Cardosal 40 - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger Til Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Kardosal 40

Cardosal 40: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Cardosal 40

ATX-kode: C09CA08

Aktiv ingrediens: olmesartan medoxomil (Olmesartani medoxomilum)

Producent: Berlin-Chemie AG (Berlin-Chemie AG) (Tyskland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-12-07

Priser på apoteker: fra 562 rubler.

Købe

Cardosal 40 er en angiotensin II-receptorantagonist (ARA II).

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: bikonvekse, ovale, hvide med en subtil specifik lugt; på den ene side er der et aftryk "C15" (i en papkasse 1, 2, 4 eller 7 blisterpakninger med hver 14 tabletter og brugsanvisning til Cardosal 40).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: olmesartan medoxomil - 40 mg;
• hjælpekomponenter: magnesiumstearat - 3,6 mg; hyprolose (viskositet fra 6 til 10 mPahs) - 10 mg; lactosemonohydrat - 264,4 mg; hyprolose (med lav substitutionsgrad) - 80 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 40 mg;
• filmskal: hypromellose (viskositet 5 mPahs) - 8,64 mg; talkum - 1,68 mg; titandioxid (E 171) - 1,68 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det aktive stof i Cardosal 40, olmesartan medoxomil, er en potent specifik ARA II (type AT ₁) beregnet til oral administration. Til gengæld er angiotensin II det primære vasoaktive hormon i renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS), som spiller en vigtig rolle i patofysiologien af hypertension ved at virke på AT _1- receptorer.

Der er forslag om, at uanset kilden til og syntesevejen til angiotensin II, er alle dens handlinger medieret af AT _1- receptorer blokeret af olmesartan. Dens specifikke antagonisme mod angiotensin II (type AT ₁) bidrager til et fald i plasmakoncentrationen af aldosteron, en stigning i aktiviteten af angiotensin I / II og renin i blodplasmaet.

På baggrund af arteriel hypertension fører indtagelse af lægemidlet til et dosisafhængigt langtidsfald i blodtryk (BP).

Der er ingen beviser, der bekræfter forekomsten af arteriel hypotension efter at have taget den første dosis af lægemidlet, udviklingen af tachyphylaxis i perioden med langvarig behandling eller abstinenssyndrom (en kraftig stigning i blodtrykket efter afskaffelse af Cardosal 40).

Brug af lægemidlet en gang dagligt giver et mildt og effektivt fald i blodtrykket i 24 timer, og effekten efter en enkelt dosis svarer til den efter at have taget stoffet 2 gange om dagen i den samme daglige dosis.

Normalt udvikler olmesartan den antihypertensive effekt efter 14 dage, og den maksimale effekt bemærkes efter 56 dage fra behandlingsstart.

Farmakokinetik

Olmesartan medoxomil er et prodrug. Under virkningen af enzymer i tarmslimhinden såvel som i portalblodet under absorption fra mave-tarmkanalen omdannes det hurtigt til en farmakologisk aktiv metabolit - olmesartan. Med et intakt fragment af medoxomil eller uændret olmesartan påvises medoxomil hverken i afføring eller i blodplasma.

I gennemsnit er metabolitens biotilgængelighed 25,6%, og den maksimale koncentration i blodplasmaet opnås efter 2 timer efter oral administration af lægemidlet og øges omtrent lineært med en stigning i en enkelt dosis til 80 mg. Metabolitens biotilgængelighed afhænger ikke af madindtag, så stoffet kan tages uanset mad. De farmakologiske parametre for olmesartan har ikke klinisk signifikante forskelle mellem mænd og kvinder.

Bindingen af olmesartan til blodplasma-proteiner er 99,7%, men potentialet for et klinisk signifikant skift i værdien af binding til proteiner, når metabolitten interagerer med andre stærkt bindende og samtidig anvendte lægemidler er lav. Dette understøttes af fraværet af en klinisk signifikant interaktion mellem olmesartan og warfarin. Forbindelsen af metabolitten med blodlegemer er ubetydelig. Efter intravenøs administration af lægemidlet er den gennemsnitlige distributionsvolumen lav og varierer fra 16 til 29 liter.

Typisk er total plasmaclearance 1,3 liter i timen (variationskoefficient 19%) og er relativt lav sammenlignet med leverblodgennemstrømning (ca. 90 liter i timen).

