Adenurik - Brugsanvisning, 80 Mg, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Adenurik

Adenurik: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Adenuric

ATX-kode: M04AA03

Aktiv ingrediens: febuxostat (Febuxostat)

Producent: Menarini-Von Heyden, GmbH (Tyskland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Priser på apoteker: fra 2368 rubler.

Købe

Adenuric er et lægemiddel mod gigt.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af filmovertrukne tabletter: aflange, fra lysegule til gule, præget på den ene side med "80" eller "120" afhængigt af doseringen (14 stk. I en blister / blister, i en papkasse 2, 4 eller 6 pakninger / blærer og instruktioner til brug af Adenuric).

1 filmovertrukken tablet indeholder:

• aktivt stof: febuxostat - 80 eller 120 mg;
• yderligere komponenter: hyprolose, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose (Avicel PH101 og Avicel PH102), croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, kolloid vand siliciumdioxid;
• filmskal: Opadray II gul 85F42129 [macrogol 3350, polyvinylalkohol, talkum, titandioxid (E171), farvestof gul jernoxid (E172)].

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Urinsyre er slutproduktet af purinmetabolisme i menneskekroppen, dannet som et resultat af en kaskade af reaktioner hypoxanthin → xanthin → urinsyre.

Febuxostat, det aktive stof i Adenuric, et derivat af 2-arylthiazol, er en potent selektiv ikke-purinhæmmer af xanthinoxidase (in vitro-inhiberingskonstanten for dette enzym er mindre end 1 nM). Xanthinoxidase katalyserer to faser af purinmetabolisme: oxidation af hypoxanthin til xanthin og derefter - xanthin til urinsyre.

Faldet i serumurinsyreniveauer i blodet skyldes den selektive undertrykkelse af xanthinoxidase (oxideret og reduceret form) af febuxostat. Ved terapeutiske koncentrationer hæmmer det aktive stof ikke enzymer som OPRT (orotatphosphoribosyltransferase), PNP (purinnukleosidphosphorylase), HGFRT (hypoxanthinguaninfosforibosyltransferase), guanindeaminase eller orotidinboxylmonophosphatdextrose

Sikkerhedsprofil og klinisk effekt af febuxostat til behandling af gigt

Sikkerheden og effekten af febuxostat er dokumenteret i tre afgørende kliniske fase III-forsøg (FACT, APEX og CONFIRMS) hos 4101 patienter med gigt og hyperurikæmi. Ifølge resultaterne af disse undersøgelser var Adenuric mere effektiv til at sænke urinsyre og opretholde urinsyreniveauer i serum sammenlignet med allopurinol.

Den 28-ugers APEX-undersøgelse omfattede 1.072 patienter. Patienter modtaget en gang dagligt: febuxostat i doser på 80, 120 eller 240 mg; allopurinol i en dosis på 300 mg (med et indledende plasmakreatininniveau på ≤ 1,5 mg / dl) og i en dosis på 100 mg (med et indledende kreatininindhold på> 1,5 mg / dl og ≤ 2,0 mg / dl). På grund af brugen af febuxostat i doser på 120 mg og 80 mg en gang dagligt i 28 uger var antallet af patienter, hvis indhold af urinsyre i serum ikke oversteg 6 mg / dL (357 μmol / L) i de sidste 3 måneder, 65 og 48% følgelig, når der anvendes allopurinol - 22%.

760 patienter deltog i det dobbeltblinde, randomiserede 52-ugers FACT-forsøg. Når febuxostat tages 1 gang dagligt i doser på 120 mg og 80 mg i hele undersøgelsesperioden, var andelen af personer, hvis urinsyreniveau i serum ikke oversteg 6 mg / dL (357 μmol / L) i løbet af de sidste 3 måneder. Henholdsvis 62 og 53%, og når allopurinol anvendes en gang dagligt i en dosis på 300 mg - 21%. Brugen af febuxostat tilvejebragte et hurtigt fald i urinsyreniveauerne i blodet i lang tid. Et fald i urinsyre i serum på mindre end 6 mg / dL (357 μmol / L) blev registreret allerede i den anden brugsuge (FACT-undersøgelse), dette koncentrationsniveau blev opretholdt under behandlingen med febuxostat.

