Cimetidin
Brugsanvisning:
- 1. Farmakologisk virkning
- 2. Farmakokinetik
- 3. Dosering
- 4. Interaktion med andre lægemidler
- 5. Graviditet og amning
- 6. Bivirkninger
- 7. Indikationer for brug
- 8. Kontraindikationer
- 9. Særlige instruktioner
Farmakologisk virkning af cimetidin
Cimetidin er en histamin H2-receptorblokker. Undertrykker produktionen af saltsyre stimuleret af mad, gastrin, histamin og acetylcholin. Ved at sænke saltsyreniveauet øger det pH-niveauet og sænker aktiviteten af pepsin.
Cimetidin udløser beskyttelsesmekanismen i maveslimhinden, helbreder skaden forårsaget af saltsyre. Reducerer koncentrationen af cytochrom P450. Det påvirker ikke adrenerge receptorer, har ikke en bedøvelseseffekt. Efter indtagelse af cimetidin forekommer den terapeutiske virkning efter 1 time og fortsætter med at virke i 4-5 timer.
Farmakokinetik
Cimetidin absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Metabolisme sker ved "første pas". Lægemidlets biotilgængelighed er 60-70%. Den maksimale koncentration i blodplasma når den tages på tom mave, nås efter 1 time, efter 3 timer kan en anden top observeres. Cimetidin fordeles i kropsvæv. Niveauet for binding til plasmaproteiner er 20%.
Halveringstiden for cimetidin er ca. 2 timer; med nedsat nyrefunktion kan den øges. Det udskilles hovedsageligt uændret i urinen. Clearance af cimetidin øges hos patienter med forbrændinger.
Dosering af cimetidin
Instruktionerne til cimetidin anbefaler, at dosis indstilles ud fra patientens generelle tilstand. For voksne patienter er en enkelt dosis 100-800 mg.
Ved intravenøs administration af cimetidin er en enkelt dosis 200 mg med intravenøs infusion - 400 mg. Den maksimalt tilladte daglige dosis, uanset indgivelsesmåde, bør ikke overstige 2 g.
Den maksimalt tilladte dosis cimetidin til børn i alderen 1 år og ældre, uanset indgivelsesvej, er 25-30 mg / kg / dag i opdelte doser. Børn under et år - 20 mg / kg / dag.
Interaktion mellem cimetidin og andre lægemidler
Samtidig administration med antacida indeholdende aluminiumhydroxid og magnesiumhydroxid kan føre til et fald i absorptionen af cimetidin. Når det kombineres med sulfonylurinstofderivater - hypoglykæmiske stoffer - observeres undertiden hypoglykæmi.
Kombinationen af cimetidin med chlordiazepoxid, clorazepat, triazolam, alprazolam, diazepam, clobazam, nitrazepam, flurazepam fører til en stigning i koncentrationen af benzodiazepiner i blodplasmaet. Kan forbedre sedationen.
Samtidig brug øger koncentrationen af amiodaron i blodet på grund af en afmatning i dets metabolisme.
Kombinationen af cimetidin med atenolol forårsager i nogle tilfælde svær bradykardi.
Når det tages samtidigt med benzylpenicillin, øger det dets biotilgængelighed.
Samtidig modtagelse med vecuroniumchlorid, verapamil, gallopamil forbedrer effekten af disse lægemidler.
Kombinationen med indomethacin fører til et fald i koncentrationen i blodplasma uden at påvirke dets antiinflammatoriske virkning.
Kombinationen med ketoconazol og itraconazol reducerer deres absorption i mave-tarmkanalen.
Cimetidin reducerer clearance af lidocain og øger dets koncentration i blodplasmaet, hvilket kan føre til en stigning i bivirkningerne af lidocain.
Graviditet og amning
På grund af det faktum, at cimetidin kan trænge ind i placentabarrieren og udskilles i modermælk, skal lægemidlet anvendes med forsigtighed under graviditet og amning.
Bivirkninger af cimetidin
- med en skarp annullering af cimetidin er tilbagefald af mavesår mulig;
- opkastning, pancreatitis, flatulens, hepatitis, kvalme, diarré, gulsot;
- døsighed, depression, øget træthed, svimmelhed, følelsesmæssig labilitet, hallucinationer, agitation, angst, nervøsitet, psykose, hovedpine, hypertermi, forvirring, nedsat libido;
- kløe, hududslæt, hyperæmi, eksfoliativ dermatitis, erythema multiforme, angioødem, Stevens-Johnson syndrom;
- muligt hos mænd (især ved høje doser): nedsat styrke, gynækomasti;
- sjældent - trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, neutropeni, agranulocytose, aplastisk og hæmolytisk anæmi, eosinofili;
- bradykardi, AV-blokering, takykardi, sænkning af blodtryk, vaskulitis;
- interstitiel nefritis, urinretention;
- artralgi, myalgi, polymyositis;
- hårtab.
Indikationer for brug af cimetidin
- symptomatiske sår
- systemisk mastocytose;
- mavesår i den akutte fase;
- polyendokrin adenomatose;
- forebyggelse af forværringer af peptisk mavesår;
- halsbrand (forårsaget af hyperchlorhydria);
- refluxøsofagitis.
I henhold til instruktionerne kan cimetidin bruges som en supplerende behandling for mangel på bugspytkirtelenzym, reumatoid arthritis, urticaria (i akut form).
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for cimetidin.
specielle instruktioner
Cimetidin bør anvendes med forsigtighed til patienter med kronisk hjertesvigt, sygdomme i de hæmatopoietiske organer, levercirrhose, nyre- eller leverinsufficiens, undertrykkelse af immunitet, børn og unge under 16 år.
Før du starter kurset, skal du sørge for, at patienten ikke har nogen ondartede sygdomme i fordøjelsessystemet.
Patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion har brug for et specielt justeret doseringsregime.
Ved langvarig brug er det nødvendigt systematisk at overvåge leverens og blodets tilstand. Instruktionerne for cimetidin anbefales ikke pludselig at stoppe med at tage stoffet på grund af risikoen for gentagelse af mavesårssygdom.
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
