Androkur Depot
Androkur Depot: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Brug i barndommen
- 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 11. For krænkelser af leverfunktionen
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Androcur Depot
ATX-kode: G03HA01
Aktiv ingrediens: cyproteron (cyproteron)
Producent: Bayer AG (Tyskland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07
Androkur Depo er et antiandrogen hormonelt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af en olieagtig opløsning til intramuskulær (i / m) administration: klar væske fra farveløs til gullig farve (3 ml hver i glasampuller lavet af mørkt glas, 3 ampuller i en pappalle, i en papkasse 1 palle og instruktioner til brug af Androkur Depot).
1 ml opløsning indeholder:
- aktivt stof: cyproteronacetat - 100 mg;
- hjælpekomponenter: benzylbenzoat, ricinusolie.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Androkur Depo er et antiandrogen hormonelt lægemiddel med en gestagen og antigonadotrop effekt. Dets aktive stof - cyproteron - hæmmer konkurrencedygtigt indflydelsen af androgener på deres målorganer og undertrykker androgen stimulering af prostatavæv. Besidder en central antigonadotrop effekt, det hjælper med at reducere syntesen af testosteron i testiklerne og dets koncentration i blodserumet.
Anvendelsen af cyproteron hos mænd forårsager effekter såsom inhibering af styrke, libido og testikelfunktion, som er reversible og forsvinder fuldstændigt efter behandlingens ophør.
Resultaterne af standard prækliniske undersøgelser af cyproterontoksicitet indikerer fraværet af nogen specifik risiko for menneskekroppen, når Androkur Depot administreres i en lang periode.
Farmakokinetik
Efter intramuskulær (i / m) administration frigives cyproteron langsomt og fuldstændigt, dets absolutte biotilgængelighed betragtes som fuldstændig. Den maksimale plasmakoncentration nås efter 2-3 dage og er 180 ± 54 ng / ml. Halveringstiden (T 1/2) er ca. 3 til 5 dage. Den samlede clearance af cyproteron fra serum er 1,4 til 4,2 ml / min / kg.
Binding til proteiner (albumin) af blodplasma er op til 96%, i en fri form i blodet er kun 3,5-4% af den administrerede dosis. Ændringen i niveauet af SHBG (globulin, der binder kønshormoner) som et resultat af den uspecifikke forbindelse mellem cyproteron og plasmaproteiner påvirker ikke lægemidlets farmakokinetik.
På grund af det faktum, at i den sidste fase af fordelingen af T 1/2 af cyproteron fra blodplasma er lang, kan vi antage dens kumulation på baggrund af indførelsen af gentagne doser. Ligevægtskoncentrationen nås ca. 35 dage efter administration af den første dosis Androkur Depot.
Cyproteron metaboliseres ved hydroxylering og konjugering. I blodplasma er hovedmetabolitten 15β-hydroxyderivat. Katalysatoren i den første metaboliseringsfase er hovedsageligt isoenzymet af cytochrom P 450 CYP3A4.
Med urin og galde i form af metabolitter udskilles hoveddelen af den administrerede dosis, kun små mængder udskilles uændret i galden.
Indikationer til brug
- inoperabel prostatacancer;
- øget sexlyst hos mænd med seksuelle afvigelser.
Kontraindikationer
Absolut:
- leversygdom (inklusive Rotors syndrom, Dubin-Johnson syndrom);
- en historie med neoplasmer i leveren eller i øjeblikket (undtagen metastaser af prostatacancer til leveren)
- kakeksi (undtagen kakeksi ved prostatacancer);
- svær kronisk depression
- meningioma, inklusive historie
- tromboembolisme og trombose;
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for komponenterne i Androkur Depot.
Derudover er det kontraindiceret at bruge stoffet til behandling af øget sexlyst hos mænd med seksuelle abnormiteter med funktionelle lidelser i leveren, svær diabetes mellitus med angiopati, seglcelleanæmi, tromboemboli og en historie med trombose.
Det anbefales at bruge Androkur Depo med forsigtighed hos patienter med diabetes mellitus, med glucose-galactose malabsorptionssyndrom, mælkesukkerintolerance, lactasemangel.
Ved behandling af ubrugelig prostatakræft skal du være forsigtig og kun ordinere Androkur Depot efter en individuel vurdering af fordel / risiko-forholdet skal være hos patienter med trombose og tromboembolisme i anamnesen, seglcelleanæmi, svær diabetes mellitus med angiopati.
