GenITRON
GenITRON: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Genytron
ATX-kode: M01AC06
Aktiv ingrediens: meloxicam (meloxicam)
Producent: Farmak, PJSC (Ukraine)
Beskrivelse og fotoopdatering: 27.11.2018
Priser på apoteker: fra 194 rubler.
Købe
GENITRON er et ikke-steroide antiinflammatorisk lægemiddel, der har antiinflammatorisk, smertestillende, hæmmende COX (cyclooxygenase), antipyretisk virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer:
- tabletter: gule, fladcylindriske, runde, med en affasning og en skillelinje, der er marmoreret på overfladen (10 stk. i blisterpakninger, i en papkasse 1 eller 2 blisterpakninger);
- opløsning til intramuskulær (i / m) administration: gennemsigtig væske med gul eller grønlig gul farve (1,5 ml i glasampuller uden farve: i en papæske 5 ampuller; 3 eller 5 ampuller i en blisterpakning, i en papæske 1 blisterpakning) …
Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af GenITRON.
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: meloxicam - 7,5 mg eller 15 mg;
- hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose (101), lactosemonohydrat (200), natriumcitrat, kolloid siliciumdioxid (aerosil), povidon (K-17), magnesiumstearat, crospovidon.
1 ml opløsning indeholder:
- aktivt stof: meloxicam - 10 mg;
- hjælpekomponenter: natriumchlorid, meglumin (N-methylglucamin), poloxamer 188, glycin, tetrahydrofurfuril macrogol (glycofurol), 0,1 M natriumhydroxidopløsning, vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
GenITRON er et ikke-steroide antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID), en hæmmer af COX, har smertestillende og antipyretisk virkning. Det aktive stof - meloxicam, er et derivat af enolsyre, har en udtalt antiinflammatorisk virkning på alle standardmodeller for betændelse. Virkningsmekanismen skyldes evnen til at hæmme syntesen af prostaglandiner (inflammatoriske mediatorer) ved selektivt at undertrykke den enzymatiske aktivitet af COX-2. Selektiviteten af COX-2-hæmning falder med udnævnelsen af GenITRON i høje doser og langvarig brug. Derudover afhænger det af de individuelle egenskaber ved organismen.
In vivo hæmmer meloxicam prostaglandinsyntese på inflammationsstedet i større grad end i maveslimhinden eller nyrerne. Dette skyldes selektiv hæmning af COX-2, som tilvejebringer den terapeutiske virkning af NSAID'er. Dens fordel er, at inhibering af det vedvarende COX-1-isoenzym er en almindelig årsag til gastrisk og nyreeffekt.
Meloxicams selektive evne til at hæmme COX-2 er blevet bekræftet af resultaterne af in vitro- og in vivo-undersøgelser i forskellige testsystemer.
Det blev fundet, at meloxicam ved en dosis på 7,5 mg eller 15 mg hæmmede COX-2 mere aktivt og udøvede en overvejende effekt på produktionen af prostaglandin E2 end på produktionen af thromboxan, en reaktion kontrolleret af COX-1. I ex vivo-undersøgelser blev det fundet, at i en dosis på 7,5 mg eller 15 mg påvirker meloxicam ikke blodpladeaggregering og blødningstid.
Farmakokinetik
Efter oral administration forekommer absorption af meloxicam fra mave-tarmkanalen næsten fuldstændigt, dens absolutte biotilgængelighed er 90%. Graden af absorption med samtidig indtagelse af mad og antacida ændres ikke. Den maksimale koncentration (Cmax) af meloxicam i plasma opnås på 5-6 timer, det er dosisafhængigt. Ligevægtskoncentrationen (C ss) i plasma forekommer inden 72-120 timer.
Biotilgængeligheden af meloxicam, når det administreres intramuskulært, er ca. 100%. Efter administration i en dosis på 15 mg nås C max i plasma efter ca. 1 time.
Plasmaproteinbinding (hovedsageligt albumin) - 99%.
Overvinder histohematogene barrierer. Dens koncentration i synovialvæsken når 50% af plasmakoncentrationen.
Fordelingsvolumen (V d) efter oral administration er ca. 16 liter, i / m administration - 11 liter.
