GIZAAR Forte - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger Til Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

GIZAAR Forte

GIZAAR Forte: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: HYZAAR Forte

ATX-kode: C09DA01

Aktiv ingrediens: losartan (losartan) + hydrochlorthiazid (hydrochlorthiazid)

Producent: Merck Sharp & Dohme, BV (Merck Sharp and Dohme, B. V.) (Holland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-09-07

Priser på apoteker: fra 666 rubler.

Købe

GIZAAR Forte er et kombineret antihypertensivt middel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: ovale, hvide, indgraveret på den ene side "745" (i en blister 10 eller 14 stk., I en papæske 5 blisterpakninger på 10 stk. Eller 2 blisterpakninger på 14 stk. Og instruktioner om brugen af GIZAAR Forte).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktive stoffer: losartan kalium - 100 mg, hydrochlorthiazid - 12,5 mg;
• hjælpekomponenter: forgelatineret majsstivelse, lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose (Avicel PH102), magnesiumstearat;
• filmcoating: carnaubavoks, hypromellose, hyprolose, titandioxid (E171).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

GIZAAR Forte er et kombineret lægemiddel, hvis aktive stoffer i kombination har en additiv hypotensiv virkning, hvilket sænker blodtrykket (BP) i større grad end hver komponent separat, hvilket skyldes en komplementær effekt.

Hydrochlorthiazid (HCT) har en diuretisk virkning, hvorved aktiviteten af blodplasma renin (ARP) øges, sekretionen af aldosteron stimuleres, koncentrationen af angiotensin II (AT II) øges, og niveauet af kalium i blodserumet falder. HCT fremmer en vis stigning i koncentrationen af urinsyre i blodet.

Losartan blokerer alle fysiologiske virkninger af AT II og har en moderat og forbigående urikosurisk virkning. Ved at undertrykke aldosterons virkning reducerer det tabet af kalium forårsaget af at tage et diuretikum.

Når det anvendes i kombination, reducerer losartan sværhedsgraden af hyperurikæmi forårsaget af HCT.

Hydrochlorthiazid

Hydrochlorthiazid er et thiaziddiuretikum med en antihypertensiv virkning.

Mekanismen for den antihypertensive virkning af thiazider er ukendt. Disse stoffer påvirker normalt ikke det normale niveau af blodtryk.

HCT påvirker reabsorptionen af elektrolytter i de distale nyretubuli. Stigningen i udskillelsen af natrium- og klorioner under lægemidlets virkning er omtrent den samme. Natriuresis kan forårsage et lille tab af kalium- og bicarbonationer.

Efter oral indgivelse af lægemidlet udvikler den diuretiske virkning inden for ca. 2 timer, når et maksimum inden for 4 timer i gennemsnit og varer 6-12 timer.

Losartan

Angiotensin II er en kraftig vasokonstriktor, det vigtigste aktive hormon i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) samt et afgørende patofysiologisk link i udviklingen af arteriel hypertension (AH). Ved binding til AT _1- receptorer placeret i mange væv (inklusive hjertet, nyrerne, binyrerne og det vaskulære glatte muskelvæv) udfører AT II flere vigtige biologiske funktioner, herunder frigivelse af aldosteron og vasokonstriktion. AT II fremmer også spredning af glatte muskelceller. Den anden type receptorer, som AT II binder til, er AT _1- receptorer, men dens deltagelse i reguleringen af det kardiovaskulære systems funktion er ikke blevet fastslået.

Losartan er en selektiv antagonist af AT ₁ -receptorer for angiotensin II, som, når det tages oralt, viser høj effektivitet. Under in vitro- og in vivo-forhold blokerer losartan og E-3174 (dets farmakologisk aktive carboxylerede metabolit) alle fysiologiske virkninger af AT II, uanset dens kilde og syntesevej.

Losartan har i modsætning til nogle peptidantagonister af AT II ikke agonistiske egenskaber.

Lægemidlet binder selektivt til AT _1- receptorer. Losartan binder ikke til receptorer fra andre hormoner og ionkanaler, som spiller en vigtig rolle i det kardiovaskulære systems funktion og har heller ikke en blokerende virkning på dem.

Lægemidlet hæmmer heller ikke det angiotensinkonverterende enzym (ACE, kininase II), som er ansvarlig for ødelæggelsen af bradykinin. Derfor har losartan ikke evnen til at udøve effekter, der ikke er direkte relateret til blokaden af AT _1- receptorer, såsom udvikling af ødemer og en stigning i bradykinin-medierede effekter.

Hos patienter med arteriel hypertension og venstre ventrikulær hypertrofi reducerer lægemidlet (inklusive i kombination med HCT) risikoen for kardiovaskulær sygelighed og dødelighed. Denne kendsgerning blev bevist ved at vurdere den kombinerede forekomst af myokardieinfarkt og slagtilfælde samt dødeligheden på grund af kardiovaskulære komplikationer i denne kategori af patienter.

