Gordox
Gordox: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Gordox
ATX-kode: B02AV01
Aktiv ingrediens: aprotinin (aprotinin)
Producent: Gedeon Richter (Ungarn)
Beskrivelse og fotoopdatering: 17.9.2019
Priser på apoteker: fra 177 rubler.
Købe
Gordox er et lægemiddel med antifibrinolytisk, antiproteaseeffekt, der anvendes under koronararterie-bypass-transplantationer.
Frigør form og sammensætning
Gordox produceres i form af en opløsning til intravenøs administration: let farvet eller farveløs (i farveløse glasampuller på 10 ml, 5 ampuller i plastbakker, 5 bakker i en papkasse komplet med to ekstra bakker).
Sammensætningen af 1 ampul inkluderer:
- Aktivt stof: aprotinin - 100.000 Kallikrein inaktiverende enheder (KIE);
- Hjælpekomponenter: benzylalkohol - 100 mg; natriumchlorid - 85 mg; vand til injektion - op til 10 ml.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Aprotinin er en bredspektret proteolytisk enzymhæmmer med antifibrinolytiske egenskaber. Det danner reversible støkiometriske komplekser, der er hæmmere af enzymer, hvilket forårsager hæmning af aktiviteten af væv og plasmaplasmin, trypsin, kallikrein og et efterfølgende fald i blodets fibrinolytiske aktivitet.
Aprotinin er en aktivator af kontaktfasen af koagulationsaktivering og initierer koagulation med en samtidig stigning i fibrinolyse. Hvis der anvendes en hjerte-lunge-maskine til behandling af en patient, der aktiverer koagulation (denne effekt er forårsaget af kontakt med blod med fremmede overflader), vil yderligere inhibering af funktionerne i plasma kallikrein minimere forstyrrelser i koagulations- og fibrinolysesystemets funktion.
Aprotinin er en modulator af et inflammatorisk respons af systemisk karakter, der forekommer under kardiopulmonal bypass-operation og fører til en indbyrdes forbundet intensivering af processer i fibrinolysesystemer, hæmostase, aktivering af humorale og cellulære reaktioner. Den aktive komponent i Gordox hæmmer adskillige mediatorer (trypsin, plasmin, kallikrein osv.), Hvilket sikrer dannelsen af thrombin, et fald i fibrinolyse og en svækkelse af det inflammatoriske respons. Stoffet hæmmer også frigivelsen af inflammatoriske cytokiner og opretholder glykoprotein-homeostase. Det minimerer tabet af glycoproteiner (GP Ib, GP IIb, GP IIIa) af blodplader og forhindrer ekspression af antiinflammatoriske adhærerende glycoproteiner (C IIb) af granulocytter.
Anvendelsen af aprotinin i kirurgi sammen med en tilsluttet hjerte-lungemaskine reducerer den inflammatoriske respons, hvilket fører til et fald i behovet for blodtransfusion og volumenet af blodtab og reducerer også hyppigheden af gentagne revisioner af mediastinum for at finde blødningskilden.
Farmakokinetik
Når det administreres intravenøst, falder indholdet af aprotinin i plasma hurtigt på grund af stoffets fordeling i det intercellulære rum. Den indledende halveringstid er 0,3-0,7 timer, og den sidste halveringstid er 5-10 timer. Gennemsnitlig intraoperativ plasmakoncentration af aprotinin i ligevægt er 175-291 CIU / ml hos patienter, til hvem lægemidlet administreres i følgende regime: intravenøs belastningsdosis på 2.000.000 CIU, 2.000.000 CIU pr. Primær infusionsvolumen, 500.000 CIU hver time gennem hele tiden operationer i form af kontinuerlig intravenøs infusion. Ved indførelsen af halve doser er den gennemsnitlige ligevægt intraoperative plasmakoncentration af Gordox 110-164 KIE / ml.
Sammenligning af farmakokinetiske parametre for aprotinin i undersøgelser udført i grupper af raske frivillige, patienter med diagnosticeret hjertepatologi, forbundet med en hjerte-lunge-maskine og kvinder under hysterektomi, beviser den lineære farmakokinetik af Gordox, når den anvendes i dosisområdet 50.000-2.000.000 KIE. Bindingsgraden af aprotinin til plasmaproteiner er 80%. Den aktive komponent af Gordox i uændret form er ansvarlig for 20% af den antifibrinolytiske aktivitet. Distributionsvolumenet på ligevægt når ca. 20 liter, og den samlede clearance er ca. 40 ml / min.
