Ultibro Breezhaler - Instruktioner Til Brug, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Ultibro Breezhaler

Ultibro Breezhaler: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Ultibro Breezhaler

ATX-kode: R03AL04

Aktiv ingrediens: indacaterol (Indacaterol) + glycopyrroniumbromid (Glycopyrronium bromid)

Producent: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Schweiz)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-09-07

Priser på apoteker: fra 1890 rubler.

Købe

Ultibro Breezhaler er en kombineret inhaleret bronchodilator.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - kapsler med pulver til indånding: gennemsigtig, solid, farveløs, størrelse 3, på låget er der en sort markering i form af et firmalogo på kroppen under en dobbeltblå stribe påskriften "IGP110.50", lavet i blåt blæk; kapslerne indeholder et hvidt eller næsten hvidt pulver (i en papæske med 1, 2, 5, 8, 15 eller 25 blisterpakninger med 6 kapsler, komplet med en åndedrætsværn - en anordning til indånding samt instruktioner til brug af Ultibro Breezhaler).

Aktive ingredienser i 1 kapsel:

• glycopyrroniumbase - 0,05 mg (glycopyrroniumbromid - 0,063 mg);
• indacaterol base 0,11 mg (indacaterol maleat 0,143 mg).

Hjælpekomponenter (1 kapsel):

• pulver: magnesiumstearat - 0,037 mg; lactosemonohydrat - 24,757 mg;
• kapselskal: kaliumchlorid - 0,18 mg; hypromellose - 45,7 mg; carrageenan - 0,42 mg; vand - 2,7 mg;
• sort blæk: shellak, sort jernoxidfarvestof (E 172), propylenglycol, kaliumhydroxid, vand;
• blåt blæk: indigokarmin (E 132), shellak, titandioxid, propylenglycol.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Ultibro Breezhaler hører til de langtidsvirkende præparater til inhalationskombinationer. De aktive stoffer - glycopyrroniumbromid og indacaterol bidrager til lempelse af bronkiernes glatte muskler, mens der på grund af en anden virkningsmekanisme bemærkes en gensidig styrkelse af den bronchodilaterende virkning.

Glycopyrroniumbromid er en langtidsvirkende inhaleret m-kolinerg blokker, der er beregnet til vedligeholdelsesbehandling af bronkiale ledningsforstyrrelser hos patienter med KOL (kronisk obstruktiv lungesygdom). Virkningsmekanismen skyldes blokering af bronchokonstriktor-virkningen af acetylcholin på de glatte muskelceller i luftvejene, hvorved den bronchodilaterende virkning opnås.

I den menneskelige krop er der identificeret fem undertyper af muskarinreceptorer (M _1–5). Det blev fundet, at kun M _1-3 undertyperne er involveret i åndedrætssystemets fysiologiske funktion. Glycopyrroniumbromid har en 4-5 gange større selektivitet for M ₁ og M ₃ receptorsubtyper, sammenlignet med M ₂ undertypen. Efter inhalation af lægemidlet bidrager denne faktor til den hurtige udvikling af den terapeutiske effekt, hvilket bekræftes af kliniske studier.

Persistensen af den bronchodilaterende virkning af glycopyrroniumbromid efter inhalation forekommer i 24 timer. Varigheden af eksponeringen for lægemidlet er baseret på den langvarige vedligeholdelse af den terapeutiske koncentration af stoffet i lungerne, hvilket bekræftes af den længere T _1/2 (halveringstid) efter inhalation sammenlignet med intravenøs administration.

Indacaterol er en ultra-langtidsvirkende selektiv β ₂ -adrenomimetic (med en enkelt dosis - inden for 24 timer). Den farmakologiske virkning af indacaterol, ligesom andre b ₂ -adrenomimetics, er baseret på stimulering af intracellulære adenylatcyclase. Det er et enzym, der katalyserer omdannelsen af ATP til cyklisk 3 ', 5'-AMP (cyklisk AMP). Med en stigning i dets indhold bemærkes afslapning af bronchis glatte muskler. Indacaterol er en næsten fuldstændig β ₂ adrenoreceptor agonist; den stimulerende virkning af lægemidlet på p ₂ adrenerge receptorer er 24 gange højere end den for p ₁ -adrenerge receptorer og 20 gange højere end den for β ₃-adrenerge receptorer. Stoffet efter indånding har en lang og hurtig bronkodilaterende virkning.

Densiteten af M ₃ -cholinergic receptorer og p ₂ -adrenerge receptorer i de perifere og centrale luftveje er anderledes, derfor β ₂ slappe -adrenomimetics de perifere luftveje bedre, mens M-antikolinergika have en mere signifikant virkning i forhold til de centrale luftveje. Takket være kombinationen af de to aktive komponenter i Ultibro Breezhaler bemærkes en optimal udvidelse af bronkierne gennem hele det nedre luftvejssystem.

