Amlodipin-VERTEX
Latinsk navn: Amlodipine-VERTEX
ATX-kode: C08CA01
Aktiv ingrediens: amlodipin (Amlodipin)
Producent: JSC "VERTEX" (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-14-05
Priser på apoteker: fra 53 rubler.
Købe
Amlodipin-VERTEX er et lægemiddel med antihypertensiv og antianginal virkning.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet fremstilles i form af tabletter: fladcylindrisk, rund, næsten hvid eller hvid med en affasning (10, 15, 20 eller 30 stk. I en blisterpakningsemballage kan en papæske indeholde: 1-3 eller 6 pakker à 10 stk.; 2 eller 4 pakker à 15 stk.; 1 eller 3 pakker à 20 stk.; 1 eller 2 pakker à 30 stk. Hver pakning indeholder også instruktioner til brug af Amlodipine-VERTEX).
Sammensætning til 1 tablet:
- aktivt stof: amlodipinbesylat - 6,95 eller 13,9 mg (udtrykt i amlodipin - henholdsvis 5 eller 10 mg);
- yderligere komponenter: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat, calciumstearat, croscarmellosenatrium.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Amlodipin er et derivat af dihydropyridin, en tredje generation af langsom calciumkanalblokker (BMCC) med antianginal og antihypertensiv virkning. Interaktion med dihydropyridinreceptorer fører til blokering af calciumkanaler og et fald i transmembranovergangen af calciumioner til cellen (i højere grad i vaskulære glatte muskelceller end i myokardieceller).
Den antianginale virkning af Amlodipine-VERTEX er forbundet med ekspansion af koronar og perifere arterier og arterioler. På baggrund af angina pectoris svækker det aktive stof sværhedsgraden af iskæmi i hjertemusklen og forårsager ekspansion af perifere arterioler; giver et fald i niveauet af total perifer vaskulær modstand (OPSS), et fald i efterbelastning på hjertet, et fald i myokardie iltbehov. Ved at udvide de vigtigste koronararterier og arterioler i de uændrede og iskæmiske zoner i myokardiet øger lægemidlet strømmen af ilt til hjertemusklen (især hos patienter med vasospastisk angina pectoris) og forhindrer også forekomsten af kramper i kranspulsårerne (inklusive dem, der er forårsaget af rygning).
Brug af en enkelt daglig dosis amlodipin til patienter med angina pectoris fører til en stigning i træningstolerance, en afmatning i udviklingen af angina pectoris og iskæmisk depression af ST-segmentet, et fald i forekomsten af angina-angreb og et fald i behovet for nitroglycerin eller andre nitrater.
På grund af den direkte vasodilaterende virkning på vaskulær glat muskel har Amlodipine-VERTEX en forlænget dosisafhængig hypotensiv virkning. Efter indtagelse af lægemidlet i en enkelt dosis med arteriel hypertension registreres et klinisk signifikant fald i blodtryk (BP) efter 6-10 timer, og derefter bemærkes det i 24 timer i patientens liggende og stående stilling. Udviklingen af ortostatisk hypotension under behandling med lægemidlet registreres ret sjældent.
Amlodipine-VERTEX hjælper med at reducere graden af venstre ventrikulær (LV) myokardiehypertrofi uden at forårsage et fald i LV-udstødningsfraktionen. Lægemidlet forkorter ikke tiden for fysisk aktivitet; hos patienter med koronararteriesygdom (CHD) demonstrerer det antiterosklerotisk og kardiobeskyttende virkning.
I løbet af brugen af lægemidlet registreres ikke en refleksforøgelse i hjerterytmen (HR) og en effekt på myokardial kontraktilitet og ledningsevne. Amlodipin-VERTEX hjælper med at undertrykke blodpladeaggregering, øge den glomerulære filtreringshastighed og udviser en svag natriuretisk virkning. Øger ikke sværhedsgraden af mikroalbuminuri i diabetisk nefropati. Der er ingen negativ effekt af amlodipin på plasmaniveauet af lipider i blodet og stofskiftet af stoffer i kroppen, derfor kan det bruges til patienter med gigt, bronchial astma og diabetes mellitus.