Aprotinin akkumuleres i nyrerne og i mindre grad i bruskvævet. Dens ophobning i nyrerne udføres på grund af bindingen af epitelceller lokaliseret i de proksimale nyretubuli med penselgrænsen og ophobning i fagolysosomerne i disse celler. Akkumulering i bruskvæv er forbundet med affiniteten af aprotinin, som er en base, og sure proteoglycaner indeholdt i bruskvæv. Indholdet af aprotinin i andre organer er sammenligneligt med det i plasma. Det laveste niveau af dette stof bestemmes i hjernen, og det trænger praktisk talt ikke ind i cerebrospinalvæsken.
Aprotinin krydser kun placentabarrieren i strengt begrænsede mængder. Dette stof metaboliseres af lysosomale enzymer i nyrerne og danner inaktive metabolitter - aminosyrer og korte polypeptidkæder. I aktiv form bestemmes aprotinin i urinen i små koncentrationer (mindre end 5% af den administrerede dosis). Inden for to dage findes 25-40% af aprotinin i urinen i form af metabolitter, der ikke har nogen farmakologisk aktivitet.
Hos patienter med nyresvigt i slutstadiet er aprotinins farmakokinetik ikke undersøgt tilstrækkeligt. Undersøgelser udført på patienter med nedsat nyrefunktion har vist, at lægemidlets farmakokinetiske parametre praktisk talt ikke ændres, så der er ikke behov for at justere doseringsregimet.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne ordineres Gordox til voksne patienter for at forhindre intraoperativt blodtab og reducere mængden af blodtransfusion under kranspulsårstransplantationsoperationer ved hjælp af en hjerte-lunge-maskine.
Kontraindikationer
- Alder op til 18 år (sikkerhed og virkning af lægemidlet for denne aldersgruppe er ikke fastslået)
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Brugsanvisning til Gordoks: metode og dosering
Gordox administreres langsomt intravenøst.
Lægemidlet skal administreres gennem hovedårerne, som ikke kan bruges sammen med introduktionen af andre lægemidler. Den maksimale hastighed er 5-10 ml pr. Minut. Ved introduktionen af Gordoks skal patienten være i vandret position (liggende på ryggen).
På grund af den høje risiko for allergiske / anafylaktiske reaktioner skal alle patienter indtaste en testdosis på 1 ml (10 tusind KIE) 10 minutter før administration af hoveddosen Gordox. I fravær af negative reaktioner kan en terapeutisk dosis af lægemidlet administreres. 15 minutter før administration af Gordox er det muligt at anvende blokkere af histamin H1- og H2-receptorer. Under alle omstændigheder er det nødvendigt at tilvejebringe standardberedskabsforanstaltninger, der er rettet mod behandling af allergiske / anafylaktiske reaktioner.
Gordox anbefales at blive brugt i en startdosis på 1-2 millioner CIU. Lægemidlet skal administreres inden for 15-20 minutter efter anæstesiens indtræden og før sternotomi. Den næste dosis på 1-2 millioner CIU skal føjes til det primære volumen af hjerte-lunge-apparatet. For at undgå interaktion med heparin og for at sikre tilstrækkelig fortynding af lægemidlet tilsættes aprotinin til det primære volumen i recirkulationsperioden.
Efter afslutningen af bolusinjektionen og inden operationens afslutning skal du etablere en kontinuerlig infusion med en injektionshastighed på 250-500 tusind KIE i timen. Den samlede mængde af det injicerede lægemiddel under hele forløbet bør ikke overstige 7 millioner KIU.
Patienter med funktionsnedsættelse af nyrerne såvel som ældre patienter behøver ikke at justere dosis.
Bivirkninger
Under behandlingen kan følgende bivirkninger udvikles:
- Hæmatopoietisk system: meget sjældent - koagulopati, herunder dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom;
- Kardiovaskulært system: sjældent - myokardieinfarkt, myokardisk iskæmi, trombose / okklusion af koronararterier, trombose, perikardieeffusion; sjældent - arteriel trombose (mulig manifestation af dysfunktioner i sådanne vitale organer som hjerne, lunger, nyrer); meget sjældent - lungeemboli;
- Urinsystem: sjældent - funktionelle lidelser i nyrerne, nyresvigt;
- Lokale reaktioner: meget sjældent - tromboflebitis, reaktioner i området infusion / injektion
- Allergiske reaktioner: sjældent - anafylaktiske, allergiske, anafylaktoide reaktioner; meget sjældent - potentielt livstruende anafylaktisk chok.