Den terapeutiske virkning af Ultibro Breezhaler udvikler sig 5 minutter efter inhalation, den forbliver på et konstant niveau i 24 timer, hvilket muliggør en varig signifikant forbedring af lungefunktionen.

Ved den 26. uges behandling er der en stigning i FEV1 (tvungen ekspirationsvolumen i det første sekund) med gennemsnitligt 320 ml sammenlignet med patienter, der fik placebo, og med 110 ml sammenlignet med patienter, der fik behandling separat med glycopyrroniumbromid, indacaterol eller tiotropiumbromid … Der er også et fald i funktionel resterende lungekapacitet og resterende lungevolumen.

På baggrund af brugen af Ultibro Breezhaler er der et fald i åndenød, fysisk aktivitet tolereres bedre. Der var også et signifikant fald i risikoen for forværring af KOL (tiden indtil næste forværring stiger), et fald i behovet for inhaleret korttidsvirkende β ₂ -adrenomimetics, og en forbedring af livskvaliteten for patienter (som vurderet på grundlag af certificerede spørgeskema af St. George Hospital).

Baseret på resultaterne af kliniske studier har Ultibro Breezhaler, når det anvendes i terapeutiske og supraterapeutiske doser, ingen klinisk signifikant effekt på hjerterytme, QT-intervallængde, serumglukosekoncentration og kaliumindhold.

Farmakokinetik

Den gennemsnitlige tid til at nå _Cmax (maksimal koncentration af stoffet) af indacaterol og glycopyrroniumbromid i blodplasma efter inhalation var henholdsvis 5 og 15 minutter.

AUC (område under koncentration-tidskurven) af glycopyrroniumbromid i ligevægt ved anvendelse af Ultibro Breezhaler svarer til det, når stoffet inhaleres alene.

Ifølge en undersøgelse, der undersøgte effektiviteten af inhalation leveret til lungerne, når du bruger Ultibro Breezhaler, svarer indacaterol-dosis til brugen af 0,15 mg indacaterol alene. Stoffets AUC i ligevægtstilstand ved anvendelse af Ultibro Breezhaler svarer til eller kan være lidt lavere end ved indånding af 0,15 mg indacaterol alene. Den absolutte biotilgængelighed er: indacaterol - 47-66%, glycopyrroniumbromid - ca. 40%.

Der er ingen oplysninger om brugen af Ultibro Breezhaler til patienter med svært nedsat leverfunktion.

Hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion eller kronisk nyresvigt i slutstadiet, hvor hæmodialyse er påkrævet, kan Ultibro Breezhaler kun anvendes i tilfælde, hvor den forventede fordel er højere end den mulige risiko.

Glycopyrroniumbromid

Efter inhalation absorberes stoffet hurtigt og når C _max i blodplasma på 5 minutter. Cirka 90% af den systemiske eksponering for glycopyrroniumbromid skyldes absorption i lungerne og 10% i mave-tarmkanalen. Stoffets absolutte biotilgængelighed efter inhalation anslås til 40% af den modtagne dosis. På baggrund af daglige inhalationer (1 gang om dagen) nås _Css (ligevægtskoncentration) af glycopyrroniumbromid på 7 dage. AUC for et stof i ligevægtstilstand er 1,4-1,7 gange højere end efter den første inhalation. Med _{maksimum af} stoffet i ligevægt og dets plasmakoncentration i blodet ved afslutningen af doseringsperioden er henholdsvis 166 og 8 pg / ml.

V _ss (distributionsvolumen i ligevægtstilstanden) efter intravenøs administration af glycopyrroniumbromid var 83 L og V _z (distributionsvolumen i den terminale fase) blev 376 L. V _z / F (tilsyneladende fordelingsvolumen i terminalfasen efter inhalation) er 7310 liter, hvilket er en afspejling af den langsommere eliminering af stoffet efter inhalation. Forbindelsen af glycopyrroniumbromid med humane blodplasma-proteiner i en koncentration på 1–10 ng / ml er 38-41%.

Det bemærkes, at der som et resultat af hydroxyleringen af glycopyrroniumbromid dannes forskellige mono- og bis-hydroxylerede metabolitter og som et resultat af direkte hydrolyse - derivater af carboxylsyre (M ₉). Ifølge resultaterne af undersøgelsen bidrager CYP-isoenzymer til den oxidative biotransformation af glycopyrroniumbromid. Sandsynligvis, hydrolyse til M _{er 9} katalyseret af enzymer af cholinesterase familien. I løbet af undersøgelserne blev metabolisme af det aktive stof i lungerne ikke afsløret, men det blev konstateret, at M ₉ gør en ubetydelig bidrag til cirkulation. Baseret på dette antages det, at M ₉dannes fra den fraktion af det aktive stof, der absorberes fra mave-tarmkanalen (efter inhalation) ved første passage hydrolyse og / eller ved primær passage gennem leveren.

