Anexat
Anexat: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. Lægemiddelinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apoteker
Latinsk navn: anneks
ATX-kode: V03AB25
Aktiv ingrediens: flumazenil (Flumazenil)
Producent: Senexi SAS (Cenexi, SAS) (Frankrig)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-23-04
Priser på apoteker: fra 7929 rubler.
Købe
Anexat er et lægemiddel, der blokerer benzodiazepinreceptorer.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet fås i form af en opløsning til intravenøs administration, som er en farveløs eller næsten farveløs gennemsigtig væske (5 ml hver i hermetisk forseglede glasampuller med en blå prik og to farvede ringe på toppen af ampullen, 5 ampuller hver i papbakker med skillevægge, i en papæske en palle og brugsanvisning til Anexat).
Sammensætning til en ampul (5 ml):
- aktivt stof: flumazenil - 0,5 mg;
- hjælpekomponenter: iseddikesyre, 0,1 M opløsning af natriumhydroxid (op til pH 4,0), dinatriumedetat, natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Flumazenil er et imidazobenzodiazepinderivat og er en benzodiazepin-antagonist. Det hæmmer specifikt virkningen af lægemidler, der påvirker benzodiazepinreceptorerne i centralnervesystemet.
Anexat eliminerer amnesi, sedation og psykomotoriske lidelser forårsaget af benzodiazepinreceptoragonister. De beroligende og hypnotiske virkninger af benzodiazepiner forsvinder inden for 1-2 minutter efter intravenøs injektion af lægemidlet, men i de næste par timer kan de gradvist udvikle sig igen. Det afhænger af halveringstiden og doserne af antagonisten og agonisten taget.
Flumazenil i sig selv er i stand til at udøve en let agonistisk virkning (f.eks. Krampestillende).
Hos patienter, der fik høje doser af benzodiazepiner i flere uger med introduktionen af Anexat, opstod symptomer på benzodiazepin-tilbagetrækning, inklusive kramper.
Farmakokinetik
De farmakokinetiske parametre for flumazenil i ethvert dosisinterval (op til 100 mg) er dosisafhængige.
Lægemidlet er ca. 50% bundet til plasmaproteiner (hvoraf 2/3 er albumin). Flumazenil distribueres aktivt i væv og organer i det ekstravaskulære rum. Dens plasmakoncentration falder i fordelingsfasen med en eliminationshalveringstid på 4 til 11 minutter. Når ligevægtskoncentrationen er nået, er stoffets fordelingsvolumen 0,9-1,1 l / kg.
Flumazenil metaboliseres i udstrakt grad i leveren. Den vigtigste inaktive metabolit er carboxylsyre. I blodplasma er det til stede i fri form, i urin - i form af glucuronid og i fri form.
Udskillelse af flumazenil udføres 99% i leveren. Den samlede clearance afhænger af hastigheden og størrelsen af leverblodgennemstrømningen og er 0,8-1 l / t / kg. Elimineringen af lægemidlet er afsluttet på næsten 72 timer. Cirka 90–95% af flumazenil findes i urin og en lille mængde (5-10%) i afføring. Eliminering er hurtig som det fremgår af den korte halveringstid, der kun er 40-80 minutter.
Hvis patienten under den intravenøse infusion af Anexat tager mad, øges clearance af flumazenil med 50%, hvilket sandsynligvis skyldes øget leverblodgennemstrømning på grund af fødeindtagelse.
Ved leversvigt forlænges lægemidlets halveringstid og er 1,3 timer hos patienter med moderat nedsat leverfunktion og 2,4 timer i svær leverinsufficiens. Den samlede clearance af flumazenil reduceres.
Hos ældre og senile patienter, uanset køn, grad af nyresvigt og hæmodialyse, ændres de farmakokinetiske parametre for Anexat ikke signifikant.
Hos børn i alderen 1 år og derover varierer halveringstiden for flumazenil mere end hos voksne og varierer fra 20 til 75 minutter (40 minutter i gennemsnit). Distributionsvolumen og clearance under hensyntagen til kropsvægt ligger inden for de grænser, der er typiske for voksne patienter.
Indikationer til brug
Anexat bruges til helt eller delvist at eliminere de centrale beroligende virkninger af benzodiazepinlægemidler.
