Lyukrin Depot - Brugsanvisning, Lægemiddelpris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Lukrin depot

Lyukrin-depot: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. Brug til ældre
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Lucrin depot

ATX-kode: L02AE02

Aktiv ingrediens: leuprorelin (Leuprorelin)

Producent: Takeda Pharmaceutical Company, Limited (Japan)

Beskrivelse og fotoopdatering: 10-08-2019

Priser på apoteker: fra 6799 rubler.

Købe

Lukrin depot er et antineoplastisk lægemiddel, analogt med gonadotropinfrigivende hormon (GnRH).

Frigør form og sammensætning

Lukrin depot doseringsform:

• lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær (i / m) og subkutan (s / c) administration af langvarig virkning: hvidt pulver med et farveløst gennemsigtigt opløsningsmiddel inkluderet. I den færdige hvide suspension dannes der ved bundfældning et hvidt bundfald, som, når det rystes, let resuspenderes [i en blisterpakning 1 sæt til administrering af en enkelt dosis, inklusive de komponenter, der er nødvendige for en IV- eller SC-injektion: 1 klar glasflaske med et volumen på 9 ml, indeholdende 44,1 mg lyofilisat, 1 ampul gennemsigtigt glas indeholdende 2 ml opløsningsmiddel, 2 blisterpakninger indeholdende 1 steril kanyle, 1 tom steril propylen-engangssprøjte, 1 serviet dyppet i 70% isopropylalkohol i papir lamineret med polyethylen. I en plastiketui med et første åbningskontrolsystem, 1 sæt til enkeltdosisadministration,inklusive de komponenter, der er nødvendige til en i / v- eller s / c-injektion: 1 dobbeltkammer-sprøjte (består af en fingerstøtte, en glaspatron med gummipropper og en frontkompleks, hvorpå en nål lukket med en plasthætte er fastgjort), hvis første kammer er fyldt med 44, 1 eller 130 mg lyofilisat og den anden 1 ml opløsningsmiddel, 1 plaststemplet, 1 eller 2 klude dyppet i 70% isopropylalkohol i papir lamineret med polyethylen];1 eller 2 klude imprægneret med 70% isopropylalkohol i polyethylenlamineret papir];1 eller 2 servietter imprægneret med 70% isopropylalkohol i polyethylenlamineret papir];
• lyofilisat til fremstilling af en suspension til subkutan administration ved langvarig virkning: hvidt pulver med farveløst gennemsigtigt opløsningsmiddel inkluderet. Den færdige suspension er hvid; når den står, dannes der et hvidt bundfald i det, som, når det rystes, let resuspenderes [i plastikhus med et første åbningskontrolsystem 1 sæt til enkeltdosisadministration, inklusive de komponenter, der er nødvendige for en subkutan injektion: 1 dobbeltkammer-sprøjte (består af en fingerstøtte, en glaspatron med gummipropper og et frontkompleks, hvorpå en nål lukket med en plasthætte er fastgjort), hvis første kammer er fyldt med 352,9 mg lyofilisat, og det andet med 1 ml opløsningsmiddel, 1 plaststempel, 1 eller 2 gennemblødt 70 % isopropylalkoholservietter i polyethylenlamineret papir].

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Lucrin Depot.

Sammensætning af 44,1 mg lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær (i / m) og subkutan (s / c) administration af langvarig virkning:

• aktivt stof: leuprorelinacetat - 3,75 mg;
• hjælpekomponenter: mannitol - 6,6 mg; mælke- og glycolsyre-copolymer - 33,1 mg; gelatine - 0,65 mg.

Sammensætning af 1 ml opløsningsmiddel: polysorbat 80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; carmellosenatrium - 5 mg; vand til injektion - op til 1 ml.

Sammensætning af 130 mg lyofilisat til fremstilling af suspension til intramuskulær (i / m) og subkutan (s / c) administration af langvarig virkning:

• aktivt stof: leuprorelinacetat - 11,25 mg;
• hjælpekomponenter: mannitol - 19,45 mg; mælkesyrepolymer - 99,3 mg.

Sammensætning af 1 ml opløsningsmiddel: polysorbat 80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; carmellosenatrium - 5 mg; vand til injektion - op til 1 ml; eddikesyre - op til pH 5 til 7.

Sammensætning af 352,9 mg lyofilisat til fremstilling af suspension til s / c administration af langvarig virkning:

• aktivt stof: leuprorelinacetat - 30 mg;
• hjælpekomponenter: mannitol - 52,9 mg; mælkesyrepolymer - 270 mg.

Sammensætning af 1 ml opløsningsmiddel: eddikesyre - fra 0 til 0,05 mg; polysorbat-80 - 1 mg; mannitol - 50 mg; carmellosenatrium - 5 mg; vand til injektion - op til 1 ml.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Leiprorelin er en GnRH-agonist, der, når den anvendes i lang tid i terapeutiske doser, effektivt inhiberer udskillelsen af gonadotropiner. Anvendelsen af stoffet hos mennesker tjener som en indledende stigning i koncentrationen af follikelstimulerende og luteiniserende hormon, hvilket fører til en forbigående stigning i koncentrationerne af kønshormoner - østradiol og østron hos kvinder, dihydrotestosteron og testosteron hos mænd.