I urinen efter inhalation eller intravenøs administration findes en minimumsmængde på M ₉ (<0,5% af dosis). Sulfat- og / eller glucuronkonjugater af glycopyrroniumbromid blev påvist i urinen efter gentagen inhalation i et volumen på ca. 3% af den leverede dosis. I henhold til studier af inhibering af stoffet har glycopyrroniumbromid en udtalt evne til at undertrykke aktiviteten af isoenzymer CYP2D6, CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1 eller CYP3A4 / 5, transporterer proteiner MRP1, MDR1 eller medikament, som udskiller, transportører OATZ, OATI, OATP1VZ, OATP1B1, OST1 eller OST2 ikke besidder. Enzyminduktionsundersøgelser i glycopyrroniumbromid klinisk signifikant evne til at inducere cytochrom P ₄₅₀ isoenzymer, MDR1- og MRP2-transportørproteiner og UGT1A1-enzymet blev ikke påvist.

Størstedelen af dosen (60-70% af den samlede plasmaclearance) udskilles af nyrerne, fra 30 til 40% udskilles ad andre veje - gennem stofskifte eller med galde. Den gennemsnitlige renale clearance af glycopyrronium hos raske frivillige og patienter med KOL, der modtager glycopyrronium i en dosis på 0,05-0,2 mg en gang dagligt, både en gang og gentagne gange, ligger i området 17,4-24,4 l / h.

Udskillelse af stoffet gennem nyrerne er forbundet med aktiv tubulær sekretion. Uændret i urin påvises op til 23% af dosis. Plasmakoncentrationen af glycopyrroniumbromid i blodet falder på en flerfasemåde. Den gennemsnitlige endelige T _1/2 er længere efter inhalation og er 33-57 timer (efter intravenøs og oral administration - henholdsvis 6,2 og 2,8 timer). Af elimineringens art kan det antages, at stoffet har en langvarig absorption i lungerne og / eller kommer ind i den systemiske cirkulation under og efter 24 timer fra øjeblikket med indånding.

Den totale udskillelse af nyrerne og AUC for glycopyrroniumbromid ved steady state hos patienter med KOL øges proportionalt, når der anvendes en dosis i området 0,05-0,2 mg.

Der er ikke udført kliniske studier med patienter med leverinsufficiens. Udskillelse af glycopyrroniumbromid forekommer hovedsageligt på grund af nyrerne. Det antages, at en forringelse af metabolismen af glycopyrroniumbromid i leveren ikke vil føre til en klinisk signifikant stigning i AUC.

Nyresvigt påvirker AUC for glycopyrroniumbromid. En moderat stigning i AUC op til 1,4 gange observeres hos patienter med mild / moderat nyresvigt, i alvorlig nyresvigt og hos patienter med slutstadiet, stiger denne værdi til 2,2 gange. Ved mild til moderat nyresvigt er dosisjustering ikke nødvendig.

Indacaterol

C _max indacaterol i serum efter en enkelt / gentagen inhalation opnået i gennemsnit i 15 minutter. Serumkoncentrationen af indacaterol i blodet øges ved gentagen brug af Ultibro Breezhaler. C _ss i blodet nås inden for 12-15 dage efter behandling. Ved indånding i dosisområdet 0,06-0,48 mg (den dosis, der leveres til lungerne) med en frekvens på 1 gang dagligt i 14 dage, estimeres kumulationskoefficienten for indacaterol, beregnet af lægemidlets AUC den 1. og 14.-15. dage er 2.9-3.8.

Efter intravenøs administration er _{Vz af} indacaterol 2557 L, hvilket indikerer, at stoffet har en signifikant fordeling. Forbindelsen med humant plasma og serumproteiner er ca. 95%.

Ved oral indgivelse af radioaktivt mærket indacaterol er hovedkomponenten i serum et uændret stof, det er ca. 1/3 af den daglige AUC af lægemidlet. I det største omfang af indacaterols metabolitter i blodserumet bestemmes dets hydroxylerede derivat. I mindre mængder påvises hydroxyleret indacaterol og phenolisk O-glucuronid af indacaterol. Også identificeret: N-glucuronid af indacaterol, diastereomerer af det hydroxylerede derivat og produkter fra N- og C-dealkylering.

