Warfarin
Warfarin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Warfarin
ATX-kode: B01AA03
Aktiv ingrediens: Warfarin (Warfarin)
Producent: Kanonpharma produktion CJSC, Ozon LLC, Obolenskoe - farmaceutisk virksomhed (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 08-07-2019
Priser på apoteker: fra 52 rubler.
Købe
Warfarin er et indirekte antikoagulant.
Frigør form og sammensætning
Warfarin produceres i form af tabletter, 5, 10, 14, 20, 25 stykker i blisterpakninger, 50, 100, 250 stykker i dåser.
Sammensætningen af 1 tablet indeholder det aktive stof - warfarinnatrium i en mængde på 2,5 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Warfarin er et indirekte antikoagulantia og et coumarinderivat. Det hæmmer produktionen af vitamin K-afhængige koagulationsfaktorer (II, VII, IX og X) og antikoagulerende proteiner S og C i leveren. Den antikoagulerende virkning vises 36–72 timer efter starten af lægemiddelindtagelsen. Den maksimale terapeutiske virkning opnås inden for 5-7 dage efter start af indgivelsen. Annullering af lægemidlet fører til gendannelse af aktiviteten af vitamin K-afhængige faktorer af blodpropper efter 4-5 dage.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes warfarin fra mave-tarmkanalen i høj grad. Det er også kendetegnet ved absorption gennem huden. Forbindelsen binder i høj grad til plasmaproteiner, trænger ind i placentabarrieren og udskilles i små koncentrationer i modermælk.
Warfarin er en racemisk blanding af isomerer, der metaboliseres i leveren. S-isomeren er mere aktiv og metaboliseres på en kortere periode end R-isomeren. Metabolisme udføres med deltagelse af isoenzymer i cytochrom P450-systemet - 3A4, 2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2.
Halveringstiden er i gennemsnit 40 timer. I terminalfasen stiger dette tal til ca. 1 uge. Clearance for R-isomeren er typisk halvdelen af S-isomerens. Med lignende V d -værdier, halveringstiden af R-isomeren er 37-89 timer, og overstiger værdien af S-isomeren (21-43 timer).
Laboratorieundersøgelser med et radioaktivt mærke har vist, at efter en enkelt oral dosis udskilles ca. 92% af warfarin gennem nyrerne som metabolitter, og kun en lille mængde udskilles uændret.
Indikationer til brug
Warfarin er ordineret til behandling og forebyggelse af trombose og emboli i blodkar. Indikationerne for anvendelse er følgende sygdomme / tilstande:
- Lungeemboli og akut venøs trombose;
- Gentagen lungeemboli
- Tilbagevendende myokardieinfarkt;
- Postoperativ eller tilbagevendende venøs trombose;
- Proteser i hjerteklapper og blodkar (muligvis i kombination med acetylsalicylsyre);
- Trombose i cerebrale, koronar og perifere arterier;
- Sekundær forebyggelse af tromboembolisme og trombose ved atrieflimren og efter myokardieinfarkt.
Warfarin anvendes også som et supplement i den medicinske eller kirurgiske behandling af trombose og i elektrisk kardioversion af atrieflimren.
Kontraindikationer
Kontraindikationer for brugen af Warfarin er:
- Patologiske ændringer i blodet;
- Sygdomme og tilstande ledsaget af en høj risiko for blødning;
- For nylig udførte kraniocerebrale operationer;
- Oftalmiske operationer;
- Blødningstendenser i ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen, sygdomme i kønsorganerne og luftvejene;
- Kirurgiske indgreb for traumer med et omfattende operationsområde;
- Aneurysmer;
- Cerebrovaskulære blødninger;
- Alvorlig nyre- eller leversygdom
- Perikardial effusion, bakteriel endokarditis, perikarditis;
- Svær arteriel hypertension;
- Akut spredt intravaskulært koagulationssyndrom;
- Spinal punktering eller andre diagnostiske procedurer ledsaget af den potentielle trussel om ukontrolleret blødning;
- Malign arteriel hypertension;
- Blokade, omfattende regionalbedøvelse;
- Manglende observation af ældre patienter;
- Utilstrækkelige laboratorieforhold til overvågning af patienten;
- Desorganisering af patienten;
- Psykoser;
- Alkoholisme;
- Graviditet;
- Truet abort.
Inaktiv warfarin udskilles i modermælken. Hos børn, hvis mødre tog stoffet under amning, blev der ikke fundet ændringer i protrombintiden. Virkningen af lægemidlet hos premature spædbørn er ikke undersøgt.
Effekten og sikkerheden af warfarin hos børn under 18 år er ikke klarlagt.
Brugsanvisning til Warfarin: metode og dosering
Tabletterne tages oralt med 2-10 mg dagligt. Den daglige dosis bestemmes af parametrene for blodkoagulation, patientens respons på behandlingen og den kliniske situation.
