Bicalutamid - Brugsanvisning, 50 Mg, 150 Mg, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Bicalutamid

Bicalutamid: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Bicalutamid

ATX-kode: L02BB03

Aktiv ingrediens: bicalutamid (bicalutamid)

Producent: Ozone LLC (Rusland); Pharmasintez-Nord JSC (Rusland); Lægemiddelteknologi (Rusland); Biocad CJSC (Rusland); Biosynthesis Laboratories Private Limited (Indien); Beijing Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Kina); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Kina) osv.

Beskrivelse og foto opdateret: 27.08.2019

Priser på apoteker: fra 400 rubler.

Købe

Bicalutamid er et antineoplastisk hormonalt lægemiddel, der undertrykker den stimulerende virkning af androgener.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform for frigivelse - filmovertrukne tabletter: bikonvekse, runde, hvide, indgraveret på den ene side (afhængigt af doseringen) "50" eller "150"; tværsnitsfarve - hvid (i blisterpakninger på 7 stk., i et papbundt med 3 eller 4 pakker; i blisterpakninger på 10 eller 30 stk., i en karton med 1-6, 10 pakker; i blisterpakninger med 14 stk., I en papæske 2 eller 20 pakker; i mørke krukker af plast eller glas på 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 eller 100 stk., I en papæske 1 dåse; hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Bicalutamid).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: bicalutamid - 50 eller 150 mg;
• hjælpekomponenter (50/150 mg): lactosemonohydrat - 61/183 mg; natriumcarboxymethylstivelse - 7,5 / 22,5 mg; povidon - 5/15 mg; magnesiumstearat - 1,5 / 4,5 mg;
• skal (50/150 mg): filmovertræk (titandioxid, macrogol, hypromellose) - 3,8 / 11,3 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Bicalutamid er en racemisk blanding, der udviser en ikke-steroid antiandrogen virkning, hovedsageligt af (R) -enantiomeren, og har ingen anden endokrin aktivitet. Ved at binde til androgenreceptorer undertrykker Bicalutamid den stimulerende virkning af androgener uden at aktivere genekspression. Som et resultat opstår regression af prostata neoplasmer.

Seponering af Bicalutamid hos nogle patienter kan forårsage klinisk antiandrogenabstinenssyndrom.

I tilfælde af daglig brug af en daglig dosis på 150 mg Bicalutamid til behandling af lokalt fremskreden prostatacancer [T (tumor) størrelse og spredning af den primære tumor - T3-T4; N (nodus) fravær / tilstedeværelse af metastaser i regionale lymfeknuder - enhver; M (metastaser) - M0 (ingen tegn på fjerne metastaser) eller ved nogen værdier af T og N + og M0] som monoterapi eller adjuverende terapi er risikoen for sygdomsprogression og knoglemetastaser reduceret klinisk signifikant.

Ved behandling af lokalt fremskreden prostatacancer i patientgrupperne, der brugte Bicalutamid som mono- eller adjuverende behandling i en dosis på 150 mg, var der en tendens til en stigning i indikatorerne for forventet levealder uden tegn på sygdomsprogression sammenlignet med standardbehandling (kirurgi, strålebehandling).

En stigning i forventet levealder er klinisk bevist blandt patienter med lokal fremskreden prostatacancer, som fik Bicalutamid som mono- og adjuvansbehandling i en dosis på 150 mg i kombination med strålebehandling.

Farmakokinetik

Bicalutamid efter oral administration absorberes hurtigt og fuldstændigt i mave-tarmkanalen (GIT), lægemidlets biotilgængelighed afhænger ikke af madindtagelse.

Elimineringen af (S) -enantiomeren fra kroppen sker meget hurtigere end (R) -enantiomeren. T _1/2 (halveringstid) af sidstnævnte er ca. 7 dage.

Dagligt indtag af Bicalutamid øger koncentrationen af dets (R) -enantiomer i blodplasma med ca. 10 gange på grund af en lang T _1/2. Dette giver dig mulighed for at tage stoffet en gang om dagen.

På grund af det daglige indtag af en dosis Bicalutamid 50 mg, er ligevægtens plasmakoncentration af (Css) (R) -enantiomeren etableret inden for 9 μg / ml med et dagligt indtag på 150 mg, dette tal er ca. 22 μg / ml. I ligevægtstilstand er op til 99% af alle enantiomerer, der cirkulerer i blodet, den aktive (R) -enantiomer. Indikatoren for dets gennemsnitlige koncentration i sæd fra patienter behandlet med Bicalutamid i en dosis på 150 mg er 4,9 μg / ml.

Op til 96% af den racemiske blanding binder sig til plasmaproteiner, for (R) -enantiomeren er dette tal 99,6%. Intensivt stofskifte af stoffet forekommer i leveren gennem oxidation med dannelsen af konjugater med glucuronsyre. Metabolitter udskilles gennem kønsorganet og mave-tarmkanalen i omtrent lige store mængder.