Olmesartan elimineres på to måder. Efter en enkelt oral administration af et lægemiddel mærket med en isotop ¹⁴ C blev nyrerne tildelt fra 10 til 16% af det radioaktive stof (repræsenteret metabolit), og resten - tarmen. Under hensyntagen til, at metabolitens systemiske biotilgængelighed er 25,6%, kan det konkluderes, at det efter absorption udskilles med ca. 40% gennem nyrerne og 60% gennem det hepatobiliære system. Enterohepatisk metabolitrecirkulation er minimal. Da det meste af det udskilles i leveren, er indtagelse af lægemidlet kontraindiceret i obstruktion af galdevejen.

Efter gentagen oral indgivelse varierer olmesartans halveringstid fra 10 til 15 timer. Efter at have taget de første par doser af Cardosal 40 nås en ligevægtstilstand, og efter 2 ugers brug observeres ingen yderligere kumulation.

Uanset dosis af lægemidlet er renal clearance ca. 0,5 til 0,7 liter i timen.

Farmakokinetik i særlige tilfælde:

• nyresvigt: området under koncentration-tidskurven (AUC) ved mild, moderat eller svær nyresvigt ved steady state sammenlignet med raske frivillige, steg med henholdsvis ca. 62, 82 eller 179%;
• nedsat leverfunktion: AUC-værdier for olmesartan efter en enkelt oral dosis ved let til moderat nedsat leverfunktion, sammenlignet med raske frivillige, var henholdsvis højere med 6 eller 65%. Efter 2 timer efter indtagelse af Cardosal 40 var den ubundne fraktion af metabolitten hos raske frivillige, patienter med mild og moderat leverinsufficiens 0,26; 0,34 og 0,41%. AUC for metabolitten efter gentagen oral indgivelse hos patienter med moderat nedsat leverfunktion sammenlignet med raske frivillige var 65% højere. De gennemsnitlige værdier for den maksimale koncentration af olmesartan i blodplasma ved leverinsufficiens svarer til dem hos raske frivillige. Lægemidlets farmakokinetik ved svær leversvigt er ikke undersøgt;
• ældre alder: AUC for metabolitten i ligevægtstilstand hos ældre patienter (fra 65 til 75 år) og senil (fra 75 år) med arteriel hypertension var henholdsvis 35 og ~ 44% højere sammenlignet med yngre patienter. Dette kan til dels skyldes aldersrelaterede fald i nyrefunktionen.

Indikationer til brug

Cardosal 40 er ordineret til behandling af essentiel hypertension.

Kontraindikationer

Absolut:

• alvorlig leversvigt (på Child-Pugh-skalaen> 9 point);
• svær nyresvigt (kreatininclearance <20 ml pr. minut)
• tilstand efter nyretransplantation
• obstruktion af galdevejen;
• galactose / glukose malabsorptionssyndrom, lactasemangel, arvelig galactoseintolerans;
• kombineret behandling med aliskiren og lægemidler indeholdende aliskiren på baggrund af nedsat nyrefunktion (kreatininclearance <60 ml pr. minut) og / eller diabetes mellitus;
• graviditet;
• amningsperiode
• alder under 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Cardosal 40 er ordineret under lægeligt tilsyn):

• leversvigt af moderat sværhedsgrad (på Child - Pugh skala <9 point);
• nyresvigt af mild til moderat sværhedsgrad (kreatininclearance> 20 ml på 1 min)
• mitral eller aortaklappstenose;
• primær aldosteronisme;
• hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
• hypo- og hyperkalæmi;
• kronisk hjertesvigt
• renovaskulær hypertension (stenose i en arterie i en enkelt nyre eller bilateral stenose i nyrearterierne);
• hjerte-iskæmi;
• cerebrovaskulære sygdomme;
• tilstande, der ledsages af et fald i cirkulerende blodvolumen, herunder opkastning og diarré
• overholdelse af en diæt med begrænset forbrug af bordsalt;
• kombineret terapi med diuretika, lithiumpræparater;
• avanceret alder (over 65 år).

Cardosal 40, brugsanvisning: metode og dosering

Tabletter Cardosal 40 tages oralt, uanset mad, uden at tygge, 1 gang om dagen på samme tid, skylles ned med vand (i tilstrækkelig mængde).

Doseringsregimen vælges individuelt. Det anbefales at ordinere tabletter i en passende dosis - henholdsvis 10, 20 eller 40 mg (det er muligt at bruge henholdsvis Cardosal 10, Cardosal 20 eller Cardosal 40).

