Genopskal
Retarpen: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Retarpen
ATX-kode: J01CE08
Aktiv ingrediens: benzathine benzylpenicillin (Benzathine benzylpenicillin)
Producent: Sandoz, GmbH (Sandoz, GmbH) (Østrig)
Beskrivelse og foto opdateret: 27.08.2019
Retarpen er et antibiotikum fra gruppen af type G penicilliner med langvarig virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - pulver til fremstilling af suspension til intramuskulær administration af langvarig virkning (1,2 millioner IE - ~ 1,14 g hver i farveløse hætteglas med en kapacitet på 5 ml, 1 hætteglas i en papæske, 100 hætteglas i en papæske (til hospitaler); 2, 4 millioner IE - ~ 2,27 g hver i farveløse hætteglas med en kapacitet på 15 ml, 1 hætteglas i en papæske, 50 hætteglas i en papæske (til hospitaler). Hver pakke / æske indeholder også instruktioner til brug af Retarpen).
Den aktive ingrediens er benzathinbenzylpenicillin, i en flaske - 1,2 millioner internationale enheder (IE) (1,0256 g) eller 2,4 millioner IE (2,0513 g).
Hjælpestoffer: vinker, simethicon, natriumcitratbuffer, povidon.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Benzathine benzylpenicillin - den aktive ingrediens i Retarpen, er et β-lactam-antibiotikum af type G fra gruppen af penicilliner med en udtalt langvarig virkning. Det udviser bakteriedræbende aktivitet mod modtagelige mikroorganismer ved at hæmme syntesen af mucopeptider i cellevæggen.
Mikroorganismer, i forhold til hvilke aktiviteten af benzathinbenzylpenicillin manifesteres: grampositive årsagsmidler til syfilis og kæbe (Treponema spp.); de vigtigste årsagsmidler til akut skarlagensfeber, tonsillitis, reumatisk feber (penicillinase-dannende stammer af Staphylococcus spp.; Streptococcus spp., inklusive pyogene og pneumokok streptokokker).
Modstandsdygtig over for virkningen af benzathinbenzylpenicillin: Nocardia asteroides, Enterococcus faecium, Enterobacteriaceae spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Bacteroides spp., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia sppia., Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia sppia., Chlamydia spp. benzylpenicillin penicillinase.
Erhvervet resistens over for Retarpen er udbredt i følgende mikroorganismer: Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Enterococcus faecalis.
Farmakokinetik
Efter intramuskulær injektion af benzathin hydrolyseres benzylpenicillin meget langsomt med frigivelsen af benzylpenicillin.
Den maksimale koncentration (Cmax) i blodserumet når børn 24 timer senere, hos voksne 48 timer efter injektionen. Den lange halveringstid (T 1/2) giver langvarig stabil tilstedeværelse af Retarpen i blodet. 2 uger efter injektionen af Retarpen 2,4 millioner IE er dets serumniveau 0,12 μg / ml. 3 uger efter injektion af 1,2 millioner IE i 89-97,4% af tilfældene er koncentrationen 0,06 μg / ml (1 IE = 0,6 μg). I væsken er diffusionen af lægemidlet komplet, i vævene er den meget svag. Stoffet binder til blodplasma-proteiner med 40-60%.
Lægemidlet metaboliseres let. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne uændret. Inden for otte dage frigives op til 33% af den administrerede dosis.
Benzathine benzylpenicillin under amning trænger ind i modermælken og overvinder placentabarrieren i lave doser.
Farmakokinetiske egenskaber i specielle patientgrupper:
- Patienter med diabetes mellitus: med intramuskulær administration er det muligt at bremse absorptionen af lægemidlet;
- Nyfødte og for tidlige babyer: som følge af funktionel umodenhed i nyrerne / leveren er en stigning i T 1/2 mulig;
- Ældre patienter: et fald i udskillelseshastigheden af lægemidlet fra kroppen er sandsynligt.
Indikationer til brug
Behandling af infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for benzathenzylpenicillin, om nødvendigt langvarig eksponering for dem:
- Skarlagensfeber
- Akut tonsillitis;
- Halvliter;
- Kæber;
- Syfilis.
