Phazostabil
Fazostabil: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Fazostabil
ATX-kode: B01AC30
Aktiv ingrediens: acetylsalicylsyre (acetylsalicylsyre) + magnesiumhydroxid (magnesiumhydroxid)
Producent: Ozone LLC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07
Priser på apoteker: fra 119 rubler.
Købe
Phazostabil er et antiblodplademiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse, næsten hvide eller hvide, let marmorering af overfladen er mulig, en næsten hvid kerne og en filmskal er synlige på bruddet; på en af siderne af 150 mg + 30,39 mg tabletten er der en skillelinje (10, 20, 25 og 30 stk. i blisterkonturpakninger, i en papkasse 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 eller 10 pakker; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 og 100 i dåser, der er forseglet med træklukninger med første åbningskontrol eller skruehætter med tryk og drej eller kontrol første åbning eller i hætteglas med mørkt glas, forseglet med en skruehætte med en indbygget aftagelig silicagelkapsel og en første åbningskontrolring i en papæske 1 dåse eller 1 flaske. Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Fazostabil).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktive ingredienser: acetylsalicylsyre - 75 mg og magnesiumhydroxid - 15,2 mg eller acetylsalicylsyre - 150 mg og magnesiumhydroxid - 30,39 mg;
- hjælpekomponenter: povidon-K25, magnesiumstearat, croscarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose;
- filmskal: hypromellose, titandioxid, macrogol-4000.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Virkningen af Phazostabil skyldes egenskaberne af den aktive komponent - acetylsalicylsyre (ASA). Det irreversibelt inhiberer cyclooxygenase (COX-1), hvorved syntesen forekommer blokering thromboxan 2 og blodpladeaggregationsinhibering. Det antages, at ASA har andre mekanismer til undertrykkelse af blodpladeaggregering, hvilket udvider anvendelsesområdet for patienter med forskellige vaskulære sygdomme. Lægemidlet har også febernedsættende, antiinflammatoriske og smertestillende virkninger.
Magnesiumhydroxid - den anden aktive komponent i Phazostabil - har en antacida virkning, beskytter slimhinden i mave-tarmkanalen (GIT) mod den irriterende virkning af ASA.
Farmakokinetik
ASA fra mave-tarmkanalen absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt, denne proces sænkes, mens du spiser. Det metaboliseres delvist under absorption.
Under absorption og efter absorption biotransformeres ASA til hovedmetabolitten - salicylsyre, som metaboliseres af enzymer, hovedsageligt i leveren, hvilket resulterer i, at der dannes metabolitter (glucuronidsalicylat, salicylurinsyre, phenylsalicylat), som findes i mange kropsvæsker og væv. Den metaboliske proces hos kvinder er langsommere end hos mænd, hvilket manifesteres ved en lavere aktivitet af enzymer i blodserumet.
Efter indtagelse af Fazostabil C max (maksimal plasmakoncentration) registreres ASA efter 10-20 minutter, salicylsyre - efter 0,3-2 timer Acetylsalicylsyre og salicylsyre er karakteriseret ved en høj grad af kommunikation med blodplasma-proteiner, distribueres hurtigt i kroppen. Bindingen af salicylsyre til plasmaproteiner er ikke-lineær og afhænger af koncentrationen: ved lave koncentrationer (400 μg / ml) - op til 75%.
Biotilgængeligheden af salicylsyre er 90-100%, ASA - 50-68%. Salicylsyre krydser placentabarrieren og over i modermælken.
Hos patienter med nyreinsufficiens, gravide og nyfødte, er salicylater i stand til at fortrænge bilirubin fra associeringen med albumin og forårsage også udvikling af bilirubin encephalopati.
ASA og dets metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne fra kroppen. I tilfælde af at tage stoffet i lave doser er halveringstiden (T 1/2) af hovedstoffet ca. 15-20 minutter, metabolitten - salicylsyre - 2-3 timer. Hos patienter, der får ASA i høje doser, stiger disse indikatorer markant på grund af mætning enzymsystemer.
I modsætning til andre salicylater ophobes ikke-hydrolyseret ASA ikke i blodserumet efter gentagen indgivelse af lægemidlet. Ved normal nyrefunktion udskilles 80 til 100% af en enkelt dosis ASA inden for 24-72 timer.
Magnesiumhydroxid i doser indeholdt i Phazostabil påvirker ikke lægemidlets farmakokinetiske egenskaber.