I anæstesiologi er flumazenil indiceret til recept i følgende tilfælde:
- eliminering af sedation forårsaget af benzodiazepiner i kortvarige terapeutiske og diagnostiske procedurer hos ambulante og indlagte patienter;
- eliminering af den beroligende effekt med bevidsthed om bevidsthed forårsaget af benzodiazepinlægemidler hos børn i alderen 1 år og ældre;
- fjernelse af indlagte patienter fra generel anæstesi, initieret og vedligeholdt med benzodiazepiner.
Anexat bruges også i intensiv pleje og til behandling af patienter med bevidsthedstab af ukendt oprindelse:
- forgiftning med benzodiazepinlægemidler: for at eliminere de centrale virkninger af benzodiazepiner i tilfælde af forgiftning med dem (for at genoprette bevidstheden og spontan vejrtrækning, hvilket hjælper med at undgå intubation eller gør det muligt for patienten at blive ekstruberet);
- erklæring eller udelukkelse af diagnosen overdosering med benzodiazepin;
- differentieret diagnose hos patienter med bevidstløshed af ukendt oprindelse.
Kontraindikationer
- forgiftning med mono-, di-, tri-, tetracykliske og atypiske cykliske antidepressiva;
- samtidig behandling med benzodiazepiner til tilstande, der potentielt udgør en trussel for patientens liv (for eksempel at kontrollere intrakranielt tryk eller status epilepticus);
- øget individuel følsomhed over for Anexat.
Anexat, brugsanvisning: metode og dosering
Normal doseringsregime
Anexat-opløsning i ampuller er kun beregnet til intravenøs administration (infusion eller bolus) under tilsyn af en kvalificeret anæstesilæge eller terapeut. For at forberede infusionsopløsningen kan du bruge 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% dextroseopløsning. For at opretholde sterilitet skal lægemidlet tages fra ampullen umiddelbart før administration. Efter fortynding eller et sæt Anexat i en sprøjte skal den bruges inden for 24 timer.
Dosis af lægemidlet bør titreres, indtil den forventede effekt er opnået. Da virkningstiden for individuelle benzodiazepiner overstiger flumazenils, kan det i nogle tilfælde være nødvendigt at genindgive Anexat (hvis sedation vises igen efter opnået bevidsthedsgenopretning).
Anæstesiologi
I anæstesiologi anvendes Anexat i en startdosis på 0,2 mg (det administreres intravenøst i 15 sekunder). Hvis det ønskede resultat ikke opnås efter 1 minut efter den første injektion af lægemidlet, kan en anden dosis på 0,1 mg administreres. Om nødvendigt gentages denne procedure med intervaller på 1 minut, indtil en total dosis på 1 mg er nået. I gennemsnit er en enkelt dosis flumazenil 0,3-0,6 mg, men i praksis kan den variere meget, hvilket afhænger af dosis af benzodiazepin, der er taget eller administreret tidligere, varigheden af dens virkning og patientens individuelle karakteristika.
Intensiv pleje og sagsbehandling for uklart tab af bevidsthed
Intravenøs administration af Anexat anbefales ved en startdosis på 0,3 mg. I fravær af det ønskede bevidsthedsudbytte administreres lægemidlet igen med intervaller på 1 minut, indtil den maksimale samlede dosis på 2 mg er nået. Hvis patienten har et tilbagefald af forvirring, injiceres flumazenil igen (som en infusion med en hastighed på 0,1–0,4 mg pr. Time eller bolus). Infusionshastigheden vælges individuelt.
Hvis gentagen administration af Anexat ikke fører til tilstrækkelig genopretning af åndedrætsfunktionen eller bevidstheden, kan det antages, at bevidsthedssvækkelsen er af ikke-benzodiazepin oprindelse.
Patienter, der har modtaget høje doser af benzodiazepiner i lang tid, såvel som patienter, der er på intensivafdelinger, bør ikke opleve abstinenssymptomer ved et individuelt valg af dosis af Anexat og dens langsomme intravenøse administration. Hvis der vises uønskede tegn på hyperstimulering, anbefales intravenøs administration af midazolam eller diazepam (det er nødvendigt at titrer deres doser omhyggeligt og tage hensyn til patientens respons).
