Neotigazon
Neotigazon: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. For krænkelser af leverfunktionen
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Neotigason
ATX-kode: D05BB02
Aktiv ingrediens: Acitretin (Acitretin)
Producent: Patheon Inc. (Canada)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-25
Neotigazon er en vævsreparationsstimulator.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform af Neotigazon - gelatinekapsler:
- 10 mg: størrelse 4 med en uigennemsigtig hvid eller let gullig krop og et uigennemsigtigt brunt låg. Kapslens hætte har en sort inskription "actavis" på sagen - "10";
- 25 mg: størrelse nr. 1 med en uigennemsigtig gul krop og et brunt, uigennemsigtigt låg. Kapslens hætte har en sort inskription "actavis" på sagen - "25".
Indholdet af kapslen er pulver med kompakte klumper fra lysegul til gul.
Pakning med kapsler: blisterpakninger - 5 og 10 stk., I en papæske 6, 10 eller 20 blisterpakninger med 5 kapsler eller 3, 5 eller 10 blisterpakninger med 10 kapsler.
Sammensætning af 1 kapsel:
- aktivt stof: acitretin - 10 eller 25 mg (i form af en tør spray * indeholdende 25% af det aktive stof);
- hjælpekomponent: mikrokrystallinsk cellulose - 125 mg.
* 1 g tør spray indeholder: maltodextrin - 410 mg, gelatine - 270 mg, acitretin - 250 mg, natriumascorbat - 70 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Neotigazon er et systemisk retinoid.
Den aktive ingrediens i lægemidlet - acitretin - er en aromatisk analog af retinsyre.
Virkningsmekanismen for acitretin er ukendt. I løbet af kliniske undersøgelser blev det fundet, at i tilfælde af keratinisering og psoriasisforstyrrelser normaliserer lægemidlet processerne til differentiering, proliferation og keratinisering af epidermale celler. Neotigazon har en symptomatisk virkning.
I undersøgelser af acitretins tolerabilitet er hverken kræftfremkaldende eller mutagene virkninger blevet fastslået. Der var heller ingen indikationer på direkte hepatotoksicitet. Acitretin havde en udtalt teratogen effekt på dyr.
Farmakokinetik
Biotilgængeligheden af en enkelt dosis acitretin er ca. 60%, men den kan variere betydeligt afhængigt af individuelle egenskaber og omstændigheder - i området fra 36 til 95%.
Den maksimale koncentration af lægemidlet i blodplasmaet observeres 1-4 timer efter administrationen. Den bedste biotilgængelighed opnås, når Neotigazon tages sammen med måltiderne.
Det er kendetegnet ved en høj binding med plasmaproteiner - ikke mindre end 99%. Gennemtrænger let væv. I dyreforsøg er det blevet fastslået, at acitretin er i stand til at krydse placentabarrieren i mængder, der kan forårsage fostermisdannelser. Det har en udtalt lipofilitet, hvilket antyder, at det kan passere i modermælk i store doser.
Det metaboliseres ved dannelse af glucuronider og spaltning af sidekæden såvel som ved isomerisering med dannelsen af hovedmetabolitten i 13-cis-isomeren (cis-acitretin), som er teratogen.
Halveringstiden (T ½) for acitretin er ca. 50 timer, cis-acitretin er 60 timer.
Den længste varighed af T ½ acitretin er 96 timer, cis-acitretin er 123 timer. I betragtning af disse data og lineær kinetik antages det, at mere end 99% af lægemidlet udskilles fra kroppen inden for 36 dage efter afslutningen af langvarig behandling. Derudover faldt koncentrationerne af det aktive stof Neotigazon og dets hovedmetabolit inden for 36 dage efter seponering af lægemidlet under metodens detektionsgrænse (<6 ng / ml).
Det udskilles af galdekanalen og nyrerne i form af metabolitter.
Indikationer til brug
- svær dyskeratose, herunder medfødt ichthyosis;
- alvorlige former for psoriasis, herunder lokaliseret og generaliseret pustulær psoriasis, psoriasis erythroderma;
- Darias sygdom
- lav lav af lavt hår
- andre alvorlige keratiniseringsforstyrrelser, der er resistente over for standardterapier.
