Strofantin K

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Latinsk navn: Strophanthin K

ATX-kode: C01AC

Aktiv ingrediens: strophanthin-K (Strophanthin-K)

Producent: JSC "Galichpharm" (Ukraine)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-01-15

Opløsning til intravenøs og intramuskulær administration Strofantin K

Strofantin K er en urtemedicin til behandling af hjertesvigt i forskellige etiologier, som har en kardiotonisk og antiarytmisk virkning.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - opløsning til intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administration: klar væske fra farveløs til let gullig (1 ml hver i ampuller lavet af farveløst gennemsigtigt glas, i en papæske med en bølgepap, 10 ampuller med en ampul scarifier; 1 ml i ampuller lavet af farveløst gennemsigtigt glas, i en blisterstrimmel med 10 ampuller, i en papæske 1 pakke ampuller og en ampulharver. Scarifier medfølger ikke, hvis der anvendes ampuller med en prik / ringring. Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Strofantin K).

Sammensætning til 1 ml opløsning:

aktivt stof: strophanthin K - 0,25 mg;
hjælpekomponenter: ethylalkohol 96% - 0,02 ml; vand til injektion - op til 1 ml.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Strophanthin K er en blanding af hjerteglycosider ekstraheret fra frøene fra den tropiske liana Strophanthus Kombe Oliver, såsom K-strophanthosid, K-strophanthin-β osv. Den tilhører gruppen af polære (hydrofile) hjerteglykosider, let opløselige i lipider og absorberes dårligt fra fordøjelseskanalen.

Frøene af Strophanth Combe indeholder derivater af strophantidin - glykosider med kardiotonisk virkning (såsom cardenolider). De vigtigste er: K-strophanthosid ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0,6%, cymarine ~ 0,3%, cymarol ~ 0,28%. Derudover indeholder frøene helveticosid, glucogelveticozoid, glycocymarol, emicmarin, periplocymarin og fedtolie.

Strofantin K er et kortvirkende hjerteglycosid. Det blokerer transporten af natrium-kalium-adenosintriphosphatase (Na ⁺ / K ⁺ -ATP-ase), hvilket resulterer i, at indholdet af natriumioner i kardiomyocytter øges, hvilket fremmer åbningen af calciumkanaler og indførelsen af calciumioner i kardiomyocytter. Et overskud af natriumioner fremskynder frigørelsen af calciumioner fra det sarkoplasmatiske retikulum, hvilket øger det intracellulære niveau af sidstnævnte og blokerer troponinkomplekset, hvilket hæmmer den gensidige virkning af actin og myosin.

Strophanthin K forstærker styrken og hastigheden af sammentrækning af hjertemusklen på en anden måde end Frank-Starling-mekanismen, uafhængig af graden af myokardie-strækning. Systolen forkortes og bliver energisk økonomisk, slagtilfælde og minutvolumen øges på grund af en stigning i myokardial kontraktilitet. End-systolisk og end-diastolisk volumen falder, hvilket øger hjertemusklens tone, hvilket fører til en reduktion i dens størrelse og følgelig til et fald i hjertets iltbehov.

Den negative dromotrope effekt udtrykkes i udviklingen af refraktoritet i den atrioventrikulære (AV) knude, hvorved brugen af dette hjerteglykosid muliggøres i supraventrikulær paroxysmal takykardi og takyarytmier. Hos patienter med atrieflimren sænker lægemidlet hjerterytmen (hjerterytme), forlænger diastolen og forbedrer systemisk og intrakardiel hæmodynamik. Et fald i hjerterytmen opstår som et resultat af en direkte og indirekte effekt på reguleringen af hjerterytmen. Strofantin K er en direkte vasokonstriktor til patienter med normal kontraktilitet eller med overdreven strækning af myokardiet, hvis den positive inotrope virkning af hjerteglykosider ikke manifesteres. Hos patienter med CHF (kronisk hjertesvigt) realiseres den vasodilaterende virkning af lægemidlet indirekte,ved at sænke venetryk og øge urinproduktionen, hvilket reducerer hævelse og dyspnø. Modtagelse af strophanthin-K i toksiske og subtoksiske doser giver sin positive batmotrope virkning. Den negative kronotropiske effekt manifesteres i et ubetydeligt omfang.

Når det administreres intravenøst, begynder virkningen af Strofantin K efter 10 minutter og når sin maksimale effekt efter 15-30 minutter.

Farmakokinetik

Der er praktisk talt ingen kumulativ virkning af strophanthin K.

Stoffet fordeles i væv og organer relativt jævnt; en lidt højere grad af koncentration bemærkes i bugspytkirtlen, binyreparenkym, lever, nyrer; ~ 1% af den administrerede dosis findes i hjertemusklen.