Indikationer til brug
- behandling af ustabil angina pectoris;
- forebyggelse af tromboembolisme efter kirurgiske indgreb på karene (koronar bypass-podning, perkutan transluminal koronar angioplastik);
- primær forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme (trombose og akut hjertesvigt) hos risikopatienter (for eksempel i nærværelse af arteriel hypertension, diabetes mellitus, hyperlipidæmi, fedme såvel som hos rygere og ældre);
- forebyggelse af gentagen hjerteinfarkt og blodkarstrombose.
Kontraindikationer
Absolut:
- bronkialastma forårsaget af indtagelse af salicylater / ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er);
- komplet eller ufuldstændig kombination af bronkialastma, tilbagevendende polypose i næsen og paranasale bihuler med intolerance over for ASA eller andre NSAID'er, herunder COX-2-hæmmere, i øjeblikket eller i historien;
- kronisk hjertesvigt III - IV funktionel klasse i henhold til NYHA klassifikation;
- blødningstendens (vitamin K-mangel, hæmoragisk diatese, trombocytopeni);
- blødning i hjernen
- gastrointestinal blødning
- erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen i den akutte fase;
- moderat til svær nedsat leverfunktion (klasse B og C i henhold til Child-Pugh klassifikation)
- alvorlig nyresvigt [kreatininclearance (CC) <30 ml / min];
- mangel på glucose-6-phosphatdehydrogenase;
- I og III trimester af graviditet;
- amningsperiode
- alder op til 18 år
- behovet for at bruge methotrexat i en ugentlig dosis på mere end 15 mg;
- overfølsomhed over for enhver komponent i Phazostabil eller andre NSAID'er.
Lægemidlet skal bruges med forsigtighed i følgende tilfælde:
- høfeber, nasal polypose, allergiske tilstande, bronchial astma;
- let til moderat nedsat nyrefunktion (CC> 30 ml / min)
- mild leversvigt (klasse A i henhold til Child-Pugh klassifikationen)
- en historie med gastrointestinal blødning eller ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen;
- hyperurikæmi;
- gigt;
- diabetes;
- ældre alder
- II graviditetstrimester;
- samtidig anvendelse af følgende lægemidler: ethanol: (inklusive alkoholholdige drikkevarer), kulsyreanhydrasehæmmere (acetazolamid), narkotiske smertestillende midler, selektive serotonin-genoptagelseshæmmere, systemiske glukokortikosteroider, trombolytiske og trombocytlægemidler, antikoagulantia (inklusive sulfonamider) trimoxazol), orale hypoglykæmiske midler (sulfonylurinstofderivater) og insulin, NSAID'er og salicylater i høje doser, methotrexat i en ugentlig dosis <15 mg, ibuprofen, lithium, digoxin, valproinsyre.
Fazostabil, brugsanvisning: metode og dosering
Fazostabil tabletter skal tages oralt: slug hele og drik rigeligt med vand.
Doserne af lægemidlet beskrevet nedenfor beregnes ud fra ASA-indholdet.
Anbefalede doseringsregimer:
- ustabil angina pectoris, forebyggelse af tilbagevendende myokardieinfarkt og blodkarstrombose og forebyggelse af tromboembolisme efter kirurgiske indgreb på karene: 75-150 mg 1 gang dagligt;
- primær forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme: den første dag - 150 mg, fra den anden dag - 75 mg en gang dagligt.
Phazostabil er beregnet til langvarig brug. Behandlingens varighed bestemmes af lægen individuelt.
Hvis du går glip af den næste aftale, skal du tage Fazostabil hurtigst muligt. Det er forbudt at tage en dobbelt dosis, så hvis tiden for at tage den næste dosis nærmer sig, bør den glemte pille ikke tages.
Bivirkninger
Bivirkningerne beskrevet nedenfor er klassificeret som følger: meget almindelig - ≥ 1/10; ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10; sjældent - fra ≥ 1/1000 til <1/100; sjældent - fra ≥ 1/10000 til <1/1000; meget sjælden - <1/10 000, inklusive individuelle meddelelser:
- åndedrætsorganer: ofte - bronkospasme;
- Mave-tarmkanalen: meget ofte - halsbrand; ofte - kvalme, opkastning sjældent - mavesmerter, sår i slimhinden i mave og tolvfingertarm (inklusive sjældent - perforerede sår), gastrointestinal blødning; meget sjældent - colitis, esophagitis, stomatitis, irritabel tarmsyndrom, erosive læsioner i den øvre mave-tarmkanal (inklusive med strenge)
- nervesystem: ofte - hovedpine, søvnløshed; sjældent - døsighed, svimmelhed sjældent - tinnitus, intracerebral blødning
- immunsystem: sjældent - hævelse af næseslimhinden, rhinitis, hududslæt, urticaria, kløende hud, angioødem; meget sjældent - anafylaktisk chok, kardio-respiratorisk nødsyndrom
- nyrer og urinveje: meget sjældent - funktionsnedsættelse af nyrerne;
- blod og lymfesystem: meget ofte - øget blødning, sjældent - anæmi; meget sjældent - eosinofili, neutropeni, trombocytopeni, agranulocytose, leukopeni, hypoprothrombinæmi, aplastisk anæmi; hos patienter med svære former for glucose-6-phosphatdehydrogenase-mangel - hæmolytisk anæmi, hæmolyse;
- laboratoriedata: sjældent - øget aktivitet af leverenzymer.