Meloxicam metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren med dannelsen af fire farmakologisk inaktive metabolitter. Omdannelsesprocessen sker som et resultat af peroxidaseoxidation og med deltagelse af isoenzymer CYP2C9 og CYP3A4.
Halveringstiden (T 1/2) kan variere fra 13 til 25 timer med intramuskulær administration - 20 timer. Plasmaclearance efter en enkelt dosis er 7-12 ml / min, intramuskulær injektion - 8 ml / min.
Op til 5% af den daglige dosis udskilles uændret gennem tarmene, resten - i form af metabolitter lige gennem tarmene og nyrerne.
Farmakokinetikken for meloxicam i tilfælde af nedsat leverfunktion eller mild til moderat nyresvigt ændres ikke signifikant. Ved nyresvigt med moderat sværhedsgrad øges eliminationshastigheden af meloxicam fra kroppen.
Hos patienter med slutstadiet nyresvigt, binding af det aktive stof til plasmaproteiner forværres, V d øges, anbefales det derfor at anvende Genitron i en daglig dosis på ikke mere end 7,5 mg.
Farmakokinetiske parametre hos ældre patienter ændres ikke. De har lidt lavere gennemsnitlig plasmaclearance ved steady state end yngre patienter.
Hos ældre kvinder øges den samlede koncentration af meloxicam i blodplasmaet og T 1/2 sammenlignet med patienter af begge køn.
Indikationer til brug
Brugen af GenITRON er indiceret til kortvarig symptomatisk behandling for at reducere inflammation og smerte på tidspunktet for brug under følgende forhold:
- slidgigt (degenerative sygdomme i leddene, artrose), herunder ledsaget af smertesyndrom;
- ankyloserende spondylitis (ankyloserende spondylitis);
- rheumatoid arthritis.
GenITRON har ingen effekt på sygdommens progression.
Kontraindikationer
- ufuldstændig eller komplet kombination af bronchialastma, intolerance over for acetylsalicylsyre og andre NSAID'er, angioødem eller urticaria, tilbagevendende polypose i næsen og paranasale bihuler (inklusive historie);
- stadium af forværring af erosive og ulcerative læsioner i slimhinden i mave og tolvfingertarm (eller for nylig overført);
- aktiv gastrointestinal blødning
- inflammatoriske tarmsygdomme: Crohns sygdom, colitis ulcerosa i det akutte stadium;
- aktiv leversygdom, alvorlig leversvigt
- progressiv nyresygdom
- svær nyresvigt med kreatininclearance (CC) mindre end 30 ml / min (hos patienter med bekræftet hyperkalæmi, der ikke gennemgår hæmodialyse);
- for nylig overført cerebrovaskulær blødning;
- sygdomme i blodkoagulationssystemet
- dekompenseret hjertesvigt
- akut myokardieinfarkt;
- periode efter koronararterie-bypasstransplantation;
- graviditetsperiode
- amning
- overfølsomhed over for andre NSAID'er
- individuel intolerance over for komponenterne i GenITRON.
Alderskontraindikationer:
- tabletter: op til 12 år gamle
- opløsning til intramuskulær injektion: op til 18 år.
Derudover bør piller ikke ordineres til patienter med arvelig lactoseintolerance, lactasemangel, nedsat absorption af glukose og galactose samt skjoldbruskkirtelsygdomme.
Der skal udvises forsigtighed ved ordination af GenITRON til patienter med gastrisk mavesår og duodenalsår eller leversygdom i nærvær af Helicobacter pylori-infektion, i alvorlige somatiske sygdomme, cerebrovaskulære lidelser, kronisk hjertesvigt, koronararteriesygdom, patologier, perifere arterier nyresvigt med CC 30-60 ml / min, dyslipidæmi, hyperlipidæmi, diabetes mellitus, bronkialastma, tuberkulose, svær osteoporose, rygning, alkoholmisbrug, mens du tager prednisolon og andre orale glukokortikosteroider (GCS), trombocytlægemidler (inklusive clopidogrel) antikoagulantia (inklusive warfarin), citalopram, paroxetin, sertralin, fluoxetin og andre selektive serotonin-genoptagelsesinhibitoreri tilfælde af langvarig brug af NSAID'er, ældre patienter.
