Octreotid
Octreotide: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Octreotide
ATX-kode: H01CB02
Aktiv ingrediens: octreotid (octreotid)
Producent: F-Sintez, CJSC (Rusland), Pharmstandard-UfaVITA (Rusland), Nativa, LLC (Rusland), Deco-selskab (Rusland), ALTAIR (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-02-09
Priser på apoteker: fra 999 rubler.
Købe
Octreotid er et somatostatinlignende lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - opløsning til intravenøs og subkutan administration: transparent, farveløs, lugtfri [1 ml i ampuller: i en dosis på 50 og 100 mcg / ml - 5 ampuller i blisterpakninger, i en papkasse 1 eller 2 pakker; i en dosis på 300 og 600 mcg / ml - 1, 2 eller 5 ampuller i blisterpakninger, i en kartonpakning 1 (1, 2 eller 5 ampuller) eller 2 (5 ampuller) emballage; hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Octreotide].
Den aktive ingrediens er octreotid (i form af acetat), dets indhold i 1 ml opløsning er 50, 100, 300 eller 600 μg.
Inaktive ingredienser: natriumchlorid og injektionsvand.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Octreotid er en syntetisk analog af somatostatin, har lignende farmakologiske virkninger, men der observeres en langvarig virkning.
Octreotid hjælper med at undertrykke udskillelsen af følgende stoffer:
- Væksthormon: patologisk forhøjet eller induceret ved motion, arginin og insulinhypoglykæmi;
- Insulin, glukagon, gastrin, serotonin: patologisk forhøjet eller forårsaget af fødeindtagelse;
- Insulin, glukagon: stimuleret med arginin;
- Thyrotropin: forårsaget af thyroliberin.
Anvendelsen af octreotid før, under og efter bugspytkirtelkirurgi kan reducere forekomsten af typiske postoperative komplikationer, især abscesser, sepsis, pancreasfistler og akut postoperativ pancreatitis.
Ved blødning fra åreknuder i mave og spiserør og med levercirrhose på grund af brugen af octreotid i kombination med specifik terapi (især med hæmostatisk og skleroserende behandling) observeres en mere effektiv stopning af blødning. Octreotid bruges også til at forhindre genblødning.
Farmakokinetik
Octreotid absorberes hurtigt og fuldstændigt efter subkutan administration. C max (maksimal koncentration af stoffet) af octreotid i blodplasma nås på 30 minutter.
Niveauet for binding til plasmaproteiner er 65%. Stoffet binder sig til de dannede elementer i blodet i ekstremt lille grad. V d (fordelingsvolumen) - 0,27 l / kg.
T 1/2 (halveringstid) efter subkutan administration er 100 minutter. Udskillelse af octreotid efter intravenøs administration udføres i to faser med T 1/2 på 10 minutter (første fase) og 90 minutter (anden fase). Det meste af stoffet udskilles gennem tarmene, ca. 32% af dosis udskilles uændret i nyrerne. Den samlede clearance er 160 ml / min.
Hos ældre patienter falder clearance, og T 1/2 øges.
Hos patienter med svær nyresvigt reduceres clearance 2 gange.
Indikationer til brug
- Stop blødning fra åreknuder i spiserøret og maven hos patienter med levercirrhose og forebyggelse af tilbagefald (i kombination med endoskopisk scleroterapi eller andre specifikke terapeutiske tiltag);
- Akromegali - for at kontrollere symptomerne på sygdommen og reducere insulinlignende vækstfaktor-1 (IGF-1) og væksthormon i blodplasma i tilfælde, hvor effekten af stråling eller kirurgisk behandling ikke er tilstrækkelig; til behandling af sygdommen i tilfælde, hvor patienten har nægtet operationen eller har kontraindikationer for dens adfærd til kortvarig behandling i intervallerne mellem strålebehandlingskurserne, indtil effekten af dens implementering er opnået;
- Udskiller endokrine tumorer i bugspytkirtlen og mave-tarmkanalen (for at kontrollere symptomer): glucagonomas, somatoliberinomer, VIPomas, carcinoide tumorer med carcinoid syndrom, insulinomer (til vedligeholdelsesbehandling såvel som til kontrol af hypoglykæmi i den præoperative periode), gastrinomer og syndrom Ellison (sædvanligvis i kombination med histamin H 2 receptor blokkere og protonpumpehæmmere);
- Behandling af akut pancreatitis;
- Behandling og forebyggelse af komplikationer efter kirurgiske indgreb i maveorganerne;
- Stop blødning i tilfælde af mavesår og 12 duodenalsår.