Kontraindikationer
- glukose-galactosemalabsorption;
- alvorlig nedsat lever- / nyrefunktion
- svær kronisk hyperlipidæmi;
- samtidig anvendelse af tetracycliner, methotrexat, vitamin A og andre retinoider;
- periode med graviditet og amning
- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet eller andre retinoider.
Neotigazon har en udtalt teratogen egenskab, derfor bør det ikke ordineres til kvinder i den fødedygtige alder, der ikke bruger pålidelige præventionsmetoder.
Instruktioner til brug af Neotigazon: metode og dosering
Neotigazon er indiceret til oral administration. Det anbefales at tage kapsler 1 gang dagligt til måltider eller med mælk.
Dosen vælges individuelt under hensyntagen til forskellene i absorption og metabolisk hastighed af acitretin hos hver patient.
Nedenfor er vejledende anbefalinger.
For voksne er den indledende daglige dosis 25 mg (1 kapsel i en dosis på 25 mg) eller 30 mg (3 kapsler på 10 mg hver). Behandlingsforløbet er 2-4 uger. Derefter fortsættes terapien i ca. 6-8 uger i en vedligeholdelsesdosis, som afhænger af lægemidlets kliniske effekt og dets tolerance og som regel er 25-50 mg. I nogle tilfælde kræves en stigning i den daglige dosis til 75 mg (3 kapsler på 25 mg). Behandlingen afbrydes efter tilstrækkelig regression af psoriasislæsioner. Ved dyskeratose udføres vedligeholdelsesbehandling i de mindst effektive doser, ikke mere end 50 mg.
Neotigazon ordineres kun til børn, hvis alle andre tilgængelige behandlingsmetoder har været ineffektive. Den daglige dosis er ca. 0,5 mg pr. Kg legemsvægt. I nogle tilfælde ordineres højere doser i en begrænset periode - op til 1 mg / kg, men ikke mere end 35 mg pr. Dag. Den laveste effektive dosis anbefales til vedligeholdelsesbehandling. Hvis langvarig behandling er nødvendig, bør den forventede terapeutiske virkning afvejes mod de mulige risici for alvorlige bivirkninger.
Kombinationsterapi
Hvis Neotigazon ordineres som en del af en kompleks terapi, skal dosis reduceres under hensyntagen til patientens individuelle respons.
Hvis det er nødvendigt, kan du fortsætte med den sædvanlige eksterne behandling, det påvirker ikke acitretins virkning.
Bivirkninger
Bivirkninger forekommer hos de fleste patienter, der gennemgår Neotigazon-behandling. De forsvinder normalt efter at have reduceret dosis af lægemidlet eller efter dets tilbagetrækning. I begyndelsen af behandlingen kan symptomerne på den underliggende sygdom forværres.
Den mest almindelige bivirkning er hypervitaminose A. Dens første symptom er normalt tørre læber (dette kan elimineres med en fedtet creme).
Mulige bivirkninger af Neotigazon:
- på den del af huden og subkutant væv: meget ofte (> 10%) - cheilitis, alopeci, kløe, afskalning af huden overalt i kroppen (især på såler og palmer); ofte (fra> 1% til 0,1% til <1%) - fotosensibiliseringsreaktioner, bulløs dermatitis, revner i huden; hyppigheden er ukendt - urticaria, madarose (tab af øjenvipper, undertiden øjenbryn), pyogent granulom, angioødem;
- fra lever og galdeveje: sjældent - hepatitis; meget sjældent (<0,01%) - gulsot;
- fra synsorganet: meget ofte - tørhed og betændelse i øjets slimhinde (inklusive xerophthalmia og conjunctivitis), hvilket kan føre til intolerance over for kontaktlinser; sjældent - nedsat synsklarhed meget sjældent - hornhindesår, hemeralopi (natblindhed);
- fra den del af høreorganet: frekvensen er ukendt - tinnitus, hørehæmning;
- fra nervesystemet: ofte - hovedpine; sjældent - svimmelhed sjældent perifer neuropati; meget sjældent - øget intrakranielt tryk;
- fra immunsystemet: frekvensen er ukendt - overfølsomhedsreaktioner;
- fra mave-tarmkanalen: meget ofte - tørst, tørhed i mundslimhinden ofte - mavesmerter, stomatitis, opkastning, kvalme, diarré sjældent - tandkødsbetændelse; ukendt frekvens - rektal blødning, nedsat smag;
- fra skibssiden: frekvensen er ukendt - rødmen i ansigtet;
- fra åndedrætssystemet: meget ofte - betændelse og tørhed i slimhinden (for eksempel rhinitis, næseblod);
- infektiøse og parasitære sygdomme: ukendt frekvens - vulvovaginitis forårsaget af Candida albicans;
- fra muskuloskeletale og bindevæv: ofte - myalgi, artralgi; meget sjældent - knoglesmerter, hyperostose (med vedligeholdelsesbehandling er det muligt at øge eksisterende hyperostoser i rygsøjlen eller udseendet af nye, udviklingen af forkalkning af blødt væv);
- laboratorie- og instrumentdata: meget ofte - en reversibel stigning i alkalisk phosphatase- og aminotransferaseaktivitet, en reversibel stigning i serumkolesterol og triglycerider, især ved langtidsbehandling og hos højrisikopatienter. Hvis disse lidelser vedvarer, kan en høj risiko for atherogenese (dannelse af en aterosklerotisk plaque) ikke udelukkes;
- andre: ofte - perifert ødem; hos patienter med diabetes mellitus - forringelse eller forbedring af glukosetolerance.