Det anbefales at starte behandlingen med en dosis olmesartanmedoxomil - 10 mg en gang dagligt. Hvis blodtrykket ikke falder nok, kan dosis øges med 2 gange og om nødvendigt med 4 gange. Den maksimale dosis er 40 mg pr. Dag.

Terapi hos ældre patienter (over 65 år) skal udføres under nøje kontrol af blodtrykket.

Ved nyresvigt af mild og moderat sværhedsgrad (kreatininclearance varierer fra 20 til 60 ml pr. Minut) er den maksimale dosis af lægemidlet 20 mg pr. Dag. Udnævnelsen af Cardosal 40 ved svær nyresvigt (kreatininclearance <20 ml / min) er kontraindiceret.

Korrektion af dosisregimen til patienter med let leverinsufficiens udføres ikke. I tilfælde af moderat leverinsufficiens begynder behandlingen med en dosis på 10 mg dagligt. Den maksimale dosis er 20 mg pr. Dag.

Kombineret behandling med diuretika og / eller andre antihypertensive stoffer ved leversvigt anbefales under nøje overvågning af nyrefunktion og blodtryk. Ved alvorlig leverinsufficiens og obstruktion af galdevejen er udnævnelsen af lægemidlet kontraindiceret.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger (> 10% - meget almindelig;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01%, inklusive isolerede meddelelser - meget sjældne):

• blod og lymfesystem: sjældent - trombocytopeni;
• nervesystem: ofte - hovedpine, svimmelhed;
• høreorgan og labyrintiske lidelser: sjældent - svimmelhed;
• åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: ofte - hoste, bronkitis, rhinitis, faryngitis;
• fordøjelseskanalen: ofte - kvalme, mavesmerter, gastroenteritis, dyspepsi, diarré sjældent - opkastning
• hud og subkutant væv: sjældent - kløe / udslæt, urticaria, allergisk dermatitis, eksanthem; sjældent - angioødem;
• bevægeapparatet: ofte - gigt, knogle- / rygsmerter; sjældent - myalgi; sjældent - muskelkramper
• nyrer og urinveje: ofte - urinvejsinfektion, hæmaturi; sjældent - nyresvigt, herunder den akutte form;
• hjerte-kar-system: sjældent - angina pectoris; sjældent - et udtalt fald i blodtrykket (hos ældre patienter er forekomsten af arteriel hypertension lidt højere - fra sjælden til sjælden);
• stofskifte og ernæring: ofte - en stigning i koncentrationen af urinsyre i blodet, triglycerider i blodplasmaet; sjældent - en stigning i koncentrationen af kalium i blodet;
• immunsystem: sjældent - anafylaktiske reaktioner;
• generelle lidelser: ofte - svaghed, influenzalignende symptomer, perifert ødem, brystsmerter; sjældent - utilpashed, asteni, hævelse i ansigtet sjældent - døsighed;
• andre lidelser: ofte - en stigning i koncentrationen af kreatinfosfokinase, urinstof i blodplasmaet, en stigning i aktiviteten af leverenzymer; sjældent - en stigning i koncentrationen af kreatinin i blodplasmaet meget sjældent - rabdomyolyse (dens udvikling var forbundet med brugen af AT-II-receptorantagonister).

Overdosis

Data om en overdosis af olmesartanmedoxomil er begrænsede.

De vigtigste symptomer: et markant fald i blodtrykket.

Terapi: Patienten skal placeres vandret med hævede underben. Anbefalet gastrisk skylning og / eller brugen af aktivt kul, udnævnelse af behandling med det formål at genopfylde det cirkulerende blodvolumen, korrigere dehydrering og krænkelser af vandelektrolytmetabolismen. Brugen af dialyse til eliminering af olmesartan er ikke undersøgt.

specielle instruktioner

Udviklingen af symptomatisk arteriel hypotension, især efter indtagelse af den første dosis af lægemidlet, kan observeres hos patienter med lave natriumniveauer (på grund af opkastning, diarré, overholdelse af en diæt med begrænset saltindtagelse, diuretika) eller cirkulerende blodvolumen. Disse faktorer skal elimineres inden behandling med Cardosal 40 påbegyndes.

Brug af andre lægemidler, der påvirker RAAS hos patienter, hvis nyrefunktion og vaskulær tone er meget afhængig af aktiviteten af dette system, for eksempel med nedsat nyrefunktion (inklusive stenose i nyrearterierne), alvorlig kronisk hjertesvigt, er forbundet med risikoen for oliguri, azotæmi, arteriel hypotension og i sjældne tilfælde akut nyresvigt. En lignende effekt kan finde sted, når du bruger ARA II.