Kontraindikationer
Brug af Octreotide er strengt kontraindiceret hos børn og unge under 18 år såvel som hos alle patienter, der har overfølsomhed over for en hvilken som helst komponent i lægemidlet.
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med diabetes mellitus og cholelithiasis (cholelithiasis).
Lægemidlets virkning på graviditeten er ikke undersøgt, så dets anvendelse er kun mulig i ekstreme tilfælde, hvis de tilsigtede fordele opvejer de mulige risici.
Det vides ikke, om octreotid trænger ind i modermælken, så det anbefales at stoppe amningen under behandlingen.
Octreotid, brugsanvisning: metode og dosering
Octreotid er beregnet til subkutan (subkutan) og intravenøs (iv) administration.
Ordinerede doseringsregimer afhængigt af indikationer og formål med brugen:
- Behandling af akut pancreatitis: 100 mcg s / c 3 gange om dagen i 5 dage. I nogle tilfælde kan lægen rådgive intravenøs administration af lægemidlet i en daglig dosis på op til 1200 mcg;
- Forebyggelse af komplikationer efter operation på bugspytkirtlen: 100-200 mcg sc. Den første dosis administreres 1-2 timer før laparotomi efter operationen - 3 gange om dagen i 5-7 dage;
- Stop af ulcerøs blødning: 25-50 mcg / time som en intravenøs infusion, kursus - 5 dage;
- Stop blødning fra åreknuder i spiserøret og maven: 25-50 mcg / time som en kontinuerlig intravenøs infusion, behandlingsforløbet er 5 dage;
- Akromegali: Den indledende dosis er 50-100 mcg s / c hver 8. eller 12. time. I tilfælde af ineffektivitet (målkoncentrationen af væksthormon er mindre end 2,5 ng / ml, og IGF-1-indekset er inden for det normale interval), øges en enkelt dosis til 300 μg. Den maksimalt tilladte daglige dosis er 1500 mcg. Hos patienter, der får en stabil dosis octreotid, skal væksthormonniveauer måles hver 6. måned. Hvis der efter 3 måneders behandling ikke er tilstrækkeligt fald i denne indikator, og en forbedring af sygdommens kliniske forløb, bør Octreotide annulleres;
- Tumorer i det gastroenteropankreatiske endokrine system: den indledende dosis er 50 mcg 1-2 gange om dagen, hvis det øges gradvist til 100-200 mcg 3 gange om dagen s / c. I tilfælde af ineffektivitet (vurderet på baggrund af data om den opnåede kliniske effekt, koncentrationen af hormoner, der producerer tumoren og lægemidlets tolerabilitet), øges dosis til 300 μg s / c 1-2 gange om dagen. I undtagelsestilfælde er en endnu større dosisforøgelse mulig - op til 300-600 mcg 3 gange om dagen. Lægen vælger vedligeholdelsesdoser for hver patient individuelt. Hvis der i carcinoide tumorer inden for 1 uges behandling med den maksimalt tolererede dosis er ineffektiv, seponeres Octreotide.
Patienter med nedsat leverfunktion kræver justering af vedligeholdelsesdosis.
Regler for subkutan administration af oktreotid:
- Undersøg omhyggeligt ampullen for tilstedeværelse af urenheder i opløsningen og misfarvning;
- Varm ampullen op til stuetemperatur;
- Åbn ampullen lige før administration;
- Smid den ubrugte mængde opløsning væk;
- Injicer ikke det samme sted med korte intervaller.
Regler for intravenøs dryp:
- Undersøg omhyggeligt ampullen for tilstedeværelse af urenheder og misfarvning;
- Opvarm opløsningen til stuetemperatur;
- Til fortynding skal du bruge 0,9% natriumchlorid (for eksempel fortyndes 1 ampul på 600 μg med 60 ml saltvand);
- Forbered en injektionsopløsning umiddelbart før administration;
- Opbevar om nødvendigt højst 24 timer efter rekonstitution i køleskab (ved en temperatur på 2 til 8 ºС).
Bivirkninger
Kriterier for vurdering af forekomsten af bivirkninger: meget ofte - ikke oftere end i 1 tilfælde ud af 10, ofte - ≥1 / 100, men <1/10, undertiden - ≥1 / 1000, men <1/100.
