Sulperazon - Instruktioner Til Brug Af Et Antibiotikum, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Sulperazon

Sulperazon: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. For krænkelser af leverfunktionen
11. 11. Lægemiddelinteraktioner
12. 12. Analoger
13. 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
14. 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
15. 15. Anmeldelser
16. 16. Pris på apoteker

Latinsk navn: Sulperason

ATX-kode: J01DD62

Aktiv ingrediens: cefoperazone + sulbactam (cefoperazone + sulbactam)

Producent: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Tyrkiet)

Beskrivelse og fotoopdatering: 14.08.2019

Sulperazon er et antibakterielt lægemiddel. Henviser til tredje generation af cephalosporiner med beta-lactamasehæmmere.

Frigør form og sammensætning

Antibiotikumet Sulperazon fås i form af et pulver til fremstilling af en opløsning til intramuskulær og intravenøs administration: hvid eller næsten hvid med en let gullig nuance (2 g hver i gennemsigtige farveløse glasflasker, 1 flaske i en papæske).

Sammensætning til 1 flaske:

• cefoperazon (som cefoperazon-natrium) - 1 g;
• sulbactam (som natriumsulbactam) - 1 g.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Den antibakterielle komponent i Sulperazon er cefoperazon, som hører til tredje generation af cephalosporiner. Det er aktivt i forhold til følsomme mikroorganismer i perioden med deres aktive reproduktion ved at undertrykke biosyntese af slimvæggen i cellevæggen.

Sulbactam har ingen klinisk signifikant antibakteriel aktivitet med undtagelse af Acinetobacter og Neisseriaceae. Imidlertid har det vist sig at være en irreversibel hæmmer af de fleste af de største beta-lactamaser, der produceres af mikroorganismer, der er resistente over for beta-lactam-antibiotika. Sulbactams evne til at forhindre destruktion af cephalosporiner og penicilliner af resistente mikroorganismer er blevet bevist ved undersøgelser af resistente stammer, for hvilke dette stof har vist udtalt synergisme med cephalosporiner og penicilliner. Sulbactam interagerer også med visse penicillinbindende proteiner, hvilket forklarer den mere udtalt effekt af sulperazon på følsomme stammer sammenlignet med brugen af sulbactam og cefoperazone i et forhold på 1: 1 i agar- eller bouillonmedier.

Når MIC bestemmes ved hjælp af diskdiffusionsmetoden, foretrækkes det at bruge en disk, der indeholder 75 μg cefoperazon og 30 μg sulbactam. Disse retningslinjer for kvalitetskontrol anbefales, når du bruger diske som denne:

• for Staphylococcus aureus er zonediameteren 23-30;
• til kontrolstammen Acinetobacter spp. - 26‒32;
• for Escherichia coli - 27-33;
• for Pseudomonas aeruginosa - 22-28.

Farmakokinetik

Efter intravenøs administration af 2 g af lægemidlet (1 g cefoperazon og 1 g sulbactam) var de maksimale koncentrationer af cefoperazon og sulbactam henholdsvis 236,8 og 130,2 μg / ml og blev nået inden for 5 minutter. Dette indikerer et højere fordelingsvolumen af sulbactam (område 18-27,6 L) sammenlignet med det for cefoperazon (interval 10,2-11,3 L).

Hvis Sulperazon blev administreret intramuskulært i en dosis på 1,5 g (inkluderer 1 g cefoperazon og 0,5 g sulbactam), blev de maksimale koncentrationer af disse stoffer i blodserumet registreret i perioden fra 15 minutter til 2 timer efter administration. De maksimale serumniveauer af cefoperazon og sulbactam var henholdsvis 64,2 og 19 μg / ml.

Både cefoperazon og sulbactam er godt fordelt i forskellige væv og væsker og bestemmes i galde, galdeblære, livmoder, æggeleder, æggestokke, appendiks, hud osv. Ca. 25% af dosis cefoperazone og 84% af dosis af sulbactam administreret som det kombinerede lægemiddel Sulperazon, udskilt i urinen. Det meste af det resterende indtagne cefoperazon udskilles i galden. Når bundet til plasmaproteiner, fortrænger cefoperazon ikke bilirubin. Halveringstiden for cefoperazon er 1,7 timer, og sulbactams halveringstid er ca. 1 time. Der er en lineær afhængighed af koncentrationerne af aktive komponenter i blodserumet af den indgivne dosis. Der er ingen oplysninger om tilstedeværelsen af nogen farmakokinetisk interaktion mellem cefoperazon og sulbactam ved indførelsen af Sulperazon. Ved gentagen anvendelse blev der ikke observeret klinisk signifikante ændringer i farmakokinetikken for begge stoffer. Når lægemidlet administreres hver 8. - 12. time, forekommer ikke kumulering af cefoperazon og sulbactam.

På grund af den aktive udskillelse af cefoperazon i galden forlænges dets halveringstid normalt, og udskillelsen af lægemidlet i urinen øges hos patienter med obstruktion af galdevejen og / eller leversygdommen. Selv med svær leverfunktion bestemmes den terapeutiske koncentration af cefoperazon i galden, og halveringstiden øges ikke mere end 2-4 gange.

