Gentamicinsulfat

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Gentamicinsulfat: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. Brug i barndommen
11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. Brug til ældre
13. Lægemiddelinteraktioner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. Anmeldelser
18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Gentamicinsulfat

ATX-kode: J01GB03

Aktiv ingrediens: gentamicin (gentamicin)

Producent: SHANDONG WEIFANG PHARMACEUTICAL FACTORY, Co. Ltd. (Kina), JSC "Borisov Plant of Medical Products" (Hviderusland), Farmaceutisk virksomhed DOSFARM (Kasakhstan), CJSC "Pharmaceutical Firm" Darnitsa "(Ukraine)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-25

Injektionsvæske, opløsning 4% gentamicinsulfat

Gentamicinsulfat er et antibakterielt lægemiddel med en bakteriedræbende virkning fra aminoglykosidgruppen.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformen af gentamicinsulfat er en opløsning til injektion: gennemsigtig, med en let gullig farvetone eller farveløs [i 2 ml glasampuller, i en plastcellepakning med 5 eller 10 ampuller eller i en papkasse 1 pakke med 10 ampuller eller 2 pakker med 5 ampuller (i afhængigt af producent)].

Sammensætning af 1 ml opløsning:

aktivt stof: gentamicin (i form af gentamicinsulfat) - 40 mg;
hjælpestoffer (afhængigt af producent): natriummetabisulfit, dinatriumsalt af ethylendiamintetraeddikesyre, vand til injektion; eller vandfri natriumsulfit og vand til injektion.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Gentamicinsulfat er et aminoglycosidantibiotikum med et bredt handlingsspektrum. Ved at trænge ind i bakteriecellemembranen og binde irreversibelt til 30S underenheder af bakterielle ribosomer forstyrrer det patogenens proteinsyntese. Gentamicin forhindrer dannelsen af et kompleks af tRNA (transportribonukleinsyre) og mRNA (template-ribonukleinsyre), derfor læses den genetiske kode fejlagtigt fra mRNA'et, og der dannes ikke-funktionelle proteiner.

Antibiotikumet i høje koncentrationer hjælper med at reducere plasmamembranernes barrierefunktioner i cellerne i mikroorganismer og forårsager deres død. Dette er ansvarlig for den bakteriedræbende virkning af gentamicin.

In vitro-tests bekræfter gentamicinsulfats aktivitet over for følgende typer gramnegative og grampositive mikroorganismer: Proteus spp. (indolegativ og indol-positiv), Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Campylobacter spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (inklusive penicillin- og methicillinresistente stammer), Pseudomonas spp. (inklusive Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp.

Modstandsdygtig over for gentamicin er som regel følgende mikroorganismer: Streptococcus pneumoniae, de fleste andre arter af streptokokker, enterokokker, Neisseria meningitides, Treponema pallidum og anaerobe mikroorganismer, såsom Clostridium spp., Bacteroides spp., Providencia rettgeri.

Gentamicin i kombination med penicilliner (inklusive benzylpenicillin, ampicillin, oxacillin, carbenicillin), der påvirker cellevæggen i mikroorganismer, er aktiv mod Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Enterococcus avium, Enterococcus durans, inklusive næsten alle stammer faecalis zymogenes, Streptococcus faecalis liquefaciens), Streptococcus durans, Streptococcus faecium.

Udviklingen af mikroorganismeres resistens over for gentamicin er langsom. Stammer, der viser resistens over for kanamycin og neomycin på grund af ufuldstændig krydsresistens, kan være resistente over for gentamycin. Antibiotikumet virker heller ikke på vira, svampe, protozoer.

Efter intravenøs (intravenøs) eller intramuskulær (intramuskulær) administration nås terapeutiske koncentrationer af gentamicin i blodet på ca. 0,5-1,5 timer og varer fra 8 til 12 timer.

