Vesikar - Brugsanvisning, Anmeldelser, Pris, Analoger Til Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Vesicar

Vesikar: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Vesicare

ATX-kode: G04BD08

Aktiv ingrediens: solifenacin (solifenacin)

Producent: Astellas Pharma Europe (Holland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 19.08.2019

Priser på apoteker: fra 530 rubler.

Købe

Vesicar er et lægemiddel, der reducerer tonen i glatte muskler i urinvejen, der bruges til behandling af urologiske sygdomme.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: runde, konvekse på begge sider, lysegule (5 mg tabletter) eller lyserøde (10 mg tabletter) farve med firmaets logo og mærkning "150" (5 mg tabletter) eller " 151 "(tabletter 10 mg) på den ene side (10 stk. I en blisterpakning, i en papkasse 1 eller 3 blisterpakninger).

Den aktive ingrediens i Vesikar: solifenacinsuccinat, i 1 tablet - 5 eller 10 mg.

Hjælpestoffer: hypromellose 3 mPa × s, majsstivelse, magnesiumstearat, lactosemonohydrat.

Sammensætningen af filmovertrækningen af tabletter 5 mg: opadry gul 03F12967 (macrogol 8000, talkum, hypromellose 6 mPa × s, titandioxid og jernoxid gul).

Sammensætningen af filmovertrækket på 10 mg tabletter: lyserød opadry 03F14895 (macrogol 8000, talkum, hypromellose 6 mPa s, titandioxid og rød jernoxid).

Farmakologiske egenskaber

Solifenacin er en specifik konkurrencemæssig antagonist af muskarinreceptorer. Blæren er innerveret af parasympatiske kolinerge nerver. På grund af virkningen af acetylcholin på muscarinreceptorer (hovedsagelig M ₃), detrusorkontraktion forekommer.

Ifølge undersøgelserne, solifenacin er en specifik kompetitiv inhibitor af muskarine receptorer af M ₃ subtype. Derudover blev det fundet, at solifenacin mangler eller har lav affinitet for forskellige andre receptorer og ionkanaler.

Farmakodynamik

Som et resultat af de udførte kontrollerede kliniske forsøg blev det fundet, at der hos patienter af begge køn med overaktiv blæresyndrom observeres en forbedring af tilstanden allerede inden for de første syv behandlingsdage, stabilisering - efter 12 ugers brug af Vesikar.

Behandling af overaktive blæresymptomer resulterer i betydelige forbedringer i livskvaliteten. Den maksimale effekt opdages normalt efter 4 ugers indtagelse af Vesikar.

Farmakokinetik

C _max (maksimal koncentration af stoffet) i plasma opnås er 3-8 timer afhængigt af dosis. C _max og AUC (areal under koncentration-tid-kurven) er dosisafhængig og stige i forhold til øgningen af dosis fra 5 til 40 mg. Den absolutte biotilgængelighed er 90%. Fødeindtag har ingen effekt på C _max og AUC.

Efter intravenøs administration er fordelingsvolumenet af solifenacin ca. 600 liter. Solifenacin er forbundet med plasmaproteiner (ca. 98%), hovedsagelig med α ₁ -syre glycoprotein.

Stoffet metaboliseres aktivt i leveren, hovedsageligt af CYP3A4-isoenzymet, mens der er alternative metaboliske veje. Den systemiske clearance af solifenacin er ca. 9,5 l / t. Den terminale halveringstid er i intervallet 45 til 68 timer. Efter oral administration af Vesicar i plasma, ud over solifenacin, identificeres følgende metabolitter: 4R-hydroxysolifenacin, N-glucuronid, N-oxid og 4R-hydroxy-N-oxid af solifenacin (den første af dem udviser farmakologisk aktivitet, de andre tre er inaktive).

Elimineringsvejen blev undersøgt ved anvendelse af ¹⁴ C-mærket solifenacin. Efter en enkelt injektion på 10 mg efter 26 dage findes ca. 23% af radioaktiviteten i afføring, 70% i urinen. I urinen findes ca. 11% af radioaktiviteten som et uændret aktivt stof, 18%, 9% og 8% er henholdsvis metabolitter N-oxid, 4R-hydroxy-N-oxid og 4R-hydroxysolifenacin.

Farmakokinetikken for solifenacin i det terapeutiske dosisinterval er lineær.

AUC- og _{Cmax-værdierne for} solifenacin ved mild og moderat nyresvigt afviger ikke signifikant fra de tilsvarende værdier hos raske frivillige. Ved svær nyresvigt (med kreatininclearance ≤ 30 ml / min) øges eksponeringen af solifenacin markant (_Cmax - med 30%, AUC - mere end 100%, halveringstid - mere end 60%). Der er en statistisk signifikant sammenhæng mellem solifenacin-clearance og kreatininclearance. Farmakokinetiske parametre hos patienter, der gennemgår hæmodialyse, er ikke undersøgt.