Hos patienter med forskellige grader af nedsat nyrefunktion, der tager Sulperazon, er der en høj korrelation mellem den beregnede kreatininclearance og den totale clearance af sulbactam i kroppen. Hos patienter med nyresvigt i slutstadiet blev der påvist en signifikant stigning i sulbactams halveringstid (ca. 6,9 og 9,7 timer i forskellige studier). Hæmodialyse fører til signifikante ændringer i distributionsvolumen, total clearance og halveringstid for sulbactam.

Farmakokinetikken for Sulperazon blev undersøgt hos ældre patienter med leverdysfunktion og nyresvigt. I modsætning til raske frivillige viste de en stigning i distributionsvolumen, et fald i clearance og en forlængelse af halveringstiden for både cefoperazon og sulbactam. Farmakokinetikken af cefoperazon korrelerer i dette tilfælde med graden af leverdysfunktion og farmakokinetikken for sulbactam - med graden af nedsat nyrefunktion.

Undersøgelser udført hos børn afslørede ikke klinisk signifikante forskelle i farmakokinetikken for de aktive komponenter i Sulperazon sammenlignet med disse indikatorer hos voksne patienter. Den omtrentlige halveringstid for cefoperazon hos børn er 1,44-1,88 timer, og for sulbactam 0,91-1,42 timer.

Indikationer til brug

Ifølge instruktionerne anvendes Sulperazon til infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for cefoperazon og / eller sulbactam:

• luftvejsinfektioner;
• infektioner i blødt væv og hud;
• intra-abdominale infektioner (inklusive cholecystitis, peritonitis og cholangitis);
• infektioner i urinvejene
• led- og knogleinfektioner
• meningitis;
• inflammatoriske sygdomme i bækkenorganerne (inklusive endometritis);
• sepsis.

Kontraindikationer

Antibiotikumet Sulperazon er kontraindiceret til brug hos patienter, der er allergiske over for cefoperazon, sulbactam, andre cephalosporiner og penicilliner.

Brugsanvisning til Sulperazon: metode og dosering

Sulperazon administreres intravenøst eller intramuskulært.

For at forberede en opløsning til intravenøs injektion fortyndes 2 g pulver i 6,7 ml opløsningsmiddel og injiceres i løbet af 3 minutter eller mere.

For at forberede en opløsning til intravenøs infusion til initial opløsning blandes 2 g pulver og 6,7 ml opløsningsmiddel og fortyndes derefter den resulterende opløsning til 20 ml. Varigheden af infusionen er 15-60 minutter.

Følgende opløsninger kan anvendes som opløsningsmiddel: isotonisk natriumchloridopløsning, sterilt vand til injektion, 5% dextroseopløsning i vand, fysiologisk saltvand eller 0,225% natriumchloridopløsning. Lingeret Ringers opløsning kan bruges til at forberede opløsningen til infusion, men den kan ikke bruges til indledende opløsning. Til dette blandes Sulperazon-pulver først med vand til injektion og fortyndes derefter med Ringers lactatopløsning i forholdet 2 ml (4 ml) af den oprindelige opløsning til 50 ml (100 ml) af den ammede Ringers opløsning.

Opløsningen til intramuskulær administration fremstilles også i to trin. Først opløses pulveret i vand til injektion og blandes derefter med 2% lidocainopløsning. Opløsningsmidlets samlede volumen er 6,7 ml.

Voksne patienter ordineres 2-4 g Sulperazon om dagen. Den daglige dosis er opdelt i to lige store dele og administreres hver 12. time. Ved vedvarende eller svære infektioner er det muligt at øge dosis til 8 g pr. Dag, mens patienter, der får lægemidlet i forholdet 1: 1 (4 g cefoperazon og 4 g sulbactam), kan have behov for yderligere administration af cefoperazone. Den maksimale dosis sulbactam er 4 g pr. Dag.

For børn ordineres Sulperazon i en dosis på 40-80 mg / kg legemsvægt pr. Dag. Den anbefalede dosis opdeles i 2-4 lige store dele og injiceres hver 6-12 timer. Med resistent over for behandling og svære infektioner er det muligt at øge dosis til 160 mg / kg kropsvægt pr. Dag. Nyfødte i den første uge af livet injiceres med Sulperazon hver 12. time. Den maksimale dosis sulbactam til børn er 80 mg / kg legemsvægt pr. Dag.

Ved udtalt nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 15-30 ml / min), bør den maksimale dosis af sulbactam ikke overstige 2 g pr. Dag (1 g hver 12. time) og med kreatininclearance mindre end 15 ml / min - 1 g pr. Dag (ved 0,5 g hver 12. time).