GENITRON, brugsanvisning: metode og dosering
Piller
GenITRON tabletter tages oralt og sluges hele sammen med måltiderne.
Anbefalet daglig dosis:
- slidgigt: 7,5 mg, i fravær af den ønskede effekt, kan dosis øges til 15 mg;
- reumatoid arthritis: 15 mg, efter opnåelse af positiv dynamik, kan dosis reduceres til 7,5 mg;
- ankyloserende spondylitis: indledende behandling - 15 mg, efter at have opnået en terapeutisk effekt, kan du skifte til 7,5 mg.
Til behandling af patienter med øget risiko for at udvikle bivirkninger bør den indledende daglige dosis ikke overstige 7,5 mg.
Lægen indstiller kursets varighed individuelt under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad og effekten af behandlingen.
Til behandling af patienter med svær nyresvigt ved hæmodialyse bør der anvendes en dosis på ikke mere end 7,5 mg pr. Dag. I tilfælde af mild og moderat nyresvigt (CC mere end 30 ml / min) er GenITRON dosisjustering ikke påkrævet.
Til behandling af patienter med kompenseret skrumpelever anvendes det sædvanlige doseringsregime.
Opløsning til i / m administration
GENITRON-injektioner injiceres dybt intramuskulært.
Indgiv ikke opløsningen intravenøst!
IM-administration af meloxicam er kun indiceret som en indledende behandling i 2-3 dage, hvorefter patienten overføres til at tage piller.
Lægen ordinerer den daglige dosis GenITRON under hensyntagen til intensiteten af smertesyndromet og sværhedsgraden af den inflammatoriske proces.
Den anbefalede dosis er 7,5 mg (0,75 ml) eller 15 mg (1,5 ml) en gang dagligt. Den maksimale daglige dosis er 15 mg (1,5 ml).
Bland ikke meloxicam i den samme sprøjte med andre lægemidler for at forhindre mulig uforenelighed.
Med en øget risiko for bivirkninger, herunder hos patienter med svær nyresvigt i hæmodialyse, bør den daglige dosis ikke overstige 7,5 mg meloxicam.
I tilfælde af mild eller moderat nyresvigt (CC mere end 30 ml / min) er dosisjustering af GenITRON-injektioner ikke påkrævet.
Samtidig brug med andre NSAID'er er kontraindiceret.
I tilfælde af samtidig anvendelse af meloxicam i form af tabletter, suppositorier, oral suspension eller opløsning, bør den samlede daglige dosis ikke overstige 15 mg.
Bivirkninger
- fra det hæmatopoietiske system: sjældent - anæmi; sjældent - leukopeni, trombocytopeni, ændringer i leukocytformlen og antallet af blodlegemer
- psykiske lidelser: ofte - følelsesmæssig labilitet; frekvens ikke etableret - desorientering, forvirring
- fra nervesystemet: ofte - hovedpine; sjældent - døsighed, svimmelhed
- fra fordøjelsessystemet: ofte - mavesmerter, kvalme, opkastning, dyspepsi, diarré sjældent - stomatitis, gastritis, forstoppelse, hævelse, oppustethed, gastrointestinal blødning (etableret eller latent, inklusive dødelig) sjældent - esophagitis, gastroduodenal ulcer, colitis; meget sjældent - perforering af mave-tarmkanalen (GIT), inklusive med dødelig udgang;
- fra det hepatobiliære system: sjældent - en stigning i transaminaseaktivitet, en stigning i bilirubin, andre forbigående ændringer i leverfunktionsindikatorer; meget sjældent - hepatitis;
- fra det kardiovaskulære system: sjældent - forhøjet blodtryk (BP), blodstrøm til ansigtets hud; sjældent - hjertebanken
- på den del af høreorganet: sjældent - svimmelhed; sjældent - tinnitus;
- fra synsorganet: sjældent - konjunktivitis, sløret syn og andre synshandicap;
- dermatologiske reaktioner: sjældent - kløe, udslæt, angioødem; sjældent - urticaria, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse; meget sjældent - erythema multiforme, bulløs dermatitis; frekvens ikke etableret - fotosensibilisering;
- fra immunsystemets side: frekvensen er ikke fastlagt - overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaktisk shock, anafylaktoid og / eller anafylaktisk reaktion;
- fra urinsystemet: sjældent - en stigning i koncentrationen af urinstof og / eller kreatinin i blodserumet, akut urinretention og andre urinveje; meget sjældent - akut nyresvigt; muligvis interstitiel nefritis, renal medullær nekrose, glomerulonephritis, nefrotisk syndrom;
- fra åndedrætssystemet: sjældent - bronkialastma med individuel intolerance over for acetylsalicylsyre eller NSAID'er;
- lokale reaktioner: hævelse og smerter på injektionsstedet;
- andre: ofte - perifert ødem.