Ved udførelsen af et randomiseret kontrolleret 26-ugers studie CONFIRMS var 2269 patienter involveret, mindst 65% havde mild til moderat nedsat nyrefunktion med kreatininclearance (CC) på 30-89 ml / min. På grund af brugen af febuxostat en gang dagligt i en dosis på 80 mg og 40 mg var antallet af patienter, hvis plasmaniveau af urinsyre var mindre end 6 mg / dL ved det sidste lægehjælp, henholdsvis 67 og 45% for allopurinol i en daglig dosis på 300 mg og 200 mg - 42%.

I den åbne, multicenter, randomiserede, udvidede sikkerhedsundersøgelse EXCEL blev 1.086 forsøgspersoner tilmeldt FACT- eller APEX-studiet som en sammenligning med allopurinol. Målserum urinsyreniveauet (mindre end 6,0 mg / dL), som blev opnået på baggrund af tidligere administration af febuxostat, ændrede sig ikke over tid - hos 91 og 93% af patienterne, der oprindeligt fik febuxostat i doser på 80 mg og 120 mg, urinsyre koncentration var mindre end 6 mg / dL ved 36 måneders behandling. Ifølge resultaterne af en tre-årig opfølgning blev et fald i forekomsten af gigtangreb registreret ved 16-24 og 30-36 måneder, mens mere end 96% af patienterne ikke havde behov for at behandle gigtangreb. Hos 46 og 38% af patienterne, der modtager stoffet konstant henholdsvis 1 gang dagligt,ved en dosis på 80 mg og 120 mg ved det sidste besøg var der en fuldstændig forsvinden af den oprindeligt håndgribelige tophi.

En fem-årig, open-label, multicenter, udvidet sikkerhedsundersøgelse FOCUS (fase II) inkluderede 116 patienter, der oprindeligt blev behandlet med febuxostat 80 mg en gang dagligt i 4 uger. Ingen dosisjusteringer var nødvendige for at opretholde serumurinsyreniveauer under 6 mg / dL hos 62% af patienterne, og dosisjusteringer var nødvendige for at nå målniveauet hos 38% af patienterne. Ved det sidste besøg var andelen af patienter med serumurinsyre-koncentrationer mindre end 6 mg / dL mere end 80% for hver undersøgte dosis febuxostat.

I en prospektiv analyse i CONFIRMS-undersøgelsen viste febuxostat sig at være signifikant mere effektiv til at reducere urinsyre i serum til mindre end 6 mg / dL sammenlignet med 300 mg allopurinol og 200 mg hos patienter med gigt og mild til moderat nyresvigt. …

Sikkerhedsprofil og klinisk virkning af febuxostat til behandling af tumordisintegrationssyndrom (TSS)

I et randomiseret, dobbeltblindet fase III-forsøg (FLORENCE) blev sikkerheden og effekten af febuxostat-profylakse og behandling af FRO undersøgt. I undersøgelsen viste febuxostat et mere intensivt og hurtigt fald i urinsyreniveauerne i serum sammenlignet med allopurinol uden nogen negativ effekt på nyrefunktionen. Undersøgelsen involverede 346 patienter med hæmatologiske maligniteter, som gennemgik cytostatisk terapi, og som havde en medium / høj grad af trussel om FRO. Evaluering af effektiviteten af Adenuric til at opretholde niveauet af urinsyre i blodserumet og vurderingen af dets virkning på nyrefunktionen blev udført på baggrund af at tage en gang dagligt i en dosis på 120 mg eller at bruge allopurinol i en daglig dosis på 200-600 mg. Patienter, der deltog i undersøgelsen, skulle behandles med allopurinol eller var ikke i stand til at modtage behandling med rasburicase.