Forebyggelse af infektioner forårsaget af følsomme mikroorganismer:
- Tilbagefald af erysipelas;
- Gentagne angreb efter akut reumatisk feber.
Kontraindikationer
- Amningsperiode
- Overfølsomhed over for komponenterne i Retarpen eller andre beta-lactam-antibiotika (cephalosporiner eller penicilliner).
Forsigtigt:
- Nedsat nyre- og / eller leverfunktion;
- Diabetes;
- Dermatomycosis;
- Pseudomembranøs colitis;
- Tendens til allergiske reaktioner (allergiske udslæt, bronkial astma);
- Graviditet.
Retarpen, brugsanvisning: metode og dosis
Retarpen er beregnet til intramuskulær administration. En suspension fremstilles af pulveret, til dette injiceres vand til injektion i hætteglasset: i en dosis på 1,2 millioner IE - 3 ml, i en dosis på 2,4 millioner IE - 5 ml, og bland derefter grundigt ved at rulle flasken mellem håndfladerne og undgå dannelse af rigelige skum.
Opløsningen injiceres dybt i den øvre ydre kvadrant af gluteus maximus muskel. For at udelukke indtrængen af nålen og følgelig lægemidlet i beholderen skal aspiration udføres umiddelbart før administration. I tilfælde af blodsugning eller alvorlig smerte, bør indgivelsen af Retarpen seponeres.
Anbefalede doser for akut tonsillitis, skarlagensfeber, kæbe og pint:
- Voksne og unge - 1,2 millioner IE en gang;
- Børn, der vejer 30 kg eller mere - 1,2 millioner IE en gang;
- Børn, der vejer mindre end 30 kg - 600 tusind IE en gang.
Anbefalede doser for primær og sekundær syfilis:
- Voksne og unge - 2,4 millioner IE;
- Børn, der vejer over 30 kg - 600 tusind - 2,4 millioner IE.
Som regel er en enkelt administration af Retarpen tilstrækkelig. I tilfælde af genoptagelse af kliniske og / eller laboratorie manifestationer af sygdommen udføres et andet forløb.
I de sene stadier af syfilis, inklusive i latent seropositiv form, ordineres voksne og unge 1 injektion på 2,4 millioner IE en gang om ugen i 3 uger.
Ved medfødt syfilis (uden tegn på involvering af centralnervesystemet) ordineres 50 tusind IE for hvert kilo kropsvægt en gang om ugen i 3 uger.
Til forebyggelse af akut reumatisk feber, erysipelas og post-streptokok glomerulonephritis ordineres Retarpen i følgende doser:
- Voksne og unge - 1,2 millioner IE en gang hver 3-4 uge;
- Børn, der vejer 30 kg eller mere - 1,2 millioner IE en gang hver 3-4 uge;
- Børn, der vejer mindre end 30 kg - 600 tusind IE 1 gang på 3-4 uger.
Anbefalet varighed af behandlingen:
- I mangel af hjerteskade - i mindst 5 år eller indtil en alder af 21 år;
- Med forbigående hjertesygdom - i mindst 10 år eller indtil en alder af 21 år
- Med vedvarende hjertesygdom - i mindst 10 år eller indtil en alder af 40 år. I nogle tilfælde kan livslang forebyggende behandling være indiceret.
Varigheden af profylaksen indstilles individuelt.
Specielle instruktioner:
- For patienter med nyreinsufficiens beregnes dosis af Retarpen under hensyntagen til nyrefunktionen: med kreatininclearance (CC)> 10 ml / minut - 75% af den sædvanlige dosis, med CC <10 ml / minut - 20-50% (i nogle tilfælde kan det være nødvendigt at opdele en enkelt dosis doser til flere injektioner);
- Ældre patienter skal, inden de ordinerer Retarpen, vurdere tilstanden for nyrefunktionen og i overensstemmelse med resultaterne justere dosis om nødvendigt;
- Ved leversvigt kan metabolismen og udskillelsen af penicilliner ændre sig, hvilket skal tages i betragtning ved valg af en dosis.