Det eneste isoenzym, der metaboliserer indacaterol til phenolisk O-glucuronid, er UGT1A1-isoenzymet. Hydroxylering af stoffet forekommer hovedsageligt ved hjælp af isoenzymet CYP3A4. Det blev også bestemt, at indacaterol tilhører substrater med lav affinitet til membranbæreren af P-gp (P-glycoprotein) molekyler.

Mængden af uændret indacaterol, der udskilles af nyrerne, er op til 2,5% af den leverede dosis. Den gennemsnitlige renale clearance af stoffet er fra 0,46 til 1,2 l / t. Serumclearance for indacaterol er 18,8-23,3 l / t, så det er tydeligt, at stoffet udskilles let gennem nyrerne (ca. 2-5% af den systemiske clearance). Efter oral administration udskilles indacaterol hovedsageligt gennem tarmen som et uændret stof og som hydroxylerede metabolitter (henholdsvis 54 og 23% af dosis).

Serumkoncentrationen af indacaterol i blodet falder på en flerfaset måde med et gennemsnitligt slutpunkt T _{1/2 på} 45,5-126 timer. Den effektive T _1/2, der beregnes på baggrund af akkumuleringen af indacaterol ved gentagen brug, ligger i intervallet 40-52 timer, hvilket er i overensstemmelse med den etablerede tid til at nå ligevægt (12 til 15 dage).

AUC for et stof i ligevægtstilstand stiger i forhold til den leverede dosis i området 0,12–0,48 mg.

Systemisk eksponering af indacaterol øges i forhold til dosisstigningen, når den anvendes i området 0,15-0,6 mg. Systemisk eksponering af et stof er forbundet med dets absorption i mave-tarmkanalen og lungerne.

Hos patienter med mild / moderat leverdysfunktion ændres farmakokinetiske parametre ikke signifikant. Anvendelsen af indacaterol til patienter med svær leverdysfunktion er ikke undersøgt.

Erfaringen med at bruge indacaterol i sorte er begrænset.

Indikationer til brug

Ultibro Breezhaler er ordineret til langvarig vedligeholdelsesbehandling af lidelser i bronchial obstruktion hos patienter med KOL for at lindre symptomer og reducere antallet af forværringer.

Kontraindikationer

Absolut:

• galactoseintolerance, lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption;
• kombineret anvendelse med lægemidler indeholdende andre langtidsvirkende M-antikolinergika eller langtidsvirkende β ₂ -adrenomimetics;
• alder op til 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Ultibro Breezhaler ordineres under lægeligt tilsyn):

• sygdomme ledsaget af urinretention
• alvorligt nyresvigt (patienter med en glomerulær filtrationshastighed under 30 ml / min / 1,73 m ²), herunder slutstadiet nyresvigt, som kræver hæmodialyse;
• alvorlig leverdysfunktion
• hjerte-kar-sygdomme, inklusive iskæmisk hjertesygdom (inklusive ustabil angina pectoris), akut myokardieinfarkt (inklusive en kompliceret historie), hjertearytmier, arteriel hypertension, forlængelse af QTc-intervallet (korrigeret QT> 0,44 s), medfødt forlængelse af QT-intervallet;
• krampeanfald
• diabetes;
• thyrotoksikose;
• glaukom med vinkellukning
• bebyrdet historie utilstrækkeligt respons på virkningen af p ₂ -adrenomimetics;
• kombineret anvendelse med lægemidler, der forlænger QT-intervallet (antiarytmiske lægemidler IA- og III-klasser, tricykliske og tetracykliske antidepressiva, antipsykotika, makrolider, svampedræbende stoffer, imidazolderivater, nogle antihistaminer, herunder terfenadin, astemizol, lægemidler til anæstesigruppen), barbiturater;
• graviditet og amning.

Ultibro Breezhaler, brugsanvisning: metode og dosering

Ultibro Breezhaler er beregnet til oral inhalation ved hjælp af en åndedrætsværn (en speciel inhalationsanordning), der er inkluderet i sættet. Lægemidlet kan ikke tages oralt. Kapslerne skal opbevares i en blisterpakning og fjernes umiddelbart før brug.

Den anbefalede dosis Ultibro Breezhaler er 1 kapsel en gang dagligt. Indånding skal ske dagligt på samme tid. Hvis du glemmer en dosis, skal den tages hurtigst muligt. Brug ikke mere end 1 dosis om dagen.

Hvis der på baggrund af Ultibro Breezhaler-behandling ikke sker en forbedring af åndedrætsfunktionen, er det nødvendigt at sikre, at den bruges korrekt. Lægemidlet skal inhaleres og ikke sluges.