Patientens alder, nedsat nyrefunktion, mild og moderat nedsat leverfunktion påvirker ikke (R) -enantiomerens farmakokinetiske egenskaber. Der er tegn på en afmatning i eliminering af (R) -enantiomeren fra plasma ved svær leverdysfunktion.

Indikationer til brug

Bicalutamid 50 mg

Lægemidlet ordineres til behandling af avanceret prostatacancer i kombination med en GnRH-analog (gonadotropinfrigivende hormon) eller kirurgisk kastration.

Bicalutamid 150 mg

• lokalt avanceret prostatacancer (T3 - T4, enhver N, M0; N +, T1 - T2, M0) - alene eller som adjuverende terapi i kombination med strålebehandling eller radikal prostatektomi;
• lokalt avanceret ikke-metastatisk prostatacancer i tilfælde, hvor kirurgisk kastration eller andre medicinske indgreb ikke er egnede til patienten eller er uacceptable.

Kontraindikationer

Absolut:

• kombineret anvendelse med terfenadin, cisaprid og astemizol;
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Derudover er Bicalutamid ikke ordineret til kvinder og børn.

Relativt (Bicalutamid ordineres med forsigtighed i nærværelse af følgende sygdomme / tilstande):

• funktionelle lidelser i leveren
• lactoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption og lactasemangel.

Bicalutamid, brugsanvisning: metode og dosering

Bicalutamid-tabletter tages oralt en gang dagligt.

For voksne mænd, inklusive ældre patienter, ordineres lægemidlet i følgende daglige doser:

• avanceret prostatacancer: 50 mg (i kombination med en GnRH-analog eller kirurgisk kastrering, begynder kombinationsbehandling på samme tid);
• lokalt avanceret prostatacancer: 150 mg. Behandlingen er langvarig i mindst to år. Lægemidlet annulleres i tilfælde af tegn på sygdomsprogression.

I tilfælde af moderat / svær funktionel leverforstyrrelse kan der ses en stigning i ophobningen af lægemidlet.

Bivirkninger

Generelt tolereres Bicalutamid-terapi godt af patienter. På grund af udviklingen af bivirkninger annulleres stoffet kun i sjældne tilfælde.

Mulige overtrædelser (meget ofte - ≥ 10%; ofte - ≥ 1% og <10%; sjældent - ≥ 0,1% og <1%; sjældent - ≥ 0,01% og <0,1%; meget sjældent - < 0,01% med en ukendt frekvens - hvis det er umuligt at estimere hyppigheden af bivirkninger på baggrund af tilgængelige data):

• hjerte-kar-system: meget ofte - hedeture; ofte - arteriel hypertension, myokardieinfarkt (der er tegn på fatale tilfælde); sjældent - hjertesvigt;
• nervesystem: meget ofte - svimmelhed ofte - søvnløshed, døsighed, angst, paræstesi, hovedpine;
• åndedrætsorganer, mediastinum og organer i brystet: meget ofte - åndenød ofte - bronkitis, rhinitis, faryngitis, øget hoste, lungebetændelse; sjældent - interstitiel lungesygdom (der er tegn på fatale tilfælde);
• fordøjelsessystemet: meget ofte - forstoppelse, diarré, kvalme, mavesmerter; ofte - flatulens, dyspepsi, opkastning
• immunsystem: sjældent - overfølsomhedsreaktioner (inklusive urticaria og angioødem);
• blod og lymfesystem: ofte - anæmi;
• endokrine system: ofte - hyperglykæmi; med en ukendt frekvens - nedsat glukosetolerance;
• muskuloskeletale system: ofte - gigt, artralgi, myasthenia gravis, patologiske brud, smerter i ryggen og knogler;
• psyke: ofte - depression, nedsat libido;
• lever og galdeveje: ofte - forbigående ændringer i leveren (hepatotoksicitet), inklusive gulsot, øget aktivitet af levertransaminaser og alkalisk fosfatase (disse lidelser blev sjældent vurderet som alvorlige, i de fleste tilfælde var de forbigående, efter seponering af Bicalutamid faldt de eller forsvandt helt); sjældent - leversvigt (et pålideligt årsagsforhold med at tage stoffet er ikke blevet fastslået)
• hud og subkutant væv: meget ofte - udslæt; ofte - kløende hud, tør hud, alopeci, hirsutisme / hårvækst, overdreven svedtendens;
• urinveje og nyrer: meget ofte - hæmaturi, natlig trang til at tisse ofte - urinveje, urinvejsinfektioner, hyppig vandladning, urininkontinens / retention;
• stofskifte og ernæring: meget ofte - asteni; ofte - anoreksi, vægttab / tab;
• kønsorganer og brystkirtler: meget ofte - gynækomasti (overtrædelsen kan fortsætte, selv efter behandlingens ophør, især i tilfælde af langvarig brug af Bicalutamid) og ømhed i brystet; ofte - erektil dysfunktion / impotens;
• generelle lidelser: meget ofte - perifert ødem, infektioner, smerter i brystet og bækkenet; ofte - influenzalignende syndrom.