Langvarig brug af leuprorelin fører imidlertid til et fald i koncentrationerne af køn, luteiniserende og follikelstimulerende hormoner. Testosteronniveauer hos mænd falder til præpubertale eller kastrerende niveauer. Hos kvinder, der er i en tilstand før overgangsalderen, falder koncentrationen af østrogen til det postmenopausale niveau. Sådanne hormonelle ændringer forekommer inden for en måned fra starten af brugen af Lucrin Depot i anbefalede doser.

Suppression af steroidogenese i testiklerne og æggestokkene er en reversibel proces, der stopper efter afslutning af behandlingen.

Farmakokinetik

Biotilgængeligheden af leuprorelin med subkutan og intramuskulær administration er sammenlignelig. Når lægemidlet administreres i en dosis på 7,5 mg, er den absolutte biotilgængelighed ca. 90%.

Hos patienter med prostatacancer efter en enkelt intramuskulær og subkutan injektion af Lucrin Depot i doser på 3,75 / 7,5 mg, var plasmakoncentrationen ved udgangen af den første måned i gennemsnit 0,7 / 1 ng pr. 1 ml.

Hos 11 patienter med præmenopausal brystkræft blev en serumkoncentration på 3,75 mg leuprorelin bestemt i 12 måneder. I gennemsnit oversteg koncentrationen af stoffet 0,1 ng pr. Ml efter 4 uger og efter gentagen indgivelse (ved 8 og 12 uger) forblev stabil.

Der var ingen ophobning af stoffet. Stoffets gennemsnitlige ligevægtsfordelingsvolumen er 27 liter. Plasmaproteinbinding varierer fra 43 til 49%. Systemisk clearance er 7,6 liter i timen. Halveringstiden er ca. 3 timer.

Da leuprorelin er et peptid, udsættes det hovedsageligt for metabolisk nedbrydning af peptidase til kortere inaktive peptider: metabolit I - pentapeptid; metabolitter II og III - tripeptider; metabolit IV er et dipeptid.

Den maksimale koncentration af hovedmetabolitten M1 nås inden for en periode på 2 til 6 timer og svarer til 6% af den maksimale koncentration af leuprorelin. Efter 7 dage efter injektion er den gennemsnitlige koncentration af M1 i plasma 20% af den gennemsnitlige koncentration af stoffet.

Efter administration af Lukrin Depot i en dosis på 3,75 mg var dets indhold i urin, ligesom indholdet af M1, mindre end 5% af den dosis, der blev brugt 27 dage efter indgivelsen af lægemidlet.

Farmakokinetikken af Lucrin Depot hos patienter med nedsat lever- / nyrefunktion er ikke undersøgt.

Indikationer til brug

Lukrin depot i form af et lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær og subkutan administration af langvarig virkning anvendes i sådanne tilfælde som:

• progressiv prostatacancer, herunder tilfælde hvor orkiektomi eller anvendelse af østrogener ikke er indikeret eller ikke er anvendelig hos denne patient (til palliativ terapi);
• endometriose (som hovedterapi eller som supplement til kirurgisk behandling i højst seks måneder). I kombination med hormonerstatningsterapi til behandling af sygdommen og dens tilbagefald;
• fibromer i livmoderen (inden for en periode på op til seks måneder som et præoperativt præparat til fjernelse af fibroider / hysterektomi eller til symptomatisk terapi og forbedring af tilstanden hos patienter i overgangsalderen, som nægter operation);
• for tidlig pubertet af central oprindelse hos børn (Lukrin-depot i en dosis på 3,75 mg);
• brystkræft i den perimenopausale periode (i kombination med hormonbehandling).

Lyofilisat til fremstilling af en suspension til s / c-administration af langvarig virkning ordineres til patienter med prostatacancer, der kræver et fald i testosteronniveauet til kastreringsniveauer.

Kontraindikationer

Absolut:

• kirurgisk kastration;
• hormonuafhængig prostatacancer;
• graviditet og amning
• alder under 18 år (for lægemidlet i en dosis på 3,75 mg er undtagelsen børn med en diagnose af for tidlig pubertet af central oprindelse);
• individuel intolerance over for komponenterne i lægemidlet Lukrin Depot og lignende lægemidler af proteinoprindelse.

Derudover er kontraindikationer vaginal blødning af ukendt oprindelse og alder over 65 år for kvinder for et lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær og subkutan administration af langvarig handling.

Relativt (Lukrin-depot er ordineret under lægeligt tilsyn): metastaser i rygsøjlen, obstruktion af urinvejen, hæmaturi.

Lyukrin depot, brugsanvisning: metode og dosering

Lyofilisat til fremstilling af en suspension til i / m og s / c administration af langvarig virkning 3,75 mg

Suspensionen fremstillet af lyofilisatet af Lukrin Depot administreres i / m eller s / c.