Androkur Depot, brugsanvisning: metode og dosering
Olieopløsningen er udelukkende beregnet til intramuskulær administration. Androkura Depot-injektioner skal udføres dybt og meget langsomt. Dette skyldes, at der i nogle tilfælde kan forekomme hoste, åndenød, brystsmerter og andre symptomer, herunder vasovagale reaktioner i form af utilpashed, svimmelhed, øget svedtendens, paræstesi eller besvimelse. Disse reaktioner er reversible, deres udvikling er mulig både under injektionen og umiddelbart efter den. Iltindånding bruges almindeligvis som vedligeholdelsesbehandling.
Tillad ikke intravaskulær administration af lægemidlet.
Anbefalet dosering:
- inoperabel prostatacancer: 300 mg 1 gang på 7 dage. Lægen bestemmer behandlingsvarigheden individuelt. Det anbefales ikke at afbryde behandlingsforløbet eller reducere dosis Androkur Depo efter forbedring af tilstanden eller opnåelse af remission;
- fald i øget seksuel lyst hos mænd med seksuelle afvigelser: 300 mg 1 gang på 10-14 dage. I undtagelsestilfælde, når den ønskede kliniske effekt mangler på baggrund af den sædvanlige dosis, er det muligt at bruge en dosis på 600 mg en gang hver 10-14 dage, hvilket er at foretrække at injicere 300 mg i hver skink. Efter opnåelse af et tilfredsstillende respons på terapi, bør der gøres et forsøg på at reducere dosis af lægemidlet ved gradvist at øge intervallet mellem injektioner. En stabil effekt opnås ved brug af Androkur Depot i lang tid på baggrund af samtidig psykoterapi.
Dosisjustering er ikke nødvendig hos nyresvigt og hos ældre patienter.
Hos patienter med leverinsufficiens er brugen af Androkur Depo kun mulig efter normalisering af leverparametre.
Bivirkninger
Ved brug af Androkur Depo blev følgende bivirkninger registreret (kriterier for vurdering af forekomsten: meget ofte - ≥ 10%; ofte - fra ≥ 1% til <10%; sjældent - fra ≥ 0,1% til <1%; sjældent - fra ≥ 0, 01% til <0,1%; meget sjældent - <0,01%; hyppighed ikke fastslået - ifølge rapporterne er det ikke muligt at fastslå hyppigheden af bivirkninger):
- fra det hæmatopoietiske system: hyppighed ikke etableret - anæmi;
- fra siden af karene: frekvensen er ikke fastlagt - vasovagale reaktioner, olieagtig mikroemboli i lungearterien, trombose, tromboemboli;
- fra åndedrætssystemet: ofte - åndenød
- fra immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner;
- fra kønsorganerne og brystkirtlerne: meget ofte - et reversibelt fald i libido, undertrykkelse af spermatogenese, impotens; ofte - gynækomasti;
- fra mave-tarmkanalen: ukendt hyppighed - intra-abdominal blødning;
- fra det hepatobiliære system: ofte - leversvigt, gulsot, hepatitis;
- fra bevægeapparatets side: hyppighed ikke etableret - osteoporose;
- psykiske lidelser: ofte - deprimeret humør, midlertidig følelse af angst, depression;
- dermatologiske reaktioner: sjældent - hududslæt;
- andre: ofte - øget træthed, øget svedtendens, stigning eller fald i kropsvægt, hedeture; meget sjældent - udvikling af godartede eller ondartede svulster i leveren; hyppighed ikke etableret - meningiom.
Overdosis
Overdoseringssymptomer er ikke fastslået. Resultaterne af den akutte toksicitetsundersøgelse giver os mulighed for at konkludere, at risikoen for akut forgiftning er usandsynlig efter en enkelt brug af en høj dosis af lægemidlet, flere gange højere end den terapeutiske dosis.
Når man afslører fakta om overdosering af Androkur Depot, anbefales det at give patienten omhyggelig observation, om nødvendigt ordinere symptomatisk behandling. Der er ingen specifik modgift.
specielle instruktioner
Behandling med Androkur Depo bør ledsages af en regelmæssig vurdering af den funktionelle tilstand i leveren og binyrebarken og perifere blodprøver.
Hos mænd inkluderer de hyppigst observerede bivirkninger under behandling med lægemidlet et fald i sexlyst og styrke, undertrykkelse af gonadernes funktion. Derudover er udviklingen af gynækomasti ledsaget af høj følsomhed og ømhed i brystvorterne mulig. Disse fænomener er reversible og går efter seponering af terapien af sig selv, inklusive en gradvis gendannelse af spermatogenesen.