Losartan undertrykker stigningen i systolisk og diastolisk blodtryk under AT II-infusion. Efter at have taget en dosis på 100 mg på det tidspunkt, hvor den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) er nået, er undertrykkelse af en stigning i blodtrykket ca. 85% efter 24 timer (efter en enkelt og flere doser) - 26–39%.

På baggrund af behandling med losartan på grund af eliminering af negativ feedback, manifesteret ved undertrykkelse af reninsekretion af angiotensin II, øges plasmareninaktivitet (ARP). Dette fører til en stigning i plasmakoncentrationen af AT II. Ved langvarig brug (inden for 6 uger) af lægemidlet i en daglig dosis på 100 mg til arteriel hypertension på tidspunktet for C _maxlosartan viste en 2-3 gange stigning i plasmaniveauet af AT II og hos nogle patienter en endnu større stigning, især med en kort behandlingsvarighed (2 uger). Ikke desto mindre optrådte den hypotensive effekt og et fald i plasmakoncentrationen af aldosteron i løbet af behandlingen efter 2 og 6 ugers behandling, hvilket indikerer en effektiv blokering af AT II-receptorer. Efter seponering af losartan i 3 dage faldt ARP og koncentrationen af AT II til de værdier, der blev observeret inden starten af administrationen. Virkningen af GIZAAR Forte på ARP- og AT II-koncentrationen svarer til effekten af losartan i en dosis på 50 mg.

Losartan er en specifik antagonist af AT ₁- angiotensin II-receptorer, så det undertrykker ikke ACE, et enzym, der inaktiverer bradykinin. I en undersøgelse, der havde til formål at sammenligne virkningen af losartan i doser på 20 og 100 mg med virkningerne af en ACE-hæmmer med hensyn til effekten på angiotensin I (AT I), AT II og bradykinin, blev det fundet, at losartan blokerer virkningerne af AT I og AT II uden at påvirke egenskaberne bradykinin. Dette skyldes den specifikke mekanisme for dets handling. ACE-hæmmeren undertrykte responsen på AT I og øgede sværhedsgraden af virkningerne af bradykinin uden at påvirke sværhedsgraden af reaktionen på AT II. Dette indikerer en farmakodynamisk forskel mellem losartan og ACE-hæmmere. Plasmakoncentrationer af losartan og dets aktive metabolit såvel som den hypotensive virkning er direkte afhængige af den indtagne dosis. Den aktive metabolit af losartan er også en antagonist af angiotensin II-receptorer (ARA II), derfor bidrager det også til dannelsen af den antihypertensive effekt.

Undersøgelser med raske frivillige (mænd), der tog losartan i en dosis på 100 mg en gang på baggrund af en diæt med højt og lavt saltindhold, afslørede ikke virkningen af lægemidlet på glomerulær filtreringshastighed (GFR), filtreringsfraktion og effektiv renal plasmaflowning. Losartan viste en natriuretisk virkning, der var mere udtalt hos personer på en diæt med lavt saltindhold og syntes ikke at være forbundet med hæmning af tidlig natriumreabsorption i de proksimale nyretubuli. Losartan bidrog også til en forbigående stigning i udskillelsen af urinsyre i nyrerne. Hos patienter med hypertension og proteinuri (≥ 2 g / 24 timer) uden diabetes mellitus, som fik lægemidlet i 8 uger, startende med en daglig dosis på 50 mg med en gradvis stigning til 100 mg, var der et signifikant fald i proteinuri (med 42%).fraktioneret udskillelse af immunoglobuliner (IgG) og albumin. Hos disse patienter reducerede lægemidlet filtreringsfraktionen og stabiliserede GFR.

En 12-ugers parallelundersøgelse fulgte patienter med venstre ventrikelsvigt (NYHA-funktionsklasse II - IV), hvoraf de fleste fik diuretika og / eller hjerteglykosider. Losartan blev brugt i daglige doser på 2,5; 10, 25 og 50 mg. Dens virkninger er blevet sammenlignet med placebo. Lægemidlet i daglige doser på 25 og 50 mg udviste positive neurohormonale og hæmodynamiske virkninger, der varede gennem hele undersøgelsesperioden. Neurohormonale effekter omfattede nedsatte niveauer af noradrenalin og aldosteron i blodet. Hæmodynamiske virkninger omfattede et fald i gennemsnitligt systemisk blodtryk, puls (HR), total perifer vaskulær modstand (OPSR) og pulmonalt kapillært kiletryk samt en stigning i hjerteindeks. Forekomsten af arteriel hypotension hos disse patienter var afhængig af dosis af losartan.

