Inspra - Instruktioner Til Brug Af Stoffet, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Inspra

Inspra: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Inspra

ATX-kode: C03DA04

Aktiv ingrediens: Eplerenon (Eplerenonum)

Producent: Pfizer PGM (Frankrig)

Beskrivelse og fotoopdatering: 18.10.2018

Priser på apoteker: fra 3029 rubler.

Købe

Inspra er et kaliumbesparende diuretikum.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: diamantformet, gul, på den ene side er der Pfizer-indskriften, på den anden - NSR-indskriften over tallet, der angiver doseringen, "25" eller "50" (14 stk. I blisterpakninger, i en papæske med første åbningskontrol 2 blisterpakninger; 10 stk. i blisterkort, i en papæske med første åbningskontrol 2, 3, 5, 10 eller 20 blisterpakninger og brugsanvisning til Inspra).

Sammensætning:

• aktiv ingrediens: eplerenon - 25 mg eller 50 mg i 1 tablet;
• hjælpestoffer: croscarmellosenatrium, hypromellose, mikrokrystallinsk cellulose, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, talkum, lactosemonohydrat;
• filmskal: Opadry gul YS-1-12524-A (titandioxid, polysorbat-80, hypromellose, macrogol, jernfarvestof rød oxid, jernfarvestof gul oxid).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det aktive stof i lægemidlet, eplerenon, er kendetegnet ved høj selektivitet i forhold til mineralokortikoidreceptorer hos mennesker. Det forhindrer binding af disse receptorer til aldosteron, det vigtigste hormon i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), som regulerer blodtrykket og er involveret i patogenesen af sygdomme i det kardiovaskulære system.

Lægemidlet fremmer en vedvarende stigning i serum-aldosteron- og plasmareninaktivitet. Reninsekretion undertrykkes efterfølgende af aldosteron gennem en feedbackmekanisme, men en stigning i cirkulerende aldosteronkoncentration og reninaktivitet påvirker ikke effekten af eplerenon.

Eplerenon blev undersøgt i den dobbeltblinde, placebokontrollerede Eplerenon postakut myokardieinfarkt hjertesvigteffektivitets- og SUrvival-undersøgelse (EPHESUS), som omfattede 6632 patienter med kliniske tegn på hjertesvigt, akut hjerteinfarkt og dysfunktion i venstre ventrikel (ejektionsfraktion <40%) … Inden for 3-14 dage efter akut myokardieinfarkt fik patienter ud over standard basal terapi eplerenon eller placebo. Den indledende dosis var 25 mg en gang dagligt, ved udgangen af 4 uger steg den til 50 mg en gang dagligt, forudsat at koncentrationen af kalium i blodserumet ikke oversteg 5,0 mmol / L. Standardterapi omfattede brugen af acetylsalicylsyre, betablokkere, sløjfe-diuretika, nitrater,hæmmere af 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym A-reduktase (HMG CoA-reduktase) eller angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere.

Undersøgelsens primære punkt var total dødelighed, det samlede punkt var dødelighed eller indlæggelse på grund af hjerte-kar-sygdomme. Sammenlignet med placebo reducerede eplerenonbehandling risikoen for dødelighed af alle årsager med 15%, hovedsageligt på grund af et fald i dødelighed på grund af hjerte-kar-sygdomme. Risikoen for død / indlæggelse på grund af hjerte-kar-sygdomme blev reduceret med 13% med eplerenon. Faldet i den absolutte risiko for de to undersøgte punkter var henholdsvis 2,3% og 3,3%.

I studier, der studerer dynamikken i elektrokardiogrammet hos raske frivillige, blev der ikke fundet nogen signifikant effekt af eplerenon på hjertefrekvensen, varigheden af QT, PR, QRS intervaller.

Den kliniske undersøgelse Eplerenon hos milde patienter, hospitalsindlæggelse og overlevelsesundersøgelse i hjertesvigt (EMPHASIS-HF) i ~ 21 måneder involverede 2.737 patienter under 75 år, der blev diagnosticeret med kronisk hjertesvigt i funktionel klasse II (CHF II FC) i henhold til den nye klassifikation York Heart Association (NYHA) og svær systolisk dysfunktion. Patienter fik betablokkere, angiotensin II-receptorblokkere eller ACE-hæmmere før aktiv brug af eplerenon. Studiens hovedfokus var døden fra hjerte-kar-sygdomme eller indlæggelse på grund af hjertesvigt. Ifølge resultaterne af undersøgelser hos patienter med CHF II FC, der fik eplerenon i en gennemsnitlig dosis på 25-50 mg pr. Dag, faldt dødeligheden med 37%. Effekten af lægemidlet hos ældre (over 75 år) er ikke undersøgt.