På baggrund af brugen af cyproteronacetat i en dosis på 100 mg og derover var der tilfælde af hepatotoksicitet i form af udvikling af gulsot, leversvigt, hepatitis, herunder dødelige. Oftere blev død observeret hos mænd med avanceret stadium af prostatacancer. Sandsynligheden for at udvikle toksicitet afhænger af dosis af lægemidlet. Efter starten af behandlingen kan symptomer på toksicitet forekomme inden for få måneder. Hvis der vises symptomer på levertoksicitet, skal der udføres en leverfunktionstest. Hvis mistanken er bekræftet, anbefales det, at behandlingen annulleres. Hvis patologiske processer i leveren er forårsaget af metastaser eller andre årsager, der ikke er relateret til indtagelse af lægemidlet, kan behandlingen fortsættes efter vurdering af forholdet mellem den forventede effekt og den potentielle risiko.
Sammen med hepatotoksicitet inkluderer de mest alvorlige bivirkninger udvikling af godartede og sjældnere ondartede levertumorer, der kan forårsage intra-abdominal blødning og fremkomsten af tromboemboliske processer. I denne henseende skal den differentielle diagnose af akut smerte i øvre del af maven, leverforstørrelse eller tegn på akut intra-abdominal blødning tage højde for mulig levertumor.
I løbet af anvendelsesperioden for Androkur Depot øges risikoen for tromboemboliske komplikationer hos patienter med avancerede stadier af ondartede sygdomme med en historie med cerebrovaskulære ulykker, dyb venetrombose, lungeemboli, hjerteinfarkt og andre tidligere trombotiske eller tromboemboliske patologier i arterier eller vener.
På grund af det faktum, at høje doser af Androkur Depo har en kortikoidlignende virkning og kan undertrykke binyrens funktion, er det i behandlingsperioden nødvendigt regelmæssigt at overvåge binyrebarkens funktion.
Det anbefales at undgå at drikke alkohol under behandlingen af øget sexlyst i seksuelle dysfunktioner, da stoffets virkning kan falde.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I behandlingsperioden med Androkur Depot er forsigtighed påkrævet, når man deltager i potentielt farlige aktiviteter, hvis implementering kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner, herunder kørsel.
Pædiatrisk anvendelse
Oplysninger om effektiviteten og sikkerheden ved brug af Androkur Depo hos børn og unge er utilstrækkelige, derfor bør lægemidlet ikke ordineres til en patient under 18 år.
Det skal huskes, at brugen af cyproteronacetat inden slutningen af puberteten er forbundet med en høj risiko for dets negative virkninger på barnets vækst og ustabile endokrine system.
Med nedsat nyrefunktion
Ved nyresvigt er dosisjustering af Androkur Depot ikke påkrævet.
Til krænkelser af leverfunktionen
Udnævnelsen af Androkur Depo er kontraindiceret i leversygdomme (herunder Rotors syndrom, Dubin-Johnson syndrom) og tilstedeværelsen af neoplasmer i leveren i historien eller på nuværende tidspunkt (med undtagelse af metastaser af prostatacancer til leveren).
Brug til ældre
Hos ældre patienter er dosisjustering af Androkura Depot-injektioner ikke påkrævet.
Lægemiddelinteraktioner
- clotrimazol, ketoconazol, itraconazol, ritonavir og andre lægemidler, der er stærke hæmmere af isoenzymet CYP3A4: hæmmer metabolismen af cyproteronacetat;
- rifampicin, phenytoin, perikonpræparater og andre inducere af isoenzymet CYP3A4: kan reducere koncentrationen af cyproteronacetat i plasma;
- statiner: at tage HMG-CoA-reduktasehæmmere (3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A-reduktase) øger risikoen for myopati og rabdomyolyse;
- orale hypoglykæmiske midler, insulin: Hos patienter med diabetes mellitus kan dosisjustering af antidiabetika være nødvendig.
Resultaterne af in vitro-studier indikerer en mulig hæmning af følgende isoenzymer i cytochrom P 450- systemet under behandling med høje terapeutiske doser af cyproteronacetat (300 mg pr. Dag): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 og 2D6.
Analoger
Androkur Depot-analoger er Androkur, Cyproteron-Teva.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarheden er 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Androkur Depot
De få anmeldelser om Androkur Depo er kontroversielle. Der er rapporter om, at langvarig brug af lægemidlet til inoperabel prostatacancer tolereres godt og tillader opretholdelse af normale niveauer af prostataspecifikt antigen. Andre patienter foretrækker tabletformen af cyproteron.
Pris for Androkur Depot på apoteker
Prisen for Androkur Depot for en pakke indeholdende 3 ampuller opløsning kan være 1863-1946 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Det første medicinske universitet i Moskva opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