Overdosis

Der er ingen data om overdosering af Bicalutamid hos mennesker.

Den specifikke modgift for lægemidlet er ukendt. Da Bicalutamid binder stærkt til plasmaproteiner og ikke udskilles uændret i nyrerne, er dialyse ineffektiv. Et sæt foranstaltninger til generel understøttende terapi og overvågning af vitale kropsfunktioner anbefales.

specielle instruktioner

Med sygdommens progression på baggrund af en stigning i koncentrationen af prostata-specifikt antigen (PSA) er det nødvendigt at overveje spørgsmålet om at stoppe indtagelsen af Bicalutamid.

Under brugen af GnRH-agonister er det muligt at udvikle et fald i glukosetolerance, hvilket kan føre til forekomst af diabetes mellitus eller et fald i glukosetolerance hos patienter med diabetes mellitus (i perioden med kombinationsbehandling med GnRH-agonister er det nødvendigt at kontrollere koncentrationen af glukose i blodet).

Ved funktionelle lidelser i leveren tilrådes det regelmæssigt at vurdere leverfunktionen. Som regel udvikles ændringer i leverfunktion i første halvdel af året med anvendelse af Bicalutamid. Med udviklingen af udtalte ændringer annulleres terapi.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I løbet af behandlingsperioden kan døsighed og svimmelhed udvikles. I disse tilfælde anbefales det at afvise kørsel og andre aktiviteter, der kræver øget opmærksomhed.

Påføring under graviditet og amning

Bicalutamid anvendes ikke til behandling af kvindelige patienter.

Pædiatrisk anvendelse

Lægemidlet bruges ikke i pædiatri.

Med nedsat nyrefunktion

Patienter med nyreinsufficiens (nedsat nyrefunktion) behøver ikke dosisjustering.

Til krænkelser af leverfunktionen

Patienter med let nedsat leverfunktion (nedsat leverfunktion) behøver ikke dosisjustering af Bicalutamid.

Med moderat og svær grad af leversvigt er dens øgede kumulation mulig. Men på trods af at T _{1/2 af den} aktive enantiomer af Bicalutamid øges med 76% hos patienter med svær leverinsufficiens, er dosisjustering ikke påkrævet.

Lægemiddelinteraktioner

Der er ingen tegn på en farmakodynamisk eller farmakokinetisk interaktion mellem GnRH-analoger og Bicalutamid.

Når man udfører terapi i 28 dage, mens man tager midazolam, steg AUC (området under koncentrationstidskurven) signifikant.

Samtidig brug af terfenadin, astemizol og cisaprid er kontraindiceret.

Der skal udvises forsigtighed ved kombineret brug med følgende lægemidler / stoffer:

• cyclosporin eller langsomme calciumkanalblokkere: deres dosis kan være nødvendigt at reducere, især i tilfælde af bivirkninger; efter starten af brugen af bicalutamid eller dets annullering anbefales det at foretage omhyggelig overvågning af plasmakoncentrationen af cyclosporin i blodet og patientens kliniske tilstand;
• lægemidler, der hæmmer mikrosomale leverenzymer, herunder cimetidin, ketoconazol: en stigning i plasmakoncentrationen af bicalutamid i blodet og en stigning i forekomsten af bivirkninger er mulig;
• indirekte antikoagulanter i coumarinserien, herunder warfarin: bicalutamid forbedrer deres virkning (det anbefales regelmæssigt at overvåge protrombintiden).

Analoger

Bicalutamidanaloger er Bicaluthera, Androblok, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et mørkt, tørt sted ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Bicalutamide

Ifølge anmeldelser er Bicalutamid et effektivt lægemiddel til behandling af prostatakræft. Patienter anbefaler nøje at overholde lægens recept, hvilket vil forlænge remissionstiden. Det tilrådes at passe på forfalskninger og kun købe stoffet på pålidelige apoteker. Det bemærkes, at effekten kan falde over tid, da afhængighed af Bicalutamid er mulig. Nogle patienter klager over bivirkninger såsom mavesmerter og gulsot.

Pris for Bicalutamid på apoteker

Den omtrentlige pris for Bicalutamide 150 mg (til 30 tabletter pr. Pakke) er 1.364 rubler.

Bicalutamid: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Bicalutamid 50 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 400 RUB Købe

Bicalutamide Canon 50 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 545 Købe

Bicalutamide Canon 150 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 987 r Købe

Bicalutamide Kabi 50 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 1025 RUB Købe

Bicalutamid 150 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 1360 RUB Købe

Bicalutamid 150 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. RUB 1575 Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!