Sådan bruges inhalatoren:

1. Fjern dækslet, og hold inhalatoren ved basen og vip mundstykket i pilens retning, og åbn enheden.
2. Med rene, tørre hænder skal du fjerne kapslen fra blisterpakningen, frigøre den fra beskyttelsesfilmen (klem ikke kapslen gennem filmen) og indsæt den i Breezhaler, placer den på et specielt bestemt sted (læg den ikke i mundstykket).
3. Luk Breezhaler (du skal høre et klik).
4. For at gennembore kapslen: Hold enheden nøjagtigt lodret, tryk samtidig på knapperne på gennemtrængningsanordningen på begge sider (i øjeblikket med gennemtrængning af kapslen skal der ske et klik) og slip dem. Du kan ikke trykke på knapperne igen.
5. Udånd helt (blæs ikke ind i mundstykket).
6. Anbring mundstykket i munden, og læg dine læber tæt rundt om det. Tag en hurtig, jævn og dybeste åndedræt. Under indånding kan der mærkes en sødlig smag af produktet i munden, og der vil blive hørt en karakteristisk raslende lyd under kapslens rotation i kammeret og sprøjtning af pulveret. Fraværet af en karakteristisk lyd kan betyde, at kapslen sidder fast i inhalatorkammeret. Hvis dette sker, skal du forsigtigt fjerne det og trykke let på bunden af enheden. Tryk ikke gentagne gange på sideknapperne for at skubbe kapslen ud.
7. Hvis der er en karakteristisk lyd, der indikerer den korrekte udførelse af proceduren, skal du holde vejret så længe som muligt (uden at forårsage ubehagelige fornemmelser), på dette tidspunkt kan mundstykket fjernes.
8. Ånde ud.
9. Åbn inhalatoren, og kontroller kapslen for pulverrester. Hvis der stadig er pulver i kapslen, skal du lukke Breezhaler og gentage inhalationsproceduren. For en fuldstændig frigivelse af kapslen har de fleste patienter normalt brug for 1-2 inhalationer. Fraværet af pulver i kapslen indikerer en fuld dosis. I nogle tilfælde bemærkes hoste i en kort periode efter indånding, hvilket ikke er grund til bekymring.
10. Efter inhalation skal du åbne Breezhaler ved at vippe mundstykket, fjerne den tomme kapsel og kassere den, så lukke mundstykket og inhalatoren.

Ved brug af inhalatoren skal patienter huske nogle få grundlæggende regler:

• undgå at sluge kapsler
• blæse ikke ind i mundstykket;
• opbevar kapsler i en blisterpakning og ikke i Breezhaler, tag dem ud lige før proceduren;
• Brug kun den enhed, der er inkluderet i pakken
• opbevar kapsler og Breezhaler et tørt sted;
• vask ikke Breezhaler eller adskil den;
• læg ikke kapslen i mundstykket, glem ikke at gennembore den inden indånding;
• tryk ikke på fingerprikkeren mere end en gang;
• brug en ny Breezhaler, når du starter en ny pakke;
• rengør inhalatoren med en ren tør klud en gang om ugen.

Bivirkninger

Bivirkninger ved brug Ultibro Breezhaler er karakteriseret ved symptomer, der er typiske for M-antikolinergika og β ₂ -adrenomimetics anvendes som monoterapi. Ofte (mere end 3% af tilfældene) er der udvikling af hoste og smerter i oropharynx (inklusive ondt i halsen).

Når den indåndes i anbefalede doser til patienter med KOL, Ultibro Breezhaler har ikke en klinisk signifikant systemisk β ₂ -adrenomimetic virkning. I gennemsnit ændrede hjerterytmen sig ikke mere end 1 slag pr. Minut, og takykardi forekom sjældent og med en lavere frekvens end i placebogruppen. Forekomsten af hypokalæmi og signifikant forlængelse af QTc-intervallet (> 450 ms) svarer til den i placebogruppen.

Mulige bivirkninger, der opstod ved brug af Ultibro Breezhaler 1 gang dagligt hos patienter med KOL under kliniske registreringsundersøgelser, der varede 6 og 12 måneder (> 10% - meget ofte;> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1% - sjældent; <0,01% - meget sjælden):

• immunsystem: sjældent - overfølsomhed;
• åndedrætsorganer: ofte - smerter i oropharynx, hoste, ondt i halsen; sjældent - næseblod;
• infektiøse og parasitære sygdomme: meget ofte - infektion i øvre luftveje; ofte - rhinitis, bihulebetændelse, urinvejsinfektion, nasopharyngitis;
• stofskifte og ernæring: sjældent - hyperglykæmi, diabetes mellitus;
• psyke: sjældent - søvnløshed;
• nyrer og urinveje: sjældent - urinretention, blæreobstruktion
• nervesystem: ofte - hovedpine, svimmelhed; sjældent - paræstesi;
• synsorgan: sjældent - glaukom ¹;
• hud og subkutant væv: sjældent - kløe / udslæt;
• bevægeapparat og bindevæv: ofte - smerter i knogler og muskler; sjældent - myalgi, muskelspasmer;
• hjerte: sjældent - takykardi, iskæmisk hjertesygdom, hjertebanken, atrieflimren;
• fordøjelsessystemet: ofte - karies, dyspepsi; sjældent - tørhed i mundslimhinden
• generelle lidelser: ofte - brystsmerter, feber ¹; sjældent - træthed, perifert ødem.