Bivirkninger

• fordøjelsessystemet: opkastning, kvalme, pseudomembranøs colitis, diarré
• urinvejene: hæmaturi;
• hæmatopoietisk system: nedsat hæmatokrit og hæmoglobin, leukopeni, hypoprothrombinæmi, forbigående eosinofili, trombocytopeni; ved langvarig brug - reversibel neutropeni;
• allergiske reaktioner: kløe, Stevens-Johnsons syndrom, makulopapulært udslæt, urticaria, anafylaktisk shock (hos patienter med allergier i anamnesen er risikoen for at udvikle sådanne reaktioner højere);
• laboratorieindikatorer: øgede leverfunktionsindikatorer (forbigående); når du bruger Fehlings eller Benedikts opløsning - en falsk positiv reaktion på glukose i urinen; isolerede tilfælde - positiv Coombs test;
• lokale reaktioner: efter intramuskulær injektion - brændende og forbigående smerte på injektionsstedet; med intravenøs administration - flebitis på infusionsstedet;
• andre reaktioner: feber, vaskulitis, hovedpine, kulderystelser.

Overdosis

Oplysninger om akut overdosering af sulbactam og cefoperazon, når de anvendes til mennesker, er i øjeblikket begrænsede. Når man tager for store doser af Sulperazone, kan man antage udviklingen af uønskede bivirkninger, der er angivet af producenten i beskrivelsen af lægemidlet. Det skal også huskes, at et højt indhold af beta-lactam-antibiotika i cerebrospinalvæske kan fremkalde neurologiske lidelser, herunder anfald. I tilfælde af overdosering ordineres Sulperazon symptomatisk behandling. Effektiviteten af hæmodialyse ved eliminering af lægemiddelkomponenter er blevet bevist, især hos patienter med nedsat nyrefunktion.

specielle instruktioner

Med udviklingen af allergiske reaktioner bør Sulperazon annulleres, og tilstrækkelig behandling bør ordineres.

I mangel af regelmæssig overvågning af serumkoncentrationen af cefoperazon, bør den daglige dosis af Sulperazon ikke overstige 2 g.

Hos patienter med malabsorption skal patienter, der ikke får tilstrækkelig ernæring, og patienter, der bruger antikoagulantia, protrombintid monitoreres, og i tilfælde af vitamin K-mangel skal dette vitamin ordineres yderligere.

Ved langvarig antibiotikabehandling kan følsomheden over for lægemidlet falde.

Ved langvarig behandling, især for nyfødte og små børn, anbefales det regelmæssigt at overvåge nyrernes, leverens og det hæmatopoietiske systems funktion.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Klinisk erfaring med brugen af Sulperazon bekræfter, at dens virkning på evnen til at føre køretøjer og udføre komplekse typer arbejde er usandsynlig.

Påføring under graviditet og amning

Passende kliniske undersøgelser af brugen af Sulperazone til gravide kvinder er ikke udført. Cefoperazone og sulbactam krydser placentabarrieren og ind i modermælken. Under graviditet og amning anvendes dette lægemiddel kun under strenge indikationer og i tilfælde, hvor de potentielle fordele ved behandling for moderen væsentligt opvejer de mulige negative konsekvenser for fosteret eller barnet.

Til krænkelser af leverfunktionen

Hos patienter med svær leversygdom og galdeobstruktion kan det være nødvendigt at justere doseringsregimen for lægemidlet. Patienter med nedsat leverfunktion og samtidig nedsat nyrefunktion kræver konstant overvågning af koncentrationen af cefoperazon i blodserumet og korrektion af dets dosis, hvis det er nødvendigt. Hvis den regelmæssige overvågning af indholdet af cefoperazon i blodserumet i sådanne tilfælde ikke udføres, bør dets daglige dosis ikke overstige 2 g.

Lægemiddelinteraktioner

Ved samtidig anvendelse med ethanol såvel som inden for 5 dage efter administration af Sulperazon kan disulfiram-lignende reaktioner forekomme, der er karakteriseret ved hovedpine, takykardi, svedtendens og hedeture, derfor anbefales det ikke at indtage alkoholholdige drikkevarer under behandlingen. Patienter med kunstig ernæring (parenteral eller oral) bør undgå brugen af ethanolholdige opløsninger.

Det er nødvendigt at observere de størst mulige intervaller i løbet af dagen mellem administrationen af aminoglycosider og Sulperazon, da opløsningerne af disse lægemidler er farmaceutisk uforenelige.

Analoger

Analoger af Sulperazon er: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn. Holdbarhed er 2 år.

Den rekonstituerede opløsning kan opbevares ved stuetemperatur i 24 timer.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Sulperazone

De tilgængelige anmeldelser om Sulperazone tillader ikke utvetydigt at vurdere dets effektivitet og sikkerhed ved brug. Dette skyldes sandsynligvis recept på lægemidlet som en del af behandlingsforløbet for infektiøse sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er resistente over for det.

Imidlertid bruger specialister ofte Sulperazon, når de vælger et behandlingsforløb, og mange af dem er tilfredse med de opnåede resultater. I dette tilfælde anbefales det at foretage en analyse for at bestemme sygdommens årsagsmiddel og nøje følge instruktionerne fra en specialist.

Pris for Sulperazon på apoteker

I gennemsnit er prisen på Sulperazon på apoteker 341-352 rubler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!