Undersøgelsen viste, at middelarealet under koncentrationstidskurven (AUC) over 8 dage var signifikant lavere med Adenuric end med allopurinol. 24 timer efter påbegyndelse af behandlingen med febuxostat og i alle yderligere målinger var der et signifikant lavere gennemsnitligt urinsyreniveau i serum sammenlignet med allopurinol-gruppen. Der var ingen statistisk signifikante forskelle i effekten af febuxostat og allopurinol på plasmacreatinin i blodet. Der blev heller ikke registreret statistisk signifikante forskelle i forekomsten af FRO ved anvendelse af febuxostat og allopurinol efter kliniske kriterier eller efter laboratoriediagnostiske kriterier.

Farmakokinetik

Befolkningsanalysen af Adenurics farmakokinetik / farmakodynamik indeholder data opnået i en undersøgelse, der involverede 211 patienter med hyperurikæmi og gigt, der brugte lægemidlet en gang dagligt i et dosisinterval på 40-240 mg. De registrerede værdier af de farmakokinetiske parametre for febuxostat svarede til dem hos raske frivillige, hvilket gør det muligt at betragte data fra undersøgelser udført med deltagelse af raske frivillige som repræsentative for populationen af patienter med gigt.

Efter oral administration absorberes febuxostat intensivt og næsten fuldstændigt (ikke mindre end 84% af den administrerede dosis) fra mave-tarmkanalen (GIT). Ved gentagen anvendelse af en dosis Adenuric 80 mg eller med en enkelt dosis på 120 mg i kombination med mad rig på fedtstoffer faldt dets maksimale plasmakoncentration (_Cmax) med henholdsvis 49 og 38% og AUC - med henholdsvis 18 og 16%. Disse reaktioner påvirkede imidlertid ikke faldet i urinsyreniveauet i serum i blodet (på baggrund af gentagen brug af febuxostat i en dosis på 80 mg) og lægemidlets kliniske virkning. Adenuric kan således anvendes uanset tidspunktet for måltidet.

Efter oral administration observeres C _max efter 1–1,5 timer og er 2,8–3,2 μg / ml med en enkelt dosis Adenuric 80 mg og 5-5,3 μg / ml i en dosis på 120 mg. Den absolutte biotilgængelighed af det aktive stof i tabletform er ikke undersøgt. I tilfælde af en oral administration af lægemidlet i dosisområdet 10-240 mg en gang dagligt blev der ikke observeret kumulation.

Ved en enkelt / multipel oral administration af Adenuric til raske frivillige med stigende doser i intervallet fra 10 til 120 mg C _max og AUC øges midlerne lineært, og i dosisområdet fra 120 til 300 mg observeres en stigning i AUC i større grad end proportional med dosis.

Det tilsyneladende fordelingsvolumen (V _d) ved steady state efter 10-300 mg febuxostat kan variere fra 29 til 75 liter. Lægemidlet binder sig til plasmaproteiner (for det meste albumin) med 99,2%. I dette tilfælde ændrer bindingsgraden sig ikke i tilfælde af dosisforøgelse fra 80 til 120 mg. Forbindelsen af aktive metabolitter med plasmaproteiner er 82-91%.

Den metaboliske transformation af febuxostat udføres ved konjugering med deltagelse af uridindiphosphatglucuronyltransferase (UDPGT) og oxidation af enzymer i cytochrom P _450-systemet (CYP). Fire farmakologisk aktive hydroxylmetabolitter af febuxostat er blevet identificeret, hvoraf tre påvises i humant plasma. Under in vitro-undersøgelser af levermikrosomer blev det påvist, at oxiderede metabolitter hovedsagelig dannes under påvirkning af isoenzymer CYP2C9, CYP2C8, CYP1A2 eller CYP1A1, mens febuxostatglucuronid hovedsageligt dannes på grund af isoenzymer UGT1A9, UGT1A1 og UGT1A8.

Det aktive stof og dets metabolitter udskilles fra kroppen gennem tarmene og nyrerne. Efter indtagelse i en dosis på 80 mg ¹⁴ C- mærket febuxostat elimineres cirka 49% af nyrerne: i form af acylglucuronid - 30%, uændret - i gennemsnit 3% i form af oxiderede metabolitter og deres konjugater - 13%, i form af andre metabolitter - 3 %. Cirka 45% af febuxostat udskilles gennem tarmene: i form af acylglucuronid - 1%, uændret febuxostat - 12%, oxiderede metabolitter og deres konjugater - 25% og andre metabolitter - 7%. Den tilsyneladende halveringstid (T _1/2) for febuxostat kan være 5-8 timer.