Doseringsregime i særlige tilfælde
For børn over 1 år anbefales det, at Anexat administreres i en indledende dosis på 0,01 mg pr. Kg legemsvægt (op til 0,2 mg) intravenøst i 15 sekunder for at eliminere den beroligende virkning, samtidig med at bevidstheden bevares. I fravær af det ønskede bevidsthedsudbytte efter 45 sekunder er yderligere administration af flumazenil i en dosis på 0,01 mg / kg (op til 0,2 mg) mulig. Derefter gentages proceduren med et interval på 1 minut (men ikke mere end 4 gange), indtil det ønskede resultat eller den maksimale samlede dosis på 0,05 mg / kg (ikke mere end 1 mg) opnås. Indtil i dag er der ingen data om effekten og sikkerheden ved administration af Anexat gentagne gange (i tilfælde af gentagen sedering efter bevidsthedsgenopretning).
Hos patienter med nedsat leverfunktion skal dosis af flumazenil vælges nøje.
Bivirkninger
Patienter i alle aldre tåler Anexat godt. Hos voksne er reaktionen på lægemidlet normalt god ved doser, der er højere end anbefalet.
Under brugen af flumazenil efter registrering blev der undertiden observeret overfølsomhed op til anafylaksi.
Efter hurtig administration af lægemidlet blev der i sjældne tilfælde bemærket sådanne uønskede fænomener som hjertebanken, angst og følelser af frygt, som ikke krævede særlig behandling.
Isolerede tilfælde af krampeanfald er blevet beskrevet, men hovedsageligt hos patienter med alvorlig leverskade eller epilepsi og efter langvarig brug af benzodiazepiner eller med en overdosis af blandet medicin.
Personer med en historie med panikforstyrrelse kan udvikle et panikanfald som et resultat af administrationen af Anexat.
I 3-9% af tilfældene er der følgende bivirkninger forbundet med at tage stoffet: hovedpine, mundtørhed, svimmelhed, agitation, nervøsitet, søvnløshed, hjertebanken, svedtendens, angst, sløret syn, hyperventilation, rysten, åndenød, smerter på stedet injektioner, krænkelse af koordinationen af forskellige muskels bevægelser (10%).
I 1-3% af tilfældene er bivirkninger fra følgende systemer og organer mulige:
- fordøjelsessystemet: opkastning, kvalme
- kardiovaskulært system: fornemmelse af blodstrøm til huden, udvidelse af hudkar;
- centralnervesystemet: ustabil følelsesmæssig tilstand (eufori, tåreværd, dysfori, paranoia, depersonalisering, depression), nedsat følsomhed, nedsat følsomhed over for stimuli;
- sanseorganer: synsfeltdefekt, diplopi;
- generelle lidelser: asteni, hududslæt, tromboflebitis.
Bivirkninger, der forekommer i mindre end 1% af tilfældene og tilsyneladende skyldes indtagelse af Anexat eller tilbagetrækning af benzodiazepiner:
- nervesystem: døsighed, delirium, nedsat koncentration, kramper
- sensoriske organer: tinnitus, pervers lydoplevelse, forbigående høretab.
Overdosis
Der er utilstrækkelige data om akut overdosis af lægemidler. Der er ingen specifik modgift. Behandlingen består af generelle understøttende foranstaltninger, overvågning af patientens kliniske status og overvågning af vitale tegn.
Overdoseringssymptomer på Anexat udviklede sig ikke engang i tilfælde af intravenøs administration af store doser af lægemidlet, hvilket betydeligt oversteg de anbefalede.
specielle instruktioner
I tilfælde af ordination af flumazenil i tilfælde af blandet lægemiddeloverdosis skal der udvises særlig forsigtighed, da der efter eliminering af virkningerne af benzodiazepiner kan forekomme den toksiske virkning af andre lægemidler, der blev taget i overdrevne doser (for eksempel forekomsten af hjertearytmier og anfald på grund af en overdosis af cykliske antidepressiva).
Anexat anbefales ikke til brug hos patienter med epilepsi og langvarig behandling med benzodiazepin. På trods af at flumazenil har sin egen svage antikonvulsive effekt med en skarp eliminering af benzodiazepineffekter hos patienter med epilepsi, kan der opstå kramper.