Bivirkninger
Når du bruger Warfarin, er det muligt at udvikle krænkelser fra forskellige systemer og organer:
- Fordøjelsessystemet: kolestase, kvalme, hepatitis, diarré, opkastning, øget aktivitet af leverenzymer, mavesmerter, gulsot;
- Blodkoagulationssystem: hæmatom, blødning, anæmi; sjældent - nekrose i huden og andre væv på grund af lokal trombose
- Centralnervesystemet: hovedpine, sløvhed, træthed, asteni, smagsforstyrrelser, svimmelhed;
- Kardiovaskulært system: vaskulitis, lilla misfarvning af tæerne, kulderystelser, følelse af kulde, paræstesi;
- Åndedrætsorganer: sjældent - tracheo-bronchial eller tracheal forkalkning med langvarig behandling (klinisk betydning er ikke fastslået);
- Allergiske reaktioner: kløe, hævelse, hududslæt, urticaria, feber;
- Dermatologiske reaktioner: bulløs udslæt, dermatitis, alopecia.
Overdosis
Symptomer på kronisk forgiftning med en overdosis Warfarin er tilstedeværelsen af blodstriber i urinen og afføringen, blødning fra næsen eller tandkødet, blødninger i huden, overdreven blødning under menstruationen, kraftig og langvarig blødning med mindre skade på epidermis.
Hvis protrombintiden overstiger 5%, og der ikke er andre mulige kilder til blødning (nefrourolithiasis osv.), Er der ikke behov for at korrigere doseringsregimet. Ved mindre blødninger reduceres dosen Warfarin, eller stoffet annulleres i en kort periode. Hvis patienten udvikler kraftig blødning, ordineres K-vitamin, indtil koaguleringsaktiviteten er fuldt genoprettet. Truende blødning er en indikation for transfusion af frisk frossent plasma, frisk blod eller koncentrater af protrombinkompleksfaktorer.
specielle instruktioner
Risikoen for blødning øges ved langvarig og intensiv antikoagulantbehandling.
Under behandlingen er det nødvendigt at kontrollere doseringen og periodisk bestemme protrombintiden og andre koagulationsparametre.
Ved samtidig brug af warfarin med andre lægemidler er det nødvendigt at tage højde for den høje sandsynlighed for lægemiddelinteraktion.
Terapi kan øge risikoen for aterosklerotisk plaque-partikelemboli.
Warfarin bør anvendes med ekstrem forsigtighed, og kun efter omhyggelig analyse af forholdet mellem fordele og risici bør anvendes i følgende tilfælde:
- Skader, der kan føre til indre blødninger
- Infektiøse sygdomme (herunder gran) eller dysbiose forbundet med brugen af antibiotika;
- Indbyggede katetre;
- Traume med omfattende blødningsoverflade eller operation;
- Forventet eller kendt protein C-mangel;
- Moderat til svær arteriel hypertension;
- Anafylaktiske reaktioner, svære og moderate allergiske reaktioner;
- Vaskulitis, polycythemia vera, svær diabetes.
Patienter med kongestiv hjertesvigt kræver dosisjustering og hyppigere laboratorieovervågning.
Det anbefales ikke at anvende Warfarin sammen med streptokinase og urokinase.
Under behandlingen er der behov for særlig observation for ældre patienter såvel som for mennesker med mentale handicap.
Det menes, at renal clearance ikke signifikant påvirker warfarins virkningsintensitet.
Ved nedsat leverfunktion kan et observeret fald i metabolismen af Warfarin og en forstærkning af dets virkninger observeres, hvilket er forbundet med en krænkelse af syntesen af koagulationsfaktorer.
Påføring under graviditet og amning
I henhold til instruktionerne ordineres Warfarin ikke til gravide på grund af den afslørede teratogene effekt og den høje risiko for blødning hos fosteret og dets død.
Lægemidlet trænger i en lille mængde ind i modermælken og påvirker praktisk talt ikke blodets koagulation hos et barn, derfor er udnævnelsen af Warfarin under amning tilladt, men i de første 3 dage efter behandlingsstart anbefales det at afstå fra amning.
Lægemiddelinteraktioner
Samtidig brug af Warfarin med andre lægemidler:
- Antikolinergika - mulig nedsat opmærksomhed og hukommelse hos ældre patienter;
- Lægemidler med blodpladeaktivitet og antikoagulantia - risikoen for blødning øges;
- Hypoglykæmiske midler sulfonylurinstofderivater - deres hypoglykæmiske virkning kan forbedres;
- Hæmmere af levermikrosomale enzymer - risikoen for blødning øges, og den antikoagulerende virkning af Warfarin øges;
- Cyclosporin - der er et gensidigt fald i effekter;
- Ticlopidin - et tilfælde af leverskade er blevet beskrevet (effekten af Warfarin ændres ikke);
- Ethacrynic syre - kan øge hypokalæmi, vanddrivende virkning;
- Cholestyramin - nedsætter biotilgængeligheden og absorptionen af Warfarin
- Phenytoin - der er rapporter om en indledende stigning i antikoagulant aktivitet efterfulgt af et fald;
- Phenazon - koncentrationen af Warfarin i blodplasmaet falder;
- Enoxacin - clearance af R-isomeren (ikke S-isomeren) falder, mens protrombintiden opretholdes;
- Trazodon, fluoxetin, vitamin E - der er tegn på en stigning i warfarins virkning.