Under brugen af febuxostat var AUC og C _max hos kvinder henholdsvis 12 og 24% højere end hos mænd. På samme tid var AUC- og _Cmax- værdier korrigeret for patientens kropsvægt ens for begge grupper, hvilket resulterer i, at der ikke er behov for at ændre dosis af midlet afhængigt af køn.

Indikationer til brug

• kronisk hyperurikæmi under tilstande, der fører til aflejring af uratkrystaller, inklusive i nærvær af tophus og / eller gigtartritis, herunder data i anamnese (behandling);
• hyperurikæmi hos voksne patienter, der får cytostatisk behandling af hæmoblastose, med truslen om at udvikle FRO fra moderat til høj - kun til en dosis på 120 mg (forebyggelse og behandling).

Kontraindikationer

Absolut:

• malabsorptionssyndrom af glucose og galactose, lactasemangel, arvelig galactoseintolerans (Adenuric indeholder lactose);
• graviditet og amning
• alder op til 18 år
• overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i lægemidlet.

Relativt (Adenuric tabletter bør tages med ekstrem forsigtighed):

• kongestiv hjertesvigt
• iskæmisk hjertesygdom (CHD);
• leversvigt;
• nyresvigt med alvorlig sværhedsgrad (CC under 30 ml / min)
• skade på skjoldbruskkirtlen
• Lesch-Nyhan syndrom (erfaring med lægemidlet er begrænset)
• en historie med allergiske reaktioner;
• tilstande efter organtransplantation (erfaring med febuxostatbehandling er begrænset)
• en kombination med mercaptopurin / azathioprin (på grund af den øgede risiko for en stigning i plasmakoncentrationen af disse stoffer i blodet og en forøgelse af deres toksicitet).

Adenurik, brugsanvisning: metode og dosering

Adenuric tabletter tages oralt 1 gang om dagen, uanset måltidstidspunktet.

Til behandling af gigt anbefales lægemidlet at blive brugt i en startdosis på 80 mg. Efter 2-4 uger efter kursets start skal serumniveauet af urinsyre i blodet overvåges. Hvis denne indikator overstiger 6 mg / dL (357 μmol / L), kan dosis af febuxostat øges til 120 mg. Overvågning af koncentrationen af urinsyre i serum kan udføres 2 uger efter starten af behandlingen med lægemidlet, da Adenuric giver et ret hurtigt fald i niveauet. Terapiens opgave er at reducere indholdet af urinsyre i blodserumet og opretholde det på et niveau, der ikke når 6 mg / dL (357 μmol / L).

For at forhindre forekomsten af akutte anfald af gigt, skal stoffet bruges i mindst 6 måneder.

For at forhindre udviklingen af hyperurikæmi under cytostatisk behandling af hæmoblastose med truslen om FRO og dets behandling anbefales det at tage Adenuric 2 dage før starten af brugen af cytostatika. Ordiner tabletter i en dosis på 120 mg, tag dem en gang dagligt. Kurset skal vare mindst 1 uge.

Under hensyntagen til kemoterapiens varighed er det tilladt at øge varigheden af brugen af anti-gigtmidlet op til 9 dage.

Bivirkninger

Gigt

De mest almindelige bivirkninger hos patienter med gigt, der fik Adenuric, omfattede unormal leverfunktion, gigtangreb, hovedpine, diarré, kvalme, ødem og hududslæt. Disse fænomener varierede som regel i mild / moderat sværhedsgrad.