Overdosis
I tilfælde af en enkelt dosis af en toksisk dosis ASA eller ved at tage lægemidlet i 2 eller flere dage i træk i daglige doser på mere end 100 mg / kg, udvikler salicylism syndrom. Overdosering er især farlig for ældre patienter.
Overdosering af mild til moderat ASA (enkelt dosis <150 mg / kg):
- symptomer: kvalme og opkastning, øget svedtendens, høretab, tinnitus, svimmelhed, hovedpine, takypnø, forvirring, hyperventilation, respiratorisk alkalose;
- behandling: gastrisk skylning, gentagen indtagelse af aktivt kul, tvungen alkalisk diurese, genopretning af syre-base-tilstand og vand-elektrolytbalance.
Symptomer på moderat og svær ASA-overdosering (enkeltdoser på henholdsvis 150-300 mg / kg og> 300 mg / kg):
- kardiovaskulær system: et markant fald i blodtryk, hjerterytmeforstyrrelser, hæmning af hjerteaktivitet;
- fordøjelsessystemet: gastrointestinal blødning
- nervesystem: depression af centralnervesystemets funktion (forvirring, døsighed, kramper, koma), toksisk encefalopati;
- hæmatopoietisk system: hypoprothrombinæmi, forlængelse af protrombintid, hæmatologiske sygdomme fra inhibering af blodpladeaggregering til koagulopati;
- vand- og elektrolytbalance: dehydrering, nedsat nyrefunktion fra oliguri op til udvikling af nyresvigt med hypernatræmi, hypokalæmi, hyponatræmi;
- glukosemetabolisme: hypoglykæmi (især hos børn), hyperglykæmi, ketoacidose;
- høreorgan: tinnitus, døvhed;
- andre: hyperpyreksi, respiratorisk alkalose med kompenserende metabolisk acidose, ikke-kardiogent lungeødem, respirationsdepression, hyperventilation, asfyksi.
Behandling af moderat og svær overdosering udføres på et hospital. Først og fremmest er gastrisk skylning og gentagen indtagelse af aktivt kul nødvendigt. Kræver tvunget alkalisk diurese, gendannelse af syre-base-tilstand og vand-elektrolytbalance. Yderligere behandling er symptomatisk.
specielle instruktioner
Fazostabil bør kun anvendes som anvist af den behandlende læge.
ASA kan forårsage angreb af bronkialastma, bronkospasme og andre overfølsomhedsreaktioner. Risikogruppen inkluderer patienter med nasal polypose, høfeber, en historie med bronchial astma, kroniske sygdomme i luftvejene samt tilstedeværelsen af allergiske reaktioner på andre lægemidler (manifesteret for eksempel urticaria, kløe, hududslæt).
Patienter, for hvem der er planlagt operation, bør advare lægen om at tage Fazostabil, da ASA under og efter operationen kan forårsage blødning i varierende grad af intensitet. Et par dage før operationen skal forholdet mellem sandsynligheden for blødning ved indtagelse af stoffet og forekomsten af iskæmiske komplikationer i tilfælde af dets annullering vurderes. Hvis der er en betydelig risiko for blødning, bør Fazostabil annulleres.
En øget chance for blødning bemærkes ved samtidig brug af ASA og trombolytika, antikoagulantia, blodpladebehandlingsmidler.
Der skal udvises forsigtighed, når lægemidlet ordineres til patienter med nedsat nyrefunktion (CC> 30 ml / min) og kredsløbssygdomme forårsaget af massiv blødning, omfattende operation, åreforkalkning i nyrearterier, sepsis og kronisk hjertesvigt. I disse tilfælde er der en høj risiko for forværret nyrefunktion og udvikling af akut nyresvigt. Dens sandsynlighed øges med samtidig brug af andre NSAID'er med diuretika og angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere.