Injektioner udføres en gang om måneden. Det er vigtigt periodisk at skifte injektionssted. Umiddelbart før brug blandes lyofilisatet (3,75 mg) med det medfølgende opløsningsmiddel (1 ml).

En enkelt dosis til patienter med prostata eller brystkræft er 3,75 mg. Varigheden af behandlingen bestemmes af lægen på individuel basis.

Dosis af Lukrin Depot til uterine fibromer og endometriose er 3,75 mg. Den første injektion til patienter i reproduktiv alder administreres på 3. menstruationsdag. Behandlingsvarigheden bør ikke overstige seks måneder.

Den indledende dosis til børn med for tidlig pubertet er 0,3 mg pr. 1 kg kropsvægt (minimumsdosis er 7,5 mg). Lægemidlet administreres en gang hver 28. dag.

Den samlede dosis af lægemidlet / antallet af sprøjter eller hætteglas til injektion af Lucrin Depot i en dosis på 3,75 mg, afhængigt af barnets vægt, er henholdsvis:

• mindre end 25 kg: 7,5 mg / 2 stk.;
• fra 25 til 37,5 kg: 11,25 mg / 3 stk.;
• 37,5 kg: 15 mg / 4 stk.

I tilfælde, hvor den krævede samlede dosis involverer indførelsen af to eller flere injektioner, udføres de samtidigt.

I mangel af fuldstændig undertrykkelse af progressionen af for tidlig pubertet øges dosis af lægemidlet med 3,75 mg hver 28. dag.

Tilbagetrækning af behandlingen bør overvejes i en alder af 11 år hos piger og 12 år hos drenge.

Lyofilisat til fremstilling af suspension til intramuskulær og subkutan administration af langvarig virkning 11 mg

Suspensionen fremstillet af lyofilisatet af Lukrin depot administreres umiddelbart efter fortynding i / m eller s / c i en dosis på 11 mg en gang hver 3. måned.

Lægemidlet anvendes kun under lægeligt tilsyn.

Lyofilisat til fremstilling af suspension til subkutan administration af langvarig virkning 30 mg

Suspensionen fremstillet fra lyofilisat Lukrin-depot injiceres s / c i en dosis på 30 mg en gang hver sjette måned umiddelbart efter fortynding.

Lægemidlet anvendes kun under lægeligt tilsyn. Det er vigtigt at ændre injektionsstedet med jævne mellemrum.

Instruktioner til forberedelse af suspension

Når du bruger Lukrin Depot i en dosis på 3,75 mg i hætteglas, trækkes først opløsningsmidlet fra ampullen ind i sprøjten med nålen, og derefter tilsættes det til lægemidlet (det resterende opløsningsmiddel bortskaffes). Flasken rystes godt, indtil der dannes en homogen mælkeagtig suspension. Umiddelbart efter fortynding trækkes hele indholdet af hætteglasset ind i en sprøjte (maks. 2 ml), og der udføres en subkutan eller intramuskulær injektion.

På trods af at Lukrin Depo-suspensionen forbliver stabil i 24 timer efter klargøring, skal den bruges straks efter fortynding. Rester af lægemidlet skal bortskaffes.

Når du bruger lægemidlet i en dosis på 3,75, 11 eller 30 mg i sprøjter med to kammer, skrues først det hvide stempel i slutrøret, indtil proppen begynder at rotere. Sprøjten holdes lodret. Tryk langsomt på stemplet og begynd at injicere opløsningsmidlet, indtil det første stik er midt i sprøjten på den blå linje. Sprøjten holdes lodret.

Derefter blandes præparatet grundigt med opløsningsmidlet ved forsigtig vugning, indtil der dannes en homogen suspension (suspension) af en mælkeagtig farve. Fortsat at holde sprøjten lodret, fjernes hætten fra nålen opad med den anden hånd uden at skrue den af, og stemplet skubbes fremad (på grund af dette fjernes luft fra sprøjten). Da suspensionen lægger sig meget hurtigt, umiddelbart efter dets dannelse, injiceres hele indholdet af lægemidlet i en dosis på 3,75 eller 11 mg i / m eller s / c i en dosis på 30 mg - s / c.