Hyppigheden af bivirkninger bestemt ud fra resultaterne af kliniske studier under hensyntagen til dataene om brug efter febuxostat efter markedsføring:

• nervesystem: ofte - hovedpine; sjældent - døsighed, svimmelhed, ændring i smagsopfattelse, svækkelse af lugtesansen (hyposmi), nedsat følsomhed over for eksterne stimuli (hypæstesi), hemiparese, paræstesi;
• immunsystem: sjældent - anafylaktiske reaktioner *; overfølsomhedsreaktioner *, som kan manifestere sig ved sådanne symptomer som hududslæt, karakteriseret ved infiltrative makulopapulære elementer i udslæt; hudlæsioner, eksfolierende / generaliseret udslæt, ansigtsødem, feber, eosinofili, trombocytopeni og lever- og nyreinddragelse (inklusive tubulointerstitiel nefritis);
• blod og lymfesystem: sjældent - trombocytopeni, pancytopeni;
• psykiske lidelser: sjældent - søvnløshed, nedsat libido; sjældent - nervøsitet
• høreorgan og labyrintiske lidelser: sjældent - tinnitus;
• synsorgan: sjældent - sløret syn;
• stofskifte og ernæringsforstyrrelser: ofte - gigtangreb (de forekommer som regel hurtigt efter kursets start og i løbet af de første måneder af behandlingen, senere falder angrebshyppigheden); sjældent - vægtøgning, nedsat appetit, hyperlipidæmi, diabetes mellitus; sjældent - øget appetit, vægttab, anoreksi;
• endokrine system: sjældent - en stigning i plasmaniveauet af skjoldbruskkirtelstimulerende hormon (TSH) i blodet;
• kardiovaskulært system: sjældent - en følelse af hjertebanken, en følelse af varme, rødmen i ansigtet, øget blodtryk, ændringer i elektrokardiogrammet (EKG), atrieflimren;
• lever og galdeveje: ofte - leverdysfunktion **; sjældent - cholelithiasis; sjældent - gulsot *, hepatitis, leverskade *;
• fordøjelseskanalen: ofte - kvalme, diarré **; sjældent - tørhed i mundslimhinden, oppustethed, ubehag i maven, flatulens, dyspeptiske symptomer, hyppig afføring, forstoppelse, mavesmerter, opkastning, gastroøsofageal reflukssygdom; sjældent - ulcerøs stomatitis, pancreatitis;
• åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: sjældent - en følelse af ubehag i brystområdet, hoste, dyspnø, brystsmerter, øvre luftvejsinfektioner, bronkitis;
• muskuloskeletale system: sjældent - muskelspænding, muskelsvaghed, muskuloskeletale smerter, muskelspasmer, bursitis, myalgi, artralgi, arthritis; sjældent - muskel- / ledstivhed, rabdomyolyse *
• hud og subkutant væv: ofte - hududslæt (inklusive de forskellige typer udslæt, der er anført nedenfor med en lavere frekvens); sjældent - kløe, urticaria, misfarvning af huden, petechiae, hudlæsioner, dermatitis, papulær udslæt, makulopapulært udslæt, makulært udslæt; sjældent - hyperhidrose, alopeci, kløende udslæt *, mæslignende udslæt, erytematøst udslæt, vesikulært udslæt, follikulært udslæt, pustulært udslæt, eksfolierende udslæt, svær generaliseret udslæt *, erytem, lægemiddelreaktion * med systemisk eosinofil; toksikodermal nekrolyse * og Stevens-Johnson syndrom *, kendetegnet ved udviklingen af et progressivt hududslæt i kombination med bulløse læsioner i slimhinderne / hud- og øjenirritation;
• reproduktionssystem: sjældent - erektil dysfunktion;
• generelle lidelser: ofte - ødem; sjældent - øget træthed sjældent - tørst;
• nyrer og urinveje: sjældent - pollakiuri, hæmaturi, proteinuri, nefrolithiasis, nyresvigt; sjældent - trang til at tisse, tubulointerstitiel nefritis *;
• laboratorie- og instrumentstudier: sjældent - en stigning i aktiviteten af amylase i blodet, et fald i antallet af blodplader, et fald i antallet af lymfocytter, et fald i antallet af leukocytter, et fald i hæmatokrit, et fald i niveauet af hæmoglobin, en stigning i plasmaniveauet af kreatin og koncentrationen af kreatinin i blodet, en stigning i blodindholdet, en stigning i blodindholdet, en stigning i blodindholdet, plasmakoncentration af kolesterol og triglycerider, en stigning i plasmaniveauet af kalium i blodet, en stigning i aktiviteten af lactatdehydrogenase; sjældent - forlængelse af den aktiverede partielle tromboplastintid, en stigning i blodglukose, en stigning i aktiviteten af alkalisk phosphatase (ALP) i plasma, et fald i niveauet af erytrocytter.