Bivirkninger identificeret under kliniske forsøg med Octreotide:
- Fra fordøjelsessystemet: meget ofte - diarré eller forstoppelse, oppustethed, kvalme, mavesmerter; ofte - steatorré, misfarvning af afføring, følelse af fylde eller tyngde i underlivet, blød afføringskonsistens, dyspeptiske lidelser, anoreksi, opkastning;
- Fra det hepatobiliære system: galdesten (cholelithiasis); ofte - øget aktivitet af levertransaminaser, cholecystitis, hyperbilirubinæmi, dannelse af kolesterolmikrokrystaller på grund af en krænkelse af kolloid stabilitet af galde;
- Fra siden af det kardiovaskulære system: ofte - bradykardi; undertiden - takykardi;
- Fra det endokrine system: meget ofte - hyperglykæmi; ofte - hypoglykæmi, nedsat glukosetolerance, hypothyroidisme, dysfunktion i skjoldbruskkirtlen (manifesteret ved et fald i niveauet af skjoldbruskkirtelstimulerende hormon, total og fri thyroxin);
- Fra luftvejene: ofte - åndenød
- Fra nervesystemet: meget ofte - hovedpine; ofte - svimmelhed
- Dermatologiske reaktioner: ofte - udslæt, kløe, hårtab;
- Lokale reaktioner: meget ofte - smerter på injektionsstedet;
- Andre: nogle gange - dehydrering.
Årsagsforholdet mellem de følgende bivirkninger og brugen af oktreotid er ikke fastslået:
- Fra det hepatobiliære system: kolestase, gulsot, kolestatisk hepatitis, akut hepatitis uden kolestase, kolestatisk gulsot, akut pancreatitis, øgede niveauer af gamma-glutamyltransferase og alkalisk phosphatase;
- Fra immunsystemet: overfølsomhedsreaktioner, anafylaktiske reaktioner;
- Fra siden af det kardiovaskulære system: arytmier;
- Dermatologiske reaktioner: urticaria.
Overdosis
De vigtigste symptomer: en følelse af rødmen i ansigtet, et kortvarigt fald i hjertefrekvensen, spastiske smerter i maven, en følelse af tomhed i maven, kvalme, diarré.
Terapi: symptomatisk.
specielle instruktioner
Kvinder i den fødedygtige alder med akromegali bør anvende pålidelige svangerskabsforebyggende metoder under behandlingen. med et fald i væksthormonniveauer og normalisering af IGF-1 niveauer under påvirkning af octreotid er det muligt at genoprette fertiliteten.
Ved langvarig behandling er det nødvendigt at overvåge skjoldbruskkirtlens funktion.
Hos patienter med en historie med vitamin B 12- mangel er det nødvendigt at overvåge indholdet af cobalamin i kroppen.
Inden ordination af Octreotide skal patienter henvises til ultralydsundersøgelse af galdeblæren. Hvis der findes sten, kan lægemidlet ordineres efter en omhyggelig vurdering af de forventede fordele ved terapi og de mulige risici. Genundersøgelser skal udføres hver 6-12 måneder under behandlingen.
Hvis der opdages sten under behandlingen:
- Asymptomatisk: du kan annullere lægemidlet eller fortsætte behandlingen efter at have vurderet fordel / risiko-forholdet. Der er ingen grund til at foretage sig noget, hyppigere observation er påkrævet;
- Med kliniske symptomer: Du kan annullere lægemidlet eller fortsætte behandlingen efter at have vurderet fordel / risiko-forholdet. Patienter har brug for standardbehandling for galdestenssygdom (inklusive galdesyrepræparater) og regelmæssig ultralydsovervågning.
Patienter med væksthormonudskillende hypofysetumorer har brug for tæt lægeligt tilsyn under behandlingen, da lægemidlet kan øge størrelsen på tumoren og udvikle alvorlige komplikationer såsom indsnævring af synsfelterne. Hvis dette sker, er det nødvendigt at beslutte brugen af andre behandlingsmetoder.
Octreotid kan interferere med absorptionen af fedt i tarmene.
Med udviklingen af bradykardi er det nødvendigt at overveje muligheden for at reducere dosis af calciumkanalblokkere, betablokkere eller lægemidler, der påvirker vand-elektrolytbalancen.
Det skal huskes, at oktreotid ikke er et antineoplastisk middel, derfor bidrager det ikke til helingen af secernerende endokrine tumorer i bugspytkirtlen og mave-tarmkanalen.
I behandlingen af endokrine tumorer i mave-tarmkanalen og bugspytkirtlen er det i nogle tilfælde muligt at få et pludseligt tilbagefald. Med udviklingen af insulinom under brugen af octreotid er en stigning i varigheden og sværhedsgraden af hypoglykæmi mulig. Sådanne patienter bør overvåges nøje, især med hver ændring i dosis af lægemidlet.