Det er nødvendigt at etablere overvågning af patienter, der fik flumazenil for at eliminere virkningerne af benzodiazepinlægemidler. I et bestemt tidsrum (under hensyntagen til doser og virkningstid for tidligere administrerede benzodiazepiner) skal respirationsfunktion, gentagelse af sedation og andre resterende virkninger af benzodiazepiner overvåges. Patienter med nedsat leverfunktion kan kræve længere monitorering.
Anexat bør ikke anvendes, før den neuromuskulære blokering af ledning forsvinder helt, og effekten af perifere muskelafslappende midler slutter.
Lægemidlet ordineres med forsigtighed til patienter med kraniocerebralt traume, da det kan ændre cerebral blodgennemstrømning og fremkalde anfald hos personer, der får benzodiazepinlægemidler.
Flumazenil bør administreres langsomt til patienter, der tidligere har modtaget benzodiazepiner i lang tid og færdig med at tage dem flere uger før udnævnelsen af Anexat, da abstinenssymptomer (angst, følelsesmæssig ustabilitet, psykomotorisk agitation, sensoriske forstyrrelser og mild forvirring) kan forekomme.
Det anbefales ikke at bruge stoffet til patienter med afhængighed af benzodiazepiner såvel som til lindring af symptomer på benzodiazepin-tilbagetrækning.
Flumazenil anvendes med forsigtighed for at eliminere beroligende virkninger med bevidsthed om bevidsthed hos spædbørn op til 1 år til behandling af overdosering med benzodiazepin under genoplivning af nyfødte og hos børn i alle aldre for at eliminere sedation ved brug af benzodiazepinanæstesi, da oplevelsen af at bruge Anexat i disse situationer er begrænset.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Den første dag efter introduktionen af Anexat bør man afstå fra aktiviteter, der er forbundet med øget koncentration af opmærksomhed, da det er muligt at genoptage den beroligende virkning af tidligere indførte eller taget benzodiazepinlægemidler.
Påføring under graviditet og amning
I eksperimenter udført på dyr blev det vist, at flumazenil, selv i store doser, ikke har embryotoksicitet, mutagenicitet, teratogenicitet og ikke påvirker fertiliteten. Imidlertid er det nødvendigt, når man ordinerer Anexat til gravide kvinder, nøje at vurdere fordelene ved at bruge lægemidlet til moderen og den potentielle risiko for fosteret.
I presserende situationer er administration af flumazenil til ammende kvinder ikke kontraindiceret.
Pædiatrisk anvendelse
Anexat kan anvendes i alle aldre, men i nogle tilfælde er der behov for særlig forsigtighed (når man eliminerer sedation med bevidsthed om bevidsthed hos spædbørn op til 1 år under genoplivning af nyfødte for at behandle en overdosis benzodiazepinlægemidler hos børn i alle aldre samt for at eliminere sedation, forårsaget af benzodiazepinbedøvelse).
Lægemiddelinteraktioner
Anexat undertrykker de centrale virkninger af benzodiazepinlægemidler ved konkurrencedygtig hæmning af benzodiazepinreceptorer. Derudover blokerer det virkningen af ikke-benzodiazepinagonister på benzodiazepinreceptorer (for eksempel virkningerne af zopiclon og triazolpyridaziner).
Farmakokinetisk interaktion mellem Anexat og ethanol samt benzodiazepinreceptoragonister er ikke identificeret.
Analoger
Der er ingen oplysninger om analoger til Anexat.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Lægemidlet hører til listen B. Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Anexat
Der er meget få anmeldelser om Anexat, da stoffet kun kan bruges af specialuddannede anæstesiologer eller terapeuter. Værktøjet er meget kraftfuldt og effektivt og bruges ofte i kirurgiske afdelinger. Det bemærkes, at Anexat udelukkende kan administreres under tilsyn af en specialist, og efter administration skal patienten overvåges nøje.
Pris for Anexat på apoteker
Den omtrentlige pris for Anexat i ampuller (5 stk. Pr. Pakke) er fra 5498 til 5700 rubler.
Anexat: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Anexat 0,1 mg / ml opløsning til intravenøs administration 5 ml 5 stk. 7929 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