Bemærkninger

* Bivirkninger af Adenuric registreret under overvågning efter markedsføring.

** Ikke-infektiøs diarré og leverbivirkninger er rapporteret i fase III-forsøg og oftest med colchicin og adenuric.

Tumorkollaps syndrom

Under studiet af FLORENCE-terapi og forebyggelse af hyperurikæmi hos voksne patienter, der fik cytostatisk behandling for hæmoblastose med en trussel om FRO-udvikling, blev der registreret bivirkninger hos 22 patienter (6,4%). Hos patienter fra febuxostat-gruppen og allopurinol-gruppen var forekomsten af bivirkninger ens (11 patienter hver). I de fleste tilfælde var bivirkningerne milde / moderate. I alt foruden krænkelser af det kardiovaskulære system i form af blødninger, sinustakykardi, venstre bundgrenblok, var der ingen træk ved lægemidlets sikkerhedsprofil ud over det på baggrund af gigt.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af Adenuric kan omfatte en forværring af de ovenfor beskrevne bivirkninger.

I denne tilstand ordineres symptomatisk og støttende behandling.

specielle instruktioner

Adenuric bør kun anvendes, når et akut gigtangreb er fjernet. Påbegyndelse af lægemiddelbehandling kan forårsage en forværring af sygdommen som et resultat af frigivelse af urat fra vævsdepoter og en yderligere stigning i serumkoncentrationen af urinsyre i blodet. For at forhindre forværring af gigt i fravær af kontraindikationer, skal lægemidlet kombineres med brugen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) eller colchicin i mindst 6 måneder. Hvis der opstår et gigtangreb under behandlingen med Adenuric, skal du fortsætte med at tage stoffet og samtidig foretage passende behandling for dets forværring. Ved langvarig brug af lægemidlet reduceres hyppigheden og sværhedsgraden af angreb.

Hos patienter med accelereret dannelse af urater (især med Lesch-Nyhan syndrom eller på baggrund af maligne tumorer) er der i sjældne tilfælde en trussel om en signifikant stigning i den absolutte koncentration af xanthiner i urinen, hvilket kan forårsage deres aflejring i urinvejen. Dette fænomen blev ikke observeret ved anvendelse af Adenuric til patienter med FRO i FLORENCE-studiet.

Inden for rammerne af kontrol efter markedsføring var der sjældne rapporter om udviklingen af sådanne alvorlige overfølsomhedsreaktioner som toksikodermal nekrolyse, akutte anafylaktiske reaktioner / shock, Stevens-Johnsons syndrom. Disse komplikationer opstod hovedsageligt i den første måned med lægemiddelbehandling. Nogle patienter havde indikationer af en historie med nedsat nyrefunktion og / eller overfølsomhedsreaktioner over for allopurinol. Alvorlige overfølsomhedsreaktioner var i nogle tilfælde ledsaget af ændringer i blodtal, feber, funktionelle lidelser i leveren eller nyrerne. Patienter skal være opmærksomme på mulige symptomer og tegn på overfølsomhedsreaktioner og overvåges for udvikling af symptomer på disse komplikationer. Hvis der udvikles alvorlige reaktioner på terapi,det er nødvendigt straks at stoppe med at tage Adenuric, da tidlig afslutning af brugen forbedrer prognosen. I disse tilfælde er genindgivelse af febuxostat kontraindiceret.

Patienter, der er i cytostatisk behandling af hæmoblastoser med truslen om at udvikle FRO fra moderat til svær grad, i nærværelse af kliniske manifestationer fra hjertet, mens de bruger Adenuric, har brug for omhyggelig overvågning af en kardiolog.