Hos patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system (inklusive aterosklerose i halspulsårerne, koronar aterosklerose med beskadigelse af 1 kar og før stenose på 3 eller flere arterier), der har gennemgået perkutan transluminal koronar angioplastik (PTCA), hjerteinfarkt eller lider af angina pectoris, brugen af amlodipin forhindrer udviklingen af fortykning af intima-mediekomplekset i halspulsårerne, reducerer dødeligheden ved slagtilfælde, myokardieinfarkt, PTCA, koronararterie-bypass-podning. Amlodipine-VERTEX giver et fald i antallet af indlæggelser ved ustabil angina pectoris og progressionen af kronisk hjertesvigt (CHF), reducerer hyppigheden af kirurgiske indgreb med henblik på at genoprette koronar blodgennemstrømning.
Amlodipin-VERTEX forværrer ikke risikoen for komplikationer eller dødelighed hos patienter med CHF III - IV funktionsklasse i henhold til klassificeringen af New York Heart Association (NYHA) med samtidig behandling med diuretika, angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere og digoxin. Det skal dog huskes, at i tilfælde af CHF III-IV klasse af ikke-iskæmisk etiologi på baggrund af brugen af amlodipin i fravær af tegn på forværring af hjertesvigt øges risikoen for lungeødem.
Farmakokinetik
Amlodipin absorberes ganske godt fra mave-tarmkanalen (GIT) efter oral administration. Den maksimale koncentration af stoffet (Cmax) i blodplasmaet registreres efter 6-12 timer, den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed kan variere fra 64 til 80%. Koncentrationen af stabil ligevægt (Css) nås 7-8 dage efter starten af behandlingsforløbet. Samtidig fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen af Amlodipine-VERTEX.
Den gennemsnitlige fordelingsvolumen af amlodipin (V d) er 21 l / kg legemsvægt. Denne kendsgerning indikerer, at det meste af stoffet fordeles i vævet og mindre i blodet. Lægemidlet passerer gennem blod-hjerne-barrieren. Den overvejende mængde amlodipin, der kommer ind i blodet (97,5%), interagerer med plasmaproteiner.
Amlodipin metaboliseres langsomt men omfattende (90%) i leveren med en primær passageeffekt. De aktive stofmetabolitter viser ikke signifikant farmakologisk aktivitet.
Efter en enkelt oral administration kan halveringstiden (T 1/2) være 35-50 timer ved gentagen anvendelse - ca. 45 timer. Den samlede clearance af amlodipin er 0,116 ml / s / kg (0,42 l / t / kg eller 7 ml / min / kg). Elimineret af nyrerne i gennemsnit 60% af den orale dosis af lægemidlet, hovedsageligt i form af metabolitter, og kun 10% - uændret gennem tarmen med gald udskilles 20-25%.
Indikationer til brug
Amlodipine-VERTEX anbefales til brug både som monoterapi og som en del af den kombinerede behandling af følgende sygdomme:
- arteriel hypertension
- vasospastisk angina, inklusive variant angina eller Prinzmetal angina;
- anstrengende angina.
Kontraindikationer
Absolut:
- obstruktion af udstrømningskanalen til LV (inklusive svær aortastenose);
- chok, herunder kardiogent;
- bryder sammen;
- svær arteriel hypotension (systolisk blodtryk under 90 mm Hg);
- hæmodynamisk ustabil hjertesvigt i perioden efter myokardieinfarkt;
- mangel på lactase, lactoseintolerans, glukose-galactosemalabsorption;
- alder under 18 år
- overfølsomhed over for enhver komponent i Amlodipine-VERTEX tabletter.