Bivirkninger

• kardiovaskulært system: nedsat perifer cirkulation, forhøjet / nedsat blodtryk, hjertebanken, ødem, trombose, arteriel og venøs tromboemboli (inklusive lungeemboli), slagtilfælde, flebitis, myokardieinfarkt, forbigående iskæmiske anfald, ortostatisk hypotension, ændringer i vasodilatation på elektrokardiogrammet, kronisk hjertesvigt, arytmi, takykardi, bradykardi, angina pectoris, pludselig hjertedød;
• fordøjelsessystemet: smagsforstyrrelse, flatulens, kvalme, diarré / forstoppelse, opkastning, tørst, mundtørhed eller hyposalivation, nedsat / manglende appetit, gastritis, dysfagi, øget aktivitet af levertransaminaser, gastrointestinal blødning, alvorlig leverskade;
• endokrin system: ømhed i brystet, diabetes mellitus, nedsat glukosetolerance, hypofyse apopleksi, forstørret skjoldbruskkirtel, galactorrhea, gynækomasti og androgenlignende virkninger (stemmeskift, øget hårvækst, seborrhea, acne, virilisering)
• hæmatopoietiske organer: øget protrombin og aktiveret partiel tromboplastintid, neutropeni, leukopeni, øget leukocytantal, trombocytopeni, anæmi;
• muskuloskeletale system: osteoporose, ændringer i knogletæthed på baggrund af knogledensitometri hos kvinder på grund af et fald i østrogenniveauer, øget muskeltonus, myalgi, artralgi, knoglesmerter;
• central- og perifere nervesystem: hallucinationer, svimmelhed, søvnforstyrrelser (øget døsighed, søvnløshed), hovedpine, hukommelsessvigt, depression, øget irritabilitet, besvimelse, forvirring, hyperæstesi, paræstesier, selvmordstanker og selvmordsforsøg, muskelsvaghed, krampeanfald, perifer neuropati, neuromuskulære lidelser, personlighedsændringer, følelsesmæssig labilitet, sløvhed;
• luftvejene: faryngitis, næseblod, åndedrætsbesvær, åndenød, hoste, interstitiel lungesygdom, infiltrater eller fibrøse formationer i lungerne, pleural effusion;
• hud og dens vedhæng: lysfølsomhedsreaktioner, negleændringer, eksem, tør hud, dermatitis, misfarvning af huden, alopeci, urticaria, hyperpigmentering, ecchymosis, pruritus / udslæt (inklusive makulopapular); hos kvinder - hirsutisme, hypertrichose, acne;
• sanseorganer: tinnitus, nedsat hørelse og syn, konjunktivitis
• kønsorganer: erektil dysfunktion, nedsat libido, smerter i testiklerne eller prostata, testikelatrofi, ødem i penis, udflåd, vaginitis, tørhed i vaginal slimhinde, vaginal blødning, dysmenoré, uregelmæssigheder i menstruationscyklussen, polyuri, hæmaturi, dysuri;
• laboratorieparametre: en stigning i koncentrationen af prostataspecifikt antigen, urinsyre, urinstof i blodet, bilirubin i blodet, antallet af reticulocytter, udseendet af protein i urinen, en stigning i aktiviteten af aspartataminotransferase, lactatdehydrogenase, alkalisk phosphatase, hyperuricæmi, hypokalæmi, hyperglykæmi, forhøjet blodsukker, hypoglykæmi, lipoproteinkolesterol med lav densitet og totalt kolesterol), hypoproteinæmi, hypercreatininæmi, hypercalcæmi;
• lokale reaktioner: byld, hyperæmi, vævsinduration, irritation, hævelse og smerter på injektionsstedet;
• andre: øget svedtendens, rødmen i ansigtet og det øvre bryst, influenzalignende syndrom, ændringer i kropslugt, forøgelse / fald i kropsvægt, perifert ødem, øget træthed, asteni, allergiske reaktioner (inklusive anafylaktisk chok), væksthæmning hos børn, tiltrædelse af sekundære infektioner, kompression af rygmarven og / eller akut urinretention hos mænd i de første 14 dages terapi, forstørrelse af lymfeknuder i de første 7 dage efter brug af Lucrin Depot, udseendet af sekundære tumorsygdomme (brystkræft, livmoderhalskræft, hud).

Bivirkninger forbundet med den farmakologiske virkning af leuprorelin på steroidogenese:

• godartede / ondartede / uspecificerede neoplasmer, herunder polypper og cyster: progression af prostatacancer;
• stofskifte: stigning / fald i kropsvægt;
• nervesystem: øget følelsesmæssig labilitet, muskelsvaghed, hovedpine;
• vaskulært system: ortostatisk hypotension, nedsat blodtryk, hedeture, vasodilatation;
• hud og subkutant væv: negle- / hårforstyrrelser, eksem, hirsutisme, koldsved, pigmenteringsforstyrrelser, hypotrichose, nattesved, unormal hårvækst, urticaria, udslæt, unormal hudlugt, hyperhidrose, tør hud, seborré, acne;
• reproduktionssystem og brystkirtel: stigning / tab / fald i libido, testikelsmerter, erektil dysfunktion, testikelatrofi, penisødem, prostata smerte, menorragi, vaginitis, dyspareuni, menopausale symptomer, metrorragi, galactorrhea, smerte / overbelastning i bryster, forstørrelse af brystet, udflåd fra skeden, ømhed i brystet / atrofi, uregelmæssigheder i menstruationen, blødning fra vaginalen, gynækomasti;
• andre: en stigning i koncentrationen af prostata-specifikt antigen, et fald i knogletæthed, irritabilitet, en følelse af varme, tørhed i slimhinderne.

Ved langvarig eksponering for leuprorelin (fra 6 til 12 måneder) blev udviklingen af osteoporose, diabetes mellitus, en stigning i koncentrationen af triglycerider, lipoproteiner med lav densitet og total cholesterol observeret og nedsat glukosetolerance.