I løbet af langvarige åbne studier med langvarig brug af febuxostat blev der registreret en stigning i TSH-niveauet (> 5,5 μIU / ml) hos 5,5% af patienterne, hvorfor patienter med funktionelle lidelser i skjoldbruskkirtlen skulle tage Adenuric med forsigtighed.

Ifølge samlede data fra kliniske fase III-studier blev mild leverdysfunktion observeret hos 5% af patienterne med febuxostatbehandling. Inden behandling med Adenuric påbegyndes, skal leverfunktionen vurderes, og hvis der er kliniske manifestationer, skal den overvåges regelmæssigt under brugen af lægemidlet.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Under behandling med febuxostat er der en risiko for svimmelhed, døsighed, sløret syn og paræstesi, hvilket kan føre til nedsat reaktion og koncentrationsevne. I betragtning af sandsynligheden for at udvikle bivirkninger bør patienter, der tager Adenuric, udvise forsigtighed, når de fører køretøjer og betjener andre komplekse og potentielt farlige maskiner.

Påføring under graviditet og amning

At tage Adenuric under graviditet er kontraindiceret på grund af utilstrækkelige data om den mulige risiko for behandling med febuxostat i denne periode for mennesker. I henhold til den begrænsede erfaring med at bruge stoffet hos gravide kvinder er dets skadelige virkninger på graviditet og føtal / nyfødt sundhed ikke registreret. I løbet af prækliniske studier på dyr blev både direkte og indirekte negative virkninger på graviditetsforløbet, fødselsprocessen og udviklingen af embryoet / fosteret ikke observeret.

Det vides ikke, om febuxostat udskilles i modermælk. Hos dyr blev stoffets penetration i modermælk fastslået, og dets skadelige virkning på udviklingen af fodrede unger blev fastslået. På grund af den eksisterende risiko for udskillelse af lægemidlet i modermælk er Adenuric kontraindiceret til brug under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Adenuric er ikke beregnet til brug i pædiatrisk praksis.

Med nedsat nyrefunktion

I nærvær af mild / moderat nyresvigt er individuel udvælgelse af doser af lægemidlet ikke påkrævet. Hos patienter med alvorligt nedsat nyrefunktion (CC <30 ml / min) er sikkerheden og effekten ved at bruge Adenuric ikke undersøgt nok, og det anbefales derfor at bruge det med ekstrem forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ved behandling af gigt på baggrund af mild leversvigt - klasse A på Child-Pugh-skalaen (5-6 point) anbefales det at tage febuxostat i en daglig dosis på 80 mg. Hos patienter med moderat leverdysfunktion er oplevelsen af at bruge Adenuric begrænset.

I kliniske forsøg med FLORENCE, med truslen om FRO-udvikling, var det ikke nødvendigt at justere dosen af Adenuric afhængigt af leveraktivitet (disse undersøgelser omfattede ikke patienter med svær leverinsufficiens).

Effekten og sikkerheden af behandling med febuxostat hos patienter med alvorlig leverfunktion i klasse C i henhold til Child-Pugh-skalaen (10-15 point) er ikke undersøgt.

Brug til ældre

Sammenlignet med unge frivillige på baggrund af gentagen administration af febuxostat hos ældre var der ingen signifikante ændringer i AUC for lægemidlet og dets metabolitter. Ældre patienter har ikke brug for individuelt udvalg af doser af Adenuric.