Generelt forårsagede losartan et fald i urinsyrekoncentrationen i serum (i de fleste tilfælde <0,4 mg / dL), som vedvarede under langvarig behandling. I kontrollerede kliniske forsøg, hvor patienter med hypertension deltog, blev der ikke registreret et eneste tilfælde af behovet for at afbryde lægemidlet på grund af en stigning i kreatininkoncentration eller serumkaliumniveauer.

Hos patienter med hypertension forårsagede losartan i daglige doser op til 150 mg ikke klinisk signifikante ændringer i koncentrationen af glukose i blodet og faste triglycerider, total kolesterol og lipoproteinkolesterol med høj densitet.

Losartan har ingen effekt på autonome reflekser. Viser ikke en langsigtet virkning på plasmakoncentrationen af noradrenalin.

Hos postmenopausale kvinder med hypertension, som fik lægemidlet i 4 uger i en dosis på 50 mg dagligt, var der ingen effekt på det systemiske og renale niveau af prostaglandiner.

Farmakokinetik

De vigtigste farmakokinetiske egenskaber ved hydrochlorthiazid:

• distribution: trænger ind i placenta-barrieren, udskilles i modermælk, trænger ikke gennem blod-hjerne-barrieren;
• Udskillelse: HCT metaboliseres ikke i menneskekroppen og udskilles hurtigt af nyrerne. T _½ varierer ca. i området 5,6-14,8 timer. Ikke mindre end 61% af den dosis, der tages oralt, udskilles uændret inden for 24 timer.

De vigtigste farmakokinetiske egenskaber ved losartan:

• absorption: Efter oral administration absorberes den godt og gennemgår derefter primær metabolisme, når den passerer gennem leveren, hvilket resulterer i, at der dannes en aktiv carboxyleret metabolit (E-3174) og farmakologisk inaktive metabolitter. Den systemiske biotilgængelighed af losartan i denne doseringsform er ca. 33%. Med _max losartan og E-3174 nås de i gennemsnit inden for henholdsvis 1 og 3-4 timer. Samtidig madindtagelse påvirker ikke lægemidlets profil signifikant;
• distribution: losartan og dets aktive metabolit er kendetegnet ved en høj binding med plasmaproteiner (hovedsageligt albumin) - ikke mindre end 99%. Fordelingsvolumen (V _d) af losartan er 34 liter. I studier på rotter trængte lægemidlet praktisk talt ikke ind i blod-hjerne-barrieren;
• metabolisme: ca. 14% af dosis af losartan biotransformeres til den aktive metabolit. Efter intravenøs administration og indtagelse af radioaktivt carbon-mærket losartan (¹⁴ C losartan), radioaktiviteten af det cirkulerende blod plasma er hovedsagelig på grund af tilstedeværelsen af losartan og E-3174 i den. Ca. 1% af de patienter, der deltog i undersøgelserne, viste lav aktivitet ved omdannelse af losartan til E-3174. Ud over den aktive dannes der også inaktive metabolitter, herunder 2 hovedformer, dannet ved hydroxylering af butylsidekæden og 1 mindre - N-2-tetrazol-glucuronid;
• udskillelse: plasmaclearance af losartan og E-3174 er henholdsvis 600 og 50 ml / min, renal clearance er henholdsvis 74 og 26 ml / min. Nyrerne udskiltes uændret ca. 4% af dosen og 6% af dosen som en aktiv metabolit. Losartan og E-3174 er kendetegnet ved lineær farmakokinetik ved orale doser op til 200 mg. Deres plasmakoncentrationer falder polyexponentielt med en terminal halveringstid (T _½) på henholdsvis ca. 2 og 6-9 timer. Hos patienter, der får lægemidlet 1 gang dagligt, 100 mg, er der ingen signifikant ophobning i plasma af hverken losartan eller E-3174. Losartan og dets metabolitter udskilles med nyrerne og gennem tarmene med galden. Efter intravenøs administration ¹⁴Med losartan hos mænd findes ca. 43% af radioaktiviteten i urinen og 50% af radioaktiviteten i fæces efter indtagelse af henholdsvis ¹⁴ C losartan, 35 og 58%.