Bivirkninger
- Ændringer i laboratorieparametre: ofte (> 1/100, <1/10) - en positiv direkte Coombs-reaktion, forvrængning af resultaterne af elektroforese af blodplasmaproteiner, en stigning i indholdet af 17-ketosteroider i urinen (ved hjælp af Zimmermann-reaktionen), falske positive reaktioner til bestemmelse af aminosyrer i urinen (når man bruger ninhydrin-metoden), falske positive reaktioner på urobilinogen, falske positive reaktioner til bestemmelse af glukose i urinen (ved anvendelse af ikke-enzymatiske metoder), falske positive reaktioner til bestemmelse af protein i urin ved anvendelse af biuret-metoden, Folin-Chocalteu-metoden eller udfældningsteknikker (ved anvendelse af trichloreddikesyre, sulfosalicylsyre);
- Andre virkninger af immunallergisk karakter: akut interstitiel nefritis, moderat forbigående stigning i aktiviteten af serumtransaminaser;
- Forstyrrelser i fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, diarré, opkastning; sjældent (> 1/1000, <1/100) - glossitis, stomatitis; ukendt frekvens - pseudomembranøs colitis;
- Infektioner og parasitære angreb: ofte - candidiasis;
- Forstyrrelser fra nervesystemet: sjældent (> 1/10 000, <1/1000) - neuropati;
- Forstyrrelser i immunsystemet: sjældent - allergiske reaktioner (feber, urticaria, ledsmerter, angioødem, eksfoliativ dermatitis, anafylaktisk chok med udvikling af kollaps, erythema multiforme, anafylaktoide reaktioner (purpura, astmaanfald, symptomer fra mave-tarmkanalen)); meget sjældent - toksisk epidermal nekrolyse, ondartet ekssudativ erytem; ukendt frekvens - serumsygdom, Jarisch-Herxheimer-reaktion; i nærværelse af samtidig dermatomycosis - para-allergiske reaktioner;
- Forstyrrelser fra blodet og lymfesystemet: meget sjældent (<1/10 000) - hæmolytisk anæmi, trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose;
- Forstyrrelser fra nyrerne og urinvejene: sjældent - interstitiel nefritis, nefropati;
- Lever- og galdeveje: ukendt hyppighed - kolestase, hepatitis;
- Forstyrrelser i hud og subkutant væv: ukendt frekvens - pemfigoid;
- Generelle lidelser og reaktioner på injektionsstedet: hyppigheden er ukendt - lokale reaktioner (smerter og infiltrater på injektionsstedet), Nicolau syndrom (akut lægemiddelemboli i hudkarrene), Hoynes syndrom (akut penicillinpsykotisk syndrom); med langvarig terapi - superinfektion.
Overdosis
På grund af en overdosis (brug af høje doser) af β-lactam-antibiotika, herunder benzathinbenzylpenicillin, især hos patienter med nyresvigt, kan encefalopati udvikles, hvis hovedsymptomer er bevægelsesforstyrrelser, nedsat bevidsthed og kramper.
Symptomatisk behandling anbefales.
specielle instruktioner
Inden ordination af Retarpen skal patientens historie indsamles nøje for mulig overfølsomhed over for penicilliner og / eller andre beta-lactam-antibiotika.
I betragtning af risikoen for at udvikle alvorlige allergiske, undertiden endda fatale reaktioner, bør patienter advares om behovet for at stoppe Retarpen og straks konsultere en læge, hvis de udvikler allergisymptomer.
I 5-10% af tilfældene kan allergiske reaktioner på penicillin krydse med allergiske reaktioner på cephalosporiner, og derfor er penicilliner kontraindiceret hos patienter med cefalosporinallergi i anamnesen.
Patienter med allergisk hududslæt og bronkialastma har en øget risiko for at udvikle overfølsomhedsreaktioner, så de skal være under lægeligt tilsyn i mindst 30 minutter efter injektionen. I tilfælde af en allergisk reaktion bør Retarpen annulleres, og om nødvendigt bør der udføres symptomatisk behandling og / eller anti-shockbehandling.