Bivirkninger af Lucrin Depot, som blev bemærket i kliniske studier og observationer efter markedsføring:

• invasioner og infektioner: influenza, sepsis, candidiasis, virusinfektion, koger, pyelonefritis, bronkitis, infektion i blæren og urinvejen;
• godartede / ondartede / uspecificerede tumorer (inklusive polypper og cyster): pseudolymfom;
• blod og lymfesystem: eosinofili, anæmi;
• immunsystem: overfølsomhedsreaktioner;
• stofskifte: overdreven vægttab / stigning, hyperkolesterolæmi, dehydrering, hypoglykæmi, hyperglykæmi, øget appetit, anoreksi;
• nervesystem: perifer neuropati, enkle partielle anfald, tremor, ataksi, hypertonicitet, migræne, besvimelse, døsighed, paræstesi, hovedpine, svimmelhed, apati, fjendtlighed, eufori, forvirring, delirium, angst, depression, søvnløshed, nedsat sexlyst nervøsitet, personlighedsforstyrrelser, humørsvingninger
• sensoriske organer: vestibulær svimmelhed, synsforstyrrelser (inklusive amblyopi), øjensmerter, tørre øjne, nedsat synsstyrke;
• kardiovaskulært system: hæmatom, vaskulær sammenbrud, aneurisme, tromboflebitis, forhøjet blodtryk, lymfødem, vasodilatation, hedeture, atrioventrikulær blok, bradykardi, hjertebanken, hjertesvigt, takykardi, angina pectoris;
• luftvejene: kronisk obstruktiv lungesygdom, bronkospasme, astma, hoste, emfysem, hæmoptyse, åndenød, næseblod;
• fordøjelsessystemet: mavesmerter, mundtørhed, blødende tandkød, kvalme, forstoppelse, opkastning, diarré, oppustethed, flatulens, gastrointestinal blødning, dyspepsi, gastritis, hepatocellulær skade, hepatisk kolestase, lever ømhed, dysfunktion lever;
• hud og subkutant fedt: kløe, lidelser i hårvækst, hirsutisme, hyperhidrose, lysfølsomhedsreaktioner, seborré, acne, tør hud, makulopapulært udslæt, ecchymosis, alopecia;
• bevægeapparatet: muskelspasmer, smerter i lemmer og knogler, muskelsvaghed, stiv nakke, gigt, rygsmerter, artralgi, myalgi;
• kønsorganer: smerter i prostata, penisødem, smerter i bækkenet, udslip fra kønsorganerne, vaginitis, galactorrhea, fordøjelse / atrofi / forstørrelse af brystkirtler, smerter i brystkirtler, erektil dysfunktion, gynækomasti, urinveje, urinretention / inkontinens, nokturi, hæmaturi, pollakiuri, dysuri;
• andre: gangforstyrrelser, influenzalignende tilstand, utilpashed, tørst, kulderystelser, overfølsomhed / ødem / smerte / induration / reaktion på injektionsstedet, træthed, asteni, tørre slimhinder, ødem i underekstremiteter og ansigt, tyngdekraft og perifert ødem, brystsmerter;
• laboratorieparametre: en stigning i koncentrationen af bilirubin, testosteron og triglycerider i blodet, lipoproteiner med lav densitet og prostata-specifikt antigen, hjertemuslinger, en stigning i det aktiverede partielle tromboplastin og protrombintid, et fald i koncentrationen af kalium i blodet, abnormiteter på elektrokardiogrammet, en stigning i aktiviteten af gamma-glutamyltraktas, aspartataminotransferase og alaninaminotransferase, alkalisk phosphatase i blodet, nedsat antal blodplader, unormale leverfunktionstest, øget erytrocytsedimenteringshastighed.

Da stoffet har flere indikationer til brug, kan ikke alle de anførte bivirkninger tilskrives hver patient. For de fleste bivirkninger er der ikke fastslået et årsagsforhold til modtagelsen af Lukrin-depotet.

I undersøgelser efter markedsføring blev følgende bivirkninger noteret (hyppigheden af deres udvikling er ukendt):