Farmakokinetik i specielle patientgrupper:

• avanceret alder: plasmakoncentrationer af losartan og E-3174 såvel som absorptionshastigheden af HCT adskiller sig ikke markant fra dem hos yngre patienter;
• køn: i undersøgelserne udført på kvinder med hypertension var plasmakoncentrationen af losartan 2 gange højere end hos mænd med hypertension. Koncentrationsværdierne for E-3174 var ikke forskellige. Denne forskel har ingen klinisk betydning, derfor er dosisjustering af lægemidlet ikke påkrævet;
• leverfunktion: I mild og moderat alkoholisk levercirrhose var plasmakoncentrationer af losartan og E-3174 henholdsvis 5 og 1,7 gange højere end hos raske frivillige;
• nyrefunktion: plasmaniveauet af losartan hos patienter med kreatininclearance (CC)> 10 ml / min. afveg ikke fra niveauet hos patienter med normal nyrefunktion. Imidlertid var AUC (område under koncentration-tidskurven) hos hæmodialysepatienter ca. 2 gange større. Plasmakoncentrationer af E-3174 ændrede sig ikke hos patienter med funktionsnedsættelse af nyrerne og hos patienter i hæmodialyse. Hæmodialyse fremmer ikke eliminering af hverken losartan eller dets aktive metabolit fra kroppen.

Indikationer til brug

• behandling af arteriel hypertension hos patienter, for hvilke kombinationsbehandling er indiceret;
• reducere risikoen for associeret kardiovaskulær sygelighed og dødelighed hos patienter med hypertrofi og venstre ventrikulær hypertrofi (for en kumulativ reduktion i forekomsten af hjerteinfarkt, slagtilfælde og dødelighed fra kardiovaskulære komplikationer).

Kontraindikationer

Absolut:

• alvorlig nyrefunktion (CC mindre end 30 ml / min)
• anuria;
• alvorlig leverdysfunktion
• syndrom af glucose-galactosemalabsorption, lactasemangel, arvelig lactoseintolerans;
• alder op til 18 år
• graviditet;
• amningsperiode
• samtidig administration af aliskiren til patienter med diabetes mellitus;
• overfølsomhed over for enhver komponent i GIZAAR Forte eller andre sulfonamidderivater.

Relativ (GIZAAR Forte-tabletter skal bruges med forsigtighed):

• en historie med angioødem;
• primær hyperaldosteronisme;
• cerebrovaskulære sygdomme;
• akut angreb af nærsynethed og glaukom med vinkellukning;
• bilateral nyrearteriestenose / stenose i en arterie i en ensom nyre;
• tilstand efter nyretransplantation
• hyperkalæmi;
• hjerte-iskæmi;
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• aorta / mitral stenose;
• hjertesvigt ledsaget af svære arytmier (livstruende)
• hjertesvigt med samtidig alvorlig nyresvigt
• reduceret volumen cirkulerende blod (BCC).

GIZAAR Forte, brugsanvisning: metode og dosering

GIZAAR Forte-tabletter skal tages oralt, uanset måltider.

Lægemidlet kan bruges som monoterapi eller i kombination med andre antihypertensive stoffer.

Det anbefales normalt til patienter, der, når de bruger lægemidlet GIZAAR (50 mg losartan + 12,5 mg hydrochlorthiazid), 1 tablet en gang dagligt i 2-4 uger, ikke kan opnå tilstrækkelig terapeutisk kontrol af sygdommen.

GIZAAR Forte ordineres 1 tablet en gang dagligt.

Den antihypertensive effekt udvikler sig normalt inden for 3 uger efter regelmæssig administration af lægemidlet.

GIZAAR Forte bør ikke anvendes som en indledende behandling til patienter med moderat nedsat nyrefunktion (CC 30-50 ml / min) til personer med nedsat cirkulerende blodvolumen såvel som hos ældre.

Lægemidlet er kontraindiceret til behandling af patienter med svært nedsat nyrefunktion (CC <30 ml / min) og alvorligt nedsat leverfunktion. Anbefales ikke til patienter i hæmodialyse.

Bivirkninger

I kliniske forsøg, der studerede terapi med losartan og hydrochlorthiazid, var der ingen bivirkninger, der var specifikke for det kombinerede lægemiddel. Bivirkningerne var begrænset til dem, der allerede er rapporteret med losartan og hydrochlorthiazid monoterapi. Den samlede forekomst af bivirkninger ved brug af denne kombination er sammenlignelig med, når man tager placebo. Forekomsten af tilfælde, der krævede seponering af behandlingen, var også sammenlignelig med placebogruppen.

Generelt tolereredes kombinationsbehandlingen. De resulterende negative reaktioner var normalt milde og forbigående og krævede ikke seponering af behandlingen.

Hos patienter med arteriel hypertension, der deltog i kontrollerede kliniske forsøg, var svimmelhed den eneste bivirkning, hvis hyppighed var 1% højere end i placebogruppen.

De mest almindelige bivirkninger hos hypertensive patienter med venstre ventrikelhypertrofi var svimmelhed (systemisk og ikke-systemisk), svaghed og øget træthed.