¹ Nye bivirkninger, der udviklede sig under brugen af Ultibro Breezhaler og ikke blev observeret ved brug af hvert af de aktive stoffer separat.

Følgende overtrædelser blev bemærket ved monoterapi glycopyrroniumbromid eller indacaterol:

• åndedrætsorganer: sjældent - paradoksal bronkospasme;
• muskel- og bindevæv: sjældent - smerter i lemmerne;
• fordøjelsessystemet: ofte - gastroenteritis.

I de fleste tilfælde var mundtørhed mild ved brug af Ultibro Breezhaler. Udviklingen af hoste blev ofte bemærket, men denne lidelse var normalt mild.

Iskæmisk hjertesygdom og overfølsomhedsreaktioner blev observeret med en frekvens på henholdsvis 0,4 og 0,1% (0,3 og 0% hos patienter fra placebogruppen).

Overdosis

Efter 14 dages anvendelse af Ultibro Breezhaler i doser, der var flere gange højere end terapeutisk, var der en stigning i forekomsten af ventrikulære præmier hos patienter med KOL. Ustabil ventrikulær takykardi blev generelt observeret hos fire patienter, hvor den længste episode var 9 slag (4 sekunder).

Det er blevet foreslået, at en overdosis af Ultibro Breezhaler vil udvise symptomer, der er typiske for en overdosis af β _2- adrenomimetika (inklusive tremor, takykardi, hjertebanken, hovedpine, døsighed, kvalme, opkastning, ventrikulær arytmi, metabolisk acidose, hypokalæmi) og -cholinblokkere (inklusive øget intraokulært tryk, som ledsages af øjensmerter, rødme i øjnene eller sløret syn, vandladningsbesvær, forstoppelse).

Glycopyrroniumbromid

Hos patienter med KOL med regelmæssig inhalation af glycopyrronium en gang dagligt i en samlet dosis på 0,1 og 0,2 mg i løbet af 4 uger var der en god tolerance.

Hvis kapslen ved et uheld sluges, er akut forgiftning af stoffet usandsynligt, hvilket skyldes den lave biotilgængelighed efter oral administration (ca. 5%).

Efter intravenøs administration af 0,15 mg glycopyrroniumbromid til raske frivillige var _Cmax og AUC ca. 50 og 6 gange højere end disse værdier i en ligevægtstilstand opnået med inhalation af glycopyrronium i anbefalede doser. På samme tid blev der ikke registreret tegn på overdosering.

Indacaterol

Hos patienter med KOL var der efter en enkelt anvendelse af indacaterol i en dosis 10 gange den maksimale terapeutiske dosis en moderat stigning i hjerterytmen, forlængelse af QTc-intervallet og en stigning i blodtrykket.

Terapi

Når der vises tegn på overdosering, udføres understøttende og symptomatisk behandling. I alvorlige tilfælde er patienter indlagt på hospitalet. Om nødvendigt kan selektive β-blokkere anvendes, men kun med forsigtighed og under streng medicinsk overvågning, da dette kan forårsage udvikling af bronkospasme.

specielle instruktioner

Ultibro Breezhaler anbefales til lindring af akutte episoder af bronkospasme.

Lægemidlet er beregnet til vedligeholdelsesbehandling hos patienter med KOL. På grund af det faktum, at patienter over 40 år dominerer i den almindelige population af KOL, kræves der spirometrisk bekræftelse af diagnosen i tilfælde af udnævnelse af Ultibro Breezhaler til patienter under denne alder.

Ved anvendelse af aktive ingredienser som monoterapi er der rapporteret om tilfælde af øjeblikkelig overfølsomhedsreaktion. Hvis der vises symptomer, der indikerer udviklingen af en allergisk reaktion (i form af åndedræts- eller synkebesvær, hævelse af tunge, ansigt og læber, nældefeber, hududslæt), er det nødvendigt at annullere Ultibro Breezhaler og vælge en alternativ behandling.