• invasioner og infektioner: lungebetændelse, faryngitis;
• tumorer, godartede / ondartede / uspecificerede (inklusive cyster og polypper): hudkræft;
• immunsystem: anafylaktiske reaktioner;
• endokrine system: hypofyse apoplexy, struma;
• metabolisme: hypoproteinæmi, hyperphosphatemia, hyperlipidemia, diabetes mellitus;
• nervesystem: søvnforstyrrelser, øget libido, humørsvingninger, neuromyopati, lammelse, krampeanfald, forbigående iskæmisk anfald, bevidsthedstab, herunder besvimelse, cerebrovaskulære lidelser, perifer hypestesi, neuropati, dysgeusi, hukommelsessvækkelser, herunder amnesi, sløvhed, forsøg på selvmord;
• sanseorganer: hørehæmning, ringe i ørerne, tørre øjne, nedsat synsstyrke;
• hjerte-kar-system: åreknuder, sænkning af blodtryk, trombose, flebitis, myokardieinfarkt, arytmi, kongestiv hjertesvigt, pludselig hjertedød;
• åndedrætsorganer: interstitiel lungesygdom, lungeemboli, lungebetændelse, lungeinfiltration, pleural effusion, hæmoptyse, lungefibrose, pleural gnidning;
• fordøjelsessystemet: gulsot, svær leversvigt, leverdysfunktion, rektal polypper, duodenalsår, mavesår, dysfagi, gastrointestinal blødning;
• hud og subkutant fedt: hårvækstforstyrrelser, hududslæt, pigmenteringsforstyrrelser, dermatitis, urticaria;
• bevægeapparatet: tenosynovitis, ankyloserende spondylitis, artropati, hævelse af knogler;
• kønsorganer: smerter i prostatakirtlen, ødem i penis, smerter i testiklerne, testikelatrofi, metrorragi, uregelmæssigheder i menstruationen, blødning i blødningen, ømhed i brystet, obstruktion af urinvejen, blærekrampe, vedvarende trang til at urinere;
• andre: betændelse, induration eller reaktion på injektionsstedet; intrapelvisk fibrose, betændelse, knude, hæmatom, aseptisk byld, feber, rygmarvsfraktur;
• afvigelser fra laboratorieparametre: en stigning i koncentrationen af calcium, triglycerider, bilirubin, urinstofnitrogen, kreatinin, lipoproteiner med lav densitet i blodet; mumlen i hjertets område, tegn på myokardieiskæmi på et elektrokardiogram, et fald eller en stigning i antallet af leukocytter, et fald i koncentrationen af kalium i blodet, en afvigelse fra normen i leverfunktionstest, en stigning i den aktiverede partielle tromboplastin og protrombintid, et fald i antallet af blodplader.

På baggrund af brugen af Lucrin Depot hos mænd blev alvorlige tilfælde af arteriel og venøs tromboembolisme afsløret, inklusive forbigående iskæmisk anfald, slagtilfælde, hjerteinfarkt, lungeemboli og dyb venetrombose. Selv om der i nogle tilfælde blev bemærket et forbigående forhold, var de fleste episoder forbundet med samtidig medicinering eller risikofaktorer. Det vides ikke, om der er en sammenhæng mellem disse begivenheder og brugen af GnRH-agonister.

Brug af leuprorelin til patienter har været forbundet med ændringer i knogletæthed. I en klinisk undersøgelse hos kvinder med endometriose, der modtog behandling med Lukrin Depot i en dosis på 3,75 mg i 6 måneder, blev knogletætheden målt ved hjælp af røntgenabsorptiometri-metoden. I løbet af undersøgelsen blev der fundet et fald i tæthedsniveauet med et gennemsnit på 3,9% sammenlignet med indikatorerne inden behandlingens start. Den gennemsnitlige knogletæthed af vævet efter 6-12 måneder efter seponering af behandlingen blev genoprettet til den oprindelige (± 2%).

Injektioner af Lukrin Depot i en dosis på 3,75 mg i 3 måneder med uterine fibroider var forbundet med et fald i mineraltætheden af de kræftformede knogler i rygsøjlen med 2,7% sammenlignet med de oprindelige værdier, som fastlagt ved kvantitativ radiografi. Seks måneder efter afslutningen af behandlingen var der en tendens til bedring.

Overdosis

Der er ingen data om en overdosis af Lucrin Depot hos mennesker.

Anvendelsen af lægemidlet i en dosis på op til 20 mg pr. Dag i 2 år hos patienter med prostatacancer forårsagede ikke udviklingen af uønskede effekter, der adskiller sig fra dem, når de bruger lægemidlet i en dosis på op til 1 mg pr. Dag.

Det anbefales at anvende symptomatisk behandling i tilfælde af overdosering.

specielle instruktioner

Brug af Lukrin Depot bør kun udføres under lægeligt tilsyn.

I undersøgelser af lægemidlet efter markedsføring er der registreret tilfælde af anfald. Deres udseende blev bemærket hos børn, kvinder, patienter med cerebrovaskulære lidelser, epilepsi, krampeanfald, udviklingsmæssige abnormiteter eller tumorer i centralnervesystemet på baggrund af den kombinerede anvendelse af lægemidler, der kan forårsage krampeanfald (for eksempel selektive serotoninoptagelsesinhibitorer eller bupropion). Krampeanfald er også forekommet hos patienter uden disse tilstande.

I løbet af 1 uges behandling stiger testosteronkoncentrationen i de fleste episoder sammenlignet med baseline. Ved udgangen af 2 uger falder indholdet af hormonet til eller under den oprindelige værdi. Postcastrationskoncentration opnås inden for 2-4 uger og opretholdes gennem hele perioden med regelmæssig brug af leuprorelin.

På baggrund af de første par uger med Lucrin Depot-injektioner kan der være forbigående tegn på forværring af patientens tilstand, eller yderligere symptomer og manifestationer af den underliggende patologi kan forekomme. I et lille antal tilfælde øges knoglesmerter, hvilket lindres ved symptomatisk behandling.