Ved behandling af syfilis kan der opstå en Jarisch-Herxheimer-reaktion (kulderystelser, feber, andre lokale og generelle symptomer), og patienterne bør advares om dette.
Hos patienter med diabetes mellitus er det muligt at bremse absorptionen af lægemidlet i den systemiske cirkulation.
Retarpen bør ikke administreres intravenøst, subkutant, endolumbar, i kroppens hulrum såvel som i væv med nedsat perfusion.
Hvis opløsningen ved et uheld kommer under huden, kan der opstå en smertefuld klump. Påføring af is på injektionsstedet kan mindske smerter.
Utilsigtet intravaskulær injektion kan forårsage forbigående følelser af angst og synshandicap. Disse symptomer forsvinder normalt inden for en time. Hvis symptomerne er alvorlige, kan sedation være nødvendig.
Ved utilsigtet intra-arteriel administration af Retarpen, især hos børn, kan der opstå alvorlige komplikationer såsom vævsnekrose (gangren) og arteriel trombose. Deres første manifestationer er blege pletter på huden i glutealområdet. Som et resultat af højt tryk på injektionsstedet er en retrograd injektion af lægemidlet i den fælles iliacarterie, spinalarterier eller aorta mulig.
Under behandlingen er det nødvendigt periodisk at overvåge nyrefunktionen og billedet af perifert blod.
For at forhindre beskadigelse af iskiasnerven anvendes den perifere region i den ydre øvre kvadrant af balderen til administration af Retarpen til børn og unge kun i undtagelsestilfælde (for eksempel med omfattende forbrændinger).
Gnidning af bagdelene efter injektion anbefales ikke.
I tilfælde af mistanke om syfilis skal mørkfeltmikroskopi udføres inden udnævnelsen af Retarpen og derefter serologiske undersøgelser inden for 4 måneder. Ved medfødt syfilis er det også nødvendigt at undersøge cerebrospinalvæsken (CSF). Hvis det ikke er muligt at udelukke involvering af centralnervesystemet (neurosyphilis) i processen, skal der anvendes andre penicillinpræparater, der bedre trænger ind i CSF.
Hvis der opstår vedvarende alvorlig diarré under behandlingen, bør der mistænkes pseudomembranøs colitis (kan manifestere sig som vandig afføring med slim / blod, tenesmus, diffus spastisk mavesmerter, feber). Da denne tilstand kan være livstruende, bør Retarpen seponeres straks, og passende behandling bør ordineres under hensyntagen til følsomheden af det identificerede patogen. Brug ikke lægemidler, der hæmmer tarmperistaltik.
Patienter, der overholder en hypersalindie, skal tage natriumindholdet i lægemidlet i betragtning: i en dosis på 1,2 millioner IE - 11 mg (0,48 mmol), i en dosis på 2,4 millioner IE - 22 mg (0,96 mmol).
På grund af risikoen for svampeinfektioner under behandlingen tilrådes det samtidig at bruge B-vitaminer og vitamin C. Hvis du har mistanke om udvikling af en svampeinfektion, kræves et svampedræbende middel (for eksempel levorin eller nystatin).
Ved brug af Retarpen i en utilstrækkelig dosis med for tidlig seponering af behandlingen såvel som ved langtidsbehandling kan der forekomme resistente patogenstammer.
I sjældne tilfælde kan povidon - et af hjælpestofferne i Retarpen - akkumuleres i reticuloendotel-systemet, hvorved granulomer kan udvikle sig, hvorfra tumorer kan dannes i fremtiden.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Under behandlingen skal der udvises forsigtighed, når man kører bil og udfører potentielt farlige typer arbejde.
Påføring under graviditet og amning
Benzathine benzylpenicillin krydser placentabarrieren. På trods af at der ikke er identificeret nogen direkte / indirekte bivirkninger på fosteret i dyreforsøg, kan Retarpen kun anvendes under graviditet, hvis den tilsigtede fordel for moderen væsentligt overstiger den potentielle risiko for fosteret.