Farmakokinetik

absorption: gentamicin absorberes praktisk talt ikke i mave-tarmkanalen, derfor bruges det ikke til oral administration. Efter i / m-administration absorberes det hurtigt og fuldstændigt. Tidspunktet for indtræden af den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) efter i / m-administration er 30-90 minutter, efter i / v-infusion, der varer 30 minutter - 30 minutter, efter i / v-infusion, der varer 60 minutter - 15 minutter. Værdien af C _max efter i / m eller i / v introduktion af gentamicinsulfat i en dosis på 1,5 mg / kg - 6 μg / ml;
fordeling: op til 10% af stoffet binder til blodplasma-proteiner. Distributionsvolumen (V _d) hos voksne patienter er 0,26 l / kg hos børn - fra 0,2 til 0,4 l / kg hos nyfødte op til 1 uge og vejer mindre end 1,5 kg - op til 0,68 l / kg, s der vejer mere end 1,5 kg - op til 0,58 l / kg. Gentamicin i terapeutiske koncentrationer observeres i nyrerne, leveren, lungerne, urinen, synovial, perikardial, pleural, lymfatisk, ascitisk og peritoneal væske ved udledning af sår, granuleringer, pus. I lave koncentrationer findes stoffet i muskler, fedtvæv, modermælk, galde, knogler, vandig humor i øjet, CSF (cerebrospinalvæske), sputum og bronchiale sekreter. Hos voksne passerer gentamicin praktisk talt ikke gennem BBB (blod-hjerne-barrieren) i terapeutiske koncentrationer, men trænger gennem placenta-barrieren. Med meningitis øges koncentrationen i CSF. Hos nyfødte er koncentrationen af stoffet i CSF højere,end hos voksne
metabolisme: gentamicin metaboliseres ikke i kroppen;
eliminering: T _1/2 (halveringstid) hos voksne - fra 2 til 4 timer, hos børn fra 1 uge til 6 måneder - 3-3,5 timer, hos nyfødte og for tidligt fødte børn, der vejer mere end 2 kg - 5,5 timer, med en vægt på 1,5 til 2 kg - 8 timer, med en vægt på mindre end 1,5 kg - 11,5 timer. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret med galde - i små mængder. Ved normal nyrefunktion udskilles 70-95% af gentamicin i de første 24 timer, mens urinkoncentrationer over 100 μg / ml observeres. Hos patienter med glomerulær filtreringsforstyrrelser nedsættes udskillelsen signifikant.

Gentamicin udskilles under hæmodialyse, mens koncentrationen falder med 50% hver 4. - 6. time. Under peritonealdialyse udskilles 25% af dosen i 48-72 timer.

Ved gentagne injektioner akkumuleres det aktive stof hovedsageligt i de proksimale segmenter af nyretubuli og i det indre øre lymfesystem.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne skal gentamicinsulfat anvendes til behandling af alvorlige systemiske infektioner i tilfælde, hvor de mikroorganismer, der forårsagede sygdommen, er resistente over for sikrere antibiotika.

Lægemidlet er indiceret til bakterielle infektioner forårsaget af patogener, der er følsomme over for gentamicin:

infektiøse og inflammatoriske sygdomme i øvre og nedre luftveje (inklusive lungebetændelse, bronkitis, lungeabscess, pleural empyema);
sepsis, septisk endokarditis;
infektiøse sygdomme i nyrerne og urinvejen (inklusive pyelonefritis, endometritis, prostatitis, urethritis, blærebetændelse, gonoré);
infektioner i centralnervesystemet (inklusive meningitis)
maveinfektioner (peritonitis, pelvioperitonitis);
infektiøse sygdomme i blødt væv og hud, inficerede forbrændinger;
led- og knogleinfektioner (inklusive osteomyelitis).

Kontraindikationer

Absolut:

alvorlig kronisk nyrefunktion med uræmi og azotæmi;
akut form for nyresvigt
neuritis i hørselsnerven;
otitis media, herunder dem, der blev overført tidligere;
diabetes;
myasthenia gravis;
fælles terapi med loop diuretika såvel som med andre ototoksiske og nefrotoksiske lægemidler;
graviditet, amningstid
øget individuel følsomhed over for gentamicin eller andre aminoglycosider (inklusive historie).

Relativ (sygdomme / tilstande, hvor brug af gentamicinsulfat kræver forsigtighed):

botulisme, parkinsonisme (aminoglykosidantibiotika kan føre til nedsat neuromuskulær ledning og yderligere svækkelse af skeletmuskler);
dehydrering
præmaturitet af børn og den nyfødte periode;
ældre alder.

Instruktioner til brug af gentamicinsulfat: metode og dosering

Gentamicinsulfat administreres intramuskulært eller intravenøst.