Strophanthin K binder til plasmaproteiner i et niveau på 5%.

Stoffet udsættes ikke for stofskifte, det udskilles uændret af nyrerne. Fra 85 til 90% af lægemidlet udskilles inden for 1 dag. Plasmakoncentrationen i blodet falder efter 8 timer med 50%, fuldstændig eliminering fra kroppen sker efter 1-3 dage.

Indikationer til brug

Indikationer for Strofantin K er:

kronisk og akut hjertesvigt af II funktionel klasse i henhold til klassificeringen af New York Heart Association (NYHA) i nærvær af kliniske manifestationer og III - IV funktionel klasse - som en del af kompleks terapi;
paroxysmal og kronisk forløb af atrieflimren og atrieflagren i en takysystolisk form, især når den kombineres med CHF.

Kontraindikationer

Absolut:

WPW syndrom (Wolff - Parkinson - White syndrom);
glykosidisk forgiftning;
2. graders AV-blok;
intermitterende AV-blok eller komplet sinoatriel blok;
graviditet og ammeperioden
overfølsomhed over for komponenterne i Strofantin K.

Med forsigtighed skal glykosidet anvendes til hjertepatologier: 1. graders AV-blok, SSS (syg sinussyndrom) uden en kunstig pacemaker, sandsynligheden for ustabil ledning langs AV-noden, en historie med Morgagni-Adams-Stokes syndrom, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, isoleret mitralstenose med et fald i hjertefrekvens, hjerte-astma hos patienter med mitral stenose (hvis der ikke er nogen takysystolisk form for atrieflimren), akut myokardieinfarkt, ustabil angina pectoris, arteriovenøs bypasstransplantation, hypoxi, konstriktiv amykarditis, hjertesvigt med restriktiv diastolisk hjertesygdom, konstriktiv perikarditis, hjertetamponade), ventrikulære for tidlige slag, svær dilatation af hjertehulrum, cor pulmonale,atriel ekstrasystol (dens overgang til atrieflimren er mulig); hos patienter med følgende elektrolytforstyrrelser: hypomagnesæmi, hypokalæmi, hyperkalcæmi, hypernatræmi; med hypothyroidisme, alkalose, myocarditis, svigt i nyre- og / eller leverfunktion, tyrotoksikose såvel som i alderdommen.

Strofantin K, brugsanvisning: metode og dosering

Strofantin K-opløsning er beregnet til intravenøs eller intramuskulær administration. Lægemidlet bruges udelukkende i nødsituationer, hvor brugen af hjerteglykosider indeni er umulig.

Metoder til intravenøs administration af lægemidlet:

injektion (Strofantin K fortyndes foreløbigt med 10-20 ml 0,9% NaCl-opløsning eller 5% dextrose / glucoseopløsning): injiceres langsomt intravenøst i løbet af 5-6 minutter, da en hurtigere introduktion kan forårsage chok;
infusion (tidligere Strofantin K fortyndes i 100 ml 0,9% NaCl-opløsning eller 5% dextrose / glucoseopløsning.): injiceres intravenøst, med denne form for administration udvikler den toksiske effekt mindre ofte.

For voksne patienter er de maksimale doser af strophanthin K til intravenøs administration: enkelt - 2 ampuller (2 ml), dagligt - 4 ampuller (4 ml).

Hvis opløsningen af flere årsager ikke kan injiceres i en vene, anbefales det at injicere den i muskelen. For at gøre dette, indledende, for at reducere skarp smerte med intramuskulær injektion, injiceres 5 ml af en 2% opløsning af procain (novocain) efterfulgt af den krævede dosis Strofantin K-opløsning, der tidligere blev fortyndet i 1 ml af en 2% opløsning af procain (novocain) gennem den samme nål … Doser til i / m-injektioner er 1,5 gange højere end doser for i / v.

Daglige doser (mætningsdoser ved brug af 0,025% Strofantin K-opløsning) til pædiatriske patienter, afhængigt af alder:

nyfødte (op til 30 dage): 0,06-0,07 ml / kg;
spædbørn og børn fra 1 måned til 3 år: 0,04-0,05 ml / kg;
børn fra 4 til 6 år: 0,4-0,5 ml;
børn og unge fra 7 til 14 år: 0,5-1 ml.

Dosis til børn strophanthin K vedligeholdelse er ¹ / ₂ - ¹ / ₃ af bolusdosis.