I kliniske forsøg rapporteredes følgende bivirkninger efter markedsføring af losartan og hydrochlorthiazid separat samt anvendelse efter markedsføring af GIZAAR Forte:

• hjerte og blodkar: hjertebanken, takykardi, dosisafhængige ortostatiske virkninger, kutan vaskulitis, nekrotiserende angiitis (vaskulitis);
• psyke og nervesystem: hovedpine, migræne, søvnløshed, paræstesi, dysgeusi, angst;
• åndedrætsorganer: næsestop, bihuleforstyrrelser (bihulebetændelse), faryngitis, hoste, infektioner i øvre luftveje, åndedrætssyndrom (inklusive lungebetændelse og lungeødem);
• nyrer og urinveje: nedsat nyrefunktion, glukosuri, interstitiel nefritis, nyresvigt;
• hæmatopoietisk system og lymfesystem: anæmi (inklusive aplastisk og hæmolytisk), leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose;
• mave-tarmkanalen: sialadenitis (betændelse i spytkirtlerne), mavesmerter, diarré, forstoppelse, dyspepsi, kvalme, opkastning, gastrointestinal kolik, refluksøsofagitis, pancreatitis;
• stofskifte og ernæring: forstyrrelser i balancen mellem blodelektrolytter (inklusive hyponatræmi, hypokalæmi), hyperurikæmi, hyperglykæmi, anoreksi;
• lever og galdeveje: gulsot (intrahepatisk kolestatisk gulsot), hepatitis;
• bindevæv og muskuloskeletalt væv: muskelspasmer og kramper, rygsmerter, artralgi, myalgi;
• reproduktionssystem: erektil dysfunktion, impotens;
• synsorgan: forbigående overtrædelse af synsfokusering, xanthopsia;
• hud og subkutant væv: purpura (inklusive Shenlein-Genoch purpura), kløe, udslæt, urticaria, lysfølsomhed, erythroderma, lupuslignende syndrom, toksisk epidermal nekrolyse;
• immunsystem: sjældent - anafylaktiske reaktioner, angioødem, herunder ødem i ansigtet, læberne, tungen og / eller svælget eller ødem i vokalfoldene og strubehovedet med udvikling af luftvejsobstruktion;
• laboratorie- og instrumentdata: leverdysfunktion (sjældent - øget aktivitet af alaninaminotransferase); sjældent - hyperkaliæmi (serumkalium> 5,5 mekv / l)
• andre: feber, utilpashed, svaghed, hævelse, brystsmerter.

Overdosis

Oplysninger om overdosering med losartan er begrænsede. De mest sandsynlige symptomer kan være et markant fald i blodtrykket, udviklingen af takykardi og bradykardi. Støttende og symptomatisk behandling er påkrævet. Hæmodialyse er ineffektiv.

En overdosis af hydrochlorthiazid manifesteres oftest ved en elektrolytmangel (hypokalæmi, hypochloræmi, hyponatræmi) og dehydrering på grund af høj urinproduktion. Hos patienter, der får hjerteglykosider, kan hypokaliæmi forværre arytmi.

Der er ingen oplysninger om specifik behandling i tilfælde af overdosering med GIZAAR Forte. Lægemidlet afbrydes, symptomatisk og støttende behandling udføres. Patienten overvåges nøje. Hvis der er gået lidt tid siden indtagelsen af stoffet, anbefales det at fremkalde opkastning. Terapeutiske tiltag inkluderer eliminering af dehydrering, vand-elektrolytforstyrrelser og lever koma.

specielle instruktioner

Mens du tager thiaziddiuretika, kan overfølsomhedsreaktioner forekomme, selv hos patienter uden bronkialastma og en historie med allergiske reaktioner. Forværring og tilbagefald af systemisk lupus erythematosus er rapporteret. Patienter har brug for observation, især i nærværelse af anamnestiske data om udviklingen af angioødem.

I tilfælde af et reduceret BCC eller natriumindhold i blodet som følge af intensiv diuretikabehandling, diarré, opkastning eller overholdelse af en diæt med begrænset forbrug af bordsalt, er der risiko for at udvikle symptomatisk arteriel hypotension, især efter den første indtagelse af GIZAAR Forte. Det anbefales at korrigere de eksisterende lidelser inden behandling påbegyndes og under behandling at observere patienter for med tiden at identificere mulige symptomer på en overtrædelse af vandelektrolytbalancen (dehydrering, hypokalæmi, hyponatræmi, hypomagnesæmi, hypokloræmisk alkalose). Det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge indholdet af elektrolytter i blodet. Patienter med ødem i varmt vejr kan opleve fortyndet hyponatræmi.

Overtrædelse af vand- og elektrolytbalance observeres ofte hos patienter med nyresvigt (inklusive samtidig diabetes mellitus). Under behandlingen er det nødvendigt at nøje overvåge niveauet af kalium i blodet og kreatininclearance, især hos personer med CC 30-50 ml / min og hjertesvigt.