Til intravenøs infusion fortyndes dosis af lægemidlet med et opløsningsmiddel (steril saltvand eller 5% glucoseopløsning). For voksne er det almindelige volumen opløsningsmiddel 50-300 ml, for børn skal det reduceres tilsvarende. I opløsning bør koncentrationen af gentamicin ikke overstige 0,1% (1 mg / ml). Varigheden af intravenøs infusion af gentamicinsulfat - 1-2 timer.

Indgivelsesvejen og doseringsregimen for Gentamicinsulfat afhænger af patientens tilstand og sygdommens sværhedsgrad. Dosen beregnes afhængigt af patientens vægt.

På grund af det faktum, at gentamicin distribueres i den ekstracellulære væske og ikke akkumuleres i fedtvæv, i fedme, skal dosis reduceres. Dosis skal beregnes på PMT (faktisk kropsvægt), hvis patienten ikke er overvægtig [dvs. ikke mere end 20% ud over BMI (ideal kropsvægt)]. Hvis overvægt er 20% eller mere for BMI, beregnes dosis for denne kropsvægt (DMT) ved hjælp af formlen: DMT = BMI + 0,4 (FMI - BMI).

Anbefalet doseringsregime:

til voksne og børn over 14 år: Ved moderate til svære infektioner er den sædvanlige daglige dosis gentamicin 3 mg / kg kropsvægt, opdelt i 2-3 injektioner. Den maksimale daglige dosis er 5 mg / kg opdelt i 3-4 injektioner;
til børn: Gentamicinsulfat under 3 år ordineres udelukkende af sundhedsmæssige årsager. Den daglige dosis for nyfødte og spædbørn er 2–5 mg / kg for børn fra 1 til 5 år - 1,5-3 mg / kg, for børn fra 6 til 14 år - 3 mg / kg. Den maksimale daglige dosis for børn i alle aldersgrupper er 5 mg / kg. Lægemidlet administreres 2-3 gange om dagen. Hos alle børn, uanset alder, anbefales det at kontrollere koncentrationen af gentamicin i blodserumet dagligt (1 time efter injektion skal det være ca. 4 μg / ml);
til patienter med nedsat nyrefunktion: Doseringsregimen skal vælges, så det giver antibiotikumets terapeutiske tilstrækkelighed. Før start og i løbet af hele behandlingsperioden er det nødvendigt at kontrollere serumkoncentrationen af gentamicin. Den indledende enkeltdosis til patienter med stabil kronisk nyresvigt er 1-1,5 mg / kg. I 30-60 minutter efter i / m administration skal koncentrationen af lægemidlet i blodserum være 5-10 mcg / ml. I fremtiden bestemmes dosis og intervallet mellem injektioner afhængigt af CC (kreatininclearance).

Den sædvanlige varighed af behandlingsforløbet med gentamicinsulfat for alle patienter er fra 7 til 10 dage. Hvis det er nødvendigt, i tilfælde af alvorlige og komplicerede infektionssygdomme, kan behandlingsforløbet forlænges. Da antibiotikumets toksicitet forekommer efter 10 dages brug, anbefales det at overvåge nyrernes, vestibulære apparats og hørelsens funktion med et længere behandlingsforløb.

Hvis dialyse er nødvendig, ordineres voksne patienter med infektiøse sygdomme 1–1,5 mg / kg gentamicin i slutningen af hver procedure.

Bivirkninger

Følgende bivirkninger fra systemer og organer er mulige, når du bruger Gentamicinsulfat:

fordøjelsessystemet: kvalme / opkastning, hyperbilirubinæmi, øget enzymaktivitet af levertransaminaser;
hæmatopoietiske organer: leukopeni, anæmi, trombocytopeni, granulocytopeni;
nervesystem: paræstesier, muskeltrækninger, døsighed, hovedpine, kramper, epileptiske anfald, følelsesløshed, psykose (hos børn);
urinveje: på grund af nefrotoksicitet - nedsat nyrefunktion (mikrohematuri, proteinuri, oliguri); sjældent - OTN (akut rørformet nekrose);
høreorganer og vestibulære apparater: på grund af ototoksicitet - høretab, tinnitus, irreversibel døvhed, labyrint og vestibulære lidelser;
allergiske reaktioner: kløe, hududslæt, feber, eosinofili, angioødem;
laboratorieundersøgelser: hos børn - hypokalæmi, hypokalcæmi, hypomagnesæmi; meget sjældent - en stigning i antallet af reticulocytter;
andre: udvikling af superinfektion, feber; meget sjældent - appetitløshed, øget spyt, vægttab, muskelsmerter, led, larynxødem, hypotension, respirationsdepression, blokering af neuromuskulær transmission;
reaktioner på injektionsstedet: med intramuskulær injektion - ømhed, hyperæmi, stramning af huden, atrofi / nekrose af subkutant væv; med intravenøs infusion - udvikling af flebitis og periflebitis.