Sandsynligheden for alvorlig arteriel hypotension og nyresvigt øges hos patienter med arteriel stenose af en enkelt fungerende nyre eller bilateral nyrearteriestenose, der modtager lægemidler, der påvirker RAAS.

Behandling med Cardosal 40 i tilfælde af nedsat nyrefunktion skal udføres under periodisk overvågning af indholdet af kreatinin og kalium i blodplasmaet. Der er ingen erfaring med brugen af lægemidlet efter en nylig nyretransplantation eller i nyresvigt i slutstadiet (for eksempel kreatininclearance <12 ml pr. Minut).

På baggrund af behandling med ARA II- eller ACE-hæmmere kan hyperkalæmi forekomme, hvilket i nogle tilfælde kan føre til døden. Sandsynligheden for dens udvikling stiger i følgende tilfælde:

• kombineret behandling med lægemidler, der øger indholdet af kalium i blodplasmaet;
• ældre alder
• nyresvigt, herunder progression af sygdommen, akut nedsat nyrefunktion (for eksempel med infektiøse patologier);
• diabetes;
• dehydrering
• akut dekompensation af hjerteaktivitet;
• metabolisk acidose;
• tilstande ledsaget af massiv cellelyse (for eksempel omfattende traumer, rabdomyolyse, akut lemmeriskæmi).

Hos patienter, der tilhører denne risikogruppe, skal kaliumindholdet i blodplasmaet overvåges.

Før der ordineres 40 andre lægemidler, der påvirker RAAS i kombination med Cardosal, anbefales det at sammenligne de tilsigtede fordele med de potentielle risici ved denne kombination og overveje andre behandlingsmuligheder.

Cardosal 40 anbefales, som andre ARA II, ikke at blive brugt i kombination med produkter, der indeholder lithium.

Lægemidlets terapeutiske virkning, som andre ARA II'er, i repræsentanter for Negroid-løbet med arteriel hypertension er lidt lavere end hos mennesker i andre befolkninger. Dette kan skyldes den større forekomst af lav plasma reninaktivitet hos patienter, der tilhører denne race.

Overdreven sænkning af blodtrykket med cerebrovaskulær insufficiens eller koronar hjertesygdom, mens du tager piller, kan forårsage slagtilfælde eller myokardieinfarkt.

På grund af indholdet af lactose 40 i Cardosal er dets anvendelse kontraindiceret ved glukose / galactosemalabsorptionssyndrom, lactasemangel og arvelig galactoseintolerance.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

På grund af det faktum, at indtagelse af Cardosal 40 kan føre til udvikling af svaghed og døsighed, rådes patienter til at være forsigtige i behandlingsperioden, når de kører biler og udfører potentielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

Cardosal 40 ordineres ikke under graviditet på grund af manglende erfaring med brugen hos patienter i sådanne tilfælde og tilstedeværelsen af rapporter om alvorlige teratogene virkninger af lægemidler, der direkte påvirker RAAS. Hvis graviditet opstår i perioden med lægemiddelbehandling, annulleres den straks, og om nødvendigt ordineres alternativ terapi.

Ved planlægning af graviditet anbefales patienten at overføre til antihypertensive stoffer fra andre grupper, der er sikre at bruge i denne periode. En undtagelse er tilfælde, hvor ARA II ordineres af sundhedsmæssige årsager.

Hvis brugen af ARA II er nødvendig i graviditetens II og III-trimester, er det vigtigt at gennemføre en ultralydsundersøgelse for at vurdere forbeningen af kraniet og funktion af føtale nyrer. Nyfødte, hvis mødre fik ARA II, bør overvåges for potentiel nyreinsufficiens eller hypertension.

Undersøgelserne har bekræftet olmesartans evne til at trænge ind i modermælken hos rotter (der er ingen lignende data for mennesker). Hvis det er nødvendigt at bruge Cardosal 40 under amning, stoppes amning.

Pædiatrisk anvendelse

Patienter under 18 år får ikke ordineret Cardosal 40.

Med nedsat nyrefunktion

• anvendelse er kontraindiceret: alvorlig nyresvigt, tilstand efter nyretransplantation;
• anvendelse kræver medicinsk overvågning: stenose i en enkelt nyres arterie, bilateral stenose i nyrearterierne (renaskulær hypertension).