Lægemiddelinteraktioner

• cytostatika: Undersøgelser af interaktionen mellem disse stoffer og febuxostat er ikke udført. Som et resultat heraf kan den mulige interaktion mellem sidstnævnte og samtidig anvendte cytotoksiske lægemidler ikke udelukkes.
• theophyllin: der var ingen ændringer i de farmakokinetiske parametre eller tolerabiliteten af dette stof, når det blev brugt i en enkelt dosis på 400 mg i kombination med febuxostat i en daglig dosis på 80 mg; denne kombinerede anvendelse kræver ikke særlige forholdsregler; samtidig anvendelse af theophyllin med febuxostat 120 mg er ikke undersøgt;
• rosiglitazon og andre substrater af isoenzymet CYP2C8: ingen ændring i dosis af disse midler og Adenuric er påkrævet; ifølge in vitro data tilhører febuxostat svage hæmmere af isoenzymet CYP2C8, når det tages i en dosis på 120 mg pr. dag og rosiglitazon i en enkelt dosis på 4 mg, blev der ikke registreret ændringer i rosiglitazons farmakokinetiske egenskaber og dets metabolit N-dismethyl rosiglitazon;
• hæmmere af glucuronidering, inklusive naproxen: der var en stigning i AUC, C _max og T _{1/2 af} febuxostat med henholdsvis 41, 28 og 26%, når sidstnævnte blev kombineret med naproxen i en dosis på 250 mg to gange dagligt; lægemidler, der hæmmer glucuronideringsprocessen, såsom probenecid og NSAID'er, er teoretisk i stand til at påvirke udskillelsen af febuxostat; i løbet af undersøgelser førte samtidig anvendelse af febuxostat og naproxen eller andre NSAID'er / hæmmere af cyclooxygenase-2 (COX-2) ikke til en klinisk signifikant stigning i hyppigheden af bivirkninger; med denne kombination er der ikke behov for dosisjustering af lægemidler;
• colchicin / hydrochlorthiazid / indomethacin: intet behov for at ændre dosen af Adenuric under kombinationsbehandling;
• warfarin: ingen effekt på INR (internationalt normaliseret forhold), faktor VII-aktivitet og warfarins farmakokinetik, når det anvendes i kombination med febuxostat i en dosis på 80 eller 120 mg pr. dag; dosisjustering af warfarin med denne kombination udføres ikke;
• kraftige inducere af glucuronidering: det er muligt at øge den metaboliske transformation af febuxostat og reducere dens effektivitet; 1–2 uger efter start af kombinationsbehandling er det nødvendigt at kontrollere serumniveauet af urinsyre i blodet. Hvis glucuronideringsinduktoren annulleres, kan der observeres en stigning i C _{max for} febuxostat;
• CYP2D6-isoenzymsubstrater (inklusive desipramin): febuxostat refererer ifølge data opnået in vitro til svage hæmmere af CYP2D6-isoenzym; mens febuxostat blev taget i en daglig dosis på 120 mg, blev der registreret en stigning i AUC for desipramin med 22%, hvilket er tegn på den svage hæmmende virkning af febuxostat in vivo på isoenzymet CYP2D6; ingen dosisjustering af substraterne for dette isoenzym og Adenuric er påkrævet;
• antacida (indeholdende magnesium / aluminiumhydroxid): der var et fald i absorptionen af febuxostat med ca. 1 time og et fald i _Cmax med 32%, mens AUC for midlet ikke ændredes væsentligt; tager Adenuric kan kombineres med at tage antacida.

Analoger

Analogen af Adenuric er Azurix, Allopurinol-Lugal, Allopurinol, Probenecid, Purinol, Santuril, Febuxostat osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Adenuric

Anmeldelserne om Adenuric, der findes på medicinske websteder og specialiserede fora, indikerer hovedsagelig dets effektivitet til behandling af hyperurikæmi hos voksne. At tage stoffet fører til et reelt og hurtigt fald i koncentrationen af urinsyre i blodet. Fordelene inkluderer også et praktisk doseringsregime - der tager 1 gang om dagen. Men brugen af et anti-gigt-lægemiddel anbefales kun som anvist af den behandlende læge.

Ulemperne ved Adenuric er dens høje omkostninger, tilstedeværelsen af kontraindikationer og den mulige udvikling af bivirkninger.

Pris for Adenuric på apoteker

Prisen på Adenuric i form af filmovertrukne tabletter til en pakke, der indeholder 28 stykker, kan være: dosis 80 mg - 2.500 rubler, dosering 120 mg - 3.000 rubler.

Adenurik: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Adenuric tabletter p.o. 80mg 28 stk. 2368 RUB Købe

Adenurik 80 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 2368 RUB Købe

Adenuric 120 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 2587 RUB Købe

Adenuric tabletter p.o. 120mg 28 stk. RUB 3179 Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!