke ordineres til patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Der skal udvises forsigtighed ved nyresvigt, den daglige dosis Agapurin med CC mindre end 10 ml / min reduceres med 30-50%.
Til krænkelser af leverfunktionen
Der skal udvises forsigtighed ved leversvigt.
Brug til ældre
Hos ældre patienter bør Agapurin-dosis bestemmes omhyggeligt under hensyntagen til aldersrelaterede faktorer - en stigning i biotilgængelighed og et fald i udskillelseshastigheden af lægemidlet.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig brug af Agapurin:
- indirekte og direkte antikoagulantia, trombolytika, antibiotika (inklusive cefamandol, cefotetan, cefoperazon), valproinsyre: kan øge deres virkning på blodkoagulationssystemet;
- antihypertensive stoffer, insulin, orale hypoglykæmiske lægemidler: øge deres effektivitet;
- cimetidin: øger koncentrationen af pentoxifyllin i blodplasma og risikoen for at udvikle bivirkninger;
- andre lægemidler fra xanthin-gruppen: kan forårsage overdreven nervøs spænding.
Analoger
Agapurins analoger er: Vasonit, Pentoxifyllin, Pentilin, Theonikol, Xanthinol-nikotinat, Trenpental, Flexital, Trental.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved en temperatur: opløsning - 10-25 ° C (på et tørt sted), tabletter - 15-25 ° C (beskyttet mod fugt og lys).
Opbevaringstid: opløsning - 3 år, tabletter - 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Agapurin
Anmeldelser om Agapurin er for det meste positive. De indikerer, at lægemidlet har høj terapeutisk virkning og god tolerance. Udviklingen af uønskede virkninger forekommer i sjældne tilfælde.
Pris for Agapurin på apoteker
Prisen på Agapurin for en pakke indeholdende 60 tabletter kan variere fra 187 til 345 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