Hos børn med langvarig behandling er der en mulighed for ændringer i knoglevæv, herunder for tidlig lukning af epifyserne, ekstraøs forkalkning, hyperostose i skelettet.
Overdosis
Overdoseringssymptomer er identiske med akutte hypervitaminose A: tørre læber, kløe, døsighed, hovedpine, svimmelhed, irritabilitet, kvalme, opkastning.
I tilfælde af en akut overdosis skal du straks stoppe med at tage stoffet. Den akutte toksicitet af Neotigazon er lav, så der kræves ingen særlig behandling.
specielle instruktioner
Neotigazon bør kun ordineres af en læge, der har erfaring i behandling af systemiske retinoider og forstår risikoen for deres teratogene virkninger.
Lægen skal give hver patient fuldstændig information om lægemidlets egenskaber og foranstaltninger til at forhindre graviditet.
Inden du tager stoffet, skal du undersøge leverfunktionen og overvåge dens funktionelle tilstand under behandlingen: i de første to måneder - hver 1-2 uge, derefter - hver 3. måned. Hvis analysen afslører leverpatologi, skal kontrol udføres en gang om ugen. Hvis leverfunktionen under behandlingen ikke vender tilbage til normal eller forværres, bør Neotigazone annulleres og tilstanden monitoreres i mindst 3 måneder.
I løbet af terapiperioden er det nødvendigt med nøje overvågning af synet for mulige lidelser.
Der er isolerede tilfælde af udvikling af godartet intrakraniel hypertension under behandling med retinoider. Hvis patienten er bekymret for synshandicap, svær hovedpine, kvalme, opkastning, bør Neotigazone seponeres med det samme og konsultere en neurolog.
Når du tager retinoider, øges effekten af ultraviolet stråling på kroppen, og det anbefales derfor at undgå overdreven udsættelse for sollys og ultraviolette lamper (for eksempel i et solarium). Om nødvendigt bør der anvendes solcreme med en høj beskyttelsesfaktor (SPF mindst 15).
I høje doser kan acitretin forårsage humørsvingninger såsom irritabilitet, depression, aggression.
I betragtning af de mulige risici for komplikationer under indtagelse af lægemidlet, bør Neotigazone ikke overføres til andre patienter. Udløbne eller ubrugte kapsler skal bortskaffes i overensstemmelse med gældende lovgivning.
Risikogrupper blandt patienter
Hos patienter med fedme skal diabetes mellitus, nedsat lipidmetabolisme, alkoholisme, niveauet af triglycerider, kolesterol og / eller glukose i serum på tom mave systematisk overvåges: inden lægemidlet påbegyndes i den første behandlingsmåned og derefter hver 3. måned.
Ved diabetes mellitus kan Neotigazon ændre glukosetolerancen (både forbedres og forværres), derfor kræves hyppigere kontrol af blodglukosekoncentrationen i det indledende stadium af behandlingen.
Patienter med risikofaktorer fra det kardiovaskulære system skal overvåges for symptomer, der kan indikere udviklingen af komplikationer (f.eks. Måle regelmæssigt blodtrykket).