Overdosis
Symptomer: epigastrisk smerte, kvalme, opkastning, døsighed, nedsat bevidsthed, gastrointestinal blødning, leversvigt, akut nyresvigt, arteriel hypertension, arteriel hypotension, asystol, åndedrætsstop.
Behandling: der er ingen specifik modgift, symptomatisk behandling ordineres. I tilfælde af en overdosis af GenITRON i form af tabletter er øjeblikkelig gastrisk skylning og indtagelse af aktivt kul indiceret. Brugen af tvungen diurese, urinalkalisering eller hæmodialyse er ineffektiv.
specielle instruktioner
Udviklingen af alvorlige bivirkninger fra mave-tarmkanalen kan forhindres ved at bruge GenITRON i den mindst mulige effektive dosis i en kort periode.
Patienter med gastrointestinale patologier kræver regelmæssige undersøgelser. Det skal huskes, at der på ethvert stadium af stofbrug kan forekomme potentielt dødelig gastrointestinal blødning, sår eller perforering, inklusive hos patienter uden tidligere alvorlige gastrointestinale sygdomme. Hvis der opdages sårdannelse i mave-tarmkanalen eller gastrointestinal blødning, bør GenITRON seponeres. Der skal udvises særlig forsigtighed ved behandling af ældre patienter.
I tilfælde af hjerte-kar-sygdomme eller hos patienter med risikofaktorer for deres udvikling øges risikoen for alvorlige kardiovaskulære trombotiske hændelser, angina pectoris-angreb, hjerteinfarkt og slagtilfælde, inklusive dødelige.
GENITRON kan øge retentionen af vand, natrium, kalium og reducere de natriuretiske virkninger af diuretika. Patienter med hjertesvigt eller hypertension bør have nyrefunktionstest, tilstrækkelig hydrering og klinisk overvågning inden behandling påbegyndes.
Patienter med dehydrering, kronisk hjertesvigt, levercirrose, nefrotisk syndrom, kronisk nyresygdom, der er i samtidig behandling med diuretika, angiotensin II-receptorantagonister eller omfattende angiotensinkonverterende enzym (ACE) -hæmmere (med indgreb), i alderdommen. Derfor er det nødvendigt for sådanne patienter at overvåge urinproduktionen og nyrefunktionstilstanden, før du begynder at bruge GenITRON.
I tilfælde af en signifikant og vedvarende afvigelse fra normen i indikatorerne for transaminaseaktivitet eller andre indikatorer for leverfunktion, bør behandlingen annulleres efterfulgt af kontroltest.
Når du bruger GenITRON, skal NSAIDs evne til at maskere symptomer på infektiøse sygdomme tages i betragtning.
Når de første tegn på overfølsomhed vises (hududslæt, læsioner i slimhinderne), kræves øjeblikkelig tilbagetrækning af lægemidlet.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
GenITRON kan forårsage bivirkninger fra nervesystemet, og det anbefales derfor at undgå potentielt farlige aktiviteter, herunder kørsel, i perioden med stofbrug.
Påføring under graviditet og amning
Brug af GenITRON under drægtighed og amning er kontraindiceret.
Meloxicam anbefales ikke til kvinder, der planlægger at blive gravide, det kan påvirke fertiliteten, forårsage en forsinkelse i ægløsning.
Pædiatrisk anvendelse
Alderskontraindikationer:
- tabletter: op til 12 år gamle
- opløsning til intramuskulær injektion: op til 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Det er umuligt at bruge GenITRON i tilfælde af progressiv nyresygdom til behandling af patienter med bekræftet hyperkalæmi, der ikke gennemgår hæmodialyse, med svær nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min).