Relativ (terapi skal udføres med forsigtighed):
- mild / moderat arteriel hypotension;
- ustabil angina;
- syg sinussyndrom (takykardi, svær bradykardi);
- CHF III og IV funktionel klasse ifølge NYHA klassifikation, ikke-iskæmisk etiologi;
- aorta / mitral stenose;
- akut myokardieinfarkt (og perioden inden for 1 måned efter det);
- hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
- leverdysfunktion
- kombineret behandling med hæmmere / inducere af CYP3A4-isoenzymet.
Amlodipine-VERTEX, brugsanvisning: metode og dosering
Amlodipine-VERTEX tabletter tages oralt 1 gang / dag med op til 100 ml vand.
Den indledende dosis af lægemidlet er 5 mg. Under hensyntagen til det terapeutiske respons kan dosis øges til den maksimalt tilladte daglige dosis på 10 mg. Ved arteriel hypertension er den anbefalede vedligeholdelsesdosis 5 mg / dag.
For patienter med vasospastisk angina og anstrengende angina ordineres lægemidlet i en dosis på 5-10 mg / dag en gang.
Når det tages samtidigt med β-blokkere, thiaziddiuretika, ACE-hæmmere, er dosisjustering ikke påkrævet.
Bivirkninger
Ved bestemmelse af forekomsten af bivirkninger blev Verdenssundhedsorganisationens (WHO) anbefalinger anvendt: ≥ 1/10 - meget ofte; ≥ 1/100, men <1/10 - ofte; ≥ 1/1000, men <1/100 - sjældent; ≥ 1/10000, men <1/1000 - sjældent; <1/10000, inklusive individuelle beskeder - ekstremt sjælden; det er ikke muligt at etablere en frekvens baseret på de tilgængelige data - med en ukendt frekvens.
Mulige bivirkninger, når du tager Amlodipine-VERTEX fra systemer og organer:
- nervesystem: ofte - døsighed, øget træthed, svimmelhed, hovedpine; sjældent - generel utilpashed, asteni, søvnløshed, hypæstesi, humørsvingninger, rysten, øget ophidselse, ringe i ørerne, angst, smagsforvrængning, depression, usædvanlige drømme, paræstesi, perifer neuropati; ekstremt sjælden - øget svedtendens, ataksi, apati, amnesi, agitation, migræne; med en ukendt hyppighed - ekstrapyramidale lidelser;
- åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: sjældent - rhinitis, epistaxis, åndenød ekstremt sjælden - brystsmerter, hoste;
- blod og lymfesystem: ekstremt sjælden - leukopeni, trombocytopen purpura, trombocytopeni;
- synsorgan: sjældent - boligforstyrrelser, diplopi, konjunktivitis, xerophthalmia, synshandicap, smerter i øjnene;
- muskel-, skelet- og bindevæv: sjældent - myalgi, muskelkramper, rygsmerter, artralgi, artrose; sjældent - myasthenia gravis;
- hjerte: ofte - hjertebanken; ekstremt sjælden - udseende eller forringelse af forløbet af CHF, myokardieinfarkt, hjertearytmier c. h. bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimren;
- kar: ofte - blodstrøm til ansigtets hud, perifert ødem, inklusive fødder og ankler; sjældent - et signifikant fald i blodtrykket; ekstremt sjælden - besvimelse, ortostatisk hypotension, vaskulitis;
- stofskifte og ernæring: sjældent - stigning / fald i kropsvægt, tørst, anoreksi; sjældent - øget appetit; ekstremt sjælden - hyperglykæmi;
- fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, epigastrisk smerte; sjældent - tørhed i mundslimhinden, flatulens, dyspepsi, forstoppelse / diarré, opkastning; sjældent - tandkødshyperplasi; ekstremt sjældent - øget aktivitet af levertransaminaser, hyperbilirubinæmi, gulsot (forårsaget af kolestase), gastritis, pancreatitis, hepatitis;
- reproduktionssystem og brystkirtel: sjældent - erektil dysfunktion; ekstremt sjælden - polyuri, dysuri
- nyrer og urinveje: sjældent - nokturi, hyppig og / eller smertefuld vandladning;
- immunsystem: sjældent - udslæt (inklusive makulopapular, erytematøs), kløe, urticaria; ekstremt sjældent - erythema multiforme, angioødem, Stevens-Johnson syndrom;
- hud og subkutant væv: sjældent - dermatitis; ekstremt sjælden - koldsved, xerodermi, alopeci, hudpigmenteringsforstyrrelser;
- generelle lidelser og reaktioner sammen introduktion: sjældent - smerter ved uspecificeret lokalisering, kulderystelser, gynækomasti; ekstremt sjælden - parosmi.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af Amlodipine-VERTEX kan omfatte takykardi, et signifikant fald i blodtrykket, overdreven perifer vasodilatation med mulig forekomst af alvorlig og vedvarende arteriel hypotension, herunder udvikling af chok og død.