Overdosis

I tilfælde af indgivelse af øgede doser gentamicinsulfat kan følgende symptomer forekomme: kvalme / opkastning, ototoksiske og nefrotoksiske manifestationer, nedsat neuromuskulær transmission (åndedrætsstop).

I tilfælde af en overdosis af lægemidlet anbefales det til voksne at administrere anticholinesterase-lægemidler intravenøst (for eksempel proserin) såvel som calciumpræparater (10% calciumchlorid - 5-10 ml, 10% calciumgluconat - 5-10 ml). Inden introduktionen af neostigmin-methylsulfat (proserin) injiceres 0,5–0,7 mg atropin intravenøst, 1,5-2 minutter efter stigning i puls, 1,5 mg (0,05% opløsning - 3 ml) proserin. I tilfælde af utilstrækkelig effekt af denne dosis injiceres den samme dosis neostigminmethylsulfat igen (med udviklingen af bradykardi foretages der desuden en injektion af atropin).

Børn med en overdosis gentamicin skal få calciumtilskud. I tilfælde af åndedrætssvigt kræves mekanisk ventilation (kunstig ventilation af lungerne).

Gentamicinsulfat kan elimineres ved hæmodialyse og peritonealdialyse. Hæmodialyse er mere effektiv.

specielle instruktioner

Da gentamicinsulfat har et bredt handlingsspektrum, kan det bruges til blandede infektioner såvel som i tilfælde, hvor det forårsagende middel til infektionen som regel ikke er identificeret i kombination med halvsyntetiske penicilliner (carbenicillin, ampicillin).

Gentamicin-terapi kan kun udføres til medicinske formål og under streng klinisk overvågning på grund af lægemidlets potentielle toksicitet.

I løbet af hele behandlingsperioden er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge antibiotikakoncentrationen i blodplasmaet for at sikre tilstrækkelig behandling og for at undgå toksiske niveauer af lægemidlet i blodet.

Under behandlingen skal der indtages en tilstrækkelig mængde væske.

Når du bruger Gentamicinsulfat, er det nødvendigt at kontrollere nyrernes funktion 1 eller 2 gange om ugen og hos patienter i behandling i mere end 10 dage eller modtager høje doser af patienter - dagligt. For at undgå antibiotikas ototoksiske virkning anbefales det at undersøge den vestibulære funktion 1 eller 2 gange om ugen og bestemme høretab ved høje frekvenser.

I nogle tilfælde opstod der nedsat hørelse efter afslutningen af behandlingen.

Hvis du oplever symptomer som ringe ring eller tinnitus, en følelse af en hvilken som helst grad af høretab, nedsat koordination af bevægelser, svimmelhed, prikken i huden, følelsesløshed, muskelkramper, ryk, når som helst i hele behandlingsperioden, skal du informere din læge om dette, så hvordan symptomer kan indikere manifestationen af neurologiske bivirkninger.

Udviklingen af nedsat nyrefunktion, beskadigelse af hørelsen eller vestibulært apparat kræver afskaffelse af gentamicinsulfat og kun i undtagelsestilfælde - korrektion af antibiotikadosen.

Gentamicinsulfat skal tages med forsigtighed ved hypokalcæmi, dehydrering, nedsat nyrefunktion, fedme. Det anbefales ikke (på grund af manglende klinisk erfaring) at administrere hele den daglige dosis af lægemidlet til patienter med cystofibrose, ascites, endocarditis, sepsis, forbrændinger med et område på mere end 20%, kronisk nyresvigt under hæmodialyse. Hurtig administration af et antibiotikum kan oprindeligt føre til en stigning i gentamicinkoncentrationen til neurotoksiske niveauer. Det er vigtigt at administrere den daglige dosis af lægemidlet med de anbefalede tidsintervaller.