Farmakokinetik

Efter oral administration af 100 mg eplerenon er stoffets absolutte biotilgængelighed 69%. Dens absorption afhænger ikke af diæt og diæt. Den maksimale koncentration (Cmax) i blodplasma observeres efter 2 timer. Cmax og areal under koncentrationstidskurven (AUC) afhænger: lineært af dosis ≤ 100 mg, ikke-lineært af dosis> 100 mg. Ligevægtstilstanden nås inden for 2 dage.

Forbindelsen med blodplasma-proteiner (hovedsageligt med alfa-1-syregruppen af glycoproteiner) er ca. 50%. Stoffet binder ikke til erytrocytter. I en ligevægtstilstand er det beregnede fordelingsvolumen 50 (± 7) liter.

Eplerenon metaboliseres hovedsageligt med deltagelse af isoenzymet CYP3A4. Aktive metabolitter er ikke blevet identificeret.

Efter en enkelt oral administration af mærket eplerenon udskilles ca. 67% af den dosis, der tages, gennem nyrerne, ca. 32% gennem tarmene og ikke mere end 5% uændret. Halveringstiden er 3-5 timer. Plasmaclearance er ca. 10 l / t.

Farmakokinetikken for eplerenon, ordineret til en daglig dosis på 100 mg, er blevet undersøgt hos mænd, kvinder og ældre patienter over 65 år. Farmakokinetikken var ikke signifikant forskellig hos mænd og kvinder. Cmax og AUC hos ældre patienter var henholdsvis højere med 22% og 45% end hos patienter i alderen 18 til 45 år.

Hos patienter med svær nyreinsufficiens er Cmax og AUC henholdsvis højere med 24% og 38% sammenlignet med patienter i kontrolgruppen. Hos patienter i hæmodialyse var disse parametre henholdsvis 3% og 26% lavere. Der blev ikke fundet nogen sammenhæng mellem plasmaclearance af eplerenon og kreatininclearance. Eplerenon renses ikke ved hæmodialyse.

Sammenlignet med raske frivillige hos patienter med moderat nedsat leverfunktion (7-9 point i henhold til Child-Pugh-klassificeringen) er ligevægts-AUC og Cmax, når de tager eplerenon i en dosis på 400 mg, henholdsvis 42% og 3,6% højere. Farmakokinetikken af eplerenon hos patienter med svært nedsat leverfunktion er ikke undersøgt, så lægemidlet er ikke ordineret til denne kategori af patienter.

Når man studerede farmakokinetikken af eplerenon, ordineret i en daglig dosis på 50 mg, hos patienter med funktionssvigt II - IV funktionsklasse, viste det sig, at ligevægt AUC og Cmax var henholdsvis 38% og 30% højere end hos raske frivillige matchet efter køn, alder og kropsvægt. Clearance for eplerenon hos patienter med hjertesvigt svarer til den hos raske ældre voksne.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne bruges Inspra ud over standardterapien til følgende sygdomme / tilstande:

• hjerteinfarkt - for at reducere risikoen for dødelighed og sygelighed hos patienter med kliniske tegn på hjertesvigt efter myokardieinfarkt og patienter med stabil dysfunktion i venstre ventrikel (udstødningsfraktion <40%)
• kronisk hjertesvigt - for at reducere risikoen for dødelighed og sygelighed hos patienter med CHF II FC med dysfunktion i venstre ventrikel (ejektionsfraktion <35%).

Kontraindikationer

Absolut:

• alder op til 18 år
• samtidig anvendelse af kaliumbesparende diuretika, kaliumpræparater eller kraftige hæmmere af CYP3A4-isoenzymet såsom itraconazol, ketoconazol, ritonavir, nelfinavir, clarithromycin, telithromycin, nefazodon;
• lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
• alvorlig leverinsufficiens (mere end 9 point på Child-Pugh-skalaen)
• nyresvigt i moderat eller svær grad (kreatininclearance <30 ml / min) hos patienter med CHF II FC;
• serumkalium ved behandlingsstart> 5,0 mmol / l;
• klinisk signifikant hyperkalæmi;
• overfølsomhed over for lægemidlet.

Den tredobbelte kombination af eplerenon med angiotensin II-receptorantagonister og en ACE-hæmmer bør ikke anvendes.