I denne tilstand ordineres gastrisk skylning og indtagelse af aktivt kul, især i de første 2 timer efter en overdosis. Patienten skal holdes vandret med hævede ben. Det anbefales at udføre foranstaltninger til at opretholde arbejdet i det kardiovaskulære system og overvåge indikatorer for lunge- og hjertefunktion samt urinudgang og cirkulerende blodvolumen (BCC). For at gendanne vaskulær tone i fravær af kontraindikationer anvendes vasokonstriktormidler, konsekvenserne af blokering af calciumkanaler elimineres ved intravenøs administration af calciumgluconat. Hæmodialyse til eliminering af amlodipin er ineffektiv.
specielle instruktioner
Under behandlingen er det nødvendigt at kontrollere kropsvægt og indtag af natrium samt overholde en passende diæt.
For at forhindre ømhed, blødning og tandkødshyperplasi er det nødvendigt at overholde mundhygiejne og regelmæssigt se en tandlæge.
Patienter med kort statur eller lav kropsvægt kan være nødvendigt at reducere dosis Amlodipine-VERTEX.
Selvom BMCC'er ikke forårsager abstinenssymptomer, anbefales det at afslutte behandlingsforløbet ved gradvist at reducere dosis af amlodipin.
Ved behandling af angina pectoris kan Amlodipine-VERTEX anvendes som et lægemiddel til monoterapi eller i kombination med andre antianginale midler, inklusive hos patienter, der er modstandsdygtige over for behandling med β-blokkere og / eller nitrater i passende doser.
I hypertensiv krise er sikkerheden og effektiviteten af lægemiddelterapi ikke fastlagt.
Lægemidlet har ingen effekt på plasmaniveauet af kaliumioner, triglycerider, glukose, lipoproteiner med høj densitet, total kolesterol, urinsyre, kreatinin og urinstofnitrogen.
Amlodipin kan anvendes til patienter, der er tilbøjelige til vasospasme / vasokonstriktion.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Der er ingen rapporter om bivirkninger af Amlodipine-VERTEX på evnen til at køre komplekse mekanismer, herunder køretøjer. I betragtning af det mulige overdrevne fald i blodtrykket, udviklingen af døsighed, svimmelhed og andre uønskede virkninger, skal der dog udvises forsigtighed, når der udføres komplekst og potentielt farligt arbejde, især i begyndelsen af behandlingsforløbet og i perioden med dosisforøgelse.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditeten er sikkerheden ved brug af Amlodipine-VERTEX ikke blevet fastslået, derfor er dets anvendelse i denne periode kun tilladt, hvis fordelene for kvinden væsentligt overstiger den mulige trussel mod fosteret.
Erfaringen med at bruge stoffet har vist, at amlodipin udskilles i modermælken. For koncentrationen var mælk / plasma-forholdet i gennemsnit 0,85 hos 31 ammende kvinder, der led af graviditetsrelateret hypertension og modtog lægemidlet i en indledende dosis på 5 mg / dag. Om nødvendigt blev dosis justeret under hensyntagen til vægten og den gennemsnitlige daglige dosis - henholdsvis 0,0987 mg / kg og 6 mg. Dosis Amlodipine-VERTEX, som et spædbarn modtager med modermælk, anslås til at være 0,00417 mg / kg / dag.