Ved langvarig brug af Fazostabil vises systematisk overvågning af leverens funktionelle tilstand, en generel blodprøve og en analyse af afføring for okkult blod.
Hos ældre patienter, der har modtaget lave doser af ASA i lang tid som blodplader, øges risikoen for blødning i mave-tarmkanalen, så der skal udvises forsigtighed.
Hos disponerede patienter (i tilfælde af nedsat urinsyreudskillelse) kan ASA i lave doser forårsage gigt.
I høje doser har ASA en hypoglykæmisk virkning. Dette skal tages i betragtning af patienter med diabetes mellitus, der får insulin eller hypoglykæmiske orale midler.
Det blev rapporteret om udviklingen af hæmolytisk anæmi og hæmolyse hos patienter med svær glukose-6-phosphatdehydrogenasemangel, som fik ASA. Truslen om sygdomme fra blodet stiger i følgende tilfælde: at tage ASA i høje doser, tilstedeværelsen af feber eller akutte infektioner.
Ethanol, der anvendes samtidigt med ASA, øger sandsynligheden for skade på mave-tarmslimhinden og forlænger blødningstiden.
Hvis det er nødvendigt at ordinere systemiske glukokortikosteroider, er det nødvendigt at tage højde for, at koncentrationen af salicylater i blodet falder med deres samtidige anvendelse, og efter at de er annulleret, stiger den, hvilket er fyldt med en overdosis.
Fazostabil anbefales ikke til brug sammen med ibuprofen til patienter med risiko for hjerte-kar-sygdomme, da et fald i antiblodpladevirkningen af ASA i daglige doser op til 300 mg reducerer den kardiobeskyttende virkning. Hvis en patient tager ibuprofen som smertestillende, skal de informere deres læge.
Methotrexat i en ugentlig dosis på <15 mg øger forekomsten af uønskede hæmatopoietiske virkninger. Under den kombinerede behandling skal der udføres en blodprøve en gang om ugen i de første par uger.
Med den fælles udnævnelse af lithium- eller digoxinpræparater skal deres plasmakoncentrationer overvåges nøje i løbet af Fazostabil-applikationen og efter dens annullering. Om nødvendigt justeres doseringen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af sandsynligheden for bivirkninger fra nervesystemet i den periode, de tager Phazostabil, rådes patienter til at være forsigtige, når de kører og deltager i aktiviteter, der kræver øget reaktionshastighed og øget koncentration af opmærksomhed.
Påføring under graviditet og amning
- I graviditetens trimester: Phazostabil er kontraindiceret, da ASA kan forårsage fosterdefekter (hjertefejl, delt gane);
- II graviditetstrimester: Lægemidlet kan kun bruges til kvinder, hvor den forventede fordel ved terapi bestemt opvejer de potentielle risici. Det anbefales at ordinere ASA i en daglig dosis på højst 150 mg i kort tid;
- III graviditetstrimester: salicylater i høje daglige doser (> 300 mg) hjælper med at hæmme fødslen, forårsager øget blødning hos moderen og fosteret samt lukning af ductus arteriosus hos fosteret. Når de tages umiddelbart før fødslen, kan intrakraniel blødning udvikle sig hos nyfødte, især for tidligt fødte babyer. I denne henseende er udnævnelsen af Fazostabil i sidste trimester kontraindiceret;
- ammeperiode: der er utilstrækkelige data, på grundlag af hvilke det ville være muligt fuldt ud at fastslå muligheden eller umuligheden af at tage ASA under amning. Det er kendt, at salicylater og deres metabolitter udskilles i små mængder i modermælken. Utilsigtet (engangs) indtagelse af ASA under amning forårsager ikke bivirkninger hos barnet, derfor kræver det ikke afslutning af fodring. Hvis der tages en høj dosis, skal amning stoppes med det samme. Hvis langvarig behandling med Fazostabil er nødvendig, anbefales det at overføre barnet til kunstig fodring.
Pædiatrisk anvendelse
Fazostabil tabletter er forbudt for børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Phasostabil er kontraindiceret hos patienter med CC <30 ml / min (alvorlig nyresvigt).
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med CC> 30 ml / min (mild og moderat nyresvigt).
Til krænkelser af leverfunktionen
Phazostabil er kontraindiceret i klasse B og C leverinsufficiens i henhold til Child-Pugh klassifikationen (moderat og svær).
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med klasse A-leverinsufficiens i henhold til Child-Pugh-klassifikationen (mild), det er nødvendigt regelmæssigt at overvåge leverfunktionen.
Brug til ældre
Fazostabil bør anvendes med forsigtighed til ældre patienter.