Relativ (kræver forsigtighed):

• ældre alder
• samtidig anvendelse af warfarin og digoxin i doser tæt på det maksimale terapeutiske, tacrolimus, cyclosporin, lithiumpræparater, ACE-hæmmere, stærke inducere af CYP3A4-isoenzymet, angiotensin II-receptorantagonister;
• nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 50 ml / min)
• mikroalbuminuri og type 2-diabetes mellitus.

Brugsvejledning til Inspra: metode og dosering

De overtrukne tabletter tages oralt en gang dagligt. At spise mad påvirker ikke Inspras effektivitet.

Den indledende dosis er 25 mg, efter 4 uger øges den daglige dosis til 50 mg i 1 dosis (under kontrol af serumkaliumniveauer).

Vedligeholdelsesdosen for hjerteinfarkt er normalt 50 mg en gang dagligt.

I tilfælde af kronisk hjertesvigt II FC i henhold til NYHA-klassifikation kan behandling efter midlertidig seponering af Inspra på grund af en stigning i serumkalium ≥ 6 mmol / L genoptages, når serumkaliumniveauet når <5 mmol / L, bør dosis af lægemidlet være 25 mg, taget 1 gang dagligt hver anden dag.

Ved kombineret brug af lægemidler med en svag eller moderat udtalt hæmmende virkning på CYP3A4-isoenzymet (for eksempel verapamil, amiodaron, diltiazem, fluconazol, saquinavir eller erythromycin) er dosis af Inspra (både initial og vedligeholdelse) 25 mg en gang dagligt.

Valg af dosis efter start af behandlingen afhængigt af serumkaliumindholdet:

• <5,0 mmol / l: Dosis øges til 25 mg en gang dagligt, hvis en dosis på 25 mg blev ordineret hver anden dag; op til 50 mg 1 gang dagligt, hvis der blev ordineret en dosis på 25 mg 1 gang dagligt;
• 5,0–5,4 mmol / l: dosen forbliver den samme;
• 5,5-5,9 mmol / l: dosis reduceres til 25 mg en gang dagligt, hvis der er ordineret en dosis på 50 mg en gang dagligt; op til 25 mg hver anden dag, hvis en dosis på 25 mg blev ordineret en gang dagligt, skal du midlertidigt annullere lægemidlet, hvis der blev ordineret op til 25 mg hver anden dag;
• > 6,0 mmol / L: lægemidlet afbrydes.

Bivirkninger

Frekvensfordeling af bivirkninger: ofte - fra> 1/100 til 1/1000 til <1/100, frekvensen er ukendt - ifølge de tilgængelige data kan frekvensen ikke beregnes.

Mulige bivirkninger efter systemorganklasse:

• nervesystem: ofte - svimmelhed, besvimelse sjældent - asteni, utilpashed, hypæstesi, hovedpine;
• åndedrætsorganer: ofte - hoste, sjældent - faryngitis;
• hjerte-kar-system: ofte - et markant fald i blodtryk, hjerteinfarkt; sjældent - atrieflimren, takykardi, trombose i arterierne i underekstremiteterne, venstre ventrikelsvigt, ortostatisk hypotension;
• mave-tarmkanalen (GIT): ofte - forstoppelse, diarré, kvalme; sjældent - flatulens, opkastning
• nyrer og urinveje: ofte - nedsat nyrefunktion;
• lever og galdeveje: sjældent - cholecystitis;
• hæmatopoietisk system og lymfesystem: sjældent - eosinofili;
• bevægeapparatet og bindevæv: ofte - smerter i bevægeapparatet, kramper i lægmusklerne; sjældent - rygsmerter
• hud og subkutant fedt: ofte - kløe i huden; sjældent - udslæt, øget svedtendens; ukendt frekvens - angioødem;
• psykiske lidelser: sjældent - søvnløshed;
• infektioner: sjældent - gynækomasti, pyelonefritis;
• metaboliske og ernæringsmæssige lidelser: ofte - hyperkolesterolæmi, hyperkalæmi, hypertriglyceridæmi, dehydrering; sjældent - hypothyroidisme, hyponatræmi;
• laboratorieindikatorer: sjældent - en stigning i koncentrationen af glukose i blodserumet, et fald i receptors ekspression for epidermal vækstfaktor, en stigning i koncentrationen af resterende urinstofkvælstof og kreatinin.