Samtidig med GIZAAR Forte anbefales det ikke at tage kaliumholdige erstatninger for bordsalt, kaliumpræparater og kaliumbesparende diuretika.

Ved iskæmisk hjertesygdom og cerebrovaskulære sygdomme kan et overdrevent fald i blodtrykket føre til udviklingen af et slagtilfælde eller myokardieinfarkt.

Hos patienter med kronisk hjertesvigt er der risiko for svær arteriel hypotension og i nærværelse af samtidig nedsat nyrefunktion, akut nyresvigt.

Hos patienter med primær hyperaldosteronisme observeres der normalt ikke et positivt respons på behandlingen, når der anvendes lægemidler, der påvirker RAAS, hvorfor GIZAAR Forte ikke er det valgte lægemiddel for denne kategori af patienter.

At være et sulfonamidderivat, hydrochlorthiazid kan bidrage til udviklingen af idiosynkratiske reaktioner i form af akut forbigående nærsynethed og akut vinkellukningsglaukom. Mulige symptomer på disse lidelser er øjensmerter og pludseligt tab af synsstyrke. De forekommer normalt inden for timer til uger efter start af behandlingen. Hvis ikke ordineret passende terapi, kan akut vinkellukningsglaukom føre til synstab. Dybest set er den presserende annullering af GIZAAR Forte nok. Hvis intraokulært tryk er ukontrollerbart, kan det være nødvendigt med nødkonservativ behandling og endda kirurgisk behandling. En af risikofaktorerne for udviklingen af akut vinkellukningsglaukom er en historie med allergiske reaktioner over for penicillin eller sulfonamider.

Thiazider er i stand til at forringe glukosetolerance, hvilket kan kræve dosisjustering af insulin eller oralt hypoglykæmisk middel. De kan også reducere udskillelsen af calcium i nyrerne og forårsage en let kortvarig stigning i niveauet af calcium i blodserumet. Hvis der påvises alvorlig hyperkalcæmi, bør der mistænkes tilstedeværelse af latent hyperparatyreoidisme.

På grund af virkningen på calciummetabolismen kan hydrochlorthiazid fordreje resultaterne af undersøgelsen af parathyroideafunktionernes funktion, derfor bør diuretikumet annulleres på forhånd.

En stigning i koncentrationen af triglycerider og kolesterol i blodet kan være forbundet med terapi med thiaziddiuretika.

Under indflydelse af thiazider udvikler nogle patienter hyperurikæmi og / eller gigt. Losartan reducerer koncentrationen af urinsyre, så brugen i kombination med hydrochlorthiazid reducerer sværhedsgraden af hyperurikæmi.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Der er ikke udført særlige undersøgelser af effekten af GIZAAR Forte på evnen til at arbejde med mekanismer og køre køretøjer. I betragtning af sandsynligheden for at udvikle nogle bivirkninger (for eksempel svimmelhed og svaghed) er det tilrådeligt at udvise forsigtighed hos personer, der er involveret i potentielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

Der er ingen klinisk erfaring med at bruge GIZAAR Forte til gravide kvinder. I prækliniske undersøgelser af dyr blev det imidlertid fundet, at losartan forårsager dannelse af alvorlige embryonale og nyfødte lidelser og fører til fostrets død (afkom). Det menes, at disse virkninger skyldes lægemidlets virkning på RAAS.

GIZAAR Forte anbefales ikke til brug under graviditet, da det kan forårsage alvorlig intrauterin skade og fosterdød. Hvis graviditet diagnosticeres i behandlingsperioden, skal lægemidlet annulleres straks.

I graviditetens anden trimester udvikler fosteret nyrefusion, hvilket afhænger af udviklingen af RAAS, derfor truer truslen mod fosteret, når man tager GIZAAR Forte i denne periode. I II og III trimester reducerer lægemidler, der påvirker RAAS, fosternyrenes funktion, øger fostrets / nyfødtes morbiditet og dødelighed. Udviklingen af oligohydramnios kan skyldes skeletdeformiteter og hypoplasi i føtal lunger. Hos nyfødte, hvis mødre tog stoffet på et senere tidspunkt, er følgende lidelser mulige: hypoplasi i kraniet, arteriel hypotension, anuri, nyresvigt, død. Ifølge data fra de fleste epidemiologiske undersøgelser, der undersøgte udviklingen af føtale abnormiteter efter brugen af antihypertensive stoffer i første trimester, blev der ikke fundet nogen forskelle mellem de lægemidler, der virker på RAAS,og andre antihypertensive stoffer. Når man administrerer antihypertensiv behandling til gravide kvinder, er det vigtigt at optimere mulige foster- og moderresultater.