Hvis patienten har lidelser i det kardiovaskulære system, og de under normaliseringen ikke normaliseres eller forværres, bør dosis af Neotigazon reduceres eller annulleres helt.
For voksne patienter, især ældre, med langvarig behandling, vises der regelmæssige passende undersøgelser i forbindelse med risikoen for at udvikle ossifikationsanomalier. I tilfælde af sådanne komplikationer skal beslutningen om at fortsætte behandlingen træffes på individuel basis efter vurdering af fordele og risici.
Det er vigtigt at overvåge knogleudvikling og vækstparametre hos børn, der får Neotigazon. Til dato er ikke alle konsekvenserne af brugen af systemiske retinoider kendte, som kan forekomme i løbet af en levetid med langvarig brug af disse lægemidler.
Kapslerne indeholder glukose, så lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med glukose-galactosemalabsorption.
Kvinder i reproduktiv alder
I henhold til instruktionerne er Neotigazon kontraindiceret hos enhver kvinde i den fødedygtige alder, undtagen i tilfælde hvor mindst en af følgende betingelser er opfyldt:
- patienten lider af en alvorlig keratiniseringsforstyrrelse, der er resistent over for traditionelle terapier;
- der er tillid til, at kvinden forstår og nøjagtigt vil følge lægens instruktioner, herunder regelmæssigt uden at mislykkes, at bruge de præventioner, der anbefales til hende.
Det er bydende nødvendigt, at enhver kvinde i den reproduktive alder regelmæssigt bruger effektive præventionsmetoder (helst to på samme tid) i 4 uger, inden hun begynder at tage Neotigazon, under behandlingen og i 2 år efter, at det er slut. Den vigtigste beskyttelsesmetode er at tage et kombineret oralt svangerskabsforebyggende middel eller bruge intrauterine svangerskabsforebyggende midler. Den anden metode er at bruge kondom eller membran. Det tilrådes at afstå fra at tage lavdosis monopræparater indeholdende progesteron (minipiller), da acitretin kan svække dens virkning.
Neotigazonbehandling bør startes tidligst den anden eller tredje dag i den næste fulde menstruationscyklus. I dette tilfælde skal der udføres en graviditetstest (med en minimum følsomhed på 25 mIU / ml) for at udelukke dets tilstedeværelse tre dage før indtagelse af lægemidlet.
I løbet af hele behandlingsperioden skal gentagne graviditetstest udføres hver 28. dag.
Genoptagelse kan kun startes i tilfælde af et negativt testresultat, som skal ske tidligst 3 dage før næste besøg hos lægen.
Efter behandling med acitretin slutter, bør graviditetstest udføres hver 1-3 måneder i yderligere to år.
Ved ordination af Neotigazon bør lægen informere kvinden detaljeret om de nødvendige forholdsregler, risikoen for at udvikle meget alvorlige fosterskader og andre mulige konsekvenser, hvis graviditet opstår under indtagelse af lægemidlet og inden for 2 år efter dets annullering.
De beskrevne svangerskabsforebyggende foranstaltninger skal overholdes nøje, når Neotigazon ordineres igen, uanset dosis og varighed af dets indgivelse, og også inden for 2 år efter afslutningen af gentagne terapeutiske forløb.
Hvis du har mistanke om graviditet, skal en kvinde straks konsultere en læge.
Hvis graviditet opstår, er der en høj risiko for spontan abort eller alvorlige føtale misdannelser, såsom en brok i hjernen, misdannelser i centralnervesystemet, hjerte- og blodkar, thymus og skelet. Risikoen er især høj, hvis graviditet opstår under indtagelse af acitretin og inden for 2 måneder efter ophør. Inden for 2 år falder denne risiko gradvist, især hos kvinder, der ikke tog alkohol i behandlingsperioden. Ikke desto mindre kan muligheden for komplikationer ikke udelukkes fuldstændigt.
Kvinder i den reproduktive alder bør ikke modtage blodtransfusioner fra patienter, der får Neotigazon. Følgelig er bloddonation også forbudt i 2 år efter afslutningen af behandlingen.