Overdosis

Der er ikke rapporteret om tilfælde af overdosering af eplerenon. De mest sandsynlige symptomer er hyperkaliæmi og et markant fald i blodtrykket. Ved hyperkalæmi anbefales standardbehandling med et fald i blodtrykket, understøttende behandling. Hæmodialyse er ineffektiv. Eplerenon binder aktivt til aktivt kul.

specielle instruktioner

Før behandlingsstart, i løbet af den første uges behandling, en måned efter udnævnelsen af lægemidlet og derefter med jævne mellemrum, skal kaliumindholdet i blodserumet bestemmes.

Inspra kan bidrage til udviklingen af hyperkalæmi, hvilket skyldes virkningen af eplerenon. I denne henseende er det nødvendigt at kontrollere niveauet af kalium i blodserumet før ordination af lægemidlet, og når dosis ændres. Ved fortsat behandling skal monitorering af kaliumkoncentration udføres hos patienter med risiko for at udvikle hyperkalæmi. Disse inkluderer ældre, mennesker med diabetes og mennesker med nyresvigt. Af samme grund anbefales det ikke at tage kaliumpræparater efter afslutningen af Insproy-behandlingen. Sænkning af dosis af eplerenon hjælper med at reducere serumkalium. Undersøgelsen viste, at samtidig anvendelse af hydrochlorthiazid forhindrer en stigning i serumkaliumniveauer.

I kombination med stærke inducere af CYP3A4-isoenzymet anbefales ikke anvendelse af Inspra.

Du bør også undgå kombineret brug af lægemidler, der indeholder lithium, tacrolimus og cyclosporin.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Effekten af eplerenon på psykomotoriske og kognitive funktioner er ikke blevet undersøgt, men stoffet kan forårsage svimmelhed og besvimelse, derfor skal der udvises forsigtighed under kørsel af køretøjer og arbejde med mulige farlige konsekvenser under behandlingen.

Påføring under graviditet og amning

Der er ingen data om sikkerheden ved brug af Inspra til gravide kvinder. Lægemidlet kan kun ordineres i tilfælde af presserende behov, når den forventede fordel for kvinden væsentligt opvejer de potentielle risici for fosteret.

Det vides ikke, om eplerenon udskilles i modermælken, derfor er det nødvendigt at vurdere situationen individuelt med en læge - det er værd at afbryde amning eller afstå fra at ordinere lægemidlet.

Pædiatrisk anvendelse

Der er ingen erfaring med eplerenon hos patienter under 18 år. Det anbefales ikke at ordinere lægemidlet til børn og unge.

Med nedsat nyrefunktion

Alvorlig nyreinsufficiens (kreatininclearance <30 ml / min) er en kontraindikation for brugen af lægemidlet.

Inspra skal anvendes med forsigtighed ved behandling af patienter med kreatininclearance <50 ml / min.

Patienter med CHF II FC og samtidig nedsat nyrefunktion med moderat sværhedsgrad (kreatininclearance fra 30 til 60 ml / minut) bør starte behandlingen med en dosis på 25 mg hver anden dag, så kan dosis justeres afhængigt af kaliumniveauet i blodserumet.

Ved let nedsat nyrefunktion er dosisjustering ikke påkrævet. Da der i tilfælde af forringelse af nyren øges graden af hyperkalæmi, anbefales det at overvåge kaliumindholdet i blodserumet.

Til krænkelser af leverfunktionen

Alvorlige leverdysfunktioner (klasse C på Child-Pugh-skalaen) er en kontraindikation for brugen af Inspra.

Mild til moderat nedsat leverfunktion kræver ikke justering af den indledende dosis af eplerenon.

Brug til ældre

Ældre patienter behøver ikke at justere den indledende dosis af lægemidlet.

På grund af det aldersrelaterede fald i nyrefunktionen hos ældre øges risikoen for at udvikle hyperkalæmi, især hvis der er samtidig sygdomme, der bidrager til en stigning i koncentrationen af eplerenon i blodserumet - mild til moderat leverdysfunktion. Af denne grund er bestemmelsen af koncentrationen af kalium i blodserumet angivet med jævne mellemrum under behandling med Insproy.