Hos patienter, der får aprotinin for første gang, er udviklingen af anafylaktiske eller allergiske reaktioner usandsynlig. Ved gentagen administration af Gordox, især ved gentagen anvendelse inden for 6 måneder, kan forekomsten af allergiske (anafylaktiske) reaktioner stige op til 5%. Risikoen for deres udvikling øges, hvis stoffet er blevet brugt mere end 2 gange inden for 6 måneder. Symptomerne manifesteres normalt ved forstyrrelser i fordøjelsessystemet (kvalme), kardiovaskulær (arteriel hypotension), åndedrætssystemer (bronkospasme / astma) såvel som huden (urticaria, kløe, udslæt). Med udviklingen af overfølsomhedsreaktioner under brugen af aprotinin er det nødvendigt straks at stoppe indgivelsen og udføre standardberedskabsforanstaltninger: infusionsbehandling, indgivelse af kortikosteroider og adrenalin / adrenalin.
Overdosis
I øjeblikket er der ikke registreret nogen tilfælde af Gordox overdosis. Der er ingen specifik modgift mod lægemidlet.
specielle instruktioner
Under operationer på thoraxaorta ved hjælp af dyb kold kardioplegi og brug af en hjerte-lungemaskine, bør Gordox anvendes meget forsigtigt på baggrund af tilstrækkelig heparinbehandling.
Aprotinin er ikke en erstatning for heparin.
Brug af Gordox kan påvirke forskellige metoder til at udføre test, der bestemmer blodets koagulationsevne.
Præparatet indeholder benzylalkohol, hvis daglige dosis ikke må overstige 90 mg / kg legemsvægt.
Umiddelbart inden brug skal Gordox opløsning inspiceres visuelt. Brug ikke resterne af stoffet til efterfølgende brug.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Der er ingen oplysninger om Gordoxs indvirkning på evnen til at føre køretøjer og arbejde med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Undersøgelser af virkningen af lægemidlet på gravide kvinders krop er ikke udført. Under graviditet er udnævnelsen af Gordox kun tilladt, hvis de potentielle fordele ved moderen betydeligt opvejer de mulige risici for fosteret. Ved vurdering af fordel / risiko-forhold er det nødvendigt at tage højde for de negative virkninger på fosteret af alvorlige bivirkninger, undertiden manifesteret med indførelsen af et lægemiddel, der inkluderer hjertestop, anafylaktiske reaktioner osv. Såvel som de behandlingsprocedurer, der udføres for at eliminere disse reaktioner.
Effekten af Gordox på amning forstås ikke godt. Lægemidlet betragtes som potentielt sikkert, når det kommer ind i barnets krop med modermælk, da den orale biotilgængelighed af aprotinin er minimal.
Lægemiddelinteraktioner
Gordox er kompatibel med 20% hydroxyethyleret stivelsesopløsning, glucoseopløsning og Ringers lactatopløsning.
Med samtidig anvendelse af Gordox med urokinase, streptokinase og alteplase falder aktiviteten af disse lægemidler.
Gordox bør ikke blandes med andre lægemidler.
Analoger
Analoger af Gordoks er: Aprotex, Aerus, Aprotinin, Ingitril, Trasilol 500.000, Traxolan.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt sted uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 30 ° C.
Holdbarheden er 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Gordox
Ifølge anmeldelser har Gordox etableret sig som et effektivt lægemiddel til behandling af akut pancreatitis. Der er rapporter om, at akutte symptomer på sygdommen forsvinder hos patienter med en sådan diagnose efter 2-3 dages brug af lægemidlet. De hævder også, at Gordox også er egnet til behandling af børn, men dette kræver streng overvågning af en specialist.
Pris for Gordox på apoteker
Den anslåede pris for Gordox i apotekskæder er 4.700-5.700 rubler (pakken indeholder 25 ampuller).
Gordoks: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Gordox 10000 KIE / ml opløsning til intravenøs administration 10 ml 25 stk. 177 r Købe |
|
Gordox 10000 KIE / ml koncentrat til fremstilling af opløsning til intravenøs administration 10 ml 5 stk. RUB 955 Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