Blandt antibiotika i aminoglykosidgruppen er sandsynligvis krydsoverfølsomhed.

Antibiotikaresistens kan udvikle sig på baggrund af gentamicinbehandling. I sådanne tilfælde bør gentamicinsulfat annulleres, og følsomheden af mikroorganismer bør undersøges.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Du bør afstå fra at køre og alle aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed og hurtig motorisk / mental respons, da gentamicinsulfat påvirker hastigheden af neuromuskulær transmission.

Påføring under graviditet og amning

Lægemidlet er kontraindiceret til brug under graviditet, da gentamicin trænger ind i placentabarrieren og kan have en nefrotoksisk virkning på fosteret.

Gentamicinsulfat har en tendens til at trænge ind i modermælken, så hvis det er nødvendigt at bruge det til en kvinde under amning, bør amning stoppes.

Pædiatrisk anvendelse

Brug af gentamicinsulfat til børn er mulig i henhold til doseringsregimen.

Med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med alvorlig kronisk nedsat nyrefunktion med uræmi og azotæmi såvel som hos patienter med akut nyresvigt er brugen af lægemidlet kontraindiceret.

Risikoen for at udvikle nefrotoksiske bivirkninger ved gentamicinbehandling øges i tilfælde af nedsat nyrefunktion. Derfor er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af gentamicin i blodet før og under hele behandlingsforløbet samt kontrollere nyrernes funktion.

Påfør gentamicinsulfat ved nyresvigt i henhold til doseringsregimen.

Brug til ældre

At ordinere lægemidlet til ældre patienter kræver forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

Det skal huskes, at gentamicin har farmaceutisk inkompatibilitet (det kan ikke blandes i en sprøjte) med andre lægemidler (inklusive andre aminoglycosider, heparin, amphotericin B, ampicillin, cloxacillin, benzylpenicillin, capreomycin, carbenicillin).

Brug af gentamicin samtidigt med nogle lægemidler kan føre til udvikling af følgende virkninger:

curariform medicin: forbedring af deres muskelafslappende virkning;
methoxyfluran, polymyxiner til parenteral indgivelse og andre lægemidler, der blokerer neuromuskulær ledning (narkotiske analgetika, halogenerede kulbrinter med inhalationsanæstesi, transfusion af store portioner blod med citratkonserveringsmidler): øget risiko for nefrotoksisk virkning og åndedrætsstop (på grund af forværring af neuromuskulært) blokade);
anti-myastheniske lægemidler: reducerer deres virkning
loop diuretika: øget otoxicitet og nefrotoksicitet (på grund af et fald i den tubulære sekretion af gentamicin);
antibiotika i penicillinserien (carbenicillin, ampicillin): øget antimikrobiel virkning på grund af en udvidelse af aktivitetsspektret;
indomethacin (parenteral indgivelse): øget risiko for at udvikle toksiske virkninger af gentamicin (på grund af en stigning i T _{1/2 af} lægemidlet og et fald i clearance);
cisplatin og andre oto- og nefrotoksiske lægemidler: øget toksicitet;
streptomycin, tobramycin, kanamycin, neomycin, polymyxin B, biomycin, paromomycin, cephaloridin, vancomycin, amikacin, colistin og andre neuro- eller nefrotoksiske antibiotika: deres kombinerede anvendelse med gentamicin bør undgås;
amphotericin B, cyclosporin, foscarnet, methoxyfluran, piperacillin, clindamycin, radiokontrastmidler til intravenøs administration, cisplatin: øget risiko for nedsat nyrefunktion, vestibulær og høreapparat.

Analoger

Analoger af gentamicinsulfat er: gentamicin, gentamicin-K, gentamicin-ferein.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et mørkt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Gentamicinsulfat

I anmeldelser af gentamicinsulfat bemærker brugerne, at dette er et meget stærkt lægemiddel med hensyn til dets virkning på næsten alle almindelige smitsomme sygdomme. Dens anvendelse i det doseringsregime, der anbefales i instruktionerne, garanterer et positivt resultat af behandlingen. Imidlertid kan bivirkninger være ret alvorlige, derfor er lægebehandling og regelmæssige passende laboratorieundersøgelser nødvendige.

Pris for gentamicinsulfat på apoteker

Den gennemsnitlige pris for gentamicinsulfat er ca. 33 rubler pr. Pakke med 10 ampuller.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!