Hvis tilstanden hos patienter med hæmaturi, urinvejsobstruktion eller metastaser i rygsøjlen forværres i løbet af de første par uger af brugen af Lucrin Depot, kan der opstå neurologiske problemer - forværring af urologiske symptomer, paræstesi, midlertidig svaghed i underekstremiteterne. Brugen af leuprorelin såvel som andre GnRH-analoger har været forbundet med urinvejsobstruktion og rygmarvskompression, hvilket kan være kompliceret ved lammelse med eller uden fatalt resultat. I denne henseende bør der foretages omhyggelig overvågning i nærvær af metastaser i rygsøjlen og alvorlig obstruktion af urinvejen i løbet af de første par uger af behandlingen.

Anvendelsen af GnRH-analoger hos mænd førte til udviklingen af hyperglykæmi og en øget sandsynlighed for diabetes mellitus. Hyperkalæmi kan indikere både udviklingen af diabetes mellitus og forringelsen af glykæmisk kontrol hos patienter, der lider af sygdommen. Det er vigtigt at kontrollere blodsukkeret og / eller glykosyleret hæmoglobinniveau samt at behandle hyperglykæmi eller diabetes mellitus.

Der er rapporter om en øget risiko for slagtilfælde, hjerteinfarkt og pludselig død hos mænd, der har brugt GnRH-analoger, hvilket indikerer, at denne risiko er lav. Når Lucrin Depot ordineres til behandling af prostatacancer, skal det vurderes under hensyntagen til risikofaktorerne for udvikling af kardiovaskulære patologier. Det er vigtigt at overvåge de tegn og indikatorer, der indikerer forekomsten af kardiovaskulære patologier hos patienter, der modtager GnRH-analoger.

Der blev observeret et forlænget QT-interval ved langvarig behandling af androgenmangel. Hvis den kombinerede anvendelse af klasse IA-antiarytmika (f.eks. Procainamid, kinidin) eller klasse III (sotalol, amiodaron) er nødvendig med kronisk hjertesvigt, unormale elektrolytniveauer eller medfødt langt QT-syndrom, skal beslutningen om at bruge Lukrin Depot træffes af en læge efter evaluering af de potentielle fordele ved behandling med androgenmangel med de opfattede risici.

Normalt i begyndelsen af brugen af Lukrin-depotet bemærkes en forbigående stigning i koncentrationen af kønshormoner, der er forbundet med de fysiologiske manifestationer af dens handling. En vis forværring af manifestationer i begyndelsen af behandlingen går hurtigt nok med fortsættelsen af forløbet med tilstrækkeligt udvalgte doser af lægemidlet. Der er rapporter om udviklingen af svær vaginal blødning, som kræver kirurgisk eller konservativ behandling.

I løbet af brugen af leuprorelin og indtil menstruationen er gendannet, bør ikke-hormonelle præventionsmetoder anvendes. Den undertrykkede fertilitet eller evnen til at befrugte på grund af behandlingen gendannes inden for en periode på op til 2 år efter dets annullering.

Hos kvinder med knogledensitometri er et fald i knogletæthed på grund af et fald i østrogenindholdet reversibelt og genoprettes efter seponering af lægemidlet.

Hos kvinder, der modtager Lukrin Depot, er funktionerne i det hypofyse-gonadotropiske system hæmmet. Funktionen gendannes 3 måneder efter afslutningen af behandlingen. Det skal huskes, at resultaterne af diagnostiske tests, der indikerer funktionen af gonaderne eller hypofysen, der udføres i behandlingsperioden og inden for 3 måneder efter dens afslutning, kan være forvrængede.

Kriterierne, der bestemmer, om et lægemiddel kan bruges til behandling af for tidlig pubertet, inkluderer:

• klinisk diagnose af idiopatisk eller neurogen for tidlig pubertet med debut af sekundære seksuelle egenskaber hos piger under 8 år og hos drenge op til 9 år;
• bekræftelse af diagnosen med en GnRH-stimuleringstest. Det skal tages i betragtning, at knoglealderen er 1 år før den biologiske alder.

Den indledende undersøgelse inkluderer måling af barnets kropsvægt og højde, bestemmelse af koncentrationen af kønshormoner, binyreresteroider (for at udelukke medfødt binyrehyperplasi), humant choriongonadotropin (for at udelukke tilstedeværelsen af en hormonudskillende tumor). Der udføres også ultralydsundersøgelse af binyrerne og bækkenorganerne (for at udelukke en steroidproducerende tumor) og computertomografi af hovedet (for at udelukke tilstedeværelsen af en intrakraniel tumor).

Dosen af leuprorelin til fremstilling af depotsuspensioner til børn bør individualiseres. Dens beregning er baseret på forholdet mellem mængden af lægemidlet (mg) og legemsvægten (kg). For små børn kræves højere doser af lægemidlet i mg pr. 1 kg kropsvægt. Efter 1 eller 2 måneder fra starten af brugen af Lucrin Depot eller en ændring i dosis ved anvendelse af en hvilken som helst dosis, for at bekræfte undertrykkelse, udføres en kontrolundersøgelse af børn med en test af stimulering af GnRH, kønshormoner og iscenesættelse ifølge Tammer.