Der er ingen oplysninger om brugen af lægemidlet til patienter med bronchial astma, derfor er Ultibro Breezhaler-terapi ikke ordineret til patienter i denne gruppe. Med brugen af langtidsvirkende p ₂ -adrenomimetics i behandlingen af bronkial astma, er sandsynligheden for at udvikle alvorlige bivirkninger forbundet med bronkial astma (herunder død) stiger.

Under kliniske forsøg med lægemidlet blev der ikke observeret tilfælde af paradoksal bronkospasme. På baggrund af terapi med andre inhalationsmidler blev udviklingen af denne lidelse imidlertid observeret, hvilket potentielt udgør en trussel mod livet. Hvis det sker, skal Ultibro Breezhaler straks annulleres med en alternativ behandling ordineret.

Der er ingen data om brugen af lægemidlet i glaukom med vinkellukning, så behandlingen skal udføres med forsigtighed. Du har brug for at vide om symptomerne og tegnene på et akut angreb af vinkellukningsglaukom. I tilfælde af en lidelse skal du annullere brugen af Ultibro Breezhaler og konsultere en læge.

Det menneskelige hjerte indeholder hovedsageligt β ₁ -adrenerge receptorer, β _2- adrenerge receptorer præsenteres hovedsageligt i de glatte muskler i bronkierne, mens deres andel i det menneskelige hjerte er 10-50% af alle adrenerge receptorer. Den nøjagtige funktion af p ₂ -adrenerge receptorer i hjertet ikke er præcist fastlagt, men deres tilstedeværelse antyder, at selv meget selektive β ₂ adrenerge agonister kan påvirke hjertet.

Anvendelsen af p ₂ -adrenomimetics kan have en klinisk signifikant virkning på det kardiovaskulære system (manifesteret som en stigning i hjertefrekvens, forhøjet blodtryk, etc.). Med udviklingen af bivirkninger fra det kardiovaskulære system kan Ultibro Breezhaler annulleres.

Også under behandling med p ₂ -adrenomimetics følgende elektrokardiografiske ændringer kan observeres: forlængelse af QT-intervallet, udfladning af T-bølgen og depression af ST-segmentet (det er ikke fastlagt hvad klinisk betydning disse ændringer har). I kliniske forsøg førte brugen af Ultibro Breezhaler i anbefalede terapeutiske doser ikke til udviklingen af en signifikant forlængelse af QT-intervallet sammenlignet med placebo.

Hos nogle patienter er anvendelsen af p ₂ kan -adrenomimetics forårsage betydelig hypokaliæmi, hvilket fører til udviklingen af bivirkninger fra det kardiovaskulære system. Normalt er et fald i serumkaliumkoncentrationen i blodet forbigående og kræver ikke korrektion. Hos patienter med KOL kan alvorlig hypokalæmi være forbundet med hypoxi og samtidig behandling, hvilket igen kan øge risikoen for arytmier. Ved kliniske undersøgelser af brugen af Ultibro Breezhaler i de anbefalede terapeutiske doser blev der ikke observeret klinisk signifikante virkninger af hypokalæmi.

I tilfælde af indånding af høje doser af p ₂ -adrenomimetics, en stigning i plasmaglucoseniveauer i blodet er mulig. Patienter med diabetes mellitus i løbet af Ultibro Breezhaler-behandlingen har brug for regelmæssigt at overvåge plasmakoncentrationen af glukose i blodet. Ved udførelse af kliniske undersøgelser hos patienter, der fik lægemidlet i de anbefalede doser, blev der observeret en stigning i forekomsten af klinisk signifikant hyperglykæmi sammenlignet med placebogruppen. Sikkerheden og effekten af Ultibro Breezhaler hos patienter med ukompenseret diabetes mellitus er ikke undersøgt.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Ultibro Breezhaler har ringe eller ingen indflydelse på evnen til at køre.

Påføring under graviditet og amning

Ultibro Breezhaler under graviditet / amning kan kun anvendes i tilfælde, hvor den forventede fordel er højere end den mulige risiko.

Sikkerheds- og virkningsprofilen for lægemidlet hos gravide kvinder er ikke blevet undersøgt; der er heller ingen oplysninger om brugen af glycopyrroniumbromid eller indacaterol i denne patientgruppe.

Ved undersøgelser af tidlig og sen embryogenese hos rotter blev der ikke fundet nogen effekt af Ultibro Breezhaler, som blev brugt i forskellige doser, på embryoet eller fosteret. Hos kaniner og rotter, der fik inhalationer af glycopyrroniumbromid, blev udviklingen af teratogene virkninger heller ikke fundet. En ubetydelig plasmakoncentration af glycopyrroniumbromid i navlestrengsblod blev registreret 86 minutter efter en enkelt intramuskulær injektion i en dosis på 0,006 mg / kg til kvinder, der gennemgik en kejsersnit.