Den antikoagulerende virkning af warfarin reduceres med: mianserin, acitretin, coenzym Q10, inducere af mikrosomale leverenzymer (inklusive phenytoin, barbiturater, carbamazepin), glucagon, rifampicin, paracetamol, glutethimid, vitaminer, griseofulkravin, dicfloxacil, ken aminoglutethimid, glutethimid, cholestyramin, diuretika (spironolacton og chlorthalidon), mitotan, mercaptopurin, ginsengpræparater, cisaprid.
En stigning i den antikoagulerende virkning af Warfarin og en stigning i risikoen for blødning er mulig ved samtidig anvendelse med: pyrazolonderivater (inklusive sulfinpyrazon, phenylbutazon), heparin, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (inklusive acetylsalicylsyre), paracetamol, en kombination og codein, dextropropoxyphen, antiarytmika (inklusive med quinidin, amiodaron, moracizin, propafenon), svampedræbende og antimikrobielle midler (inklusive med metronidazol, clarithromycin, chloramphenicol, cefmetazol, cefamicon, tssefromazol roxithromycin, azithromycin, co-trimoxazol, miconazol, ketoconazol, itraconazol, ofloxacin, fluconazol, nalidixinsyre, norfloxacin, doxycyclin, ciprofloxacin,aminosalicylsyre, tetracycliner, isoniazid, neomycin, benzylpenicillin, aztreonam), kinin, glibenclamid, valproinsyre, cyclophosphamid, proguanil, fluorouracil, methotrexat, med kombinationer af vindesosphin eller simphenolamid og etoposfin ved kronisk hepatitis C), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (mod kronisk hepatitis C), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.interferon alfa (ved kronisk hepatitis C), saquinavir, interferon beta, gemfibrozil, clofibrat, fenofibrat, danazol, ciprofibrat, cimetidin, fluvastatin, lovastatin, piracetam, tramadol.
Med samtidig anvendelse af warfarin med tocopherol, disopyramid, tricykliske antidepressiva, felbamat, allopurinol, terbinafin, chlorhydrat, dipyridamol, ascorbinsyre, ranitidin, er data om lægemiddelinteraktioner tvetydige.
Hos patienter med kronisk alkoholisme, der tager disulfiram, er der en stigning i virkningerne af warfarin.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse af store mængder alkohol kan der også ses en stigning i effekten af Warfarin.
Ved regelmæssig indtagelse af alkohol er et fald i lægemidlets virkning mulig, hvilket kan være forbundet med induktion af leverenzymer. Med leverskader kan virkningerne af Warfarin forbedres.
Analoger
Warfarin-analoger er: Warfarex, Warfarin Nycomed, Warfarin-OBL, Marevan, Ksarelto, Pradaksa.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt, tørt sted uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Warfarin
Anmeldelser om Warfarin varierer betydeligt. Mange mennesker tager stoffet i en længere periode som en effektiv blodfortynder. Imidlertid bemærker nogle patienter bivirkninger, der ledsager behandling med Warfarin: periodiske anfald af kvalme, svimmelhed, øget blødning. I dette tilfælde giver behandlingen kun gode resultater, hvis behandlingsregimen følges, og kroppens tilstand konstant overvåges.
Prisen på Warfarin på apoteker
Den gennemsnitlige pris for Warfarin i en dosis på 2,5 mg er 115-130 rubler for en pakke med 50 tabletter og 170-190 rubler for en pakke med 100 tabletter.
Warfarin: priser på onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Warfarin 2,5 mg tabletter 50 stk. 52 RUB Købe |
Warfarin 2,5 mg tabletter 50 stk. 52 RUB Købe |
Warfarin 2,5 mg tabletter 50 stk. 52 RUB Købe |
Warfarin 2,5 mg tabletter 100 stk. RUB 63 Købe |
Warfarin 2,5 mg tabletter 100 stk. 73 rbl. Købe |
Warfarin Nycomed 2,5 mg tabletter 50 stk. RUB 90 Købe |
Bedømmelser Warfarin Nycomed RUB 90 Købe |
Warfarin tabletter 2,5 mg 100 stk. 102 RUB Købe |
Warfarin Nycomed 2,5 mg tabletter 100 stk. 143 r Købe |
Bedømmelser Warfarin Nycomed 143 r Købe |
Warfarin Nycomed tabletter 2,5 mg 100 stk. 147 RUB Købe |
Se alle tilbud fra apoteker |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!