Lægemiddelinteraktioner
ASA forbedrer handlingen og øger toksiciteten af følgende lægemidler:
- valproinsyre - på grund af dens forskydning fra forbindelsen med plasmaproteiner;
- methotrexat - på grund af et fald i renal clearance og dets forskydning fra forbindelsen med plasmaproteiner.
ASA øger virkningen og risikoen for bivirkninger af følgende lægemidler:
- sulfonamider, herunder co-trimoxazol - ved at øge deres koncentration i blodplasma og fortrænge dem fra forbindelsen med plasmaproteiner;
- andre NSAID'er, narkotiske analgetika - på grund af handlingssynergi;
- kulsyreanhydrasehæmmere, herunder acetazolamid - salicylater kan øge deres toksicitet over for centralnervesystemet og sandsynligheden for at udvikle svær acidose;
- lithium og digoxin - på grund af et fald i deres nyreudskillelse og et fald i plasmakoncentrationer;
- selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer, herunder sertralin og paroxetin - som et resultat af synergisme med ASA øges risikoen for blødning fra den øvre mave-tarmkanal;
- antiblodpladestoffer, herunder clopidogrel og dipyridamol, indirekte antikoagulantia, herunder ticlopidin og warfarin, trombolytiske midler, heparin - på grund af forskydning fra forbindelsen med blodplasma-proteiner og synergisme af de vigtigste terapeutiske virkninger;
- hypoglykæmiske orale midler, som er derivater af sulfonylurinstoffer og insulin - da ASA i daglige doser på mere end 2000 mg udviser hypoglykæmisk aktivitet; derudover fortrænger den sulfonylurinstofderivater fra bindingen med plasmaproteiner;
- ethanol og alkoholholdige drikkevarer - på grund af additiv virkning øges beskadigelse af mave-tarmslimhinden, og blødningstiden forlænges.
Følgende lægemidler reducerer antiplatelet-effekten af ASA:
- cholestyramin og antacida indeholdende magnesium og / eller aluminiumhydroxid - på grund af et fald i absorptionen af ASA i mave-tarmkanalen;
- systemiske glukokortikosteroider, med undtagelse af hydrokortison, ordineret som substitutionsbehandling for Addisons sygdom - på grund af øget eliminering af salicylater;
- ibuprofen - på grund af manifestationen af antagonistegenskaber i forhold til undertrykkelse af blodpladeaggregering.
I lave doser svækker ASA effekten af urikosuriske midler (sulfinpyrazon, probenecid, benzbromaron), hvilket skyldes den konkurrencedygtige rørformede eliminering af urinsyre.
I høje doser er ASA i stand til at reducere den hypotensive effekt af diuretika (på grund af et fald i den glomerulære filtreringshastighed på baggrund af undertrykkelse af syntesen af renale prostaglandiner) og antihypertensive lægemidler. Navnlig kan ASA reducere virkningen af ACE-hæmmere på grund af den konkurrencedygtige blokade af prostacyclinsyntese.
Analoger
Analogerne til Fazostabil er Agrenox, Antagrex, Aspirin Cardio, Brilinta, Ventavis, Detromb, Ilomedin, Zilt, Cardiomagnyl, Clapitax, Cardogrel, Clopidogrel, Lirta, Monafram, Plavix, Sanovask, Trombex, Effludergl, Effrombomag,
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevar lægemidlet på et mørkt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Fås uden recept.
Anmeldelser om Phazostabil
Ifølge anmeldelser er Fazostabil et godt lægemiddel, der forhindrer udviklingen af trombose, slagtilfælde og kardiovaskulære komplikationer.
Der er ingen rapporterede bivirkninger.
Prisen på Fazostabil på apoteker
Prisen på Fazostabil afhænger af doseringen, antallet af tabletter i pakken samt salgsregionen og den apotekskæde, der sælger stoffet. De omtrentlige omkostninger for en pakke med 100 filmovertrukne tabletter, 75 mg + 15,2 mg hver, er 133-154 rubler, 150 mg + 30,39 mg - 198-325 rubler.
Fazostabil: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Fazostabil 150 mg + 30,39 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. 119 RUB Købe |
Phazostabil tabletter p.p. 150 mg + 30,39 mg 50 stk. 134 r Købe |
Phazostabil 75 mg + 15,2 mg filmovertrukne tabletter 100 stk. RUB 138 Købe |
Phazostabil 150 mg + 30,39 mg filmovertrukne tabletter 100 stk. 188 r Købe |
Phazostabil tabletter p.p. 150 mg + 30,39 mg 100 stk. 249 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!