Bivirkninger

CVS (kardiovaskulært system): bradykardi, AV-blok, ekstrasystol, ventrikelflimmer, ventrikulær paroxysmal takykardi;
Mave-tarmkanalen (mave-tarmkanalen): nedsat appetit, diarré, kvalme, opkastning;
CNS (centralnervesystemet): svimmelhed, hovedpine, træthed, søvnforstyrrelser, ændringer i farveopfattelse, døsighed, psykose, depression, forvirring;
andre reaktioner: overfølsomhed, urticaria, gynækomasti, trombocytopeni, trombocytopen purpura, petechiae, næseblod; med i / m injektion - ømhed på injektionsstedet.

Overdosis

Symptomer på overdosering med Strophanthin K:

fra CVS: arytmier, inklusive bradykardi, AV-blok, ventrikulær paroxysmal takykardi, ventrikelflimmer, ventrikulær ekstrasystol (bigeminia, polytopisk ekstrasystol), nodulær takykardi, sinoatriel blokade, atrieflimren og flagren;
fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, anoreksi, diarré
fra siden af centralnervesystemet og sensoriske organer: øget træthed, hovedpine, svimmelhed; sjældent - nedsat synsstyrke, farvning af omgivende objekter i grønne og gule farver, scotoma, blinkende fluer foran øjnene, makro- og mikropsia; ekstremt sjældent - synkope, forvirring.

Hvis der opstår tegn på forgiftning, annullerer eller reducerer Strofantin K efterfølgende doser og øger tidsintervallerne mellem injektioner af opløsningen.

Om nødvendigt anbefales det at administrere modgift, f.eks. Unithiol (natriumdimercaptopropansulfonat) og symptomatisk behandling (antiarytmika, kaliumpræparater, m-antikolinergika).

Terapi af patologier forårsaget af hjerteglykosidforgiftning:

hjerterytmeforstyrrelser: brug af klasse I antiarytmika (for eksempel lidokain, phenytoin);
hypokalæmi: intravenøst dryp i 3 timer introduktion af en opløsning af kaliumchlorid - 6-8 g / dag (med en hastighed på 1-1,5 g kaliumchlorid pr. 0,5 L 5% dextrose / glucoseopløsning) og insulin - 6 –8 ENHEDER
svær bradykardi, AV-blok: m-antikolinergika (for eksempel atropinsulfat). Introduktion af beta-adrenerge agonister er farligt, da de kan forstærke den arytmogene virkning af hjerteglykosider;
komplet tværgående blokade med Morgagni-Adams-Stokes syndrom: midlertidig pacemaker (elektrokardiostimulation).

specielle instruktioner

Med ekstrem forsigtighed anvendes Strofantin K i henhold til indikationer for thyrotoksikose og atriel ekstrasystol.

Da stoffets terapeutiske indeks er meget lavt, er det under dets anvendelse vigtigt at sikre et individuelt dosisvalg og omhyggelig medicinsk overvågning af patienten under behandlingen.

For at forhindre glykosidforgiftning hos patienter med nedsat nyreudskillelsesfunktion justeres dosis af strophanthin K nedad.

Sandsynligheden for overdosering øges hos patienter med hypokalæmi, hyperkalcæmi, hypernatræmi, hypomagnesæmi, cor pulmonale, svær udvidelse af hjertekamrene, alkalose og i alderdommen. I tilfælde af overtrædelser af AV-ledning er der behov for særlig pleje, og elektrokardiografisk overvågning af patientens tilstand er påkrævet.

Alvorlig mitralstenose, normo- eller bradykardi bidrager til udviklingen af CHF på grund af et fald i diastolisk fyldning af venstre ventrikel. Strofantin K øger kontraktiliteten af højre ventrikel og forårsager en yderligere stigning i trykket i lungearterisystemet, hvilket kan resultere i lungeødem eller forværring af venstre ventrikelsvigt. For patienter med mitralstenose ordineres hjerteglykosider, hvis højre ventrikulær svigt eller atrieflimren er til stede. Hos patienter med Wolff-Parkinson-White syndrom, ved at reducere AV-ledning, fremmer Strofantin K ledningen af impulser langs tilbehørsveje, der omgår AV-knuden og derved provokerer angreb af paroxysmal takykardi. En af metoderne til at kontrollere digitalisering er at overvåge plasmaindholdet i hjerteglykosider.

Hurtig intravenøs administration af opløsningen kan fremkalde ventrikulær takykardi, bradyarytmi, AV-blokering og hjertestop. På toppen af Strofantin K er udviklingen af ekstrasystol mulig, undertiden i form af storeminy. For at forhindre denne reaktion anbefales dosis at blive opdelt i 2-3 intravenøse indgivelser, eller den første dosis indgives intramuskulært.

Hvis patienten tidligere har fået ordineret andre hjerteglykosider, kræves en pause på 5 til 24 dage inden intravenøs administration af Strofantin K afhængigt af sværhedsgraden af det kumulative kendetegn for det tidligere middel.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I løbet af anvendelsesperioden for Strofantin K er det nødvendigt at afstå fra at deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner, herunder fra kørsel af køretøjer.