Det anbefales ikke at bruge Retarpen til behandling af syfilis hos gravide kvinder.
Lægemidlet overføres til modermælk i små mængder. Der er ingen tegn på bivirkninger hos børn, hvis mødre fik Retarpen, mens de ammede. Da muligheden for en negativ effekt af lægemidlet på barnets tarmmikroflora ikke er udelukket, anbefales det, at amning afbrydes, mens Retarpen anvendes. Amning kan genoptages 24 timer efter annullering.
Pædiatrisk anvendelse
I pædiatrisk praksis anvendes Retarpen uden aldersbegrænsninger strengt i henhold til indikationer i overensstemmelse med doseringsregimen.
Med nedsat nyrefunktion
For patienter med nyreinsufficiens beregnes dosis af Retarpen afhængigt af graden af nedsat nyrefunktion (CC-indikator):
- CC> 60 ml / min - dosisjustering er ikke påkrævet;
- CC 10-60 ml / min - 75% af den beregnede dosis;
- CC <10 ml / min (alvorlig nyresvigt) - 20-50% af den anslåede dosis, det kan være nødvendigt at opdele det i flere injektioner.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved svær leverinsufficiens er det muligt at bremse metabolismen og udskillelsen af penicilliner.
Brug til ældre
Før behandling med Retarpen påbegyndes hos ældre patienter, skal nyrefunktionen vurderes. Om nødvendigt udføres en dosisjustering svarende til tilstanden.
Lægemiddelinteraktioner
Retarpen bør ikke anvendes samtidigt med bakteriostatiske antibiotika (f.eks. Chloramphenicol, makrolider, tetracycliner, lincosamider). Kombinationen med andre antibiotika er kun mulig i tilfælde, hvor der forventes en synergistisk eller i det mindste additiv virkning af brugen af en kombination af lægemidler.
Injicer ikke benzathinbenzylpenicillin i samme sprøjte sammen med andre lægemidler.
Med forsigtighed bør Retarpen anvendes samtidigt med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (salicylater, phenylbutazon, indomethacin), probenecid, allopurinol, fordi mulig konkurrencehæmning af eliminering af stoffer fra kroppen.
Retarpen øger effektiviteten af indirekte antikoagulantia, og derfor skal INR (international normaliseret ratio) overvåges nøje, når du bruger denne kombination.
Digoxin øger risikoen for at udvikle bradykardi.
Benzathine benzylpenicillin reducerer udskillelsen af methotrexat, hvilket resulterer i, at dets toksicitet kan øges.
Analoger
Retarpen-analoger er: Ampicillin, Amosin, Ospamox, Bitsillin-1, Benzicillin-1, Ospen, Extensillin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt sted uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarheden er 4 år.
Opløsningen fremstillet af pulveret kan opbevares i køleskab i højst 24 timer.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Retarpen
Benzathine benzylpenicillin er medtaget på listen over vitale og essentielle lægemidler (vitale og essentielle lægemidler). Da det er et meget stærkt antibiotikum, anbefaler patienter at bruge stoffet udelukkende som anvist og under tilsyn af specialister. I de fleste anmeldelser af Retarpen karakteriserer patienter det som et effektivt middel, der praktisk talt ikke forårsager negative reaktioner fra kroppen. En enkelt gennemgang beskriver anafylaktisk chok efter injektionen, men der er ikke angivet nogen årsag. På samme tid klarede lægemidlet opgaven, Pseudomonas aeruginosa-infektion blev helbredt.
Ifølge læger er Retarpen et standardlægemiddel til behandling af syfilis, som regel er det effektivt og giver dig mulighed for at gendanne patientens helbred i de fleste tilfælde uden bivirkninger. Retarpen-injektioner er ret smertefulde, derfor skal du kontakte medicinske institutioner for at udføre manipulationer samt for at forberede løsningen korrekt.
Prisen på Retarpen på apoteker
Lægemidlet er ikke tilgængeligt kommercielt. Den omtrentlige pris på 2,4 millioner IE i Retarpen i onlineapoteker er 2500 rubler. til 1 flaske.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