I dyreforsøg blev virkningen af det aktive stof på fertiliteten ikke fundet.
Pædiatrisk anvendelse
Amlodipin-VERTEX er kontraindiceret til brug hos børn og unge under 18 år, da dets effektivitet og sikkerhed hos patienter i denne aldersgruppe ikke er fastslået.
Med nedsat nyrefunktion
Nyresvigt ændrer ikke signifikant amlodipins kinetik. Hos patienter med nedsat nyrefunktion er dosisændringer ikke påkrævet, men det er vigtigt at tage højde for sandsynligheden for en let forlængelse af T 1/2 af lægemidlet.
Til krænkelser af leverfunktionen
I nærværelse af leversvigt øges T 1/2 af amlodipin, ligesom resten af BMCC, og i tilfælde af et langvarigt behandlingsforløb vil dets kumulation stige (T 1/2 til 60 timer). Patienter med svært nedsat leverfunktion kan have brug for en lavere dosis Amlodipin-VERTEX.
Brug til ældre
For patienter over 65 år sammenlignet med patienter i andre aldersgrupper er eliminering af amlodipin langsom, T 1/2 kan nå 65 timer, men denne kendsgerning har ingen klinisk betydning.
Ældre har ikke brug for at justere doseringsregimet og anbefales at tage Amlodipine-VERTEX i en gennemsnitlig terapeutisk dosis, men når der ordineres en dosisforøgelse, skal tilstanden for disse patienter overvåges nøje.
Lægemiddelinteraktioner
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder indomethacin: der blev ikke registreret nogen klinisk signifikant interaktion;
- ACE-hæmmere, thiazid- og loop-diuretika, nitrater (langvarige eller kortvirkende), β-blokkere: forstærker den antianginale og antihypertensive effekt af BMCC;
- α1-adrenerge blokkere, neuroleptika: forstærker den antihypertensive effekt af BMCC;
- amiodaron, quinidin og andre antiarytmiske lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet: en stigning i sværhedsgraden af negativ inotrop virkning er mulig i kombination med nogle BMCC'er (i studiet af amlodipin udviklede denne effekt normalt ikke);
- antibiotika og hypoglykæmiske orale midler: der observeres ingen bivirkninger;
- simvastatin (i en dosis på 80 mg): ved samtidig gentagen anvendelse af amlodipin i en dosis på 10 mg bemærkes en stigning i eksponeringen af simvastatin med 77%, i disse tilfælde skal dosis af sidstnævnte reduceres til 20 mg;
- isofluran, neuroleptika: den antihypertensive virkning af dihydropyridinderivater forstærkes;
- ritonavir (antivirale lægemidler): forhøjede plasmaniveauer af BMCC, inklusive amlodipin;
- atorvastatin (80 mg): når der anvendes gentagne gange med amlodipin i en dosis på 10 mg, registreres ingen signifikante ændringer i de farmakokinetiske parametre for atorvastatin;
- sildenafil (100 mg): med en enkelt dosis af dette stof på baggrund af essentiel hypertension er der ingen effekt på amlodipins farmakokinetik;
- calciumpræparater: effektiviteten af BMCC falder;
- ethanolholdige midler: ethanols farmakokinetik ved enkelt og gentagen brug med amlodipin (10 mg) ændres ikke;
- cyclosporin: i nogle tilfælde registreres en stigning i minimumskoncentrationen (C min) af dette stof op til 40%; hos patienter efter nyretransplantation er det nødvendigt at overvåge koncentrationen af cyclosporin;
- warfarin: der er ingen signifikant virkning på virkningen af dette stof (protrombintid);
- indomethacin, phenytoin, digoxin, warfarin: virkningen af amlodipin på binding af disse lægemidler til plasmablodproteiner observeres ikke i in vitro-undersøgelser;