Påføring under graviditet og amning

Strofantin K er kontraindiceret til brug under graviditet og amning på grund af manglende data om effektiviteten og sikkerheden ved dets anvendelse i disse patientgrupper.

Pædiatrisk anvendelse

I pædiatrisk praksis anvendes stoffet ifølge indikationer i en dosis, der afhænger af barnets alder og kropsvægt.

Med nedsat nyrefunktion

Strofantin K bør anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med nyreinsufficiens.

Til krænkelser af leverfunktionen

Til behandling af patienter med nedsat leverfunktion skal Strofantin K anvendes med forsigtighed.

Brug til ældre

For ældre ordineres Strofantin K med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

barbiturater (phenobarbital osv.): reducerer den kardiotoniske virkning af hjerteglykosider;
sympatomimetika, methylxanthiner, reserpin og tricykliske antidepressiva: når de anvendes sammen med Strofantin K, øger de risikoen for arytmier;
kinidin, methyldopa, amiodaron, captopril, calciumantagonister, erythromycin og tetracyclin: øge plasmaniveauet af strophanthin K i blodet;
magnesiumsulfat: øger sandsynligheden for langsommere impulsledning og forekomsten af AV-blokade i hjertet;
diuretika (hovedsagelig thiazid- og kulsyreanhydrasehæmmere), GCS (glukokortikosteroider), kortikotropinpræparater (adrenokortikotropisk hormon), insulin, carbenoxolon, calciumpræparater, afføringsmidler, benzylpenicillin, amfotericin B, salicylater: øger sandsynligheden for hjerteglykosidforgiftning
antiarytmika, betablokkere, verapamil: de kan ikke kun øge sværhedsgraden af faldet i AV-ledning (negativ dromotrop effekt), men øger også den negative kronotropiske aktivitet af Strofantin K (fald i hjertefrekvens);
rifampicin, phenytoin, phenobarbital, phenylbutazon, andre inducere af mikrosomale leverenzymer samt cytostatika og neomycin: sænk indholdet af strophanthin K i blodplasma;
mineralokortikoider, kulsyreanhydrasehæmmere: På grund af udviklingen af hypokalæmi kan de forårsage glykosidisk forgiftning. Med deres samtidige anvendelse med hjerteglykosider er regelmæssig overvågning af koncentrationen af kalium i blodplasmaet nødvendig;
kaliumsaltpræparater: i kombination med hjerteglykosider er det umuligt at bruge, hvis der under indflydelse af sidstnævnte udvikler sig ledningsforstyrrelser, bekræftet af et EKG (elektrokardiogram). Kombineret med digitalispræparater ordineres ofte kaliumsalte for at forhindre hjertearytmier;
anticholinesterase-lægemidler: anvendes samtidigt med hjerteglykosider øger bradykardi;
eddikesyre: reducerer både effektiviteten af hjerteglykosider og deres toksicitet;
triphosadenin (natriumadenosintriphosphat): ved at forbedre stofskiftet øger det risikoen for bivirkninger (inklusive arytmogene virkninger). Brug i forbindelse med hjerteglykosider er kontraindiceret;
vitamin D hypervitaminose: forbedrer effekten af hjerteglykosider på grund af udviklingen af hyperkalcæmi;
paracetamol: kan hæmme renal eliminering af kardiale glycosider;
diuretika og kortikosteroider: øger sandsynligheden for at udvikle hypomagnesæmi og hypokalæmi;
ATP-hæmmere (angiotensin-konverterende enzym), angiotensin II-receptorblokkere: reducerer sandsynligheden for hypomagnesæmi og hypokalæmi.

Analoger

Analoger af Strofantin K er Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, Lily of the Valley tinktur, Strofantin-G, Celanid osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Strofantine K

Til dato er der praktisk talt ingen anmeldelser af Strofantin K fra patienter.

Eksperter, der undersøger hjerteglykosider, advarer om deres virkning på alle de grundlæggende funktioner i hjertet, og derfor anbefaler de at bruge stoffet med ekstrem forsigtighed. Et karakteristisk træk ved glycosider er en specifik effekt på myokardiet: i små doser øger de sammentrækningen af hjertemusklen, i store doser hæmmer de hjertets arbejde og kan forårsage hjertestop.

Pris for Strofantin K på apoteker

Lægemidlet er ikke tilgængeligt for salg, så prisen på Strofantin K er ukendt.

Omkostningerne ved gruppeanalogen - Strofantin-G, injektionsvæske, opløsning, 0,025%, for en pakke med 10 ampuller på 1 ml hver er ca. 66 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!