I situationer, hvor det ikke er muligt at vælge et alternativt behandlingsregime, der erstatter indtagelsen af lægemidler, der påvirker RAAS, bør patienter advares om de mulige risici. Periodiske ultralydsundersøgelser er nødvendige for at vurdere det intra-fostervandsrum. Hvis der påvises oligohydramnios, skal GIZAAR Forte seponeres, forudsat at behandlingen med dette lægemiddel ikke er afgørende for moderen. Det skal huskes, at mangel på vand muligvis ikke kan opdages, før udviklingen af irreversibel skade på fosteret. Afhængig af svangerskabsalderen skal der foretages passende føtalprøver. For nyfødte, hvis mødre fik GIZAAR Forte under graviditet, bør der etableres omhyggelig overvågning, herunder kontrol af arteriel hypotension, hyperkalæmi og oliguri.

Thiazider (inklusive hydrochlorthiazid) trænger ind i placentabarrieren og detekteres i navlestrengsblodet. Hyppig brug af diuretika til raske gravide kvinder anbefales ikke, da dette øger risikoen for trombocytopeni, føtal gulsot og neonatal gulsot såvel som andre bivirkninger, der kan forekomme hos voksne. Diuretika forhindrer ikke udviklingen af toksisose hos gravide kvinder. Der er desuden ingen pålidelige data, der bekræfter deres effektivitet i behandlingen af toksikose hos gravide kvinder.

Thiazider udskilles i modermælken; frigivelse af losartan er ukendt. I betragtning af den potentielle risiko for bivirkninger hos det ammende barn anbefales det at overveje at stoppe fodring, hvis behandling er nødvendig under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Hos pædiatriske patienter er sikkerheden og effekten af det kombinerede lægemiddel ikke fastlagt, og derfor er GIZAAR Forte ikke ordineret til børn og unge under 18 år.

Nyfødte, hvis mødre tog GIZAAR Forte under graviditet, bør overvåges nøje. I tilfælde af arteriel hypotension eller oliguri foreskrives symptomatisk behandling for at opretholde blodtryk og renal perfusion. Dialyse eller blodtransfusioner kan være nødvendige for at opretholde nyrefunktionen og / eller forhindre hypotension.

Med nedsat nyrefunktion

Ved svær nyrefunktion (CC ≤ 30 ml / min) er GIZAAR Forte kontraindiceret.

Hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion (CC 30-50 ml / min) skal GIZAAR Forte anvendes med forsigtighed og ikke ordineres som indledende behandling (på grund af den høje dosis losartan). På grund af inhibering af RAAS blev der observeret ændringer i nyrefunktionen hos nogle disponerede patienter op til udviklingen af nyresvigt (efter seponering af behandlingen kan de vende tilbage til det normale).

Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter med bilateral nyrearteriestenose eller stenose af en ensom nyrearterie med lægemidlet, da nogle lægemidler, der påvirker RAAS, kan øge koncentrationerne af serumkreatinin og urinstof i blodet. Det blev rapporteret om udviklingen af bivirkninger på baggrund af losartanbehandling hos sådanne patienter. Funktionelle ændringer i nyrerne kan være reversible efter seponering af behandlingen.

Der er ingen erfaring med brugen af GIZAAR Forte til patienter efter nyretransplantation, derfor er der behov for forholdsregler.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ved svære leverfunktioner (> 9 punkter på Child-Pugh-skalaen) er der ingen erfaring med kombinationen af losartan + hydrochlorthiazid, derfor er GIZAAR Forte kontraindiceret.

I tilfælde af milde og moderate funktionelle forstyrrelser i leveren og progressive leversygdomme bør GIZAAR Forte anvendes med forsigtighed, da der er risiko for at udvikle intrahepatisk kolestase, og ændringer i vand- og elektrolytbalancen (endda mindre) kan forårsage udvikling af lever koma. Ifølge farmakokinetiske undersøgelser øges koncentrationen af losartan i blodplasma signifikant hos patienter med levercirrhose.

Brug til ældre

Hos ældre patienter anvendes GIZAAR Forte ikke som en indledende behandling. Yderligere korrektion af doseringsregimen er ikke påkrævet.

Lægemiddelinteraktioner

Hydrochlorthiazid

Virkningen af hydrochlorthiazid på andre samtidigt anvendte lægemidler:

• forbedrer virkningen af ikke-depolariserende muskelafslappende midler (for eksempel tubokurarin);
• reducerer renal clearance af lithiumpræparater og øger risikoen for at udvikle deres toksiske virkninger (ikke en anbefalet kombination)
• nedsætter glukosetolerancen, hvilket kan kræve en dosisjustering af insulin eller oralt hypoglykæmisk middel;
• reducerer sværhedsgraden af reaktionen på introduktionen af pressoraminer.