Målinger af forløbet af knoglealder skal tages hver sjette måned / år. Lægen bør titrere dosen, indtil patologien ikke udvikler sig ifølge laboratorie- og / eller kliniske studier. Hos de fleste børn kan den første dosis, der er tilstrækkelig til at opretholde tilstrækkelig undertrykkelse, opretholdes under hele behandlingsforløbet. Der er imidlertid utilstrækkelige data om etablering af en justeret dosis, når patienter flytter til højere vægtkategorier efter påbegyndt brug af Lucrin Depot i en meget ung alder og ved brug af lave doser. For patienter, hvis kropsvægt er steget markant under behandlingen, skal bekræftelse af tilstrækkelig undertrykkelse udføres.

Hos piger / drenge, der er fyldt henholdsvis 11/12, bør behovet for tilbagetrækning af medicin overvejes. En forkert valgt dosis såvel som en overtrædelse af frysetørringsregimet kan føre til utilstrækkelig kontrol med pubertetsprocessen. Konsekvenserne af utilstrækkelig kontrol inkluderer genoptagelse af pubertets manifestationer (vækst af testikler, udvikling af brystkirtler, menstruation). De langsigtede konsekvenser af utilstrækkelig kontrol med gonadal steroidudskillelse er ukendte. Formentlig kan dette omfatte efterfølgende vækstnedsættelse i voksenalderen.

Efter 1-2 måneder fra injektionsstart med Lucrin Depot, skal reaktionen på behandlingen overvåges. Til dette anvendes en GnRH-stimuleringstest og bestemmelse af indholdet af kønshormoner. Det faktum, at patienten fik ordineret en utilstrækkelig dosis leuprorelin, vil blive indikeret ved koncentrationen af kønshormoner, der overstiger grænserne for puberteten. Efter etableringen af en terapeutisk dosis falder koncentrationen af kønshormoner og gonadotropiner til præubertale niveauer.

Forældrene eller værgerne til barnet bør informeres om behovet for kontinuerlig behandling, før de starter barnet. Hos piger kan der forekomme blodig udledning eller menstruation i løbet af de første to måneder af lægemiddelindgivelsen. I tilfælde, hvor blødning varer mere end 2 måneder, skal du søge lægehjælp. Det er vigtigt at fortælle det straks til din læge, hvis der opstår irritation på injektionsstedet, og hvis der er usædvanlige symptomer eller manifestationer.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Da svimmelhed, døsighed og andre uønskede fænomener kan forekomme på baggrund af brugen af Lucrin Depot, rådes patienter i behandlingsperioden til at afstå fra at føre køretøjer og deltage i potentielt farlige aktiviteter, hvis implementering kræver hastigheden af psykomotoriske reaktioner og øget koncentration af opmærksomhed.

Påføring under graviditet og amning

Lucrin depot er ikke ordineret under graviditet / amning. Det er vigtigt at udelukke graviditet, før du bruger stoffet.

Pædiatrisk anvendelse

Hos patienter under 18 år anvendes ikke Lucrin Depot. Undtagelsen er børn med for tidlig pubertet, til behandling af hvilket et lyofilisat anvendes i en dosis på 3,75 mg.

Brug til ældre

For patienter over 65 år er udnævnelsen af et lyofilisat kontraindiceret til fremstilling af en suspension til intramuskulær og subkutan administration af langvarig virkning (3,75 og 11 mg).

Lægemiddelinteraktioner

Der er ingen data om interaktionen mellem Lucrin Depot og andre lægemidler, da farmakokinetiske studier ikke er udført.

Da leuprorelin er af peptidkarakter og under indflydelse af peptidase snarere end cytochrom P450-enzymer, gennemgår det primær nedbrydning, og ca. 46% af dens dosis binder til blodplasma-proteiner, lægemiddelinteraktioner er usandsynlige.

Analoger

Den analoge af Lukrin-depot er Eligard, Leiprorelin Sandoz, Buserin-depot, Buserin, Suprefakt-depot.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved en temperatur på 15 til 25 ° C. Må ikke fryses, opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Lukrin depot

Ifølge anmeldelser er Lukrin Depot et sikkert og effektivt lægemiddel, der anvendes til behandling af onkologi, endometriose, uterine fibromer og for tidlig pubertet hos børn.

Blandt manglerne indikerer oftest tilstedeværelsen af en bred liste over mulige bivirkninger som følge af injektioner, de høje omkostninger ved lægemidlet og en lang periode med behandling.

Pris for Lukrin-depot på apoteker

Den omtrentlige pris for Lukrin-depot, et lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær og subkutan administration med forlænget frigivelse (i en papkasse, 1 flaske 3,75 mg) er fra 7050 til 8735 rubler.

Lukrin-depot: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Lukrin depot 3,75 mg lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær og subkutan administration af langvarig virkning 1 stk. RUB 6799 Købe

Lukrin depot lyof. d / suspension. til i / m og p / c int. forlænge. 3,75 mg n1 (hætteglas 9 ml) RUB 7039 Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!