Forholdsregler bør tages ved nyresvigt med CC 30-60 ml / min.
Til krænkelser af leverfunktionen
Udnævnelsen af GenITRON er kontraindiceret hos patienter med aktiv leversygdom eller svær leverinsufficiens.
Ved kompenseret levercirrhose er dosisjustering ikke påkrævet.
Brug til ældre
Der skal udvises forsigtighed ved ordination af NSAID til ældre patienter.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig brug af GenITRON:
- salicylater, kortikosteroider og andre hæmmere af prostaglandinsyntese: der er en synergisme af virkning og en øget risiko for sårdannelse i mave-tarmkanalens slimhinde (mave-tarmkanalen) og gastrointestinal blødning;
- antikoagulantia, heparin til systemisk brug, trombolytika: sandsynligheden for blødning øges. Hvis det er nødvendigt at bruge denne kombination, er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for blodkoagulationssystemet;
- antiblodpladestoffer, serotoninoptagelsesinhibitorer: hæmmer blodpladefunktion, øger risikoen for blødning;
- lithiumpræparater: et signifikant fald i renal udskillelse af lithium er mulig, hvilket medfører en stigning i dets koncentration i blodplasmaet, indtil toksicitetsniveauet er nået, derfor bør kombinationen af meloxicam og lithiumpræparater undgås;
- methotrexat: der er et fald i renal udskillelse af methotrexat, hvilket fører til en stigning i dets koncentration i plasma. Derfor, hvis det er nødvendigt at ordinere denne kombination, bør den ugentlige dosis methotrexat ikke overstige 15 mg; omhyggelig overvågning af nyrernes funktionelle tilstand og blodtal er også nødvendig. Risikoen for øget hæmatologisk toksicitet af methotrexat og andre lægemidler, der forårsager knoglemarvsundertrykkelse, øges med nedsat nyrefunktion, cytopeni kan udvikle sig;
- intrauterine svangerskabsforebyggende midler: det er muligt at reducere svangerskabsforebyggende virkning af intrauterine svangerskabsforebyggende midler;
- diuretika: øger risikoen for akut nyresvigt;
- antihypertensive stoffer: på baggrund af inhibering af prostaglandiner falder den terapeutiske virkning af ACE-hæmmere, betablokkere, vasodilatatorer og diuretika;
- angiotensin II-receptorantagonister, ACE-hæmmere: der er en synergisme af virkning, der reducerer glomerulær filtrering. Ved nedsat nyrefunktion øges risikoen for at udvikle akut nyresvigt;
- cholestyramin: fremmer hurtigere eliminering af meloxicam;
- cyclosporin: øget nefrotoksicitet af cyclosporin;
- orale hypoglykæmiske midler: kan forbedre deres terapeutiske virkning og øge risikoen for hypoglykæmi;
- digoxin, kortison, diuretika: kan svække deres virkning;
- lægemidler, der kan hæmme CYP2C9 og / eller CYP3A4 eller metaboliseres med deltagelse af disse isoenzymer: kan forårsage farmakokinetiske interaktioner med meloxicam;
- antacida, cimetidin, digoxin, furosemid: ingen farmakokinetisk interaktion med disse stoffer er blevet fastslået.
Analoger
GenITRON-analoger er: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om GenITRON
Anmeldelser af GenITRON fra patienter og specialister er i øjeblikket fraværende.
Pris for GenITRON på apoteker
Prisen på GenITRON for en pakke indeholdende 20 tabletter i en dosis på 7,5 mg kan være fra 177 rubler i en dosis på 15 mg - fra 293 rubler til 3 ampuller opløsning til i / m-administration - fra 356 rubler, til 5 ampuller - fra 553 rubler.
GENITRON: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Genitron 7,5 mg tabletter 20 stk. 194 r Købe |
|
Genitron 15 mg tabletter 20 stk. 265 RUB Købe |
|
Genitron 10 mg / ml opløsning til intramuskulær injektion 1,5 ml 3 stk. 302 RUB Købe |
|
Genitron opløsning til intramuskulær injektion 10 mg / ml ampuller 1,5 ml 5 stk. 544 r Købe |
|
Genitron 10 mg / ml opløsning til intramuskulær injektion 1,5 ml 5 stk. 544 r Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