Ved moderat nedsat leverfunktion (i henhold til Child-Pugh klassifikationen - trin B) ændres C _max- værdien ikke, AUC stiger med 60%, halveringstiden fordobles. Farmakokinetiske parametre ved svær leversvigt er ikke undersøgt.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne bruges Vesicar til at behandle tvingende (presserende) urininkontinens, tvingende (presserende) trang til at urinere og urinfrekvens - tegn karakteristisk for overaktiv blæresyndrom.

Kontraindikationer

Absolut:

• Alvorlig leversvigt
• Moderat nedsat leverfunktion med behovet for samtidig brug af CYP3A4-hæmmere (f.eks. Ketoconazol)
• Alvorlige gastrointestinale sygdomme (inklusive giftig megacolon);
• Forsinkelse i vandladning
• Lukket vinkelglaukom;
• Hæmodialyse;
• Myasthenia gravis;
• Sjældne arvelige lidelser med galactosetolerance, lactasemangel hos lapper (samer), glucose-galactosemalabsorption;
• Alder under 18 år
• Amning;
• Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

Relativt (brug af Vesikar er mulig, men med ekstrem forsigtighed, da der er risiko for komplikationer):

• Klinisk signifikant obstruktion af blærens udløb fyldt med udviklingen af urinretention;
• Gastrointestinale obstruktive sygdomme (herunder stagnation af mad i maven);
• Risikoen for nedsat bevægelighed i mave-tarmkanalen;
• Alvorlig nyre (kreatininclearance ≤30 ml / minut) og moderat leverfejl (7-9 point på Child-Pugh-skalaen) svigt (for sådanne patienter bør dosis af Vesicar ikke overstige 5 mg);
• Samtidig anvendelse af en potent hæmmer af CYP3A4-isoenzymet (for eksempel ketoconazol);
• Brok i spiserørets åbning af mellemgulvet, gastroøsofageal tilbagesvaling
• Samtidig brug af lægemidler, der kan forårsage eller intensivere øsofagitis (for eksempel bisfosfonater);
• Autonom neuropati;
• Tilstedeværelsen af risikofaktorer såsom hypokalæmi eller langt QT-syndrom;
• Graviditet.

Instruktioner til brug af Vesikar: metode og dosering

Vesicar skal tages oralt, sluge tabletterne hele og drikke rigeligt med væske, uanset måltider.

I begyndelsen af behandlingen ordineres voksne patienter 5 mg 1 gang dagligt. Om nødvendigt øges dosis til 10 mg en gang dagligt.

Bivirkninger

• Fordøjelsessystemet: ofte (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000) - coprostase, tarmobstruktion; meget sjældent (<1/10 000, inklusive isolerede tilfælde) - nedsat appetit *, opkast *, øgede leverenzymer *, hyperkalæmi *;
• Urinveje: sjældent - vandladningsbesvær, urinvejsinfektioner; sjældent - akut urinretention meget sjældent - nyresvigt *;
• Centralnervesystemet: sjældent - smagsforstyrrelse (dysgeusi), døsighed, meget sjældent - hovedpine * og svimmelhed *;
• Psykiske lidelser: meget sjældent - døsighed *, forvirring *, vildfarelsestilstand *, hallucinationer *;
• Synsorgan: ofte - krænkelse af indkvartering (sløret visuel opfattelse); sjældent - tørre øjne;
• Åndedrætsorganer: sjældent - tørhed i næseslimhinden;
• Kardiovaskulært system: forlængelse af QT-intervallet *, pirouette-type takykardi *;
• Hud og subkutant væv: sjældent - tør hud; meget sjældent - udslæt *, kløe *, urticaria *, eksfoliativ dermatitis *, erythema multiforme *, angioødem *;
• Allergiske reaktioner: anafylaktiske reaktioner *;
• Andre: sjældent - ødem i underekstremiteterne, træthed.

* - disse bivirkninger blev observeret i perioden efter registrering af brugen af Vesikar. Data om dem blev opnået ved hjælp af metoden til spontane meddelelser, derfor er det vanskeligt at bestemme hyppigheden og årsagen og virkningen af disse reaktioner med modtagelsen af Vesikar.

Overdosis

I en overdosisundersøgelse var den maksimale anvendte dosis 100 mg solifenacin en gang. De mest karakteristiske symptomer: moderat sværhedsgrad - mundtørhed, svimmelhed, sløret syn; mild sværhedsgrad - hovedpine, døsighed.

Der har ikke været rapporter om akut overdosering.

Terapi: aktivt kul, gastrisk skylning; opkastning anbefales ikke.

Terapeutiske foranstaltninger bestemmes af indikationerne:

• kramper eller svær irritabilitet: benzodiazepiner;
• alvorlige centrale antikolinerge virkninger (svær ophidselse, hallucinationer): carbachol eller fysostigmin;
• takykardi: betablokkere;
• urinretention: kateterisering;
• åndedrætssvigt: kunstig åndedræt;
• mydriasis: pilocarpin (instillation i øjnene) og / eller mørkning af det rum, hvor patienten er.