Octreotid påvirker blodsukkerkoncentrationen. Det er muligt at reducere udsving på grund af den hyppigere indgivelse af lægemidlet i lavere doser. Ved type 1-diabetes mellitus kan lægemidlet reducere behovet for insulin, type 2-diabetes (med delvist bevaret insulinsekretion) og hos patienter uden diabetes - føre til udvikling af postprandial hyperglykæmi. Af denne grund har patienter med diabetes mellitus brug for kontrol af blodsukkerniveauet og antidiabetisk behandling.
Patienter har også brug for at kontrollere koncentrationen af glukose i blodet efter blødning fra åreknuder i maven eller spiserøret, da risikoen for at udvikle type 1-diabetes i dette tilfælde øges.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af risikoen for bivirkninger fra centralnervesystemet anbefales det at være forsigtig, når du kører bil og udfører arbejde, der kræver øget opmærksomhed og reaktionshastighed.
Påføring under graviditet og amning
- Graviditet: brugen af oktreotid er kun mulig til strenge indikationer efter vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko;
- Amningsperiode: terapi er kontraindiceret.
Pædiatrisk anvendelse
Octreotid er ikke ordineret til patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Der er ikke behov for at justere dosen af Octreotide til patienter med nedsat nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Korrektion af vedligeholdelsesdosis af Octreotide anbefales til patienter med nedsat leverfunktion.
Brug til ældre
Ældre patienter behøver ikke dosisjustering.
Lægemiddelinteraktioner
Der skal udvises omhu samtidig med at bruge lægemidler, der metaboliseres af cytochrom P 450-systemet og har et snævert interval af terapeutiske koncentrationer (for eksempel kinidin eller terfenadin), fordi sandsynligheden for at udvikle bivirkninger øges.
Octreotid reducerer absorptionen af cyclosporin, øger bromocriptins biotilgængelighed, nedsætter absorptionen af cimetidin og reducerer metabolismen af lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af enzymer i cytochrom P 450-systemet.
I tilfælde af samtidig brug af følgende lægemidler skal deres doser justeres: insulin, orale hypoglykæmiske lægemidler, glukagon, calciumkanalblokkere, betablokkere og diuretika.
Analoger
Analoger af Octreotide er: Octreotid Fsynthesis, Octrid, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Dipherelin, Sermorelin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn og beskyttet mod lys i et temperaturinterval på 8-25 ºС.
Holdbarheden er 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Octreotide
Der er få anmeldelser af Octreotide. De fleste af dem karakteriserer stoffet positivt. Det er angivet at være meget effektivt og veltolereret. Løsningen bruges både i indlagte og ambulante indstillinger. Omkostningerne ved midlerne vurderes som høje.
Pris for Octreotide på apoteker
Den omtrentlige pris for oktreotid (5 ampuller) er: 50 μg / ml - 635-1031 rubler, 100 μg / ml - 1510-1827 rubler, 300 μg / ml - 5947-6382 rubler, 600 μg / ml - 12 532 –13887 rubler.
Octreotid: priser på online-apoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Octreotid 50 μg / ml opløsning til intravenøs og subkutan administration 1 ml 5 stk. 999 RUB Købe |
|
Octreotid 50 μg / ml opløsning til intravenøs og subkutan administration 1 ml 5 stk. 1049 RUB Købe |
|
Octreotid 100 μg / ml opløsning til intravenøs og subkutan administration 1 ml 5 stk. 1298 RUB Købe |
|
Octreotid 100 μg / ml opløsning til intravenøs og subkutan administration 1 ml 5 stk. 1786 RUB Købe |
|
Octreotidopløsning til intravenøs og subkutan injektion. 100 mcg / ml amp. 1 ml 5 stk 1981 RUB Købe |
|
Octreotid 50 μg / ml opløsning til intravenøs og subkutan administration 1 ml 10 stk. 2649 RUB Købe |
|
Octreotid 100 μg / ml opløsning til intravenøs og subkutan administration 1 ml 10 stk. RUB 3119 Købe |
|
Octreotidopløsning til intravenøs og subkutan injektion. 0,01% 1 ml 10 stk. 3383 RUB Købe |
|
Octreotid 100 μg / ml opløsning til intravenøs og subkutan administration 1 ml 10 stk. 3889 RUB Købe |
|
Octreotid 300 mcg / ml opløsning til intravenøs og subkutan administration 1 ml 5 stk. RUB 5879 Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