Til krænkelser af leverfunktionen

• udnævnelsen er kontraindiceret: alvorlig leversvigt;
• brug kræver forsigtighed: leversvigt af moderat sværhedsgrad.

Brug til ældre

For patienter over 65 år ordineres Cardosal 40 med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

Mulige interaktioner mellem olmesartanmedoxomil og andre lægemidler / stoffer:

• saltsubstitutter indeholdende kalium, kaliumpræparater, kaliumbesparende diuretika, andre lægemidler, der øger kaliumniveauet i blodplasmaet [f.eks. heparin, angiotensinkonverterende enzymhæmmere (ACE-hæmmere), trimethoprim, immunsuppressiva (tacrolimus, cyclosporin osv.), antiinflammatoriske lægemidler, herunder selektive hæmmere af cyclooxygenase-2]: en stigning i indholdet af kalium i blodet er mulig (brugen af sådanne kombinationer anbefales ikke);
• antihypertensive stoffer: den antihypertensive effekt af behandlingen kan øges;
• ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder acetylsalicylsyre i en daglig dosis på> 3 g cyclooxygenase-2-hæmmere: i kombination med ARA II kan de handle synergistisk, reducere glomerulær filtrering, tjene til at reducere den antihypertensive effekt af ARA II og forårsage delvist tab af deres terapeutiske virkning, føre til risikoen for at udvikle akut nyresvigt (det anbefales at tage en tilstrækkelig mængde væske, overvåge nyrefunktionen i begyndelsen af behandlingen);
• antacida (aluminium / magnesiumhydroxid): lægemidlets biotilgængelighed kan moderat falde.

Ved kombineret behandling med lithiumpræparater med ACE-hæmmere og ARA II blev der rapporteret om en reversibel stigning i koncentrationen af lithium i blodserumet og manifestationen af toksicitet. I denne henseende anbefales ikke anvendelse af Cardosal 40 i kombination med lithiumpræparater. Hvis brugen af en sådan kombination er nødvendig, overvåges regelmæssigt koncentrationen af lithium i blodserumet.

Ifølge data fra kliniske studier er dobbelt blokering af RAAS med kombineret anvendelse af aliskiren, ARA II eller ACE-hæmmere forbundet med en højere forekomst af bivirkninger, der manifesteres ved et fald i nyrefunktionen, herunder forekomsten af akut nyresvigt, hyperkalæmi og arteriel hypotension sammenlignet med brugen af kun et lægemiddel betyder, der har indflydelse på RAAS. I denne henseende anbefales kombinationsbehandling med aliskiren, ARA II eller ACE-hæmmere ikke.

Olmesartanmedoxomil er kontraindiceret til at ordinere samtidig med lægemidler, der indeholder aliskiren i nyresvigt (glomerulær filtrationshastighed <60 ml per minut per 1 m ²) og diabetes mellitus. Ved diabetisk nefropati anbefales ikke anvendelse af ACE-hæmmere og ARA II.

Hvis det er nødvendigt at bruge to lægemidler, der påvirker RAAS, skal patienten være under tæt lægeligt tilsyn. Regelmæssig overvågning af plasmaelektrolytter, blodtryk og nyrefunktion er også påkrævet.

In vitro-undersøgelser afslørede ikke en klinisk signifikant hæmmende virkning af olmesartan på human cytochrom P _450- isozymer 1A1, 1A2, 2A6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og ZA4. I forhold til rottecytokrom P _{450 var den} inducerende virkning nul eller minimal. Baseret på disse data kan det antages, at der ikke er nogen klinisk signifikante interaktioner mellem olmesartanmedoxomil og lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af disse cytochrom P _450- isoenzymer.

Cardosal 40 har ingen klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken og farmakodynamikken af antacida (aluminium / magnesiumhydroxid), pravastatin, hydrochlorthiazid, digoxin og warfarin.

Analoger

Analogerne til Cardosal 40 er: Cardosal 10, Olymestra, Cardosal 20.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Cardosal 40

Ifølge anmeldelser er Cardosal 40 et sikkert og effektivt lægemiddel, der stabiliserer blodtrykket. Lægemidlet forårsager ikke bivirkninger ved langvarig brug.

Pris for Cardosal 40 på apoteker

Den omtrentlige pris på Cardosal 40 (28 tabletter i en pakke) varierer fra 685 til 890 rubler.

Cardosal 40: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Cardosal 40 40 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 562 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!