Patienter med en etableret risiko for forlængelse af QT-intervallet (dvs. med bradykardi, hypokalæmi på baggrund af kombineret behandling med lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet) og hjertesygdomme (kongestiv hjertesvigt, arytmi, myokardisk iskæmi) har brug for særlig opmærksomhed.

specielle instruktioner

Inden udnævnelsen af Vesikar skal patienten gennemgå en komplet lægeundersøgelse for at afgøre, om der er andre årsager til urinveje, såsom nyresygdom eller hjertesvigt. Hvis en urinvejsinfektion diagnosticeres, ordineres passende antimikrobiel terapi.

Solifenacin kan, som andre m-antikolinergika, forårsage sløret syn, træthed og døsighed. Af denne grund skal der under behandlingsperioden tages særlig forsigtighed ved kørsel af køretøjer og involvering i potentielt farlige aktiviteter, der kræver hastigheden af psykofysiske reaktioner og høj koncentration af opmærksomhed.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I løbet af terapiperioden er det nødvendigt at tage højde for sandsynligheden for udvikling af sløret visuel opfattelse, døsighed og følelser af træthed, hvilket kan påvirke evnen til at føre køretøjer negativt.

Påføring under graviditet og amning

• graviditet: stoffet kan bruges under lægeligt tilsyn efter vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko; dyreforsøg har ikke afsløret en direkte negativ effekt på fertilitet, fosterudvikling eller fødsel;
• amningsperiode: behandling med Vesikar er kontraindiceret.

Pædiatrisk anvendelse

Vesicar-behandling er kontraindiceret hos patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

• alvorlig nyresvigt, når det anvendes i kombination med stærke hæmmere af isoenzymet CYP3A4, især med ketoconazol: terapi er kontraindiceret;
• alvorlig nyresvigt (med kreatininclearance <30 ml / min): Vesicar skal anvendes under lægeligt tilsyn med en maksimal daglig dosis på 5 mg.

Til krænkelser af leverfunktionen

• alvorlig nedsat leverfunktion: terapi er kontraindiceret;
• moderat nedsat leverfunktion i kombination med stærke hæmmere af isoenzymet CYP3A4, især med ketoconazol: terapi er kontraindiceret;
• moderat nedsat leverfunktion (i henhold til Child-Pugh klassificering - trin B): Vesicar bør anvendes under lægeligt tilsyn med en maksimal daglig dosis på 5 mg.

Lægemiddelinteraktioner

Vesicar reducerer effektiviteten af lægemidler, der stimulerer gastrointestinal motilitet (for eksempel cisaprid og metoclopramid).

I tilfælde af samtidig anvendelse af ketoconazol i en daglig dosis på 200 mg stiger den samlede koncentration af solifenacin i blodplasmaet 2 gange, når man tager ketoconazol i en daglig dosis på 400 mg - 3 gange. Hvis det er nødvendigt at bruge Vesikar samtidigt med ketoconazol eller andre CYP3A4-hæmmere (såsom nelfinavir, ritonavir, itraconazol), bør dosis ikke overstige 5 mg / dag. Denne kombination er kontraindiceret hos patienter med moderat nedsat leverfunktion og svært nedsat nyrefunktion. I betragtning af at solifenacin metaboliseres af CYP3A4, er farmakokinetiske interaktioner med andre substrater af CYP3A4 med en højere affinitet (diltiazem, verapamil) såvel som med inducere af CYP3A4 (phenytoin, rifampicin, carbamazepin) ikke udelukket.

Det skal huskes, at Vesicar, som alle lægemidler med m-antikolinerge egenskaber, kan påvirke virkningen af ethvert samtidigt anvendt lægemiddel, herunder sværhedsgraden af deres bivirkninger. Inden du starter behandling med en anden m-antikolinerg antagonist, skal du tage en uges pause efter at have taget solifenacin.

Den terapeutiske virkning af Vesikar kan reduceres ved m-cholinomimetika.

Analoger

Analoger af Vesikar er: Driptan, Spazmex, Uro-Vaxom, Urotol.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° uden for børns rækkevidde.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Vesikar

Ifølge anmeldelser har Vesicar ikke den påståede terapeutiske effekt i alle tilfælde. Derudover rapporterer mange om udviklingen af alvorlige bivirkninger. Omkostningerne ved lægemidlet anslås generelt at være for dyre.

Prisen på Vesicar på apoteker

Den omtrentlige pris for Vesicar er 759-820 rubler (i en pakke med 30 stk. 5 mg hver) eller 1177-1235 rubler (i en pakke med 30 stk. 10 mg hver).

Vesikar: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Vesicar 5 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 530 Købe

Vesicar 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 790 Købe

Vesicar tabletter p.o. 5 mg 30 stk. RUB 799 Købe

Vesicar tabletter p.o. 10 mg 30 stk. 1220 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!