- digoxin: plasmaniveauer af dette stof og dets renale clearance påvirkes ikke af amlodipin;
- lithiumpræparater: mulig forværring af manifestationen af disse lægemidlers neurotoksicitet (tinnitus, tremor, ataksi, opkastning, kvalme, diarré) i kombination med BMCC (der er ingen forskningsresultater for amlodipin);
- antacida indeholdende aluminium eller magnesium (med en enkelt dosis), cimetidin: De farmakokinetiske parametre for amlodipin ændres ikke signifikant;
- diltiazem i en dosis på 180 mg (hæmmere af isoenzymet CYP3A4): der er en 57% stigning i systemisk eksponering for amlodipin hos ældre patienter (69-87 år) med arteriel hypertension;
- itraconazol, ketoconazol og andre potente hæmmere af CYP3A4-isoenzymet: en stigning i plasmaniveauet af amlodipin i blodet er mulig;
- clarithromycin (hæmmere af isoenzymet CYP3A4): truslen om at sænke blodtrykket forværres, hvilket kræver medicinsk overvågning af patientens tilstand;
- inducere af CYP3A4-isoenzymet: der er ingen data om effekten på amlodipins farmakokinetik; det anbefales omhyggelig overvågning af blodtrykket
- tacrolimus: risikoen for en stigning i koncentrationen af dette stof i blodet stiger, dets plasmaniveau skal overvåges, og om nødvendigt bør dosis justeres;
- temsirolimus, everolimus, sirolimus - hæmmere af det mekaniske mål for rapamycin hos pattedyr (mTOR) (substrater af CYP3A-isoenzymet): der kan være en stigning i eksponeringen af disse stoffer;
- grapefrugtjuice (240 mg): Der er ingen signifikante ændringer i amlodipins farmakokinetik, når det tages i en dosis på 10 mg, men det anbefales ikke at bruge disse lægemidler samtidigt på grund af en mulig stigning i biotilgængeligheden af amlodipin og som følge heraf en stigning i den antihypertensive effekt.
Analoger
Amlodipin-VERTEX-analoger er: Amlodivel, Amlodipin, Karmagip, Amlovas, Normodipin, Amlong, Corvadil, Cardilopin, Amlotop, Kalchek osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, på et sted beskyttet mod lys og utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Amlodipine-VERTEX
Anmeldelser af Amlodipine-VERTEX er for det meste positive. Lægemidlet reducerer forsigtigt forhøjet blodtryk, har en langsigtet hypotensiv virkning, nedsætter udviklingen af angina pectoris og reducerer hyppigheden af dets angreb, hvilket fører til et fald i indtagelsen af nitroglycerin eller andre antianginale lægemidler. Patienter bemærker også et praktisk doseringsregime og lave omkostninger ved lægemidlet.
Ulemperne ved Amlodipine-VERTEX er, at det ikke er beregnet til at lindre hypertensiv krise, det har et stort antal kontraindikationer og bivirkninger.
Pris for Amlodipine-VERTEX på apoteker
Prisen på Amlodipine-VERTEX afhænger af doseringen af lægemidlet og kan være pr. Pakke indeholdende henholdsvis 20 eller 60 stykker: 5 mg tabletter - 60 eller 110 rubler, 10 mg tabletter - 80 eller 160 rubler.
Amlodipine-VERTEX: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 5 mg 20 stk RUB 53 Købe |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 5 mg 30 stk RUB 61 Købe |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 10 mg 20stk RUB 76 Købe |
|
Amlodipine-VERTEX tabletter 10 mg 30 stk RUB 85 Købe |
|
Amlodipin-vertex tabletter 5 mg 60 stk 106 RUB Købe |
|
Amlodipine-Vertex tabletter 10 mg 60 stk. 156 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