Lægemiddelinteraktioner

Farmakodynamiske interaktioner

• præparater indeholdende lithium: der er risiko for en stigning i koncentrationen af lithium og udviklingen af forgiftning. I tilfælde, hvor samtidig brug af lægemidler er klinisk berettiget, er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af lithium i blodplasmaet;
• ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler: risikoen for at udvikle akut nyresvigt, især hos risikopatienter (dehydrering, alderdom). Hvis samtidig brug af lægemidler er klinisk berettiget, er det nødvendigt at sikre kontrol med nyrefunktion og et passende vandregime;
• kaliumbesparende diuretika og kaliumpræparater: risikoen for hyperkalæmi øges (ikke anbefalet kombination);
• trimethoprim: risikoen for at udvikle hyperkalæmi øges. Hvis samtidig brug af lægemidler er klinisk berettiget, er det nødvendigt at overvåge serumkalium og nyrefunktion, især hos ældre og patienter med nyreinsufficiens;
• amifostin, baclofen, antipsykotika, tricykliske antidepressiva: den antihypertensive effekt kan øges og / eller risikoen for ortostatisk hypotension kan øges;
• angiotensin II-receptorantagonister, ACE-hæmmere: sandsynligheden for at udvikle hyperkalæmi øges, især hos ældre og patienter med nedsat nyrefunktion. Som et resultat kræves omhyggelig overvågning af serumkaliumniveauer; en tredobbelt kombination af eplerenon med en ACE-hæmmer og en angiotensin II-receptorantagonist bør ikke anvendes;
• tetracosactid, glukokortikoider: natrium- og væskeretention er mulig;
• alfa1-adrenerge blokkere (alfuzosin, prazosin): Den antihypertensive virkning kan øges, risikoen for ortostatisk hypotension kan øges. Af denne grund er blodtryksregulering indiceret, især når du skifter kropsposition;
• tacrolimus, cyclosporin: der er risiko for nedsat nyrefunktion, sandsynligheden for at udvikle hyperkalæmi øges. Sådanne kombinationer bør undgås, når det er muligt. Hvis tacrolimus eller cyclosporin er påkrævet under behandling med Insproy, anbefales det, at nyrefunktionen og serumkalium overvåges nøje.

Farmakokinetiske interaktioner

• warfarin: ingen klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion er blevet identificeret. Der skal udvises forsigtighed, hvis det påvises, at warfarin anvendes i en dosis tæt på den maksimale terapeutiske dosis;
• digoxin: dets AUC stiger med 16%. Der skal udvises forsigtighed, hvis det påvises, at digoxin anvendes i en dosis tæt på den maksimale terapeutiske dosis;
• CYP3A4-isoenzymsubstrater (for eksempel midazolam, cisaprid): ingen tegn på farmakokinetisk interaktion er blevet identificeret;
• antacida: signifikant interaktion forventes ikke;
• inducere af isoenzymet CYP3A4: perikon - mindsker AUC for eplerenon med 30%, rifampicin og andre stærkere inducere - muligvis et mere markant fald i AUC og effektiviteten af eplerenon (ikke anbefalet kombination);
• svage og moderate hæmmere af isoenzymet CYP3A4 (amiodaron, erythromycin, verapamil, fluconazol, diltiazem, saquinavir): stigningsgraden i AUC varierer fra 98% til 187%. Hvis det er nødvendigt at bruge en sådan kombination, bør dosen af eplerenon ikke overstige 25 mg;
• stærke hæmmere af CYP3A4-isoenzymet (nefazod, telithromycin, clarithromycin, ritonavir, itraconazol, nelfinavir, ketoconazol): en signifikant farmakokinetisk interaktion er mulig (kontraindicerede kombinationer).

Ifølge in vitro-studier hæmmer eplerenon ikke isoenzymer CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9, CYP1A2. Stoffet er ikke et substrat eller en hæmmer af glykoprotein P.

Analoger

Inspras analoger er: Dekriz, Espiro, Renial, Epletor.

Opbevaringstid og betingelser

Holdbarheden er 3 år.

Opbevares utilgængeligt for børn. Opbevares ved højst 30 ° C.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Inspra

Anmeldelser af Inspra af læger, der ordinerer lægemidlet i henhold til indikationer, er positive. Hos patienter med kronisk hjertesvigt og patienter efter hjerteinfarkt, blødt vævsødem og overbelastning falder, højt blodtryk falder, diastolisk funktion af ventriklen forbedres, der er et signifikant fald i præ- og efterbelastning på hjertet, udvikling og progression af venstre ventrikelhypertrofi sænkes.

Pris for Inspra på apoteker

Prisen for Inspra er 2250-2800 for 30 tabletter i en dosis på 25 mg, 2450-3200 til 30 tabletter i en dosis på 50 mg.

Inspra: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Inspra 25 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 3029 Købe

Inspra 50 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 3630 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!