Ifølge de tilgængelige data om graden af indflydelse på forekomsten af fosterskader under befrugtning af kvinder med sæd og sæd fra mandlige patienter, der får acitretin, kan det konkluderes, at risikoen for at udvikle en teratogen effekt er minimal.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Ved skumring, om natten og under dårlige lysforhold hos patienter, der gennemgår Neotigazon-behandling, er synshandicap mulig. Derfor skal der udvises forsigtighed, når man kører og udfører potentielt farlige aktiviteter under dårlige lysforhold.
Påføring under graviditet og amning
Neotigazon har en udtalt teratogen egenskab, derfor er det ikke kun kontraindiceret for gravide kvinder, men også for kvinder, der kan blive gravid under behandlingen og / eller inden for 2 år efter afslutningen. Sandsynligheden for at få en baby med fosterskader er særlig høj i tilfælde, hvor stoffet blev brugt før eller under graviditeten. I dette tilfælde betyder den dosis, der tages, og behandlingens varighed ikke noget.
Neotigazon er kontraindiceret hos ammende kvinder.
Pædiatrisk anvendelse
Lægemidlet skal bruges med forsigtighed ved behandling af patienter under 18 år.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af nedsat leverfunktion skal Neotigazone anvendes med forsigtighed og monitoreres en gang om ugen. Hvis tilstanden forværres, annulleres stoffet.
Brug til ældre
Lægemidlet skal bruges med forsigtighed i alderdommen.
Lægemiddelinteraktioner
For at undgå udvikling af hypervitaminose A bør andre retinoider og præparater indeholdende A-vitamin ikke tages samtidigt med Neotigazon.
Acitretin er kontraindiceret i kombination med tetracycliner, da en signifikant stigning i intrakranielt tryk er mulig.
Den kombinerede anvendelse af Neotigazon og methotrexat er forbudt, da denne kombination øger risikoen for at udvikle hepatitis.
Acitretin kan reducere den svangerskabsforebyggende virkning af lavdosis progesteron-mono-lægemidler (mini-piller).
Neotigazon reducerer noget graden af phenytoinbinding til proteiner, hvilket skal tages i betragtning, når de ordineres samtidigt.
Acitretin påvirker ikke bindingen af coumarin-antikoagulantia (fx warfarin) til proteiner.
Andre interaktioner mellem acitretin og andre lægemidler (for eksempel kombinerede orale østrogen / gestagen prævention, cimetidin, digoxin) blev ikke påvist.
I et in vitro-studie og hos raske frivillige blev det fundet, at selv en enkelt dosis acitretin med ethylalkohol fører til dannelsen af etretinat. I nylige undersøgelser blev dannelsen af etretinat fundet hos nogle patienter, der fik Neotigazon. Indtil en fuldstændig forklaring af dette fænomen er etableret, bør de farmakokinetiske træk ved etretinat overvejes. Dens T ½ er ca. 120 dage, hvorfor pålidelige præventionsmetoder skal anvendes inden for 2 år efter afslutningen af behandlingsforløbet.
Analoger
Neotigazon har ingen strukturelle analoger. Følgende lægemidler har en lignende virkningsmekanisme: Beroxan, Ammifurin, Psoralen, Psoberan, Oxoralen.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevaringstid - højst 3 år, underlagt de af fabrikanten anbefalede opbevaringsforhold: beskyttet mod lys og fugt, temperatur op til 25 ° C.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Neotigazone
På grund af de høje omkostninger er dette lægemiddel ikke i stor efterspørgsel.
Anmeldelser af Neotigazon fra patienter, der brugte det til behandling af svær psoriasis, er for det meste positive. En signifikant forbedring af de ydre symptomer på sygdommen er beskrevet. Det observeres dog kun i et bestemt tidsrum, normalt fra 6 måneder til 2 år. Desuden reduceres dette interval ved behandling af tilbagevendende psoriasis.
Der er ingen rapporter om alvorlige bivirkninger. Ofte klager patienterne over tørre læber, udtynding af huden på håndfladerne og sålerne.
Separat skal nævnes den teratogene egenskab ved Neotigazone, hvorfor de fleste kvinder nægter at bruge den.
Pris for Neotigazon på apoteker
Anslåede priser for Neotigazon: til 30 kapsler på 10 mg - 1630-1950 rubler, til 30 kapsler på 25 mg - 2895-3450 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