Efter subkutan indgivelse hos kaniner og rotter blev den teratogene virkning af indacaterol ikke afsløret. Stoffet havde imidlertid en toksisk virkning på reproduktionssystemet, hvilket manifesterede sig som en stigning i hyppigheden af skeletændringer hos kaniner.

Det er ikke fastslået, om de aktive stoffer i Ultibro Breezhaler trænger ind i modermælken. Imidlertid blev både indacaterol og glycopyrroniumbromid (inklusive dets metabolitter) fundet i mælken hos diegivende rotter.

Indacaterol kan på grund af sin afslappende virkning på livmoders glatte muskler bremse fødselsprocessen.

Pædiatrisk anvendelse

Ultibro Breezhaler er ikke ordineret til patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Forsigtig ved brug Ultibro Breezhaler er påkrævet for patienter med sygdomme ledsaget af urinretention, patienter med alvorlig nyresvigt (med en glomerulær filtrationshastighed under 30 ml / min / 1,73 m ²), herunder slutstadiet nyresvigt, som kræver hæmodialyse.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ultibro Breezhaler med svær leverdysfunktion ordineres med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

Ved inhalation af Ultibro Breezhaler under ligevægtsforhold ændrede de farmakokinetiske egenskaber for begge aktive komponenter sig ikke.

Der er ikke udført særlige undersøgelser af interaktionen mellem Ultibro Breezhaler og andre lægemidler. Oplysninger om potentielle interaktioner er baseret på oplysninger om mulige interaktioner mellem hver af dets aktive ingredienser.

Ifølge undersøgelserne har glycopyrroniumbromid sandsynligvis ingen effekt på metabolismen af andre lægemidler.

Interaktionen mellem Ultibro Breezhaler og andre lægemidler / stoffer, der indeholder langtidsvirkende M-antikolinergika, er ikke undersøgt, derfor anbefales ikke den kombinerede anvendelse.

Eftersom p-blokkere kan svække eller forstyrre virkningen af p ₂ -adrenomimetics, kombineret anvendelse med p-blokkere (herunder øjendråber) anbefales ikke (medmindre der er tvingende grunde til deres samtidige anvendelse).

Hvis det er nødvendigt at bruge begge klasser af lægemidler, bør selektive β-blokkere foretrækkes, men terapi kræver forsigtighed.

Andre mulige interaktioner:

• tricykliske antidepressiva, monoaminoxidasehæmmere eller andre lægemidler, der kan føre til forlængelse af QT-intervallet: kombineret brug kræver forsigtighed, da virkningen på længden af QT-intervallet kan øges, hvilket fører til en stigning i sandsynligheden for ventrikulær arytmi;
• sympatomimetika: på baggrund af kombineret brug kan risikoen for bivirkninger øges; samtidig administration af lægemidler, der indeholder andre langtidsvirkende β ₂ -adrenomimetics anbefales ikke;
• methylxanthin derivater, glucocorticosteroider eller diuretika, som årsag hypokaliæmi: der kan være en stigning i mulig hypokaliæmi forårsaget af p ₂ -adrenomimetics;
• specifikke hæmmere af isoenzymet CYP3A4 og P-glycoprotein (erythromycin, ketoconazol, ritonavir, verapamil): en undersøgelse blev foretaget af lægemiddelinteraktionen mellem indacaterol og disse lægemidler; med kombineret terapi _{blev der} observeret en signifikant stigning i AUC og C _max, mens dette ikke førte til en ændring i sikkerhedsprofilen.

Analoger

Analogerne til Ultibro Breezhaler er: Berodual, Ditek, Berodual N, Astmasol-SOLOfarm, Ipraterol-Aeronativ, Fenipra, Inspirax osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares et sted beskyttet mod fugt ved temperaturer op til 25 ° C i originalemballagen. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Ultibro Breezhaler

Anmeldelser om Ultibro Breezhaler er for det meste positive. Den terapeutiske effekt udvikler sig hurtigt, især manifesterer den sig i et markant fald i åndenød. Nogle svar indikerer udviklingen af bivirkninger. Omkostningerne vurderes som høje.

Pris for Ultibro Breezhaler på apoteker

Den omtrentlige pris for Ultibro Breezhaler (30 kapsler) er 3197-3437 rubler.

Ultibro Breezhaler: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Ultibro Breezhaler 50 mcg + 110 mcg pulver kapsler til inhalation komplet med Breezhaler inhalator 30 stk. 1890 RUB Købe

Ultibro åndedrætsværn kapsler til indånding. 50μg + 110μg 30 stk. 2976 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!