Virkning af andre lægemidler på hydrochlorthiazid:

• narkotiske analgetika, ethanol og barbiturater øger risikoen for ortostatisk hypotension;
• andre antihypertensive stoffer øger effekten;
• cholestyramin og colestipol nedsætter absorptionen (henholdsvis 85% og 43%);
• kortikotropin, kortikosteroider og glycyrrhizinsyre øger faldet i elektrolytter, især øger risikoen for hypokalæmi;
• ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) reducerer de vanddrivende, natriuretiske og antihypertensive virkninger.

Hydrochlorthiazid påvirker calciummetabolismen, det kan derfor fordreje resultaterne af undersøgelsen af parathyroidkirtlenes funktion.

Losartan

I kliniske studier blev der ikke fundet nogen signifikante interaktioner mellem losartan og hydrochlorthiazid, cimetidin, phenobarbital, warfarin, digoxin.

Rifampicin reducerer plasmakoncentrationen af den aktive metabolit af losartan.

Ved kombineret anvendelse af kaliumbesparende diuretika (for eksempel triamteren, amilorid, spironolacton), kaliumsalte eller kaliumholdige kosttilskud kan losartan, ved at blokere angiotensin II, øge serumkaliumindholdet.

Losartan er i stand til at reducere udskillelsen af lithium. Med deres samtidige brug skal niveauet af lithium i blodserumet overvåges nøje.

I kliniske studier blev anvendelsen af to hæmmere af isoenzymet P450 3A4 - ketoconazol og erythromycin - undersøgt. Den første påvirkede ikke metabolismen af losartan efter intravenøs administration. Den anden havde ingen signifikant effekt på losartan efter oral administration.

Fluconazol, en hæmmer af P450 2C9-isoenzymet, reducerer koncentrationen af den aktive metabolit af losartan, men betydningen af dette fænomen er ikke undersøgt. Det har vist sig, at personer, der ikke metaboliserer losartan i E-3174, har en meget sjælden og specifik defekt på P450 2C9-isoenzymet. Disse oplysninger antyder, at denne metaboliske proces udføres af P450 2C9-isoenzymet og ikke af P450 ZA4-isoenzymet.

NSAID'er kan reducere den antihypertensive effekt af losartan.

Dobbelt blokade af RAAS på grund af brugen af ARA II, ACE-hæmmere eller en reninhæmmer (aliskiren) er forbundet med en øget risiko for arteriel hypotension og synkope, hyperkalæmi og nedsat nyrefunktion op til akut nyresvigt sammenlignet med monoterapi. Med samtidig brug af GIZAAR Forte og andre lægemidler, der påvirker RAAS, bør blodtryk, blodelektrolytniveauer og nyrefunktion overvåges konstant. I kombination med aliskiren bør GIZAAR Forte ikke ordineres til patienter med diabetes mellitus; det anbefales ikke at bruge det til patienter med nyreinsufficiens (GFR <60 ml / min).

Hydrochlorthiazid og losartan

Anvendelsen af NSAID'er (inklusive selektive hæmmere af cyclooxygenase-2) med ARA II- eller ACE-hæmmere hos patienter med nedsat nyrefunktion (for eksempel hos ældre eller personer med dehydrering, herunder at tage et diuretikum) kan forårsage yderligere forringelse af nyrefunktionen, op til inden udviklingen af akut nyresvigt. Denne effekt er normalt reversibel. Hvis det er nødvendigt, bør udnævnelsen af en sådan kombination til patienter med nedsat funktionsnedsættelse være nøje.

Analoger

Analoger fra GIZAAR Forte er: Atakand Plus, Bloktran GT, Valz N, Vazotenz N, Valsakor N80, Valsakor N160, GIZAAR, Duopress, Ibertan Plus, Co-Diovan, Lozarel Plus, Losartan N, Lorista N, Lorista Plus ND, Oyss N, Simartan-N, Telpres Plus, Telsartan N osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C uden for børns rækkevidde.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om GIZAAR Forte

På specialiserede websteder og fora er der meget få anmeldelser om GIZAAR Forte, men de er positive. Ifølge både læger og patienter er dette lægemiddel effektivt til behandling af arteriel hypertension og relaterede sygdomme.

Der er ingen rapporter om udviklingen af bivirkninger.

Pris for GIZAAR Forte på apoteker

Afhængigt af salgsregionen og apoteknetværket kan prisen på GIZAAR Forte for en pakke med 28 filmovertrukne tabletter være 855-1300 rubler.

GIZAAR Forte: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Gizaar Forte 100 mg + 12,5 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 666 RUB Købe

Gizaar Forte tabletter p.o. 100 mg + 12,5 mg 28 stk. RUB 958 Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!